AZITROMICINA: Mecanismo de acción

AZITROMICINA:
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la
translocación de los péptidos.
Indicaciones terapéuticas
- Oral. Infección por germen sensible. Respiratoria superior: sinusitis, faringitis/amigdalitis estreptocócica;
respiratoria inferior: bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad de leve a moderadamente grave. Infección
de piel y tejidos blandos. Otitis media aguda. ETS: uretritis y cervicitis no complicadas producidas por Chlamydia
trachomatis, chancroide (descartar concomitancia con infección por T. pallidum).
- IV, ads. inmunocompetentes: neumonía adquirida en la comunidad.
Posología
Oral. Dosis única diaria. Ads., ancianos, adolescentes y niños con p.c. > 45 kg: 500 mg/día, 3 días o 500 mg el 1
er
día, seguido de 250 mg/día 4 días; ETS: 1.000 mg, dosis única. Niños < 15 kg: 10 mg/kg/día, 3 días o 10
mg/kg el 1 er día, seguido de 5 mg/kg/día 4 días; 15-25 kg: 200 mg/día, 3 días o 200 mg el 1 er día, seguido de
100 mg/día 4 días; 26-35 kg: 300 mg/día, 3 días o 300 mg el 1 er día, seguido de 150 mg/día 4 días; 36-45 kg:
400 mg/día, 3 días o 400 mg el 1 er día, seguido 200 mg/día 4 días; faringoamigdalitis estreptocócica: 20
mg/kg/día 3 días, máx. 500 mg/día. Máx. total en niños: 1.500 mg.
Perfus. IV tras reconstitución y dilución, no en bolus ni como iny. IM (velocidad 1 mg/ml durante 3 h o 2 mg/ml
durante 1 h). Ads.: 500 mg, dosis única diaria, mín. 2 días, continuando con tto. oral: 500 mg/día hasta
completar 7-10 días.
Modo de administración:
Puede administrarse con o sin alimentos, salvo las cápsulas duras que deben tomarse 1 hora antes o 2 horas
después de las comidas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina o a cualquier otro antibiótico macrólido o ketólido.
Advertencias y precauciones
I.R. grave. Enf. hepática significativa, vigilar PFH si aparecen signos/síntomas de disfunción y suspender en caso
de I.H. grave. Vigilar aparición de reacciones alérgicas graves. Riesgo de diarrea asociada a Clostridium difficile y
sobreinfección por microorganismos no sensibles de tipo fúngico. No debe usarse en sujetos con mayor riesgo
de efectos cardiacos: prolongación intervalo QT congénito o adquirido, alteración electrolítica (en particular
hipocalcemia, hipopotasemia o hipomagnesemia), bradicardia clínicamente relevante, arritmia, insuf. cardiaca
grave, concomitancia con fármacos prolongadores intervalo QT (antiarrítmicos clase IA y III, propafenona,
amiodarona, cisaprida, terfenadina). Enf. neurológicas o psiquiátricas. Niños < 6 meses, seguridad limitada.
Datos limitados de uso para tto. de sinusitis en sujetos < 16 años. Seguridad-eficacia no establecida para
prevención y tto. por Mycobacterium avium complex en niños. No es tto. de 1ª elección en tto de
faringitis/amigdalitis estreptocócica, en tto. empírico en zonas de prevalencia de cepas resistentes ≥ 10 %, con
frecuencia tampoco lo es para el tto. sinusistis. No indicada para tto. de quemaduras infectadas. Análisis de
sensibilidad previo para tto. infección tejido blando. Riesgo de exacerbación o de aparición de miastenia gravis.
Vía IV, además, seguridad y eficacia no establecida en niños y adolescentes, evitar perfus. de concentración > 2
mg/ml tras dilución.
Insuficiencia hepática
Precaución con enf. hepática significativa, vigilar PFH si aparecen signos/síntomas de disfunción y suspender en
caso de I.H. grave.
Insuficiencia renal
Precaución en I.R. grave.
Interacciones
Véase Advertencias y precauciones Además:
Mayor riesgo de hemorragia con: warfarina u otros anticoagulantes orales cumarínicos, controlar frecuentemente
tiempo de protrombina.
Evitar concomitancia con: derivados ergotamínicos, riesgo teórico de ergotismo.
Posible elevación del nivel plasmático de: digoxina.
Precaución con: ciclosporina (controlar nivel plasmático y ajustar dosis), astemizol, pimozida, alfentanilo.
Observada neutropenia con: rifabutina.
Absorción disminuida por: antiácidos, espaciar.
Embarazo
No hay estudios controlados en embarazo, estudios de reproducción animal muestran que pasa a través de la
placenta, seguridad no establecida usar únicamente en caso amenazantes para la vida.
Lactancia
Azitromicina pasa a la leche materna. Se desconoce si azitromicina puede causar reacciones adversas en el
lactante, por lo que la lactancia ha de interrumpirse durante el tratamiento con azitromicina. Es posible que se
produzca en el lactante, entre otras, diarrea, infecciones fúngicas de las mucosas así como sensibilización. Se
recomienda interrumpir la lactancia durante el tratamiento y hasta 2 días después de la finalización del mismo.
La lactancia puede ser reanudada después.
Efectos sobre la capacidad de conducir
No se han realizado estudios que valoren el efecto de azitromicina sobre la capacidad de conducir vehículos o
utilizar maquinaria. Sin embargo, la posibilidad de aparición de efectos indeseables como mareos, convulsiones y
somnolencia deben tenerse en cuenta si se realizan estas tareas.
Reacción adversa
Diarrea, náuseas, vómitos, flatulencia, molestias abdominales (dolor/calambres), mareo, cefalea, parestesia,
disgeusia, alteración de visión, sordera, dispepsia, anorexia, erupción, prurito, artralgia, fatiga, recuento
disminuido de linfocitos, elevado de eosinófilos, bicarbonato en sangre disminuido. Vía IV: dolor e
inflamación/infección locales y reacciones en punto de iny.