Eliminación

Viridiana García
Ficha 1 Subtema 6
ELIMINACIÓN.
FUNCIÓN:
Eliminación: Su función es Excretar sustancias del organismo. Pueden ser excretadas en forma inalterada o en forma de metabolitos. Para ser
eliminado, un compuesto debe pasar por varias Membranas semipermeables, de tal manera que pueden ser eliminados en 2 formas:
Forma pasiva:
Sin consumo de energía.
Forma activa:
Con consumo de energía.
Sitios de eliminación: Los órganos de excreción eliminan con mayor eficacia a los compuestos polares ( Hidrosolubles) que a las sustancias de
gran Liposolubilidad.
Riñón: Es el órgano más importante para la Eliminación de los fármacos y sus metabolitos. Esta excreción implica 4 procesos:
Filtración Glomerular: Es un proceso activo en el cual se filtran sustancias No Ionizadas a un pH neutro (7.2 – 7.4).
Secreción Tubular: Es un proceso activo en el cual se secretan sustancias Ionizadas a pH ácido (5).
Reabsorción Tubular: Es un proceso Pasivo en el cual se reabsorben sustancias No Ionizadas y se eliminan las porciones Ionizadas a
pH ácido (5).
Eliminación Final: En el Riñón la eliminación se puede Acelerar o Retrasar utilizando medicamentos que hagan ésto, ya sea
Bloqueando la Eliminación o Acelerándola, Acidificando o Alcalinizando la Orina, para  la Excreción de sustancias.
Hígado (Excreción Biliar y Fecal) = Ciclo Entero-Hepático (CEH): Muchos metabolitos son eliminados al Intestino, no sin antes conjugarse
por medio del Ác Glucorónico y la Glucoronil transferasa, luego pasan a Bilis y llegan a Intestino. En este punto hay 2 opciones o se
reabsorben en sangre y finalmente se eliminan por Orina, o se excretan por Heces. Un Medicamento característico que posee este
ciclo es el CLORAMFENICOL, Ver pg 243, Ficha 10 Sub 3.
Pulmón: Las sustancias que se absorben por Pulmón generalmente se eliminan por este mismo órgano. La Eliminación es a favor de un
Gradiente de Concentración y ésto es por diferencias de Presión, siguiendo una Cinética de 1er Orden. Se absorben compuestos
como Gases Anestésicos, Vapores, Nieblas, CO2, también aquellos que hayan entrado por vía Oral o Piel se eliminan por vía
Respiratoria. Ejemplo: cuando uno ingiere ALCOHOL.
Piel: No tiene importancia cuantitativa solo de interés forense, algunos metales se Eliminan por esta vía por las glándulas Sudoríparas
siguiendo una Cinética de Orden 0 por Transporte Activo.
Glándulas sebáceas.
Glándulas Sudoríparas: El sudor producido en las glándulas Sudoríparas de la Piel pueden ser un órgano de Excreción para sustancias
como Agua y Sales, así como sustancias que se parezcan ( como el ALCOHOL). Los Bromuros siguen la vía de eliminación de los
Cloruros y se elimina por el Sudor.
Sudor
En ellas la Excreción no tiene importancia cuantitativa. Los agentes excretados por Saliva que llegan a la cavidad
Saliva
Oral, son deglutidos y pasan al Tracto GI y posteriormente se reabsorben.
Lagrimas
Leche: En la Leche materna también tienden a eliminarse medicamentos al igual que en la leche de vaca. Por lo que es importante saber
que Medicamentos lo hacen y suprimirlos durante la lactación o suprimir la lactación. Ejemplos: TETRACICLINA y ERITROMICINA.
La Eliminación puede darse en 3 formas:
1. Tasa Constante (Cinética de orden 0): Si se grafica da una recta. El Transporte activo sigue Cinética de Orden 0. Depende de una
Tasa metabólica constante (Eliminación constante por una unidad de Tiempo).
Ejemplo: ALCOHOL ETÍLICO: 100 mg/kg/hr (mujer).
120 mg/kg/hr (hombre).
2. Fracción Constante (Cinética de 1er orden): Si graficamos da una curva.
Ejemplos:
El fenómeno de Difusión simple y la Eliminación por Filtración Glomerular
Cinética de Orden 0
siguen la Cinética de 1er Orden.
Cinética de 1er Orden
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
3. Fracción Lineal (Cinética de *Michaelis Menden): intermedia entre la Cinética de Orden 0 y la de 1er Orden. *ver pg 105, Ficha 6 Sub1.
Ejemplo: Cuando el Sistema de Eliminación se satura y el medicamento pasa de una Cinética de 1er Orden a una de Orden 0.
10
Viridiana García
Ficha 1 Subtema 6
FACTORES QUE PUEDEN INFLUIR EN EL PROCESO DE ELIMINACIÓN:
Integridad de la Membrana: encargada de llevar a cabo la Eliminación final del Medicamento.
Condiciones del Órgano: éste debe de estar en óptimas condiciones para llevar a cabo el proceso de una manera completa y satisfactoria para
el organismo.
Causas de que la Concentración del medicamento a Dosis terapéuticas NO aumente:
1. Malabsorción.
2. Metabolismo o Fenómeno de 1er Paso (F1P).
3. Inducción Enzimática.
4. No cumplimiento del Px.
Causas de que la Concentración del medicamento a Dosis terapéuticas aumente:
1. Sobredosis.
2. Inhibición Enzimática.
3. Falla en los Sistemas de Depuración (Hepático y Renal).
4. Niños y Ancianos.
Conceptos:
Vida Media (Vida ½): Es el tiempo que tarda un Medicamento en reducir sus Concentraciones plasmáticas a la mitad. Hay de 2 tipos:
1. Lineal: Es decir sigue una Tasa o Fracción constante de Depuración. Estos conceptos son útiles para predecir la [ ] de las sustancias
en un tiempo determinado.
Cinética de Orden O: Es la Depuración de una sustancia a una Tasa Metabólica constante. La [ ] del Medicamento siempre llega a 0,
es decir se elimina completamente del organismo.
Ejemplo: El ALCOHOL se metaboliza a una taza constante a 100 mg/Kg/hr en mujeres y a 120 mg/Kg/hr en hombres. Más en
hombres por que en ellos empieza a metabolizarse desde el Intestino.
Cinética de 1er Orden: Es la Depuración de una sustancia a Fracción Constante, es decir  la mitad de la mitad. Lo que lleva a tener
una eliminación incompleta ya que nunca se llega a cero.
Ejemplo: FENOBARBITAL.
2. Mixta: Es decir no sigue una Tasa o Fracción Constante de Depuración.
Vida Media Circulante: Es el tiempo que tarda en bajar a la mitad, la [ ] de un medicamento. Depende de la capacidad de Eliminación,
Metabolismo y de Almacenamiento. Es un concepto de carácter Cuantitativo.
Vida Media Biológica: Tiempo en que el que tarda un Medicamento en  su Efecto a la mitad. Es la Fecha de caducidad. Es un concepto de
carácter Cualitativo.
Modelos Compartamentales: Cuando las modificaciones de un Compartimiento son independientes y no modifican a otro.
Modelo de 1 Compartimiento: Cuándo las modificaciones en un Compartimiento Central (sangre) modifica a otros compartimentos. No importa
si existen Barreras.
11