Catecolaminergico 1

SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Estimulantes
-Fármacos estimulantes directos
- Agonistas α y β adrenérgicos
-Fármacos estimulantes indirectos
- Incrementando la síntesis: Levodopa, precursor de la dopamina
- Estimulando la liberación: tiramina y antagonistas α 2
- Inhibiendo la recaptación: antidepresivos tricíclicos
- Inhibiendo la metabolización: inhibidores de la MAO
-Fármacos Adrenérgicos de Acción mixta
- Anfetamina y derivados
- Efedrina
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Estimulantes Directos
-Respuestas similares a las que se producen por estimulación de los nervios
simpáticos posganglionares o médula suprarenal
-Selectividades:
Preferentemente α:
Preferentemente ß
Mixtos y centrales
Fenilpropanolamina
Isoproterenol
Anfetamina (Lib,
Fenilfrina
Orciprenalina
Metanfetamina
Metoxamina
Hexoprenalina
Efedrina (α, ß y lib)
Metaraminol
Salbutamol
Midodrina
Dobutamina
Etilefrina
Fenoterol
Terbutalina
Rimiterol
Isoetarina
Ritodrina
recapt + directo)
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Estimulantes Directos
Isoprenalina
-Activación casi exclusiva de los receptores ß1 y ß2
Estimulación cardíaca
Taquicardia y aumento de la contractibilidad
Dilatación en los lechos vasculares
↑ presión sistólica
↓ presión diastólica
En los órganos que poseen F.M.L.
Dilatación bronquial
Inhibición de la contracción uterina
Reducción del tono y motilidad del tracto gastrointestinal
Acciones metabólicas
Hiperglucemia leve
Actividad calorígena
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Estimulantes Directos
De acción preferentemente α1
De aplicación sistémica y tópica
-Fenilefrina, metoxamina, fenilpropanolamina, etilefrina, midodrina y cirazolina
- Buena absorción vía oral
- Etilefrina puede activar también receptores ß
- Mododrina es un profármaco
Vasoconstricción intensa
Aumento de la presión arterial
Frecuente bradicardia refleja
De aplicación tópica
-Propilhexedrina, nafazolina, oximetazolina, tetrazolina, xilometazolina,
fenoxazolina, tramazoloina y clorobutanol
Vasoconstricción de las mucosas de duración variable
Congestión de rebote
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Estimulantes Directos
De acción preferentemente α2
-Clonidina, apraclonidina, moxonidina, guanfacina, guanabenzo, rilmenidina
- Vasoconstricción local
- Administrados vía sistémica son hipotensores
De aplicación tópica ocular
-Apraclonidina y brimonidina
Con potente efecto sedante
-Medetomidina, xilazina
-Analgesia cuando se aplican localmente a nivel espinal
-Potencian el efecto analgésico de opioides y anestésicos locales
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Estimulantes Directos
De acción preferentemente ß1
-Estimulan la actividad cardíaca
-Dobutamina y propanterol tienen mayor actividad inotrópica que cronotrópica
-Xamoterol y epanolol son agonistas parciales selectivos ß1
De acción preferentemente ß2
-Orciprenalina
-Isoetarina, rimiterol y hexoprenalina
-Salbutamol, fenoterol y terbutalina
-Formoterol y salmeterol
-Procanterol
-Ritodrina
-Otros:Bitolterol, tulobuterol y clembuterol
Reacciones adversas:
-Nerviosismo, intranquilidad y temblor fino muscular
-Vasodilatación con ↓ T.A., taquicardia
- ↑ renina, lactatos y cuerpos cetónicos
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Estimulantes
De acción mixta
-Efedrina y derivados
Alta biodisponibilidad y prolongada duración de efectos
Metabolización parcial y eliminación renal
Estimula la liberación de catecolaminas
Tiene efecto agonista α y β
↑ de la T.A., vasoconstricción mucosa, estimulo del S.N.C., boncodilat.
-Anfetamina, metanfetamina y metilfenidato
Buena absorción paso de la B.H.E.
Metabolización hepática y eliminación renal
Facilita la liberación de las catecolaminas
Inhiben la recaptación de catecolaminas
Tienen un efecto agonista sobre receptores catecolaminérgicos
Estimulación generalizada, euforia, insomnio y pérdida de apetito
Vasoconstricción y arritmias
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Estimulantes
Usos terapéuticos:
-Bradicardias (adrenalina y agonistas ß)
-Paro cardíaco
-Resucitación cardiopulmonar (adrenalina)
-Insuficiencia cardiaca moderada (agonistas parciales ß1)
-Estados de shock: Cardiogénico, endotóxico, hipovolémico, anafiláctico
-Estados de hipotensión
-Hipertensión arterial (agonistas α2)
-Vasoconstricción local (adrenalina). Anticongestivos (efedrina y fenilefrina)
-Enfermedades alérgicas (agonistas ß2)
-Obesidad
-Aplicaciones oftálmicas
-Síndrome del niño hipercinético (anfetaminas)
-Algunos cuadros de narcolepsia
-Síndrome de abstinencia a opioides (clonidina)
-Inhibición de las contracciones uterinas (ritodrina)