TRABAJAN POLITÉCNICOS EN NUEVO FÁRMACO PARA TRATAR ENFERMEDAD DE TRANSMISIÓN SEXUAL

México, D.F., 14 de julio de 2013
TRABAJAN POLITÉCNICOS EN NUEVO FÁRMACO PARA
TRATAR ENFERMEDAD DE TRANSMISIÓN SEXUAL
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Los científicos politécnicos probaron por
computadora un millón de fármacos e
hicieron 100 millones de simulaciones; con
base en esa evaluación, eligieron los 44
que resultaron ser los más efectivos y han
probado cuatro con resultados alentadores
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Científicos del Instituto Politécnico Nacional (IPN) trabajan en el desarrollo de un
nuevo fármaco que pueda emplearse con éxito en el tratamiento de la tricomoniasis, que es
la infección de transmisión sexual de origen no viral más común a nivel mundial.
Desde hace más de 50 años el principal fármaco que se utiliza es de la familia de los
nitroimidazoles (metronidazol y tinidazol); sin embargo, actualmente existen cepas del
parásito Trichomonas vaginalis que son resistentes a esos medicamentos.
Por ello y debido a que ese tipo de fármacos son los más utilizados, los especialistas
del IPN decidieron trabajar en el desarrollo de un nuevo medicamento que pueda emplearse
con mejores resultados en el tratamiento de todas las cepas del citado parásito y con
mínimos efectos secundarios, que están por determinarse.
Se trata de un proyecto multidisciplinario y multiinstitucional que se lleva a cabo en la
Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía (ENMH) del IPN, bajo la dirección de la
investigadora Claudia Guadalupe Benítez Cardoza.
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Destacó que por la resistencia del parásito, las pacientes muchas veces no muestran
mejoría y se les administran dosis altas de nitroimidazoles por tiempo prolongado, además la
tricomoniasis ocasiona erosión del tejido vaginal, lo cual hace más susceptible la transmisión
de los Virus del Papiloma Humano (VPH) y de Inmunodeficiencia Adquirida (VIH).
La científica politécnica señaló que las dosis elevadas o los tratamientos prolongados
también pueden generar otros efectos secundarios como leucopenia (disminución del
número de leucocitos), neutropenia (niveles anormalmente bajos de determinados glóbulos
blancos denominados neutrófilos), neuropatía periférica y toxicidad del sistema nervioso
central, además de que se considera como un potencial carcinógeno en el humano.
Benítez Cardoza advirtió que la importancia de contar con nuevos esquemas
terapéuticos, se debe a que a nivel mundial se estima que diariamente se infectan con T.
vaginalis millón y medio de personas.
“Desafortunadamente el preservativo no es totalmente efectivo y 99 por ciento de los
varones no presentan síntomas como el 50 por ciento de las mujeres, lo que provoca que la
infección tenga una mayor diseminación”, alertó.
Indicó que con el apoyo de los investigadores del Laboratorio de Bioquímica de la
ENMH, Carmen Portillo Téllez y María Eugenia Cruces Ángeles; de los
estudiantes de
doctorado Elibeth Mirasol Meléndez y Priscila Estrella Hernández, y del estudiante de
maestría Luis Alberto Caro Gómez, se llevó a cabo la caracterización estructural y bioquímica
de la enzima triosa fosfato isomerasa (TIM), la cual es fundamental en la vida del parásito
Trichomonas vaginalis.
Aclaró que esta enzima también está presente en el organismo humano, pero al
estudiar su secuencia genética, describir la estructura y estabilidad térmica, observaron que
la enzima del parásito posee dos genes y entre ellos también existen diferencias.
“Observamos que además de contar con una isoforma en el interior de la célula,
puede localizarse una isoforma en la membrana del parásito, por ello evaluamos diversos
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fármacos para determinar cuáles pueden inhibir la función de glucólisis de la T. vaginalis”,
señaló.
La investigadora de la ENMH señaló que como parte de su tesis de maestría, el
alumno José Luis Vique Sánchez realizó simulaciones por computadora de la interacción
molecular (docking) entre los posibles fármacos y la triosa fosfato isomerasa de T. vaginalis.
“Probamos un millón de fármacos e hicimos 100 millones de simulaciones y, con base
en esa evaluación, elegimos los 44 fármacos que resultaron ser los más probables a tener
una interacción con la enzima”, precisó Vique Sánchez.
El joven politécnico indicó que los cuatro compuestos con mayor potencial de
inhibición se probaron mediante ensayos in vitro e identificaron que dos reducen la viabilidad
de cultivos de T. vaginalis; es decir, que matan el parásito en un periodo de 48 horas y lejos
de dañar el epitelio vaginal, protegen las células.
Al respecto, la investigadora politécnica Benítez Cardoza aclaró que aunque hasta el
momento los resultados son alentadores, aún faltan más estudios, porque es necesario
probar los compuestos en distintas cepas, sobre todo en las que son resistentes a los
nitroimidazoles, así como evaluar distintas concentraciones y realizar combinaciones de los
fármacos con mayor actividad inhibitoria.
Indicó que en breve se iniciarán los trámites para patentar el uso de los compuestos
para evaluar la actividad contra T. vaginalis in vitro; asimismo valorarán los mecanismos para
establecer convenios para llevar el proyecto a la etapa clínica.
Comentó que la científica del Centro de Investigación y de Estudios Avanzados
(Cinvestav) del IPN, Rossana Arroyo Verástegui, les proporciona los aislados del parásito y
ha facilitado el apoyo necesario para la realización de cultivos.
Asimismo, Jaime Ortega López, adscrito al Cinvestav, colabora en la purificación de
las proteínas; Luis Brieba de Castro, del Cinvestav, Unidad Irapuato, realizó la clonación de
las proteínas y caracterizó su estructura tridimensional, y Arturo Rojo Domínguez y Ponciano
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García, de la Universidad Autónoma Metropolitana (UAM), Unidad Cuajimalpa, evaluaron
mediante modelos computacionales la interacción entre posibles fármacos y proteínas.
La investigadora politécnica señaló que conforme avance el proyecto, esperan contar
con la incorporación de más especialistas, pues la participación de expertos de alto nivel es
lo que ha permitido tener avances significativos. El objetivo es tener, en un corto plazo, un
nuevo fármaco que no genere efectos secundarios y sea altamente efectivo para tratar la
tricomoniasis.
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