Histamina

MEDIADORES CELULARES
-Histamina, serotonina, prostanoides y polipéptidos
-Histamina:
Síntesis y almacenamiento en mastocitos y basófilos
L-histidina
l-histidina decarboxilasa
histamina
Liberación:
Factores endógenos
Factores exógenos
Físico (lesiones mecánicas o térmicas)
Químico (antígenos, toxinas o fármacos, como morfina,
atropina, curares, etc.).
Metabolización por metilación y desaminación
MEDIADORES CELULARES
Histamina
-Receptores:
H1: f.m.l. vasos, bronquios y t.g.i., tejido conductor, células
secretoras y terminaciones nerviosas sensitivas
H2: Celulas parietales, f.m.l. Vasos, miocardio y nodo S.A.,
leucocitos y mastocitos
H3: Pulmón, estomago, intestino, páncreas
-Acciones:
MEDIADORES CELULARES
Histamina
S.N.C.:
Mantiene el estado de vigilia (H1), ↓ temperatura y producción de prolactina (H2)
Cardiovascular: Vasodilatación vasos pequeños
↓ resistencias periféricas y T.A. (H1)
Extravasación de líquido y proteinas
edema (H1)
Aumento de la frecuencia y fuerza de contracción (H2)
Reduce la conducción A.V. (H1)
F.M.L.:
Broncoconstricción (H1)
Glándulas:
↑ secreción de ClH y pepsina (H2)
Teminaciones nerviosas: Dolor y picor (H1)
MEDIADORES CELULARES
Histamina
Fármacos antihistamínicos:
-Inhibidores de la liberación de Histamina
- Cromoglicato, Ketotifeno y Nedocromilo
-Bloqueantes Histamínicos
Antihistamínicos H-1
Atraviesan la barrera hematoencefálica:
Difenhidramina
Clorfeniramina
Dimetindeno
Clemizol
Prometacina
Dexclorfeniramina
Clemastina
Dimenhidrinato
Azatadina
Clorciclidina
Mequitazina,
Dimetotiacina.
Atraviesan escasamente la barrera hematoencefálica:
Astemizol, Terfenadina, Cetirizina, Ebastina, Loratadina, Triprolidina.
Antihistamínicos H-2
- Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina y Oxmetidina.
MEDIADORES CELULARES
Histamina
Farmacocinética:
MEDIADORES CELULARES
Antihistamínicos
Buena absorción oral con gran efecto primer paso
Metabolización hepática
Actividad como inductores encimáticos
Acciones farmacológicas:
-S.N.C.
Acción sedante, hipnótica y anticinetósica
-Acciones periféricas:
Inhiben el aumento de la permeabilidad capilar, broncoconstricción y prurito
Inhiben parcialmente la hipotensión y el edema
Poseen acciones anticolinérgicas
Efecto anestésico local
Efecto inhibidor de la liberación: Ketotifeno, azatadina, cinericina.
MEDIADORES CELULARES
Antihistamínicos
Reacciones adversas:
-S.N.C.
Somnolencia, cansancio, debilidad, ataxia, hiporreflexia, conducta deliaranre y coma
Acúfenos, vértigo, diplopia, visión borrosa y dilatación pupilar
Insomnio, cefalea, parestesias y temblores
-Periféricas
Taquicardia y anomalias del E.C.G.
Arritmias (terfenadina + macrólidos o ketoconazol)
Nauseas, vomitos, estreñimiento
Sequedad de boca, alteraciones urinarias
Reacciones de hipersensibilidad y/o fotosensibilidad (en aplicación tópica)
MEDIADORES CELULARES
Antihistamínicos
Aplicaciones terapéuticas:
-Procesos de carácter alérgico
Rinitis y conjuntivitis alérgica
Urticaria aguda
Dermatitis atópicas y de contacto
Angioedema y reacciones anafilácticas
Asma bronquial (inhibidores de la liberación)
-Procesos de carácter no alérgico
Cinetosis
Vértigo y vómitos de origen no cinetósico
Hipnóticos
MEDIADORES CELULARES
Antihistamínicos
Antagonistas de los receptores H2:
-Cimetidina, ranitidina, famotidina, oxmetidina y nizatidina
-Inhiben la secreción gástrica
Otras acciones:
Cimetidina tiene acción antiandrogénica y estimula la secreción de prolactina
Ranitidina tiene acción colinomimética