FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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productos sanitarios
FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
PANTOPRAZOL G.E.S. 40 mg, Polvo para solución inyectable EFG.
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada vial contiene: Pantoprazol (D.O.E) 40 mg (como pantoprazol sódico)
Para lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Polvo para solución inyectable.
Polvo de color blanco o blanquecino.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
- Úlcera duodenal
- Úlcera gástrica
- Esofagitis por reflujo moderada y severa
- Síndrome de Zollinger Ellison y otras enfermedades hipersecretoras patológicas
4.2. Posología y forma de administración
Sólo se recomienda la administración intravenosa de PANTOPRAZOL G.E.S 40 mg, Polvo para
solución inyectable EFG cuando la administración oral no es apropiada.
Dosis recomendada:
Ulcera duodenal, úlcera gástrica, esofagitis por reflujo moderada y severa
La dosis intravenosa recomendada es un vial de PANTOPRAZOL G.E.S. (40 mg de Pantoprazol)
al día.
Tratamiento a largo plazo de Síndrome de Zollinger Ellison y otras enfermedades hipersecretoras
patológicas
El tratamiento debe iniciarse con una dosis diaria de 80 mg de PANTOPRAZOL G.E.S. Esta
dosis se puede aumentar o disminuir posteriormente, según sea necesario, tomando como
referencia las determinaciones de la secreción ácida gástrica. En el caso de administrar dosis
superiores a 80 mg al día, ésta se debe dividir y administrar en dos dosis diarias. De forma
transitoria se podría administrar una dosis superior a 160 mg de pantoprazol, si fuera necesario.
En el caso de que sea necesario controlar rápidamente la secreción ácida, suele bastar con una
dosis inicial de 2x80 mg de PANTOPRAZOL G.E.S para que la secreción ácida gástrica
descienda al rango deseado (<10 mEq/h) antes de una hora en la mayoría de los pacientes.
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No Válido a afectos jurídicos
El cambio de la formulación intravenosa a la oral debe hacerse tan pronto como la situación
clínica del paciente lo permita.
Instrucciones generales:
La solución a utilizar se prepara inyectando 10 ml de solución fisiológica de cloruro sódico en el
vial que contiene la sustancia seca. Esta solución puede administrarse directamente o mezclándola
con 100 ml de solución fisiológica de cloruro sódico o de glucosa al 5%.
La solución debe utilizarse antes de las 12 horas siguientes a su preparación.
PANTOPRAZOL G.E.S no debe prepararse o mezclarse con otros disolventes diferentes a los
especificados.
Tan pronto como sea posible la terapia oral debe interrumpirse el tratamiento con
PANTOPRAZOL G.E.S. e instaurar la administración de 40 mg de pantoprazol oral en su lugar.
El preparado se administrará por vía intravenosa durante 2-15 minutos.
4.3. Contraindicaciones
En general PANTOPRAZOL G.E.S. no debe utilizarse en casos de conocida hipersensibilidad a
alguno de sus componentes.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Sólo se recomienda la administración intravenosa de PANTOPRAZOL G.E.S. cuando la
administración oral no es apropiada.
Pantoprazol no está indicado en enfermedades gastrointestinales leves tales como dispepsia
nerviosa.
Antes del tratamiento debe ser excluida la posibilidad de úlcera gástrica maligna o enfermedad
maligna del esófago, ya que el tratamiento con pantoprazol puede aliviar los síntomas de úlceras
malignas y, de esta forma, puede retrasar su diagnóstico.
El diagnóstico de esofagitis por reflujo debe ser confirmado mediante endoscopia.
La dosis diaria de 40 mg de pantoprazol no debe ser excedida en pacientes de edad avanzada o en
aquéllos con deterioro de la función renal.
En caso de insuficiencia hepática grave la dosis diaria debe reducirse a 20 mg de pantoprazol.
Además, en estos pacientes, deben monitorizarse las enzimas hepáticas durante el tratamiento con
PANTOPRAZOL G.E.S. En caso de un aumento de las enzimas hepáticas, se debe interrumpir el
tratamiento con PANTOPRAZOL G.E.S.
Hasta la fecha no ha habido experiencia en tratamiento en niños.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Pueden observarse cambios en la absorción de fármacos cuya absorción es pH-dependiente, y que
se están administrando concomitantemente, como por ejemplo ketoconazol.
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El principio activo de PANTOPRAZOL G.E.S se metaboliza en el hígado mediante el sistema
enzimático del citocromo P450. No puede ser excluida una interacción de pantoprazol con otros
fármacos y sustancias que son metabolizadas usando el mismo sistema enzimático. Sin embargo,
no se han observado interacciones, clínicamente significativas, en pruebas específicas realizadas
con varios fármacos y compuestos de este tipo, como: Carbamacepina, cafeína, diazepam,
diclofenaco, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, naproxeno, nifedipino, fenitoína,
piroxicam, teofilina anticonceptivos orales.
Aunque en los estudios de farmacocinética clínica no se han observado interacciones durante la
administración concomitante de fenprocumón o warfarina, se han notificado casos aislados de
cambios en el INR (International Normalized Ratio) en la etapa postcomercialización. Por esta
razón se aconseja monitorizar al paciente en tratamiento con anticoagulantes cumarínicos,
realizando determinaciones del tiempo de protombina/INR cuando se inicie el tratamiento con
PANTOPRAZOL G.E.S., cuando se interrumpa el mismo o cuando no se administre
regularmente.
No se han demostrado tampoco interacciones con antiácidos administrados concomitantemente.
4.6. Embarazo y lactancia
La experiencia clínica en mujeres embarazadas es limitada. En estudios de reproducción en
animales se observaron ligeros signos de toxicidad fetal a dosis superiores a 5 mg/Kg. No hay
información sobre la excreción de pantoprazol por leche materna. PANTOPRAZOL G.E.S.
únicamente debería utilizarse si el beneficio para la madre se considera mayor que el riesgo
potencial para el feto o lactante.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria
No se conocen efectos adversos sobre la capacidad de conducir utilizar máquinas.
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4.8. Reacciones adversas
FRECUENCIA
POCO FRECUENTES
(≥ 1/1.000, <1/100)
ÓRGANO O
MUY FRECUENTES
SISTEMA
(≥ 1/10)
Trastornos de la
sangre y del sistema
linfático
FRECUENTES
(≥1/100,<1/10)
Trastornos
Gastrointestinales
Dolor en la parte Náuseas/Vómitos
superior
del
abdomen;
Diarrea;
Estreñimiento;
Flatulencia
RARAS
(≥1/10.000, <1/1.000)
Sequedad de boca
Trastornos generales
y alteraciones en el
lugar
de
administración
Trastornos
hepatobiliares.
Trastornos
sistema
inmunológico
del
Exploraciones
complementarias
Trastornos
musculoesqueléticos,
y
del
tejido
conjuntivo
Trastornos
del
sistema nervioso.
Artralgia
Dolor de cabeza
Tromboflebitis en el
lugar
de
la
administración
Edema periférico.
Lesión hepatocelular
severa manifestada en
forma de ictericia con
o sin insuficiencia
hepática.
Reacciones
anafilácticas
incluyendo
shock
anafiláctico.
Incremento de los
valores de las enzimas
hepáticas(transaminasa
s, γ-GT);
Incremento de los
niveles de triglicéridos;
Elevación
de
la
temperatura corporal
Mialgia
Vértigos;
Trastornos de la visión
(visión borrosa)
Trastornos
psiquiátricos
Trastornos renales y
urinarios
Trastornos de la piel
y
del
tejido
subcutáneo.
MUY RARAS
(<1/10.000)
Leucopenia;
Trombocitopenia
Depresión mental
Nefritis intersticial
Reacciones
alérgicas
como prurito y exantema
cutáneo.
Urticaria;
Angiodema;
Reacciones cutáneas
severas, tales como,
Síndrome de Stevens
Johnson;
Eritema
multiforme;
Sindrome Lyell
Fotosensibilidad.
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4.9. Sobredosis
No se conocen síntomas de sobredosis en humanos.
Dosis de hasta 240 mg i.v, administrados durante dos minutos, fueron bien toleradas.
En caso de sobredosis con signos clínicos de intoxicación, se seguirán las pautas habituales para
el tratamiento de intoxicación.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la bomba de protones.
Código ATC: A02BC02
Pantoprazol es un benzimidazol sustituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el
estómago mediante acción específica sobre la bomba de protones de las células parietales.
Pantoprazol se convierte en su forma activa en el medio ácido de las células parietales donde
inhibe a la enzima H+/K+ ATPasa es decir, en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico
en el estómago. La inhibición es dosis dependiente y afecta tanto a la secreción ácida basal como
la estimulada. Como otros inhibidores de la bomba de protones y los antagonistas de los
receptores H2, el tratamiento con pantoprazol produce una reducción de la acidez en el estómago y
por tanto, se produce un aumento de gastrina en proporción a la reducción de acidez. El aumento
en gastrina es reversible. Como pantoprazol se une en una zona distal a la enzima a nivel del
receptor celular, puede afectar a la secreción de ácido clorhídrico independientemente de la
estimulación por otras sustancias (acetilcolina, histamina y gastrina). El efecto es el mismo tanto
si se administra por vía intravenosa u oral.
5.2 Propiedades Farmacocinéticas
- Farmacocinética General
El volumen de distribución es de unos 0,15 l/Kg y el aclaramiento es de alrededor de 0,1 l/h/kg.
La vida media final es de aproximadamente 1 hora. Algunos sujetos presentaron eliminación
retrasada. Debido a la activación específica de pantoprazol en la célula parietal, la vida media de
eliminación no se correlaciona con su duración de acción más prolongada (inhibición de secreción
ácida).
Los valores farmacocinéticos no varían después de una administración única o repetida. En el
intervalo de dosis de 10 a 80 mg, la cinética de pantoprazol en plasma es prácticamente lineal
después de la administración tanto oral como intravenosa.
La unión de pantoprazol a proteínas séricas es de alrededor del 98%. El compuesto se metaboliza
casi exclusivamente en el hígado. La eliminación renal representa la principal ruta de excreción
(alrededor de un 80%) para los metabolitos de pantoprazol, el resto se excreta con las heces. El
principal metabolito en suero y orina es desmetilpantoprazol el cual se conjuga con sulfato. La
vida media del metabolito principal (alrededor de 1,5 h) no es mucho más larga que la de
pantoprazol.
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- Características en pacientes/grupos especiales de sujetos
No se requiere una reducción de la dosis cuando se administra pantoprazol a pacientes con
función renal disminuida (incluyendo pacientes en diálisis). Como en los sujetos sanos, la vida
media de pantoprazol es corta. Solamente muy pequeñas cantidades de pantoprazol son
dializadas. Aunque el principal metabolito presenta una vida media moderadamente prolongada (2
- 3 h), la excreción es, sin embargo, rápida y por eso no se produce acumulación.
Aunque para pacientes con cirrosis hepática (clases A y B según Child) los valores de vida media
aumentaron hasta 7-9 h y los valores AUC aumentaron en un factor de 5 - 7, la concentración
máxima en suero solamente se incrementó ligeramente, en un factor de 1,5 comparado con sujetos
sanos.
Tampoco es clínicamente relevante el ligero incremento en AUC y Cmax en voluntarios de edad
avanzada, en comparación con voluntarios jóvenes.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios
convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas y genotoxicidad.
En un estudio de carcinogénesis durante 2 años en ratas (que corresponde a un tratamiento de por
vida para estos animales) se encontraron neoplasias neuroendocrinas. Además, se hallaron
papilomas de células escamosas en los estómagos de las ratas. El mecanismo que conduce a la
formación de carcinoides gástricos por benzimidazoles sustituidos ha sido investigado
cuidadosamente, y se ha llegado a la conclusión de que es una reacción secundaria a los niveles
séricos masivamente elevados de gastrina, que se presentan en la rata durante un tratamiento
crónico.
En los estudios a 2 años, se observó un aumento de tumores hepáticos en ratas y ratones hembras
y fue interpretado como debido a la alta tasa de metabolización hepática de pantoprazol.
De estudios de mutagenicidad, pruebas de transformación celular y de un estudio de unión al
ADN, se concluye que pantoprazol no tiene poder genotóxico.
Se observó un ligero aumento de cambios neoplásicos en el tiroides en el grupo de ratas que
recibieron las dosis más elevadas. La aparición de estas neoplasias está asociada con los cambios
inducidos por pantoprazol en la degradación hepática de tiroxina en rata. Como la dosis
terapéutica en hombres es baja, no se esperan efectos secundarios relacionados con las glándulas
del tiroides.
Las investigaciones no han revelado evidencia de alteraciones en la fertilidad o efectos
teratogénicos.
Se investigó en rata la penetración a través de placenta, y se encontró un incremento en la
gestación avanzada. Como resultado, la concentración de pantoprazol en el feto se eleva poco
antes del nacimiento.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
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No existen excipientes.
6.2 Incompatibilidades
PANTOPRAZOL G.E.S. no debe prepararse con ninguna otra solución que las descritas en el
apartado 4.2
6.3 Período de validez
2 años.
La solución reconstituida debe utilizarse en las 12 horas siguientes a su preparación.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 25ºC.
Conservar en el envase original.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Vial de vidrio tipo I de 10 ml con cápsula de aluminio y tapón de goma.
Envase unitario: 1 vial o 50 viales (envase clinico)
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La solución a utilizar se prepara inyectando 10 ml de solución fisiológica de cloruro sódico en el
vial que contiene la sustancia seca. Esta solución puede administrarse directamente o mezclándola
con 100 ml de solución fisiológica de cloruro sódico o de glucosa al 5%.
Tras la reconstitución, la solución puede ser usada dentro de las 12 horas siguientes, aunque,
desde un punto de vista microbiológico, el producto debería ser usado inmediatamente. Si no es
así, la conservación dentro del tiempo y las condiciones de uso, son responsabilidad del usuario y
normalmente no deberían ser superiores a 12 horas y 25ºC.
PANTOPRAZOL G.E.S. no debe prepararse o mezclarse con otros disolventes diferentes a los
especificados.
El preparado debe administrarse por vía intravenosa durante 2-15 minutos.
Debe descartarse cualquier resto de producto que quede en el vial o cualquier vial en el cual se
detecte un cambio en su aspecto visual (por ejemplo: si se observa turbidez o precipitaciones).
El contenido del vial es para un único uso.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
G.E.S; Genéricos Españoles Laboratorio, S.A
Cólquide, 6 Portal 2 1º Ofic. F
28230 Las Rozas (Madrid)
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8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. FECHA
DE
LA
AUTORIZACIÓN
PRIMERA
AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN
DE
LA
Diciembre de 2007
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
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