FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TAGAMET 200 mg, Inyectable
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
TAGAMET 200 mg, Inyectable:
Cada ampolla contiene 200 mg de Cimetidina (D.O.E.) base.
Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Formas parenterales: Ampollas.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de las úlceras duodenal y gástrica activas y recurrentes; tratamiento del reflujo
gastroesofágico.
Prevención de la úlcera de estrés en pacientes críticamente enfermos con riesgo de hemorragia
digestiva alta; tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison, tratamiento de la hemorragia de la
úlcera péptica o de las erosiones del tracto gastrointestinal superior.
Reducción del rie sgo de síndrome de aspiración ácida durante la anestesia general, incluyendo
cesárea y pacientes obstétricas durante el parto.
Tratamiento de la malabsorción y pérdida de fluidos en el síndrome de intestino corto.
4.2 Posología y forma de administración
Adultos
Cimetidina puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa para el tratamiento de
pacientes que presenten riesgo elevado de hemorragia del tracto gastrointestinal (úlcera de estrés)
y como medida de apoyo en el tratamiento de la hemorragia de la úlcera péptica o erosiones del
tracto gastrointestinal superior.
La dosis de la inyección intramuscular es normalmente de 200 mg, que puede repetirse a
intervalos de 4-6 horas. Se ha comunicado dolor pasajero en el lugar de la inyección.
La administración intravenosa puede ser mediante infusión intermitente o continua. Para infusión
intermitente diluir 400 mg de cimetidina inyectable en 100 ml de solución dextrosa (5%) u otra
solución intravenosa compatible e infundir en un período no inferior a 15 minutos. La
dosificación total en 24 horas no debe exceder de 6 infusiones (2,4 g). Por infusión continua
puede administrarse hasta un máximo de 74 mg/hora durante 24 horas.
En el caso de que sea necesaria una inyección intravenosa, 200 mg de cimetidina inyectable
pueden diluirse en una solución de cloruro de sodio al 0,9% (u otra solución intravenosa
compatible) hasta un volumen total de 20 ml y administrar LENTAMENTE durante un período
no inferior a 5 minutos (véase Advertencias y precauciones especiales de empleo). Dosis de 200
mg pueden repetirse a intervalos de 3-6 horas, hasta un máximo de 2 g diarios. Este método de
administración debería evitarse en pacientes con enfermedad cardiovascular y en pacientes
críticamente enfermos.
Cuando la hemorragia activa se ha detenido, puede iniciarse un régimen de dosificación oral. La
dosis usual es de 200 mg tres veces al día con las comidas y 400 mg al acostarse. Puede ser
necesario aumentar la dosificación a 400 mg cuatro veces al día.
La dosis de cimetidina recomendada para adultos junto con anestesia general (incluyendo
cesárea) es de 300 o 400 mg por vía parenteral (preferentemente intramuscular) aproximadamente
una hora antes de la inducción de la anestesia general y se continuará con 200 o 300 mg cada 4
horas según sea necesario. La premedicación con cimetidina la noche antes de la operación, en
cirugía programada, reduce el volumen gástrico y la acidez.
Niños
Aunque la experiencia clínica con cimetidina en niños es muy limitada, se ha utilizado en aquellas
situaciones en que, a juicio del médico, el posible beneficio justifique el riesgo potencial (véase
sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).
Las dosis deben ajustarse según la edad de la forma siguiente:
Edad entre: 1- 12 años: 20-40 mg/kg/día en dosis divididas cada 4 a 6 horas.
Menores de 1 año: 20 mg/kg/día en dosis divididas cada 4 a 6 horas.
Neonatos: 5 mg/kg/día en dosis divididas cada 4 a 6 horas.
En niños y neonatos con insuficiencia renal se deben reducir las dosis.
Ancianos
La misma posología que para adultos.
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática grave es recomendable reducir la dosis a un máximo de
600 mg diarios.
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal la dosificación debe reducirse de acuerdo con el aclaramiento
de creatinina. Se sugieren las siguientes dosificaciones:
Aclaramiento de creatinina
Reducción porcentual de la dosis diaria
0 - 4 ml/min
5 - 29 ml/min
30 - 49 ml/min
> 50 ml/min
˜ 66%
50%
25%
0%
Habitualmente no se requiere un ajuste para dosis diarias totales de 400 mg o menos.
4.3 Contraindicaciones
TAGAMET está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cimetidina o a sus
excipientes.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Se debe evitar la inyección intravenosa rápida de cimetidina (menos de 5 minutos) ya que se ha
asociado con paro cardíaco y arritmias. Se ha observado hipotensión transitoria, particularmente
en pacientes en estado crítico (véase Posología y forma de administración).
La experiencia clínica del uso de cimetidina en niños es limitada, por lo que se desaconseja su
uso, salvo que el posible beneficio justifique el riesgo potencial.
Se han descrito casos de estados confusionales reversibles relacionados principalmente con la
administración intravenosa de cimetidina, especialmente en pacientes ancianos, insuficientes
renales o hepáticos y en pacientes críticos. Estos estados confusionales suelen ser leves y
desaparecen tras la supresión del tratamiento.
En caso de insuficiencia renal, es conveniente reducir la dosis de TAGAMET en función del
aclaramiento de creatinina (véase sección 4.2 Posología y forma de administración).
Antes de iniciar el tratamiento con TAGAMET (especialmente en el caso de las úlceras gástricas)
es recomendable descartar lesiones malignas, ya que la cimetidina puede enmascarar los síntomas
y retrasar el diagnóstico de una neoplasia gástrica.
En pacientes tales como los de edad avanzada, personas con enfermedad pulmonar crónica,
diabetes o los inmunocomprometidos, puede que exista un aumento del riesgo de desarrollar
neumonía adquirida en la comunidad. En un estudio epidemiológico grande se ha demostrado un
aumento del riesgo de desarrollar neumonía adquirida en la comunidad en los pacientes que
tomaban antagonistas de los receptores H2 frente a aquellos que habían finalizado el tratamiento,
con un incremento del riesgo relativo ajustado observado del 1,63 (95% CI, 1,07-2,48).
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Cimetidina, aparentemente por medio de un efecto sobre ciertos sistemas enzimáticos
microsomales, puede causar cambios clínicamente significativos en el metabolismo de algunos
medicamentos, retrasando su eliminación y por lo tanto incrementando o prolongando las
concentraciones sanguíneas de estos medicamentos. Algunos de estos medicamentos son
anticoagulantes tipo warfarina, benzodiazepinas (diazepam, clordiazepóxido), fenitoína, teofilina,
betabloqueantes con un porcentaje alto de metabolismo hepático (propranolol, metoprolol, etc.),
lidocaína y nifedipino.
En el caso de administración conjunta de cimetidina con anticoagulantes tipo warfarina, se
recomienda vigilar periódicamente el tiempo de protrombina ajustando si es preciso en función de
éste la dosis de anticoagulante, con el fin de prevenir posibles hemorragias debidas a una
potenciación del efecto anticoagulante.
En cuanto a su interacción con las benzodiazepinas (diazepam, clordiazepóxido), diversos
estudios sugieren una alteración de los parámetros farmacocinéticos (reducción del aclaramiento).
Aunque no se ha establecido claramente la importancia clínica de dichas interacciones, en algún
caso podría ser necesario reducir la dosis de estos fármacos.
Para pacientes con un tratamiento establecido con fenitoína o teofilina, la administración de
cimetidina puede dar lugar a un incremento de la concentración plasmática, por lo que podría ser
necesario reducir la dosis de ambos fármacos. No obstante, la interrupción del tratamiento con
cimetidina en estos pacientes puede provocar una disminución de la concentración plasmática, y
en consecuencia podría requerirse un aumento de la dosis de fenitoína y teofilina para obtener un
efecto terapéutico óptimo.
En el caso de betabloqueantes con un elevado porcentaje de metabolismo hepático (propranolol,
metoprolol, etc.), el aclaramiento de dichos fármacos podría verse reducido tras la administración
de cimetidina, por lo que puede requerirse una reducción de la dosis al inicio o al final del
tratamiento con el fin de mantener niveles terapéuticos óptimos y seguros.
La administración conjunta de cimetidina y lidocaína puede dar lugar a un aumento de los niveles
plasmáticos de la lidocaína, por lo que en pacientes tratados con cimetidina se deben monitorizar
las concentraciones plasmáticas de lidocaína, disminuyendo la dosis de ésta si es preciso.
Se ha observado un aumento en los niveles plasmáticos de nifedipino durante la administración
concomitante con cimetidina. Para la administración conjunta de estos dos medicamentos, es
necesaria la titulación de la dosis de nifedipino, teniendo en cuenta la respuesta farmacodinámica
a éste fármaco.
La absorción de cimetidina no se altera de forma significativa por la presencia de alimentos o por
la administración simultánea de antiácidos a las dosis recomendadas habitualmente.
La alteración del pH gástrico puede afectar a la absorción de algunos medicamentos.
4.6 Embarazo y lactancia
Embarazo
En la actualidad existe una experiencia limitada en cuanto al empleo de cimetidina en mujeres
embarazadas. No se han detectado efectos adversos negativos. Los estudios teratogénicos en
animales no han mostrado ningún peligro relacionado con la administración de cimetidina durante
el embarazo. Cimetidina no debe emplearse durante el embarazo a menos que, a juicio del
médico, los posibles beneficios superen el riesgo potencial.
Lactancia
No se dispone de datos suficientes en humanos sobre el uso de cimetidina durante la lactancia.
Cimetidina se excreta en la leche materna, por lo tanto, este medicamento no debe administrarse
durante la lactancia. En el caso de cesárea en pacientes que reciben cimetidina conjuntamente con
la anestesia general, la vida media relativamente corta de cimetidina (2 horas) podría excluir la
presencia de cantidades significativas de ésta en la leche materna cuando el tiempo de
recuperación haya progresado lo suficiente para permitir la lactancia.
4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar máquinas
No se han descrito.
4.8 Reacciones adversas
Las reacciones adversas se relacionan por sistema corporal, órgano y frecuencia absoluta. Las
frecuencias se definen como: Muy frecuentes (= 1/10), Frecuentes (=1/100, < 1/10), Poco
frecuentes (= 1/1000, < 1/100), Raras (= 1/10000, < 1/1000) o Muy raras (< 1/10000) incluyendo
notificaciones aisladas
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: raras: leucopenia (incluyendo agranulocitosis),
anemia aplásica y trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico: raras: vasculitis y anafilaxia, .
Trastornos del sistema nervioso: poco frecuentes: depresión; raras: estados confusionales,
cefalea, vértigo y cansancio; muy raras: alucinaciones.
Trastornos cardiacos: raras: bradicardia sinusal, taquicardia y bloqueo cardíaco.
Trastornos gastrointestinales: raras: diarrea.
Trastornos hepatobiliares: muy raras: aumento de los niveles plasmáticos de transaminasas; raras:
hepatitis o pancreatitis.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: frecuentes: erupción cutánea; raras: alopecia.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: raras: mialgia.
Trastornos renales y urinarios : raras: aumentos en los niveles plasmáticos de creatinina, nefritis
intersticial y fiebre.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama: raras: impotencia reversible; muy raras:
ginecomastia.
4.9 Sobredosis
Se han notificado varios casos de sobredosis aguda con ingestas de hasta 100 comprimidos (20
gramos) sin efectos significativos, siendo el más destacado la depresión respiratoria. La inducción
al vómito y/o el lavado pueden emplearse junto con el tratamiento sintomático y de soporte.
Puede ser de utilidad la respiración artificial y el uso de betabloqueantes para combatir la posible
taquicardia. Se han comunicado síntomas graves a nivel del sistema nervioso central, tales como
incapacidad de reaccionar, siguiendo a la ingestión de entre 20 y 40 g de cimetidina. Se han
producido casos de muertes en adultos que habían ingerido dosis superiores a 40 g de cimetidina
como dosis única.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
La cimetidina (grupo farmacoterapéutico: antagonistas de receptores H2 , código ATC: A02BA):
• Es un antagonista del receptor H2 de la histamina.
•
Inhibe de forma competitiva la acción de la histamina en el receptor H2 de las células
parietales.
• Inhibe la secreción basal del ácido gástrico y la secreción ácida estimulada por los alimentos
y reduce la producción de pepsina.
• Posee propiedades citoprotectoras, teniendo así un efecto beneficioso en el mantenimiento de
la integridad de la barrera mucosa gástrica.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
•
•
•
Su biodisponibilidad por vía IM se sitúa en torno al 90-100%, y es equivalente por vía
intravenosa.
Cimetidina se distribuye ampliamente por todo el organismo, presentando un volumen de
distribución de 1 l / Kg. Su unión a proteínas plasmáticas es débil, y no tiene significancia
clínica o farmacocinética.
Su vida media de eliminación es aproximadamente 2 horas, viéndose aumentada en casos de
insuficiencia renal. Se metaboliza parcialmente a sus derivados sulfóxido e hidroximetil,
aunque la mayor parte se elimina inalterado por la orina.
5.3. Datos preclínicos de seguridad
Los datos preclínicos basados en estudios convencionales de farmacología, toxicología con dosis
repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y estudios de reproducción no han revelado
especial riesgo para los humanos.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Relación de excipientes
Ampolla: Agua para inyección (2 ml), ácido clorhídrico (c.s.p. pH=4,9).
6.2 Incompatibilidades
TAGAMET presenta incompatibilidad física con pentobarbital.
6.3 Período de validez
Cinco años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
Cimetidina inyectable es estable durante una semana a temperatura ambiente cuando se diluye con
la mayoría de las soluciones intravenosas más comúnmente empleadas, por ejemplo, solución de
cloruro de sodio (0,9%), solución de dextrosa (5% ó 10%), solución de Ringer lactato.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
TAGAMET 200 mg, Inyectable. Envase de 10 ampollas.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ver sección 4.4.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en
contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
GLAXOSMITHKLINE, S.A.
P.T.M. C/ Severo Ochoa, 2
28760 Tres Cantos (Madrid).
8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Nº Registro de TAGAMET 200 mg, Inyectable: 54.058.
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN
AUTORIZACIÓN
TAGAMET 200 mg, Inyectable: 18 de Marzo de 1977.
10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
DE LA
Julio 2007.