Farmacología ocular de diagnóstico.

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Farmacología ocular de diagnóstico
Sábado, 13 de marzo de 2010 | De 14:00 a 15:00 horas | N-107+N-108
Domingo, 14 de marzo de 2010 | De 14:00 a 15:00 horas | N-106
Se considera fármaco a aquella sustancia medicinal, o a una combinación de sustancias que son susceptibles de ser usadas en personas o animales y que se utilizan
para prevenir, diagnosticar tratar o curar enfermedades. En este grupo se encuentran
las sustancias diagnósticas para la valoración específica de las posibles anomalías
refractivas o patológicas de los ojos.
El ojo, en su estado normal, no está habitualmente en reposo, esto hace que en los
casos de refracciones complejas sobre todo susceptibles de variaciones acomodativas, el uso de fármacos diagnósticos sea imprescindible en la práctica diaria.
El uso de los fármacos de diagnóstico, comprende también a aquellos que nos ayudan a someter al sistema ocular u oculomotor a situaciones de reposo, que permiten
corroborar sospechas diagnósticas imposibles de observar sin los mismos. Algunos
fármacos, sobre todo en los casos de los colorantes vitales, ayudan a ver la extensión de lesiones por medio de su fluorescencia, o de su capacidad para teñir células
muertas o debilitadas. Y en el caso de adaptaciones de lentes de contacto también
son de gran utilidad al poder valorar lo que ocurre en la adaptación de las mismas, si
existe alguna alteración de la superficie o bien, la lente no se sostiene idóneamente
sobre el menisco lagrimal.
Enrique Vélez Lasso
Diplomado en Óptica y Optometría por la Universidad de
Alicante, ha realizado más de 20
cursos de postgrado, publicado
más de 30 artículos, ejercido la
docencia en diversos másters, recibido varios
premios, entre ellos el Primer Premio a la Mejor
Comunicación Libre en el 19 Congreso Internacional de Optometría, Contactología y Óptica
Oftálmica, y es miembro del Instituto Cántabro de
Oftalmología. Actualmente ocupa el cargo de jefe
del Departamento de Optometría, Contactología
y Baja Visión del ICO y trabaja como director
gerente del ICO-Clínica Cotero.
Se deduce de lo anteriormente dicho, que el uso de fármacos de diagnóstico ocular,
abriría unas nuevas vías en el desarrollo de nuestra profesión, que permitirían en
muchos casos ser más certeros en el análisis de anomalías visuales en la práctica
diaria de la optometría.
Los fármacos de uso ocular son en su mayoría de uso tópico, salvo contadas excepciones que son vía parentenal o como diagnósticos más extremos, hechos que se
escapan de la práctica diaria y por tanto que merecen ser tratados de otra manera. Si
nos centramos en la inmensa mayoría, estos al ser tópicos tienen la gran ventaja de
que la toxicidad y sobre todo los efectos secundarios que en algunos casos pudieran
ser potencialmente nocivos para la salud del paciente, son mínimos. Por otro lado
esta forma de administración presenta como inconveniente que la cantidad de fármaco administrada no se corresponde en absoluto con la que el organismo recibe, pues
este debe atravesar varias barreras fisiológicas antes de la penetración en el ojo.
Como primera barrera protectora tenemos a la lágrima, que con su efecto diluyente
hace que el tanto por ciento de fármaco administrado sea evacuado en un noventa
por ciento antes de 1 minuto vía sistema excretor lagrimal, pasando este a la mucosa
naso-faríngea y por tanto puede tener efecto sistémico, el otro cincuenta por ciento
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forma una mezcla con las sustancias, acuosa, mucínica y lipídica de la lágrima, situación esta que puede alterar la polaridad del medicamento y por tanto su penetración en
los tejidos. La relación entre fármaco administrado y efectivo que penetra en la cámara
anterior es de alrededor de un uno por ciento, lo cual corrobora aún mas si cabe que la
parte perniciosa de los medicamentos a nivel sistémico es prácticamente inexistente.
La segunda e importante barrera es el epitelio corneal, para penetrar a través de la
misma deben ser liposolubles, salvo que a raíz de algún traumatismo esta esté desectucturada, lo cual favorece la penetración del compuesto También es cierto que si el
medicamento alcanza la capa profusa vascular que el globo ocular posee, este llega
muy rápido al sistema vascular periférico y los efectos secundarios se potencian.
Tipos de fármacos diagnósticos:
Colirio
Suspensión o disolución de fármacos que van a ser instilados ocularmente. La densidad del colirio puede ser distinta, siendo esta mayor o menor en función de la duración, efecto y actuación que queramos del mismo, así cuanta más densidad tenga
mas duración tendrá su efecto y cuanta menos densidad menor efecto. Todo colirio
debe llevar un excipiente tipo acuoso además de un agente antimicrobiano, salvo
claro está en el caso en que el mismo colirio lo sea. Los coadyuvantes ayudan a que
el colirio sea mas tolerado, mas soluble y que su eficacia no disminuya durante la
duración del tratamiento (salvo en las monodosis).
Dilatadores y cicloplégicos
Afectan a la acción del músculo ciliar y esfínter del iris, por lo que producen parálisis
de la acomodación y /o dilatación, se pueden clasificar en dos tipos.
1 Sinpaticomiméticos
2 Parasimpaticolíticos
Fenilefrina (1)
Atropina (2)
Ciclopentolato (2)
Tropicamida (2)
Anestésicos
Paralizan de forma transitoria la conducción de los impulsos nerviosos, sobre todo de las
capas mas externas del globo ocular, en algunos casos ayudan la penetración de otros
agentes medicamentosos, pero a su vez debilitan los epitelios sobre todo el corneal.
Los más usados son:
Cocaína
Tetracaina
Propacaina
Colorantes o tintes oftálmicos
Rellenan oquedades en las discontinuidades ocasionadas por agresiones (ulceras) o
bien penetran en células muertas o desvitalizadas
Fluoresceína sódica (tópica)
Verde de lissamina
Rosa de bengala
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Principios farmacológicos
Farmacodinámica
Es el mecanismo por el cual los fármacos ejercen su acción y los efectos que los
mismos tienen en el organismo.
Farmacocinética
Penetración del medicamento en las diversas estructuras y tejidos, así como la distribución de los mismos y grado de metabolización y excreción del mismo en función
del tiempo y la dosis.
Los dos conceptos anteriores al ser sumados son la consecuente acción (fármaco) y
reacción (metabolismo) que cualquier estructura celular adopta al ser interactuados
por la instilación de cualquier compuesto farmacológico. En función de la cantidad
y/o la afinidad que el metabolismo tenga a según que agentes farmacológicos este
será mas o menos efectivo.
Actuación del fármaco
Para que un fármaco actúe según un cierto patrón, como hemos visto, debe ser
lo suficientemente efectivo (farmacodinamia) y que el metabolismo lo admita bien
(farmacocinética). Para ello, el metabolismo, y más concretamente cada célula por
separado tiene unos mecanismos para dejar o no pasar el principio farmacológico a
su interior, distribuirlo y cambiar algunas funciones de las mismas para que el fármaco tenga efecto. Para ello las células presentas unas sustancias fisiológicas llamadas
receptores, estos son estructuras proteicas que están situadas en las membranas
externas celulares, el citoplasma y el núcleo a las que se unen los fármacos y provocan la respuesta específica.
Si queremos que una sustancia farmacológica tenga una determinada acción, los
receptores deben ser afines al compuesto activo, cuanto mayor afinidad tenga el
fármaco mas acción tendrá el mismo y menos cantidad será necesaria para provocar
la acción.
También el fármaco tiene que tener una capacidad de estimulación de los receptores
para una mayor o menor penetración del mismo, según tenga o no esta propiedad los
fármacos se clasifican en:
Agonistas, sustancia que posee afinidad por el receptor y son capaces de iniciar
una acción
Antagonistas, sustancia que aunque posee afinidad por un receptor pero no son
capaces de iniciar la actividad farmacológica.
Agonistas parciales, poseen afinidad por el receptor pero aunque son capaces
de iniciar actividad farmacológica esta no es total.
Por tanto, la acción depende tanto de la concentración de receptores afines, como
de la concentración del fármaco en la biofase. Esto determina entonces una curva
denominada de “dosis efecto”, que cuanta mas pendiente tenga la dosis será efectiva antes, y cuanto menos pendiente esta será mas duradera en el tiempo. Entonces
un fármaco será más o menos potente según la cantidad del mismo necesario para
provocar el máximo efecto.
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Neurofarmacología
El sistema nervioso vegetativo o involuntario, se divide en dos secciones: adrenergico o simpático y colinérgico o parasimpático y cada una de estas secciones está
formada por dos grupos neuronales. Los núcleos celulares de ambos sistemas se
encuentran en el sistema nervioso central.
El Sistema nervioso vegetativo se encarga de la musculatura lisa y de los vasos sanguíneos, así como de las glándulas.
El ojo está inervado por ambos sistemas, y en el caso de la farmacología ocular de
diagnóstico esta es la diana donde se actúa principalmente, ya que del nervio oculomotor, llegamos hasta el ganglio ciliar de donde parten las fibras parasimpáticas
que inervan al esfínter ocular y al músculo ciliar, es decir si actuamos sobre este se
producirá dilatación y cicloplegia. Si actuamos sobre las fibras que salen del ganglio
cervical que son del tipo simpático actuaremos sobre el músculo radial del iris.
Fármacos agonistas colinérgicos
Miosis por contracción del músculo liso del esfínter pupilar, favorecimiento de la
acomodación por contracción del músculo ciliar y descenso de la PIO, aumento de
lagrimeo.
Efectos secundarios: Espasmo acomodativo, hipotensión, alteración del ritmo cardiaco, nauseas y diarreas.
Uso para diagnóstico en la pupila de Adie
Pilocarpina
Fármacos anticolinérgicos
Midriasis e inhibición de la acomodación por bloqueo de la respuesta del esfínter
pupilar y del músculo ciliar y aumento de la PIO. Los midriáticos anticolinérgicos se
distinguen de los adrenergicos en que estos últimos producen midriasis pero no afectan a la acomodación porque solo estimulan el músculo dilatador del iris.
Efectos secundarios. Aumento PIO (1/43000), reducción de la salivación e incremento
de la frecuencia cardiaca.
Uso para refracción
Atropina
Ciclopentolato
Tropicamida
Fenilefrina
Fármacos agonistas adrenérgicos
Producen midriasis sin alterar la acomodación, por estimulación de los receptores
alfa del músculo longitudinal y la activación de los receptores B del esfínter.
Efectos secundarios cefaleas, taquicardias, crisis hipertensiva
Uso: dilatación pupilar, vasoconstricción, descenso PIO
Fenilefrina
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Atropina
Provoca bloqueo del esfínter pupilar y del músculo ciliar, consecuentemente se produce una parálisis de la acomodación y una dilatación. Su acción es muy potente,
aunque la intensidad y duración son proporcionales a la dosis utilizada. Esta suele
ser una gota cada doce horas al 1%, lo que provoca efecto cicloplégico a los treinta
minutos aproximadamente y dilatación pupilar a los 20-25 minutos, siendo los efectos mínimos de 180 minutos, aunque la pauta utilizada hace que el paciente esté en
grado máximo de relajación acomodativa a los 3 días del inicio del tratamiento.
Los efectos secundarios más comunes suelen ser:
Aumento de la PIO en pacientes con glaucoma de ángulo abierto y en pacientes.
con amplitud de cámara anterior estrecha.
Queratitis de etiología alérgica.
Incremento frecuencia cardiaca.
Sequedad bucal.
Ciclopentolato
Reacción similar a la atropina pero de menor intensidad. Su acción también es más
rápida siendo realmente efectiva a partir de los veinte minutos hasta los 45 que suele
ser máxima. La duración es sustancialmente más corta que la atropina, generalmente
desapareciendo a las 24 horas de la instilación. Su uso es más común por su acción
más rápida e intensa así como por una mejor reversión de los efectos. Tampoco influye excesivamente en la PIO en pacientes con ángulo abierto.
Los efectos secundarios más comunes suelen ser:
Leve prurito e irritación, picor intenso.
Aumento brusco de la PIO en pacientes con ángulo estrecho.
Cefaleas.
Somnolencia.
Ataxia.
Tropicamida
Derivado sintético del acido trópico, cuya función es cicloplégica y midriática pero
de una duración menor incluso al ciclopentolato. El efecto máximo se consigue a los
treinta minutos, debido a que su liposolubilidad es muy alta y por tanto la penetración
a través del epitelio corneal es muy rápida y su eliminación también.
Los efectos suelen revertir en unas seis horas por lo que es altamente efectiva y
cómoda para uso en pacientes con acomodaciones mermadas (mayores de 30 años),
aunque su efecto como ciloplégico es menor que el midriático. También los efectos,
al contrario que los dos fármacos anteriores no depende de la pigmentación presentando una más rápida y mejor respuesta en los ojos muy pigmentados.
Los efectos secundarios más comunes suelen ser:
Aumento PIO en glaucoma de ángulo abierto
No presenta tantos problemas de sensibilidad como el ciclopentolato y la atropina.
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Fenilefrina
Similar a la adrenalina, que actúa estimulando a los receptores adrenérgicos, provoca
vasoconstricción, midriasis por contracción del dilatador del iris y disminución de la
PIO.
Su uso no afecta a la acomodación, pudiendo ser utilizado en combinación con otros
cicloplegicos para favorecer la acción dilatadora. Su efecto máximo se consigue a
los 45 minutos y la reversión de los efectos no suele durar más de 6 horas. Para
aumentar su efectividad se suelen usar junto con anestésicos que aumenta más la
permeabilidad epitelial.
Los efectos secundarios más comunes suelen ser:
Queratitis.
Liberación de pigmento iridiano.
Taquicardias.
Mareos.
Tetracaina
Base débil insoluble en agua utilizada en forma de sales que son liposolubles. Se
suelen presentar con PH ácido lo que provoca una primera sensación de escozor y
lagrimeo. La concentración ideal es de 1% siendo usada para valorar diferentes alteraciones de la superficie anterior que puedan presentar traumatismos leves.
El umbral anestésico depende de la concentración del mismo y de la densidad de canales en la zona del axón. La duración depende de la cantidad insertada, de la difusión en
las estructuras y de la absorción por la sangre y metabolización de la misma.
Los efectos secundarios más comunes suelen ser:
Queratitis
Procaina
La penetración en córnea y conjuntiva es menos que la tetracaina, por tanto los problemas irritativos son menores, si bien el efecto anestésico también lo es. Se puede
usar en combinación con la fluoresceína. Se degrada fácilmente con la luz y con el
calor. Los valores de concentración son del 0.5 y 0.25% según el efecto deseado.
Los efectos secundarios más comunes suelen ser:
Queratitis (menor que la tetracaina)
Fluoresceína
Soluble en agua, es insoluble en lípidos por tanto no tiñe la capa externa de la película lagrimal. La respuesta luminiscente que proporciona es proporcional al ph de la
misma, siendo mayor cuanto mas PH tiene, pero su espectro de mejor visión es sobre
los 550nm (amarillo verdoso).
La fluoresceína no tiñe como tal, solo rellena oquedades, siendo mas fluorescente
cuanto mayor sea la anchura de la capa de la misma. Al ser biocompatible, no provoca irritación ocular y su eliminación es directa con lo cual no provoca reacciones
de hipersensibilidad.
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Los efectos secundarios más comunes suelen ser:
Salvo en aplicación intravenosa no se encuentran reacciones adversas
Rosa de Bengala
Derivado de la fluoresceína, se aplica tópicamente al 1%, y al contrario que la fluoresceína este tiñe a las células que estén muertas o desvitalizadas.
Es altamente irritante y en ocasiones, en contacto con la piel, se difunde y deja un
rastro amarillo difícil de quitar (borde palpebral). Se utiliza frecuentemente en el
diagnóstico del ojo seco ya que da una idea de la gravedad de las alteraciones por
acuodeficiencia provocan por muerte de células epiteliales conjuntivales. También
tiene afinidad por la mucina.
Los efectos secundarios más comunes suelen ser:
Reacciones de hipersensibilidad moderadas
LISAMINA
Colorante vital de función similar al rosa de bengala pero mucho menos irritante. La
utilización es la misma, teniendo afinidad por células muertas o desvitalizadas y por
la mucina. Su tinción es mayor que la del rosa de bengala y su hipersensibilidad es
nula.
Los efectos secundarios más comunes suelen ser:
No presenta
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