f60332 Virlix gotas _Nov. 99_ _aprob._

1.-
DENOMINACION DE LA ESPECIALIDAD
VIRLIX, comprimidos
VIRLIX, solución
VIRLIX, gotas
2.-
COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
VIRLIX comprimidos
Cetirizina (D.C.I.) 2HCl, 10 mg.
VIRLIX solución
Cetirizina (D.C.I.) 2HCl, 5 mg / 5 ml.
VIRLIX gotas
Cetirizina (D.C.I.) 2HCl, 10 mg / 1 ml.
1 ml = 20 gotas
1 gota = 0,5 mg
Ver relación de excipientes en el apartado 6.1
3.-
FORMA FARMACEUTICA
VIRLIX se presenta en tres formas farmacéuticas para su administración oral:
- comprimidos peliculados de 10 mg
- solución de 5 mg / 5ml
- gotas de 10 mg / ml.
4.-
DATOS CLINICOS
4.1.-
Indicaciones terapéuticas
Adultos y niños a partir de 12 años:
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica perenne, rinitis alérgica estacional, conjuntivitis
alérgica y urticaria crónica idiopática.
Niños de 2 hasta 12 años:
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica perenne, rinitis alérgica estacional y urticaria
crónica idiopática.
Para estas patologías los estudios clínicos realizados en niños no han superado las cuatro
semanas
4.2.-
Posologia y forma de administración
Adultos y niños a partir de 12 años:
10 mg diarios en una toma al día (1 comprimido, 2 dosis de 5 ml de solución ó 20 gotas una
vez al día).
Niños de 6 hasta 12 años:
Para niños de 30 kg o menos de peso, 5 mg al día en una toma (1/2 comprimido, una dosis de
5 ml de solución ó 10 gotas una vez al día).
Para niños de más de 30 kg de peso, 10 mg al día en una toma o repartidos en dos tomas.
Niños de 2 hasta 6 años:
5 mg al día en una toma (1/2 comprimido, una dosis de 5 ml de solución ó 10 gotas una vez al
día) o repartidos en dos tomas (una dosis de 2,5 ml de solución ó 5 gotas dos veces al día).
Para niños de menos de 20 kg de peso, 2,5 mg al día en una toma (una dosis de 2,5 ml ó 5
gotas una vez al día).
La posología debe reducirse a la mitad en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Por el momento, no existen datos que sugieran que la dosis necesite reducire en ancianos con
función renal normal.
En función de la sintomatología, la duración del tratamiento será generalmente de 4 semanas
en los casos de rinitis estacional, de 3 meses en los casos de rinitis perenne y se podrá
prolongar hasta 6 meses en los casos de urticaria crónica idiopática.
4.3.-
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los constituyentes de las formulaciones.
Niños menores de 2 años, por ausencia de datos.
4.4.-
Advertencias y precauciones especiales de empleo
La cetirizina a las dosis terapéuticas no potencia los efectos del alcohol (para niveles
sanguíneos de 0,8 g/l). Sin embargo, se recomienda precaución.
4.5.-
Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Hasta la fecha no se conocen interacciones con otros medicamentos. Estudios realizados con
diazepam y cimetidina no han mostrado evidencia de interacción. La teofilina a dosis de 400
mg disminuye ligeramente el aclaramiento de la cetirizina. Como para otros antihistamínicos,
se recomienda evitar el consumo de alcohol y el uso concomitante de otros depresores del
sistema nervioso central.
4.6.-
Embarazo y lactancia
No se ha informado de riesgos fetales en los estudios de reproducción en animales. No se
dispone de estudios controlados durante el embarazo. Por esta razón, y como sucede con otros
principios activos, deberá evitarse el uso de cetirizina durante el embarazo. Cetirizina está
contraindicada durante la lactancia, pues se excreta por la leche materna.
4.7.-
Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria
Estudios realizados en voluntarios sanos con dosis de 20 y 25 mg/día no han mostrado efectos
relevantes sobre la atención o el tiempo de reacción, de todas maneras debe recomendarse a
los pacientes que no sobrepasen la dosis recomendada en caso de conducir vehículos o utilizar
máquinas peligrosas. En algunos estudios se ha informado de algún caso de somnolencia.
4.8.-
Reacciones adversas
Ocasionalmente se han observado efectos leves y transitorios, tales como somnolencia,
cefalea, mareos, agitación, sequedad de boca y molestias gastrointestinales. El más frecuente
ha sido la somnolencia, la cual está relacionada con la dosis. En algunos individuos pueden
presentarse reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones cutáneas y angioedema.
4.9.-
Sobredosificación
La somnolencia puede ser un síntoma de sobredosificación. En niños se puede presentar
agitación.
En caso de sobredosificación masiva deberá realizarse lavado gástrico junto con las medidas
de apoyo habituales.
Hasta la fecha no existe un tratamiento específico.
Advertencia especial
En pacientes con insuficiencia renal, la dosificación debe reducirse a la mitad de la dosis usual
recomendada.
5.-
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
5.1.-
Propiedades farmacodinámicas
La cetirizina es un antihistamínico potente, con un potencial bajo de somnolencia a las dosis
terapéuticas usuales y con propiedades antialérgicas adicionales. Es un antagonista H1
selectivo sin, prácticamente, efectos sobre otros receptores, por lo que está prácticamente libre
de efectos anticolinérgicos y antiserotonínicos. La cetirizina inhibe la fase “inicial” de la
reacción alérgica mediada por la histamina y también reduce la migración de las células inflamatorias y la liberación de mediadores asociados con la respuesta alérgica “tardía”.
5.2.-
Propiedades farmacocinéticas
Los niveles máximos plasmáticos se alcanzan dentro de la primera hora de la administración
oral de cetirizina. La vida media terminal es aproximadamente de 10 horas en adultos, de 6
horas en niños de edad comprendida entre los 6 y 12 años y de 5 horas en niños de 2 a 6 años..
Estos datos se corresponden con la vida media de excreción urinaria de la sustancia. La
excreción urinaria acumulativa representa alrededor de los dos tercios de la dosis
administrada, en adultos y niños.
Consecuentemente, el aclaramiento plasmático aparente en niños es más alto que el
determinado en adultos.
Los niveles plasmáticos se relacionan linealmente con la dosis administrada. La cetirizina está
fuertemente unida a las proteínas plasmáticas humanas.
En casos de función renal insuficiente, el aclaramiento total aparente de la cetirizina está
reducido. En pacientes con insuficiencia renal hemodializados el aclaramiento total es de 0,3
ml/min/kg y la vida media se prolonga hasta 20 horas. Muy poca cantidad de cetirizina pasa al
fluido de diálisis. En los ancianos se observan cambios moderados en la farmacocinética
(aclaramiento aparente total = 0,55 ml/min/kg y T1/2 = 12 horas), lo que puede estar
relacionado con la reducción de la función renal debida a la edad.
5.3.-
Datos preclínicos sobre seguridad
De los estudios de toxicidad aguda p.o. se desprende que la dosis máxima no letal varía con la
especie animal, desde 500 veces (ratones hembras) hasta 1.600 veces (perro) la dosis
terapéutica recomendada (350 veces vía i.v. en perros).
Con tratamiento p.o. repetido, el órgano diana en los roedores es el hígado (incremento de
peso, hipertrofia de los hepatocitos y depósitos grasos). La dosis máxima a la que no se
presentan alteraciones hepáticas es 100 veces la dosis clínica recomendada.
Debe hacerse notar que la cetirizina se muestra como un inductor hepato-enzimático en
ratones y ratas, y también que el perfil farmacocinético del compuesto en roedores es, de
hecho, el más alejado del perfil en el hombre. Las alteraciones hepáticas son totalmente
reversibles cuando se retira el tratamiento.
En otras especies animales (perros y monos), más cercanas al hombre desde un punto de vista
farmacocinético, el tratamiento con cetirizina no da lugar a la aparic ión de efectos colaterales
específicos a nivel hepático.
Las dosis que no manifiestan efecto son desde 40 veces (perros, 6 meses) a 75-220 veces
(perros, 4 semanas) y de 85 veces (monos, 4 semanas) la dosis clínica recomendada para
humanos. Los efectos no son específicos: ligera modificación del comportamiento,
disminución de la ganancia de peso, etc.
Los estudios sobre la reproducción fueron incapaces de poner en evidencia efectos tóxicos
específicos atribuibles al producto, sobre la capacidad reproductora y desarrollo de las crías.
Las dosis sin efecto para los animales reproductores representan 20 veces (ratones, fertilidad)
y 120 veces (ratones, perinatal) la dosis clínica recomendada en humanos.
La cetirizina no ha mostrado efecto mutagénico o potencial cancerígeno alguno (ratones, ratas,
104 semanas).
6.-
DATOS FARMACEUTICOS
6.1.-
Relación de excipientes
VIRLIX comprimidos
Almidón de maíz, lactosa, polivinilpirrolidona, estearato magnésico, hidroxipropil
metilcelulosa (E464), dióxido de titanio (E171), polietilenglicol 400, talco.
VIRLIX solución
Sorbitol, glicerina (E422), propilenglicol, sacarina sódica, parahidroxibenzoato de metilo
(E218), parahidroxibenzoato de propilo (E216), aroma de plátano, acetato sódico, ácido
acético, agua purificada.
VIRLIX gotas
Glicerina (E422), propilenglicol, sacarina sódica, parahidroxibenzoato de metilo (E218),
parahidroxibenzoato de propilo (E216), acetato sódico, ácido acético, agua purificada.
6.2.-
Incompatibilidades
Ninguna.
6.3.-
Periodo de validez
Comprimidos
Solución:
Gotas:
6.4.-
5 años
5 años
4 años
Precauciones especiales de conservación
Ninguna, almacenar a temperatura ambiente.
6.5.-
Naturaleza y contenido del recipiente
Comprimidos:
Envase con 20 comprimidos en blister PVC-Aluminio.
Solución:
Frasco de vidrio topacio, con tapón de rosca precintado en aluminio y jeringa dosificadora de
5 ml. Envases con 60 y 200 ml de solución oral.
Gotas:
Fraco de vidrio topacio, con obturador cuantagotas y tapón a prueba de niños. Envase con 20
ml de solución para administración oral.
6.6.-
Instrucciones de uso/manipulación
Ninguna.
6.7.-
Nombre y domicilio permanente del titular de la autorización
LACER, S.A.
C/. Sardenya, 350
08025 Barcelona (España)
Noviembre 1999