ATROPINA SULFATO 1 mg/1 mL

ATROPINA SULFATO SANDERSON 1 mg/1 mL
ATROPINA SULFATO 1 mg/1 mL
Solución Inyectable
Composición.
Cada ampolla de 1 mL contiene:
Atropina Sulfato monohidrato................... 1,0 mg
Excipientes c.s.p. ..................................... 1,0 mL
ACCION FARMACOLOGICA
Anticolinérgico: La atropina inhibe las acciones muscarinicas de acetilcolina sobre estructuras inervadas por nervios colinérgicos postganglionares así como sobre
los músculos lisos que responden a la acetilcolina, pero carecen de inervación colinérgica. Estos sitios receptores postganglionares están presentes en las células
autonómicas efectoras del músculo liso, el músculo cardíaco, nodos sinoatrial y atrioventricular, y glándulas exocrinas. Según la dosis, los anticolinérgicos pueden
reducir la motilidad y la actividad secretoria del sistema gastrointestinal, y el tono del ureter y la vejiga urinaria y puede tener una acción leve relajante sobre los
conductos biliares y la vesícula. En general, las más pequeñas dosis de anticolinérgicos inhiben las secreciones salivales y bronquiales, la sudoración, y el
alojamiento; causa la dilatación de la pupila; y aumenta el gasto cardiaco. Requieren que dosis más grandes disminuyan la movilidad de las extensiones
gastrointestinales y urinarias e inhiban la secreción gástrica ácida.
Antiarrítmico-inhibición de las acciones muscarínicas de la acetilcolina en el sitio receptor postganglionar presente en las células efectoras autónomas del músculo
cardíaco, y los nodos sinoatrial y atrioventricular.
Antídoto (inhibidores de la colinesterasa; a muscarina; a pesticidas órgano fosforados) Atropina antagoniza las acciones de los inhibi dotes de la colinesterasa en los
sitios receptores muscarínicos, incluyendo la aumentada secreción traqueobronquial y salival, broncoconstricción, la estimulación ganglionar autonómica, y, a un
grado moderado, las acciones centrales.
Colinérgico, adjunto (el bloqueo curariforme)-Atropina bloquea las acciones, tales como los efectos incrementados vagal y secretorio, de inhibidores de la
colinesterasa usados en el tratamiento de el bloqueo no depolarizante neuromuscular.
Otras acciones/efectos:
Estimula o deprime el sistema nervioso central (CNS), dependiendo de la dosis; y tiene una acción prolongada y más potente que los otros alcaloides de la belladona
en el corazón, el intestino, y el músculo bronquial.
Interacciones
Interacciona con:
Alcalinizantes urinarios, como:
Antiácidos, calcio – y/o con contenido de magnesio.
Inhibidotes de la anhidrasa carbónica.
Citratos
El bicarbonato de sodio (la excreción urinaria de anticolinérgicos puede ser retardada por la alcalinización de la orina, además de potenciar los efectos
anticolinérgicos “terapéutico y/o colaterales)
“Antiácidos” Antidiarreicos, absorbentes (el uso simultáneo de estos medicamentos puede reducir la absorción de los anticolinérgicos, resultando en la disminución
de la eficacia terapéutica; las dosis de estas medicaciones deberían ser espaciadas de 2 o 3 horas lejos de las dosis de anticolinérgicos u otras medicaciones con la
actividad anticolinérgica, el empleo simultáneo con anticolinérgicos puede potenciar los efectos antícolinérgicos; los pacientes deben ser advertidos de informar la
ocurrencia de problemas gastrointestinales prontamente antes de que pueda ocurrir el íleos paralítico con la terapia simultánea.
“Antimiastenicos” (el empleo simultáneo con anticolinérgicos puede reducir a la larga la motilidad intestinal; por lo tanto, se recomienda tener precauciones; aunque
atropina pueda ser usado para reducir o prevenir los efectos muscarínicos de los antimiasténicos, no se recomienda el empleo rutinario simultáneo ya que los efectos
muscarínicos pueden ser los primeros signos de sobredosis antimiasténica, y el enmascaramiento de tales efectos con atropina puede prevenir el reconocimiento
temprano de la crisis colinérgica.
“Ciclopropano” (la administración intravenosa simultánea de anticolinérgicos con el anestésico ciclopropano, puede terminar en arritmias ventriculares; sin embargo,
si el anticolinérgico usado es glicopirrolato, el riesgo se reduce si se administra glicopirrolato en dosis de 100mcg (0,1 mg) o menos.
Haloperidol (la eficacia antipsicótica del haloperidol puede ser disminuido en pacientes esquizofrénicos)
“Ketoconazol” (los anticolinergicos pueden aumentar pH gastrointestinal, resultado posiblemente en una reducción marcada de l a absorción ketoconazol durante el
empleo simultáneo con anticolinérgicos; se debe aconsejar a los pacientes que tomen estas medicaciones al menos 2 horas después del Ketoconazol)
Metoclopramida (el empleo simultáneo con anticolinérgicos puede antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal
Opioides (narcótico) analgésicos (el empleo simultáneo con anticolinérgicos puede resultar en incrementarse el riesgo de estreñimiento severo, que puede conducir
al íleos paralítico, y/o la retención urinaria)
“El cloruro de Potasio, sobre todo preparaciones de la matriz sérica (el empleo simultáneo con anticolinérgicos puede incrementar la severidad de las lesiones
gastrointestinales inducidas por cloruro de potasio)
Con resultados diagnósticos de pruebas:
Para todo anticolinérgico: “La prueba de secreción ácida gástrica (el empleo simultáneo de anticolinérgicos puede bloquear el efecto de pentagastrina e histamina en
la evaluación de la función secretoria ácido gástrico; no se recomienda a la administración de anticolinérgicos durante las 24 horas que preceden a la prueba
Estudios con Radionucleótidos en el vaciamiento gástrico (el empleo de anticolinérgicos puede resultar en el retrazo del vaciamiento gástrico).
Para la Atropina (además de aquellos para todo los anticolinérgicos): “La prueba de excreción de la fenolsulfotaleina (PSP) (Atropina utiliza el mismo mecanismo de
excreción tubular que PSP, resultando en excreción urinaria disminuida de PSP; no se recomienda el uso simultáneo de Atropina en pacientes que reciben la prueba
de excreción PSP)
Precauciones. Los pacientes sensibles a un alcaloide o derivado de la belladona también pueden ser sensibles a los demás alcaloides derivados de la belladona.
Embarazo: La atropina atraviesa la placenta. No se han realizado estudios bien controlados en humanos. La administración intravenosa de atropina durante el
embarazo o al final del mismo puede producir taquicardia en el feto. Los estudios en ratones no han demostrado que la atropin a administrada en dosis de 50 mg por
Kg de peso corporal (mg/Kg) tenga efectos adversos sobre el feto. Categoría C para el embarazo según la FDA.
Lactancia: Los anticolinérgicos pueden inhibir la lactancia. La atropina se distribuye en la leche materna. Se debe evitar el uso crónico durante la lactancia (los
lactantes normalmente son más sensibles a los efectos de los anticolinérgicos)
Pediatría: Los lactantes y los niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos tóxicos de la atropina. Se recomienda una estricta supervisión de los
lactantes y niños con parálisis espástica o lesión cerebral ya que en estos pacientes se ha descrito una respuesta aumentada a los anticolinérgicos y a menudo son
necesarios ajustes en la dosificación. Cuando se administra atropina a niños en lugares donde la temperatura ambiente es elevada, existe el riesgo de que aumente
rápidamente la temperatura corporal debido a que este medicamento suprime la actividad de las glándulas sudoríparas. En niños que toman dosis elevadas de
atropina se puede producir una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad.
Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden responder a las dosis habituales de atropina con excitación, agitación, somnolencia o confusión. Los pacientes geriátricos
son especialmente sensibles a sus efectos secundarios, tales como estreñimiento, sequedad de boca y retención urinaria (especialmente en los hombres). Si se
producen estos efectos secundarios y continúan o son graves, probablemente se deba interrumpir el medicamento. También se recomienda precaución cuando se
administre atropina a los pacientes geriátricos debido al peligro de precipitar un glaucoma no diagnosticado. La memoria de los pacientes geriátricos puede resultar
gravemente deteriorada por el uso continuado de atropina, especialmente en los pacientes que ya tengan problemas de memoria.
Odontología: El uso prolongado de atropina puede disminuir o inhibir el flujo salivar, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis bucal
y malestar.
Contraindicaciones.
Excepto bajo circunstancias especiales este medicamento no debe usarse cuando existen los siguientes problemas médicos: hipersensibilidad a cualquier alcaloide
de la belladona o sus derivados ó cualquier otro componente del producto.
La relación riesgo / beneficio debe ser considerada cuando existan los siguientes problemas médicos: Lesión cerebral en niños; Cardiopatía, especialmente arritmias
cardiacas, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad arterial coronaria y estenosis; Síndrome de Down (mongolismo; Esofagitis por reflujo; Fiebre; Enfermedad
obstructiva del tracto gastrointestinal como en la acalasia y la estenosis piloroduodenal; Glaucoma de ángulo cerrado o predisposición al mismo; Glaucoma de ángulo
abierto; cualquier condición de calor invalidante como fiebre, alta temperatura ambiental, o ejercicio físico, Hemorragia aguda con estado cardiovascular inestable;
Disfunción hepática; Hernia de hiato asociada a esofagitis por reflujo; Hipertensión; Hipertiroidismo; Atonía intestinal en los pacientes ancianos o debilitados o Ileo
paralítico; Enfermedad pulmonar crónica, especialmente en lactantes, niños pequeños y pacientes debilitados; Myasthenia gravis; Neuropatía autónoma; Hipertrofia
prostática no obstructiva o Retención urinaria o predisposición a la misma o Uropatía obstructiva, tal como obstrucción del cuello de la vejiga debida a hipertrofia
prostática; Obstrucción pilórica; Disfunción renal; Parálisis espástica en niños; Taquicardia; Toxemia gravídica; Colitis ulcerosa; Xerostomia. También se recomienda
precaución en los pacientes de más de 40 años debido al peligro de precipitación de glaucoma no diagnosticado.
Incompatibilidades
No se describen.
Reacciones Adversas
Muchas de las reacciones adversas observadas de la atropina son manifestaciones de los efectos farmacológicos de la droga en los receptores muscarínicos
colinérgicos y son generalmente reversibles cuando se baja la dosis o se dicontinua la terapia.
Con la administración intravenosa de dosis terapéuticas generalmente ocurre sequedad en la boca nariz, garganta, y piel, visi ón borrosa, fotofobia y taquicardia.
También puede ocurrir deshidratación e intolerancia al calor o disminución de la tolerancia al calor en personas que viven en ambientes cálidos. En pacientes
ancianos se les puede presentar constipación y dificultad en la micción. Reacciones de hipersensibilidad ocasional se pueden observar, especialmente rash cutáneo
que pueden progresar a exfoliación progresiva.
La reacciones adversas luego de una inyección o de repetidas inyecciones son a menudo el resultado de dosificación excesiva. Esta incluye palpitación, pupilas
dilatadas, dificultad en la deglución, piel seca caliente sed. Somnolencia, debilidad, temblor, fatiga y ataxia. Dosis tóxicas producen palpitación marcada, debilidad y
excitación, alucinaciones, delirio y coma. La depresión y el colapso respiratorio ocurre solamente en la intoxicación severa. En tal caso, la presión sanguínea declina
y la muerte debido a falta respiratoria puede sobrevenir luego de parálisis y coma.
Nota: cuando se administran anticolinérgicos a niños y la temperatura ambiental es alta existe un gran riesgo que se incremente rápidamente la temperatura, debido
a la supresión de la actividad de las glándulas sudoríparas.
Advertencias. Manténgase fuera del alcance de los niños.
Tratamiento en casos de sobredosis.
El tratamiento recomendado para la sobredosis anticolinérgica incluye lo siguiente: Disminución de la absorción: Emesis o lavado gástrico con solución ácida tánica
del 4%
Administración de una mezcla acuosa de carbón activado.
El tratamiento específico incluye:
Para revertir los síntomas antimuscarínicos severos, administrar fisostigmina lentamente por vía intravenosa en dosis de 0,5 a 2 mg (de 0,5 - 1 mg en niños, hasta
una dosis total de 2 mg) a una velocidad no superior a 1 mg/minuto; se puede administrar en dosis repetidas de 1 a 4 mg, según necesidades, hasta una dosis total
de 5 mg en adultos. O también se puede administrar Metilsulfato de Neostigmina por vía intramuscular en dosis de 0,5 - 1 mg, repetidos a intervalos de 2 a 3 horas;
o por vía intravenosa en dosis de 0,5 a 2 mg, repetidos según necesidades.
Para controlar la excitación o el delirio, administrar pequeñas dosis de un barbitúrico de acción corta (100 mg de Tiopental Sódico) o benzodiazepinas o una infusión
rectal de solución de Hidrato de Cloral al 2 %.
Para restablecer la presión arterial, infusión de Bitartrato de Norepinefrina o Metaraminol.
Cuidados de soporte: Respiración artificial con Oxígeno, si es necesario para la depresión respiratoria, hidratación adecuada y si fuera necesario tratamiento
sintomático.
Los pacientes en quienes se ha confirmado o sospechado la sobredosis intencional deberán consultar por asistencia psiquiátrica.
Dosis y vía de administración.
Atropina puede ser administrado vía Intramuscular, subcutánea, o intravenosa.
Después de la administración parenteral podría ocurrir, mareos y ligera irritación local.
Dosis habitual adulta y adolescente:
Anticolinérgico: Intramuscular, intravenosa o subcutánea, de 400 a 600 mcg (de 0,4 a 0,6 mg) a intervalos de cuatro a seis horas.
Radiología gastrointestinal: Intramuscular, 1 mg.
Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en la anestesia: Intramuscular, de 200 a 600 mcg (de 0,2 a 0,6 mg) entre media hora a una
hora antes de la cirugía.
Antiarrítmico: Intravenoso, de 400 mcg (0,4 mg) a 1 mg, en intervalos de una a dos horas, según necesidades, hasta un máximo de 2 mg.
Colinérgico, adjunto (bloqueo curariforme): Intravenosa, de 600 mcg (0,6 mg) a 1,2 mg administrados unos minutos antes o simultáneamente con 500 mcg (0,5 mg) a
2 mg de metilsulfato de neostigmina, utilizando jeringuillas separadas .
Antídoto (de los inhibidores de la colinesterasa): Intravenosa, inicialmente de 2 a 4 mg, después 2 mg repetidos a intervalos de cinco a diez minutos hasta que los
síntomas muscarínicos desaparezcan o hasta que aparezcan signos de toxicidad de la Atropina aparezcan.
Antídoto (a muscarina en envenenamiento de seta): Intramuscular o intravenoso, 1 a 2 mg cada hora hasta que remitan los efectos respiratorios disminuyan.
Antídoto (de los pesticidas organofosforados): Intramuscular o intravenosa, de 1 a 2 mg, repetidos al cabo de veinte o treinta minutos hasta que la cianosis haya
desaparecido. Seguir la dosificación hasta que se observe la mejora definitiva y algunas veces se mantiene durante dos días o más.
Antiasmático:
Administrado como solución inhalatoria, diluida con solución salina, los pacientes se han beneficiado con una dosis de 0.05 a 0.1 mg/kg, nebulizado tres a cuatro
veces al día. La dosis total no debería exceder 2.5 mg
Nota: Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis habitual adulta.
Dosis habitual pediátrica:
Anticolinérgica:
Subcutáneo, 10 mcg (0,01 mg) por Kilogramo de peso corporal, para no exceder 400 mcg (0.4mg) o 300 mcg (0.3 mg) m2 de superfi cie corporal, cada cuatro a seis
horas
Profilaxis en la salivación y secreciones de vías respiratorias excesivas, en anestesia.
Profilaxis en procedimiento quirúrgico con succinilcolina-aritmias inducidas:
Subcutáneo:
Niños de hasta 3 kilogramos: 100 mcg (0.1 mg).
Niños que pesan de
7 a 9 Kg
: 200 mcg (0,2 mg).
Niños que pesan de 12 a 16 Kg
: 300 mcg (0,3 mg).
Niños que pesan de 20 a 27 Kg
: 400 mcg (0,4 mg).
Niños que pesan
32 Kg
: 500 mcg (0,5 mg).
Niños que pesan
41 Kg
: 600 mcg (0,6 mg).
Antiarritmico: Intravenosa, de 10 a 30 mcg (de 0,01 a 0,03 mg) por Kg de peso corporal.
Antídoto (de los inhibidores de la colinesterasa): Intravenosa o intramuscular, inicialmente 1 mg, después 0,5 a 1 mg a intervalos de cinco a diez minutos hasta que
los síntomas muscarínicos desaparecen o los signos de toxicidad de la Atropina aparezcan (Antiasmático) administrado como solución inhaladora, diluida con
solución salina, los pacientes pediátricos se han beneficiado con una dosis de 0.025 a 0.05 mg/Kg, nebulizados tres a cuatro veces diariamente. La dosis total no
debería exceder 2.5 mg
INFORMACIÓN ADICIONAL: La inyección intravenosa de atropina debe ser administrada lentamente.
Formas de presentación. Caja con 100 ampollas de 1 mL.
Condiciones de almacenamiento. Mantener a temperatura entre 15-30º C. No congelar.
Fabricado en Chile por:
LABORATORIO SANDERSON S.A.
Carlos Fernández 244 Santiago – Chile.
En Uruguay representado por:
BIOXEL S.A.
Av. Italia 3917, CP 11400. Montevideo
Tel: 25053675 /Fax: interno 116 Email: [email protected]
Ley 15443
Laboratorio Nº 350 y 378
Dir. Téc. Q.F. Silvia Etcheverry
Nº Registro: 35058