UNOS CUANTOS APUNTES SOBRE PENICILINA

UNOS CUANTOS APUNTES SOBRE PENICILINA
Por el Dr. Caracciolo Vargas Genao.
A,.vec<;s la rutina nos hace tomar
demasiado confianza en el manejo de
algo y al cabo de cierto tiempo terminamos manejándolo incorrectamente.
Creemos que eso está sucediendo con
la Penicilina; de unas cuantas décadas
a esta parte se ha hecho tan corriente,
tan rutinario, su uso que ya, o dejamos de prescribirla cuando su prescripción es específica o abusamos de
ella cuando no se debe administrar.
¿Qué es Penicilina? Un antibiótico,
y ésto quiere decir: una sustancia química, producida por varios microorganismos, capaz de impedir la proliferación de otros microorganismos, y de
"matarlos" también. Entre los hongos (mohos) que la producen tenemos
el Penicillium Natatum y P. chrysogenum. Hay penicilinas naturales, semi
sintéticas y sintéticas; pero como no
tenemos el propósito de abundar en
estos detalles, los pasaremos por alto
para hablar de otros aspectos.
ACCION: In vitro actúa sobre 109
gram-positivos, cocos, bacilos, cocos
gram-negativos, o sea: tiene efecto
contra neumococos, estreptococos beta hemolítico~. contra los no hemolíticos alfa y gamma; gonococos, meningococos, estafilococo s aureos y otros
estafilococos, aunque no contra todas
sus cepas.
También posee eficacia contra C.
diphtheriae, bacillus anthracis (del car-
·
Médico de consultas externas del Hosp. Dr.
S. B. Gautier.
bunco), bacterias de la gangrena gaseosa, del tétanos, Borrelia Vincentii,
treponema pallidum y pertenue.
NO ACTUA: sobre bacilos gramnegativos, b. tuberculoso, la mayoría
de los hongos, virus, staphylococcus
aureus, cándida albicans,' proteus y
pseudomonas~
La mayor acción. de la Penicilina
-sobre los génnenes sensibles a ellaes bacteriostática, o sea que detiene el
crecimiento de los génnenes a baja
concentración. En cambio, a ~andes
dosis es bactericida, lo que qUIere decir que los mata. Este antibiótico tiene ,mayor eficacia cuando los génnenes están en crecimiento y cuando hay
aumento de la temperatura corporal.
Finalmente, in vivo, la penicilina actúa contra los microorganismos susceptibles a ella in vitro.
-RESISTENCIA: Muchos gérmenes
sensibles se hacen resistentes después
de haber estado en contacto con el citado antibiótico. Se trata, pues, de
una resistencia adquirida; y los microorganismos que se toman resistentes pueden llegar a tolerar hasta 100,
000 veces la dosis que soportaban
cuando eran sensibles.
Consideramos oportuno señalar en
favor de la Penicilina que, no. tiene
acción nociva sobre los eritrocitos, ni
sobre los leucocitos, razón por la cual
no interfiere con los mecanismos de
defensa.
ABSORClON y EXCREClON: Se
absorve por todas las vías, siendo la
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MEDICA DOMINICANA
I.M. la más adecuada; la endovenosa
tiene la ventaja de alcanzar altos niveles en sangre en corto tiempo, pero
también la desventaja de que ya a la
hora las concentraciones
son insignificantes.
La vía oral posee el inconveniente
de ser más costosa, \,orque se necesitan
4 ó 5 veces las dosIs de Penicilina G y
derivados para obtener la. concentración que se lograría por la ruta I.M. Sin
embargo por vía oral existe mucho
menos riesgo de un choque o de un
accidente alérgico. Esta cuadriplicación o quintuplicación
de dosis por
vía oral se debe a que, los ácidos del
estómago inactivan la Penicilina. Y es
prudente que digamos algo sobre el
paso de la penicilina por las vías, digestivas. Bien, cuando este antibiótico
llega al intestino, es destruido por la
Penicilinasa que producen ciertos gérmenes, entre ellos la Escherichia coli.
La Penicilinasa es una enzima bacteriana que contrarresta el efecto antimicrobiano de la Penicilina; una proteína termolábil que in vitro hidroliza
la penicilina en ácido peniciloico, el
cual carece de actividad biológica.
Continuando con la absorción }' la
excreción, podemos agregar que la Penicilina se absorbe por el recto, por
inhalación en forma de nebulizaciones,
por la vagina y por distintas superficies serosas. Cuando se usa la vía oral,
la absorción principal se realiza a nivel
del duodeno, y es tan rápida que la
concentración
máxima en la sangre
aparece a los 30 ó 60 minutos. Ya en
la sangre, la Penicilina se combina con
las proteínas del plasma, se distribuye
por todos los tejidos, pero en éstos la
concentración es cuatro veces menor.
No llega con facilidad al líquido cefalorraquídeo si las meninges están normales; pero cuando existe meningitis
aguda su penetración mejora, aunque
nunca se llega a alcanzar niveles significativos; por eso ino debe usarse en
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la meningitis como terapia de elección!
Las concentraciones son bajas, además, en líquido' ocular, articular, pleu- ,
ral, pericardíaco y peritoneal.
La penicilina atraviesa la barrera
placentaria, y se excreta mayormente
por el riñón; también por la bilis y en
muy pequeñas cantidades por la saliva
y la leche.
TOXICIDAD: De todos los antibióticos es el menos tóxico. Se citan casos
en que se han administrado 100,000,
000, de unidades internacionales, por
varios días, sin que ocurrieran accidentes tóxicos. Sin embargo usada subcutáneamente produce irritación, y los
accidentes más comunes los constituyen los trastornos alérgicos, los cuales
ocurren en un 5 % de los casos; y
ocurren con más frecuencia cuando
utilizamos la vía parenteral. Por tal
motivo, siempre que vayamos a indicar Penicilina se hace mandatorio que
preguntemos al paciente si es alérgico
a ella. En caso de duda recurriremos a
la prueba cutánea. Esta consiste en escarificar la piel con una solución de
Penicilina soluble, 10,000 V.I. x cm
cúbico. Entonces inyectamos 0.02 cm3,
de dicha solución, intradérmicamente.
Será negativa la prueba cuando en el
sitio de la inyección no aparezca roncha alguna. Mas, esta prueba no es
confiable en el ciento por :ciento, porque se han registrado casos de hipersensibilidad 10 ó 14 días después de
administrada la Penicilina.
COMBINACIONES.- Asociada con
estreptomicina, bacitracina o neomicina, no aparecen efectos antagónicos;
con sulfamidas, cloranfenicol o tetraciclina, existe suma de efectos, pero' no
antagonismo.
CONTRAINDICACIONES:
La Penicilina sólo está contraindicada cuando existe hipersensibilidad.
TIPOS: Penicilina G de acción rápida; Penicilina G sódica; P. G potásica;
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Penicilina G de acción lenta; P. G procaína; Bencilpenicilina
procaína con
bencilpenicilina para inyección; Penicilina G benzatina; Fenoximetilpenicilina (penicilina V); Feneticilina potásica, etc. Estas son bien conocidas y
nada diremos sobre ellas; sólo nos limitaremos a puntualizar que, la penicilina G benzatina posee los efectos más
prolongados, y que la meticilina y la
oxacilina se indican en las infecciones
por estafilococos con resistencia a las
demás penicilinas. La primera se administra I.M. en los casos que revisten
cierta gravedad, y la segunda por vía
oral, en los casos de menor cuantía.
DOSIFICACIONES MAS COMUNES:250,000
u.i. de penicilina G
sódica 4 veces por díaI.M.; penicilina
potásica, 400,000 u.i. 4 veces al día
por vía oral; penicilina G procaína,
300,000 u.i. intramuscularmente
cada
12 horas; penicilina G benzatina, 600,
000 U.I. por la vía I.M.; meticilina só.dica, 1 gramo I.M. diario; y oxacilina
sódica, 0.5 gr. oralmente, 4 veces al
día.
CONCLUSIONES
Farmacología, M. Litter, tercera edición,
páginas: de 1144 a 1156.
1.- Recordemos siempre que la penicilina es el antibiótico menos tÓXICO
Fundamental of Internal Medicine, Robens P.
McCombs, 3ra. edición en inglés, páginas 42,
43,44,45,46,47.
y por ende el de uso más amplio.
2.- Lo ideal es usarla -como a los
demás antibióticosdespués de un
cultivo con antibiograma; pero tratándose de un cuadro infeccioso que
no admite demora, debemos administrada mientras llega el reporte del laboratorio, excepto. en infecciones urinarias y gastroiñtestinales.
3.- Antes de prescribir Penicilina,
preguntemos a nuestro paciente si la
ha usado y si es alérgico a ella.
4.- La vía intravenosa sólo debe
utilizarse en casos de extrema gravedad, debidos a gérmenes poco susceptibles a la Penicilina, por ejemplo: endocarditis bacteriana y meningitis.
5.- Al empleada debemos ser lo más
exactos posible con la dosis, la etiología y el tiempo.
REFERENCIAS
BaSt!sFarmacológicas de la Terapéutica, Goodmar
V Gilman, 2da. edición, 1956, tomo 11,páginas:
de 1496 a 1524.
1964,