96920-TETRACICLINA CLORHIDRATO Ficha Técnica

96920-TETRACICLINA CLORHIDRATO
Ficha Técnica
Fecha de revisión: 18/05/2015
Versión: 01
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1. IDENTIFICACIÓN DE LA SUSTANCIA O EL PREPARADO.
1.1 Identificación de la sustancia o el preparado.
Nombre: Tetraciclina clorhidrato
Código: 96920
.1
1.2 Sinónimos.
Tetracyclini hydrochloridum; Cloruro de tetraciclino; Hidrocloruro de tetraciclina.
.
2. DESCRIPCIÓN
Aspecto: Polvo cristalino.
Color: Amarillo. Se oscurece en presencia de humedad cuando se expone a la luz intensa.
Olor: Inodoro.
Sabor: Amargo.
Higroscópico.
3. COMPOSICIÓN/INFORMACIÓN DE LOS COMPONENTES.
Fórmula: C22H24N2O8, HCl
CAS: 64-75-5
Peso molecular: 480,9
4. DATOS FÍSICO-QUÍMICOS.
Ver especificación detallada en boletín de análisis.
Solubilidad: Soluble en 10 p. de agua y 100 p. de alcohol; soluble en metanol y soluciones acuosas de hidróxidos y
carbonatos alcalinos. Prácticamente insoluble en acetona, cloroformo y éter. Una solución acuosa al 1 % presenta un
pH entre 1,8 – 2,8. Las soluciones acuosas se vuelven turbias durante el almacenamiento, hidrolizándose y precipitando
la tetraciclina. Es bastante estable a pH próximo o inferiores a 7. A pH menor a 2 se inactiva, a pH 7 se destruye
lentamente y a pH superiores, con mayor rapidez. Las disoluciones inyectables deben tener un pH de 2 – 3 cuando se
reconstituyen.
5. PROPIEDADES/USOS.
Se trata de un antibiótico bacteriostático del grupo de las tetraciclinas, que actúa interfiriendo la síntesis proteica
bacteriana. Presenta un amplio espectro antibacteriano, incluyendo especies grampositivas y gramnegativas, aeróbibas
y anaeróbicas, espiroquetas, micoplasmas, vcamidias, rickettsias y algunos grandes virus.
Con el desarrollo de resistencias y el descubrimiento de nuevos fármacos antibacterianos, el uso de las tetraciclinas ha
quedado muy restringido, aunque permanencen como medicamento de elección en infecciones por rickettsias,
incluyendo ehrlitiosis, tifus, fiebre maculosa, fiebre de las trincheras y fiebre Q; infecciones por clamidias como
psitacosis, linfogranuloma venéreo, tracoma, uretritis no gonocócica, conjuntivitis clamidial y faringitis, sinusitis o
neumonía debida a Chlamydeia pneumoniae; e infecciones por micoplasmas, especialmente neumonía causada por
Mycoplasma pneumoniae. También se utilizan como parte de la terapia de enfermedad inflamatoria de la pelvis.
A menudo, se emplean en casos de cólera, asociadas con una reposición de electrolitos y fluidos, y son habitualmente
tratamiento de elección en la fiebre intermitente y estados tempranos de la enfermedad de Lyme, causada por Borrellia
burgdorferi. Por vía oral se usan en la terapia del acné y rosácea. Las tetraciclinas pueden ser beneficiosas en casos de
melioidosis; se utilizan en infecciones bucales, especialmente en la forma destructiva de enfermedad periodontal.
Se suelen asociar con estreptomicina o rifampicina en casos de brucelosis; se administra con estreptomicina en la peste
y son una alternativa a esta última en el tratamiento de turalemia.
Asimismo se emplean como terapia alternativa de actinomicosis, mordeduras de animales infectadas, ántrax,
bronquitis, gastroenteritis debida Yersinia enterocolitica, granuloma inguinal, leptospirosis y sífilis. Existen diferentes
opiniones acerca de su actividad en casos de listeriosis. Actualmente hay pocas áreas donde no hayan resistencias
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gonocócicas a las tetraciclinas, lo que limita su uso en gonorrea, aunque a menudo se utilizan junto con la terapia
antigonorreica en el tratamiento de infecciones concominantes por clamidias, y todavía conservan cierta validez en la
profilaxis y la terapia de la conjuntivitis gonocócica neonatal aplicándose tópicamente.
Presentan propiedades antiprotozoarias, administrándose junto con quinina en el tratamiento de malaria falciparum
resistente a cloroquina. Se emplean habitualmente en casos de balantidiasis, en infecciones por amebas asociadas con
un amebicida, en terapia de disentería amebiana grave y en infecciones por Dientamoeba fragilis.
Además se han usado en síndromes de malabsorción, tales como esprue tropical.
Se utilizan en instilaciones como una solución esclerosante en pleurodesis y en el tratamiento de derrames malignos.
En casos de infecciones sistémicas, las tetraciclinas se administran habitualmente por vía oral, en forma de cápsulas y
comprimidos. En infecciones graves agudas se emplea la infusión intravenosa lenta o, más raramente, la inyección
intramuscular.
La terapia parenteral debe sustituirse por la oral tan pronto sea posible.
6. DOSIFICACIÓN.
Las dosis se expresan en términos de tetraciclina clorhidrato.
En adultos, la dosificación oral habitual es de 250 – 500 mg cada 6 horas, preferentemente 1 hora antes o 2 horas
después de las comidas. Dosis altas, de hasta 4 g/día, se usan ocasionalmente en infecciones resistentes, aunque se
incrementa el riesgo de efectos secundarios. En infecciones graves puede utilizarse por infusión intravenosa lenta cada
12 horas, en forma de una solución al 0,5 %, a dosificaciones de 1 g/día, aunque dosis de 2 g/día se pueden emplear
en pacientes con una función renal normal. En casos de usarse la vía intramuscular, la dosificación es de 200 – 300
mg/día en dosis divididas. Como la inyección intramuscular es dolorosa, se suele incluir en la solución procaína
clrohidrato.
En pediatría, debido a los efectos sobre los dientes, solamente deben utilizarse cuando sean absolutamente necesario.
La dosificación oral en niños mayores de 8 años, son de 25 – 50 mg/kg de peso diarios, divididas en varias tomas, y por
infusión intravenosa de hasta 10 mg/kg/día. Si se emplea la vía intramuscular, no debe excederse los 250 mg diarios.
Deben administrarse con cuidado en ancianos, debiendo evitar su uso si es posible en fallo renal, con excepción de
doxiciclina, o reducir las dosis si éste es necesario. Aunque la aplicación ocasiona riesgo de sensibilización y puede
contribuir al desarrollo de resistencias, el clorhidrato de tetraciclina se utiliza en forma de pomada la 3 %; en casos de
acné se ha empleado una solución al 0,2 %, pero la vía sistémica proporciona mejores resultados. Pro vía oftálmica se
usa al 1 % en forma de pomada o colirio, en el tratamiento de infecciones oculares debidas a microorganismos
susceptibles. Para casos de derrame pleural, se administran 500 mg disueltos en 30 – 50 ml de suero fisiológico,
instilándose en la pleura.
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7. OBSERVACIONES.
Almacenamiento: Almacenar en recipientes herméticamente cerrados y protegido de la luz. Si la sustancia es estéril,
se conservará en un envase estéril, con cierre hermético e inviolable.
Efectos secundarios: Las reacciones adversas más frecuentes de las tetraciclinas son de tipo digestivo, especialmente
náuseas, vómitos y diarreas; además puede darse sequedad de boca y glositis. Menos frecuentes son las alteraciones
dermatológicas, manifestadas como fotodermatitis y onicolisis. Aún más raras son las manifestaciones genitourinarias,
con incremento de los valores de nitrógeno ureico en sangre y de creatinina sérica.
Debe suspenderse la terapia, requiriéndose atención médica, en el caso de que se observe decoloración permanente de
los dientes, así como cuando persistan o sean graves los siguientes efectos: calambres abdominales, oscurecimiento o
decoloración de la lengua, fotodermatitis, prurito genitourinario, estomatitis, náuseas y/o vómitos.
Incompatibilidades: Incompatible con álcalis, sulfato de amikacina, aminofilina, anfotericina, ampicilina sódica,
aprotinina, barbituratos solubles, bencil-penicilina sódica, carbenicilina sódica, cefapririna sódica, cefaloridina, cefalotina
sódica, cefazolina sódica, clorotiazida sódica, clorpromazina, cloxacilina sódica, cianocobalamina, sales de eritromicina,
dimenhidrinato, heparina sódica, hidrocortisona succinato sódico, meticilina sódica, clorhidrato de metoclopramida,
nitrofurantoína sódica, novobiocina sódica, analgésicos opiáceos tales como morfina y petidina, oxacilina sódica,
fenitoína sódica, bicarbonato sódico, sulfadiazina sódica, sulfafurazol dietanolamina, sulfato de polimicina B,
proclorperazzina, riboflavina, algunas soluciones para nutrición parenteral, complejo vitamínico B y warfarina sódica.
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También se ha visto incompatibilidades, aunque menos importantes, con cloruro cálcico, gluconato cálcico, cloranfenicol
succinato sódico y clorhidrato de metildopa.
En disolución forma complejos insolubles en presencia de calcio, magnesio, manganeso, aluminio y hierro.
Interacciones: Puede potenciar el efecto y/o la toxicidad de los anticoagulantes orales, antidiabéticos, digoxina,
metoxiflurano y sales de litio, así como reducir la eficacia terapéutica de los antibióticos bactericidas y anticonceptivos
orales. El efecto de este fármaco puede ser disminuido por los antiácidos, antiulcerosos anti-H2 y sales de hierro y zinc.
Puede interferir con la determinación analítica de catecolaminas y glucosa en orina.
Precauciones: Está contraindicado en alergia a tetraciclinas. Dado que se elimina fundamentalmente a través del
riñón, su empleo no está recomendado en insuficiencia renal, pudiendo estos enfermos experimentar procesos de
azotemia, hiperfosfatemia y acidosis, así como en niños menores de 8 años, ya que pueden causar, atendiendo a su
potente capacidad quelante del calcio, decoloración permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte dentario e
inhibición del crecimiento óseo, especialmente el crecimiento lineal, en los niños. Lo mismo ocurre durante el embarazo,
ya que atraviesan la placenta, por lo que su uso no es aconsejable, al menos durante la segunda mitad de éste, ni en la
lactancia.
También pueden provocar reacciones de fototoxicidad y/o superinfecciones por cándida.
Se presenta un ligero riesgo de que el paciente pueda experimentar mareos y/o cefalea, por lo que no se recomienda la
conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa durante el tratamiento.
8. BIBLIOGRAFÍA.
Monografías Farmacéuticas. COF Alicante, 1998.
"Martindale. The Extra Pharmacopoeia". 30th Edition. Ed. The Pharmaceutical Press. London. (1993).