métodos de prolongación de la actividad de la penicilina

JI Ep. -N.o 3
Septiembre 1945
ANALES DE MEDICINA Y CIRUGIA
303
MÉTODOS DE PROLONGACIÓN DE LA ACTIVIDAD
DE LA PENICILINA
(Cedido en exclusiva por la Casa Americana
de la Embajada de los Estados Unidos)
Si la utilidad clínica de la. penicilina está ya actualmente bien demostrada, los
métodos de administración empleados hasta el momento, no son por completo satisfactorios en cuanto a la dosis óptima y periodo de tiempo necesario para el tratamiento;
aparte de los inconveniente de orden técnico que significan, tanto para el enfermo
como para el personal médico y auxiliar.
En el presente trabajo se refiere un método de administración de la penicilina que
disminuye el porcentaje de absorción, mantiene la tasa hemática a un nivel suficiente,
y ofrece los mínimos inconvenientes para el paciente.
... * *
Para prolongar la actividad de la penicilina, se ha utilizado un excipiente constituido por cera de abe,ias; ya anteriormente lIsado con idénticos fines para la histamina,
el acetato de desoxicorticosterona, y la heparina.
Con anterioridad al empleo de la cera de abejas Romansky y Rittmann hablan experimentado en conejos, con suspensiones de penicilina en aceite de cacahuete refinado,
aceite de sésamo, de semillas de algodón, de ricino y en protamina-zinc, intentando
prolongar la actividad de aquélla mediante el empleo de inyecciones intramusculares.
1.25
.625
.312
VALORES
HEMATIC05
.156
SUJETO
•078
IR 1: PEno 'ODICA
25.000 !J.
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LA E.XCRECI ON
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DE PENICILINA
MANTENIMIENTO Y DURACION
CON SOLUCION SALI NA FI SI OLOC>I CA
DE INYECCION
CON ACEITE DE CACAHUETE
• 1: PE". SODICA
85.000 U•
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n.flDO U.
11
CALClCA
CON MEZCLA DE CERA DEABEJA Y ACEITE DE CACAHUETE
SOJETO
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ANALES DE MEDICINA Y CIRUGIA
Afio XXI
Vol. XVIIl
Con los mencionados excipientes se obtenían resulatdos desde luego superiores a los
que se logran con la penicilina en solución fisiológica, pero aún no suficientes.
Seguidamente utilizaron unas mezclas de cera de abejas, blanqueada en aceilR de
caca.huete, a las proporciones siguientes: 0'75, 1, 1'25, 2, 3, 5'5 Y 6 por ciento; añadiendo 2-3 c. c. de esta.'l mezclas preyiamente calentadas a una ampolla de penicilIna,
mediante una pipeta también a idéntica temperatura, y teniendo la prepaución de sacudir con fuerza la ampolla, con anterioridad, para que el producto quedara lo más
pulverulento posible. Entonces coloparon en su interior de 3 a 5 perlas de vidrio,
esterilizadas, agitando de nuevo violentamente durante 10 a 15 minutos, hasta la desaparición de las partículas de penicilina.
Las pruebas de estabilidad de la penicilina, en suspensión en la referida mezcla,
no demostraron ninguna pérdida de la misma al efectuarlas pon distintas muestras procedentes de ampollas conservadas en la nevera o dejadas en una habitación a 37 grados C. desde 30 a 62 días.
La experimentación en animales fué iniciada en conejos a los que se inyectaron
por vía intramuscular de 5.000 a 10.000 U. Oxford de penicilina, contenidas en 1 c. c.
de mezcla cera de abejas-aceite de cacahuete, realizándose seguidamente las oportunas
dosificaciones en sangre. Se observó lo que sigue: mientras que la penicilina en solución fisiológica mantenía un dintel, suficiente para sólo dos horas, con la preparada
en la suspensión a que aludimos se alcanzaba un dintel durante 6 a 12 horas.
Alentados por estos hallazgos experimentales, se inició el empleo en clínica. Se
dieron de 41.500 a 66.400 U. Oxford a distintos sujetos, por vía intramuscular; contenidas en 2 a 2'4 c. c. de la mezcla cera de abejas-aceite de cacahuete. L..'lS gráficas
muestran el mantenimiento del nivel de penicilina en la sang're utilizando como excipiente solución salina fisiológica, aceite de cacahuete y varios porcentajes de la mezcla
aceite de cacahuete-cera de abejas. El estudio de dichas gráficas permite también realizar comparaciones sobre el tiempo que dura la excreción de penicilina por la orina,
después de ser inyectada, ya en solución fisiológica, ya en la mezcla aceite de capahuetecera de abejas.
Con esta última preparación se mantiene, como ya se ha dicho, una tasa
hemática útil de 6 a 7 horas. La presencia de penicilina en orina de 20 a 32 horas
después, indica la persistencia aún de una concentración hemática, si bien no evirlenciable por los métodos actuales de dosificación.
Ninguno de los enfermos en que fué pmpleado el excipiente de que tratamos aquejó
el menor trastorno ni en el punto de la inyeCCión ni de tipo general.
Once de doce casos de uretritis blenorrágica, curaron después de recibir una sola
inyeción de penicilina en la mezcla aceite de cacahuete-cera de abeja.
En la actualidad los autores realiz..'1.n un amplio estudio del procedimiento clínico
y experimental para formular conclusiones definitivas.
'
HIBLIOGRAFIA
(Monroe J. Romansky )' George E. Ritmann, de la Sección de Penicilina, del "'Walter 'Red General Hqspital" Seicnce C. n.O 2.592. 1944, y en el libro "Penicillin" publicada
por la Oficina de Información de Guerra de los Estados Unidos de América. 1944.)