MEDICAMENTOS TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS
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MEDICAMENTOS TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS Edwin Meneses Sara carrera VI Semestre – Medicina Sede Pasto HISTORIA 1815 1835 1873 Caleb Parry Robert Graves William Gull 1875 William Ord 1919 1926 Edward Kendall Charles Harington GLANDULA TIROIDES Homeostasis metabólica REGULACION HORMONAS TIROIDEAS EJE HIPOTALAMO-HIPOFISIS-TIROIDEA TSH Adenilciclasa TSH Numero Tamaño Actividad vascularización cAMP Act. fosfolipasa C Polifosfatidilnositoles Ca2+ citoplasmático Act proteincinasa Captación Isíntesis secreción Retroalimentación negativa Yodo (I-) Ingesta diaria de IADULTOS 150 µg EMBARAZO 200 µg NIÑOS 40-120 µg TIROGLOBULINA Glicoproteina 660.000Dalton Codificada por RNA con 8.600 nucleótidos Síntesis porción peptídica Glicosilación Vesículas exocíticas Membrana apical Tejido tiroideo con tiroglobulina Image de Dee Breger/Drexel Universit Síntesis, almacenamiento y secreción Perclorato Tiocianato pertecnetato 5. Deyodación periferica T4 TIROXINA 80 – 10 ug TRIYODOTIRONINA 30 – 40 ug Triyodotironina TIROXINA YODOTIRONINA 5´DESYODASA rT3 ACCIONES PROTEINAS METABOLISMO CARBOHIDRATOS LIPIDOS Síntesis de proteínas Efecto anti insulina Gluconeogénesis Glicemia Captación glucosa Degradación insulina termogénesis Mov. y degr. Lipidos colesterol H. CRECIMIENTO CRECIMIENTO Y DESARROLLO Maduración del SNC Crecimiento y desarrollo CALCITONINA corazón Frecuencia cardiaca Contractilidad cardiaca LABORATORIO TSH T4 TOTAL T4 LIBRE T3 TOTAL 0,25 – 6.0 µg 60 – 120 µg 9,0 – 20 pmol/L 0,92 – 2,33 nmol/L T3 D -HIPOTIROIDISMO PRIMARIO -HIPOTIROIDISMO SECUNDARIO D -HIPOTIROIDISMO SUBCLINICO N T4 TSH D A D DoN N A MEDICAMENTOS TIROIDEOS LEVOTIROXINA LIOTIRONINA TIRATRICOL TIROTROPINA ALFA (rh TSH) Levotiroxina y liotironina Uso intravenoso Absorción 50 – 80% Sucralfato, colestiramina, sulfato ferroso e hidróxido Al Reacciones adversas Palpitaciones Taquicardia Sintomatología anginosa Nerviosismo Temblores Perdida de peso Diarrea Intolerancia al calor insomnio Precauciones y contraindicaciones Infarto agudo de miocardio Insuficiencia suprarrenal no tratada Hipertensión arterial interacciones Anticoagulantes orales Hipoglicemiantes Fenitoína, salicilatos, AINES usos Hipotiroidismo clínico y subclínico Mixedema cretinismo Bocio simple Carcinoma de tiroides Presentación Levotiroxina : EUTHYROX, tab 50, 75, 100, 125 y 150 ug; ELTROXIN, TIROXIN, tab 50, 100 ug Liotironina: TERTROXIN, tab 20 ug; CYNOMEL, tab 25 ug ANTITIROIDEOS Sara Carrera Categorías Antitiroideos que interfieren en la síntesis de h. tiroidea Inhibidores iónicos que bloq el transp de yoduro Concentraciones altas de yodo, que dism la lib de h. tiroidea Yodo radiactivo que daña la glandula Propiltiouracilo y Metimazol (Tioureilenos) MECANISMO DE ACCION: Inhibe la formación de h. tiroidea al bloq la oxidación de yodo. Bloq el acoplamiento de residuos yodotirosil para formar yodotironinas. Propiltiouracilo: actúa como inmunosupresor Propiltiouracilo y Metimazol (Tioureilenos) FARMACOCINETICA: Absorción: 20-30 min después de su adm • Propiltiouracilo: • 100 mg: 2-3 h • 500 mg: 6-8 h • Vida ½: 75 min • Metimazol: • 30-40 mg: 24h Distribución • Barrera placentaria • Leche materna Excreción • Renal Propiltiouracilo y Metimazol (Tioureilenos) REACCIONES ADVERSAS: AGRANULOSITOSIS FIEBRE, EXANTEMA PAPULAR DOLOR, RIGIDEZ ARTICULAR ALOPECIA PARESTESIAS, NAUSEAS Propiltiouracilo y Metimazol (Tioureilenos) HIPERTIROIDISMO USOS: ENF. DE GRAVES NODULOS TIROIDEOS HIPERFUNCIONANTES Propiltiouracilo y Metimazol (Tioureilenos) TTO ENF DE GRAVES: 1. 2. 3. Farmacoterapia antitiroidea Yodo radiactivo Tiroidectomía subtotal: Pct joven con bocio grande Alergias a fármacos antitiroideas Embarazadas alérgicas a antitiroideos Personas que prefieran intervención quirúrgica Propiltiouracilo y Metimazol (Tioureilenos) Usos: 1. Tormenta tiroidea: NAUSEAS, VÓMITO DIARREA FIEBRE > 38.5 CONFUSIÓN AGITACIÓN, CONFUSIÓN DOSIS: Propiltiouracilo 200-300 mg c/6 h Propiltiouracilo y Metimazol (Tioureilenos) DOSIS: Propiltiouracilo Metimazol • 100 mg c/ 8 h • 150 mg c/ 12 h • 30 – 40 mg dosis única Propiltiouracilo y Metimazol (Tioureilenos) MEDICAMENTOS COADYUVANTES: Antagonistas B2 Adrenérgicos: • Propanolol: 20-40 mg c/ 6 h • Atenolol: 50100 mg/día Bloq canales de Ca • Diltiazem: 60120 mg c/ 6h YODURO MECANISMO DE ACCION: Limita su propio transporte. Concentración alta de yoduro: inh. Lib h. tiroidea. YODURO CAMBIOS EN LA TIROIDES: REDUCCION DE SU VASCULARIDAD AUMENTO EN SU FIRMEZA DISMINUCION EN TAMAÑO DE SUS CELÚLAS YODURO RECCIONES ADVERSAS: HIPERSENSIBILIDAD ANGIOEDEMA, INFLAMACIÓN DE LARÍNGE FIEBRE, ALTRALGIAS ADENOPATIAS, EOSINOFILIA INTOXICACION CRÓNICA POR YODURO (YODISMO) YODURO REACCIONES ADVERSAS YODISMO: SABOR METÁLICO, SIALORREA IRRITACIÓN DE OJOS E INFLAMACIÓN DE LOS PARPADOS ARDOR EN BOCA Y GARGANTA TOS PRODUCTIVA, EDEMA PULMONAR DIARREA, FIEBRE, ANOREXIA YODURO USOS: PREPARACIÓN PARA TIROIDECTOMIA PROTECCIÓN DE TIROIDES ANTE UN ACC. NUCLEAR YODURO PRESENTACIONES Y DOSIS: SOLUCIÓN DE LUGOL • Yodo al 5% y yoduro de potasio 10% = 6.3 mg de yodo • Dosis:3-5 gts/día SOLUCIÓN SATURADA DE YODURO • Contiene 38 mg/ gt. • 1-3 gts/día YODO REACTIVO EFECTOS CITOTOXICOS: NECROSIS CELULAS FOLICULARES PERDIDA DEL COLOIDE FIBROSIS DE LA GLÁNDULA YODO REACTIVO REACCIONES ADVERSAS: HIPOTIROIDISMO TARDÍO YODO REACTIVO USOS: HIPERTIROIDISMO EN ADULTOS MAYORES ENF DE GRAVES QUE PERSISTE LUEGO DE LA TIROIDECTOMÍA TTO PROLONGADO CON ANTITIROIDEOS INEFICAZ YODO REACTIVO CONTRAINDICACIONES: JOVENES POR TEMOR A CAUSAR CÁNCER EMBARAZO (HIPOTIROIDISMO FETAL) YODO REACTIVO PRESENTACION Y DOSIS: YODURO DE SODIO I-131 4- 15 mCi (microcuries)
