Analfén® 500

Analfén® 500
Analgésico – Antipirético
Comprimido
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido ranurado contiene 500 mg de acetaminofén.
INDICACIONES:
Indicado para el alivio sintomático del dolor de leve a moderada intensidad, tratamiento del
dolor artrítico leve y la fiebre. El paracetamol es una alternativa deseable en los pacientes que
requieren de un analgésico o antipirético, y en los cuales los salicilatos están contraindicados o
no son tolerados.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El paracetamol es rápida y casi completamente absorbido desde el tracto gastrointestinal tras
su administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre los 30-60
minutos. Su distribución es rápida y uniforme en la mayoría de los tejidos del cuerpo. Alrededor
del 25% de paracetamol en la sangre se une a proteínas plasmáticas.
El paracetamol tiene una vida media plasmática de 1.25 a 3 horas, la cual se puede prolongar
en pacientes con daño hepático o después de dosis tóxicas. Aproximadamente el 80-85% del
paracetamol en el cuerpo experimenta conjugación principalmente con ácido glucurónico y en
menor medida con el ácido sulfúrico. Los datos in vitro y en animales indican que pequeñas
cantidades de paracetamol son metabolizados por las enzimas microsomales citocromo P-450
a un metabolito intermediario reactivo (N-acetil-p-benzoquinoneimine, N-acetylimidoquinone,
NAPQI) que se metaboliza a través de la conjugación con glutatión y en última instancia, se
excreta en la orina como ácido mercaptúrico. Se ha sugerido que este metabólito intermedio
sea el responsable de la necrosis del hígado inducida por paracetamol.
En dosis altas, la capacidad de las rutas metabólicas para la conjugación con ácido glucurónico
y ácido sulfúrico puede ser saturadas, lo que resulta en el aumento del metabolismo de
paracetamol por vías alternativas. Además, también se ha sugerido que, en individuos en
ayunas, la conjugación de dosis altas de paracetamol con ácido glucurónico se puede reducir,
conjuntamente con la disminución de las reservas hepáticas de hidratos de carbono y el
incremento en la oxidación microsomal, lo cual da lugar a un mayor riesgo de hepatotoxicidad.
El paracetamol tiene efectos analgésicos y antipiréticos. Su mecanismo de acción no esta
totalmente dilucidado, pero se piensa que inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel central
(hipotálamo). Carece de efectos antiinflamatorios por su débil acción inhibitoria sobre las
enzimas COX1 y COX2 a nivel periférico. Algunos autores han sugerido que el paracetamol
actúa indirectamente sobre los receptores 5HT3, a nivel espinal.
Las dosis terapéuticas no tienen acción sobre los aparatos cardiovascular ni pulmonar, no
afectan el equilibrio ácido-base, no irritan la mucosa gástrica y carecen de efectos sobre la
agregación plaquetaria, tiempo de sangrado y excreción de ácido úrico.
CONTRAINDICACIONES:
®
Analfen 500 está contraindicado en aquellos pacientes quienes han presentado previamente
hipersensibilidad al paracetamol, enfermedades hepáticas, ingestión de anticoagulantes,
trastornos de la coagulación y úlcera péptica activa.
PRECAUCIONES:
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Se debe consultar al médico antes de administrar Analfen 500 a pacientes con alteraciones
funcionales hepáticas o renales. Se debe evitar el uso prolongado, ya que está relacionado con
toxicidad renal y hepática.
Considerando el potencial daño hepático grave a ocurrir en individuos que consumen tres o
más bebidas alcohólicas por día, se debe evitar el consumo de alcohol mientras se esté
tomando Analfen® 500, debido al aumento del riesgo de hepatotoxicidad inducida por
paracetamol
Se debe consultar al médico antes de administrar Analfen® 500 durante el embarazo o la
lactancia.
INTERACCIONES:
Los niveles plasmáticos de paracetamol son incrementados por los inhibidores de la
monoaminooxidasa.
La ingestión crónica de dosis elevadas de paracetamol potencia el efecto de los
anticoagulantes cumarínicos e indandiónicos derivados.
El paracetamol incrementa los niveles plasmáticos de los opioides, el alcohol, los anestésicos
generales, tranquilizantes como el Clordiazepóxido y los sedantes hipnóticos. La absorción de
paracetamol puede ser acelerada por Metoclopramida y su excreción disminuye con la
administración de Probenecid.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN:
Adultos: la dosis habitual para adultos es de 1 o 2 comprimidos (500 o 1.000 mg) 3 o 4 veces
al día, No se tomarán más de 8 comprimidos (4.000 mg) en 24 horas. Pacientes con
enfermedad en el hígado o riñón: deben consultar al médico.
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Niños menores de 11 años: se deben utilizar otras presentaciones porque Analfen 500
contiene más dosis de la que se debe administrar a estos niños.
Niños de 11 años: la dosis habitual es de 1 comprimido cada 4 - 6 horas. No se deben tomar
más de 5 comprimidos cada 24 horas.
Niños de 12 o más años: la dosis habitual es de 1 comprimido cada 4 - 6 horas. No se deben
tomar más de 6 comprimidos cada 24 horas.
REACCIONES ADVERSAS:
Se pueden presentar náuseas, vómito, constipación, dolor abdominal, prurito, erupciones de la
piel, discrasias sanguíneas (neutropenia, pancitopenia, leucopenia), necrosis hepáticas con
sobredosis, daño renal con el uso crónico, reacciones de hipersensibilidad (raro).
SOBREDOSIFICACIÓN:
La sobredosis aguda de paracetamol, dependiendo de la dosis, incluye la necrosis hepática
potencialmente fatal, necrosis tubular renal, coma hipoglucémico y trombocitopenia.
La sintomatología inicial que sigue a una sobredosis potencialmente hepatotóxica puede incluir:
náusea, vómito, diaforesis y mal estado general. La evidencia clínica y del laboratorio de la
toxicidad hepática puede no manifestarse sino hasta las 48-72 horas posteriores a la ingestión.
Tratamiento: El estómago debe vaciarse lo más pronto posible por medio de lavado o inducción
de emesis con jarabe de ipecacuana.
En general, las estimaciones del paciente acerca de la cantidad ingerida de paracetamol no son
confiables, por lo que es conveniente practicar un ensayo de paracetamol sérico lo antes posible,
pero no antes de 4 horas después de la ingestión. Se deberá monitorear la función hepática
inicialmente y repetir cada 24 horas.
El antídoto para la intoxicación aguda por paracetamol es la N-acetilcisteína, la cual deberá
administrarse tan pronto como sea posible, de preferencia dentro de las 16 primeras horas a
partir de la sobredosis para obtener los mejores resultados. La N-acetilcisteína se administra por
vía oral en una dosis de carga de 140 mg/kg seguida de 70 mg/kg cada 4 horas. El tratamiento
termina cuando los análisis de paracetamol plasmático indican bajo riesgo de hepatotoxicidad.
PRESENTACIÓN:
Caja de 48 comprimidos ranurados de uso oral, en blister de 12 comprimidos.
Mantenga este envase fuera del alcance de los niños, a temperatura controlada inferior a 30ºC,
y humedad relativa inferior a 70%.
Fabricado por MEDIPAN, S.A.
Vía Transístmica, Buena Vista, Colón.