Adalat Oros 30 mg

ADALAT OROS (30 mg)
TABLETAS DE LIBERACIÓN OSMÓTICA
BAYER S.A.
COMPOSICIÓN:
Adalat Oros 30: Contine 30 mg de Nifedipino por tableta
EXCIPIENTES: hidroxipropilmetil celulosa, óxido polietilénico,
estearato de magnesio, cloruro sódico, óxido férrico rojo
(E172/C.I.77491), acetato de celulosa, polietilenglicol 3350,
hidroxipropilcelulosa, propilenglicol, dióxido de titanio (E 171/ C.I.
77891).
INDICACIONES:
1. Tratamiento de la cardiopatía coronaria - angina de pecho
crónica estable (angina de esfuerzo)
2. Tratamiento de la hipertensión arterial
3. Tratamiento de 6321 pacientes con al menos un factor de
riesgo adicional y un seguimiento de 3 a 4,8 años, realizado
en un estudio multinacional, doble ciego y prospectivo. Adalat
(nifedipino GITS) demostró reducir los acontecimientos
cardiovasculares y cerebrovasculares en un grado
comparable a una combinación diurética estándar.
CONTRAINDICACIONES:
1. Adalat Oros no debe administrarse en casos de
hipersensibilidad conocida al nifedipino.
2. Nifedipino no debe administrarse durante el embarazo y la
lactancia.
3. Nifedipino no debe administrarse en casos de shock
cardiovascular.
4. Nifedipino no debe administrarse en combinación con
rifampicina ya que no pueden alcanzarse niveles plasmáticos
eficaces a causa de la inducción enzimática.
CONTRAINDICACIONES: EMBARAZO Y LACTANCIA:
1. Embarazo y fertilidad: Nifedipino está contraindicado en el
embarazo.
2. Nifedipino ha demostrado provocar efectos teratogénicos en
ratas y conejos, incluyendo anomalías digitales. Dichas
anomalías se producen posiblemente como resultado de la
afectación del flujo sanguíneo uterino. La administración de
nifedipino se ha asociado a una serie de efectos
embriotóxicos, placentotóxicos y fetotóxicos, inclusive fetos
con malformaciones (ratas, ratones, conejos), placentas
pequeñas y cilios coriónicos subdesarrollados (monos),
muertes embriónicas y fetales (ratas, ratones, conejos), así
como prolongación del embarazo/disminución de la
superviviencia neonatal (ratas; no evaluado en las otras
especies). Todas las dosis asociadas a los efectos
teratogénicos, embriotóxicos o fetotóxicos en animales
presentaron toxicidad materna y suponían varias veces la
dosis máxima recomendada en personas. No hay estudios
adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.
3. En algunos casos de fertilización in-vitro, se han asociado los
antagonistas del calcio, como nifedipino, a alteraciones
bioquímicas reversibles en la sección de la cabeza de los
espermatozoides que podrían resultar en un trastorno de la
función espérmica. En aquellos hombres que, sin éxito, hayan
intentado repetidamente procrear mediante fertilización in vitro
y en los que no pueda encontrarse ninguna otra explicación,
una posible causa podrían ser los antagonistas del calcio,
como nifedipino.
4. Lactancia: Nifedipino pasa a la leche materna. Como no hay
experiencia de posibles efectos en lactantes, debe
interrumpirse la lactancia si se hace necesario inicar el
tratamiento con nifedipino durante este periodo.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU
ADMINISTRACIÓN:
1. Debe tenerse cuidado en pacientes con una presión arterial
muy baja (hipotensión grave con una presión sistólica inferior
a 90 mm Hg), en casos de insuficiencia cardíaca manifiesta y
en casos de estenosis aórtica grave.
2. Al igual que con otros materiales no deformables (ver
Instrucciones de uso y manipulación), debe tenerse cuidado al
administrar Adalat Oros a pacientes con un estrechamiento
gastrointestinal grave preexistente, ya que pueden producirse
síntomas obstructivos.
3. En casos individuales, se han descrito síntomas obstructivos
sin historia conocida de trastornos gastrointestinales.
4. Adalat Oros no debe administrarse en pacientes con bolsa de
Kock (ileostomía tras proctocolectomía).
5. Al realizar un contraste radiológico con bario, Adalat Oros
puede dar lugar a falsos positivos (p.ej., defectos de llenado
interpretados como pólipos).
6. Debe tenerse cuidado en mujeres embarazadas al administrar
nifedipino en combinación con sulfato de magnesio i.v. (ver
CONTRAINDICACIONES).
7. En pacientes con trastornos de la función hepática puede ser
necesario efectuar una monitorización cuidadosa y, en casos
graves, una reducción de la dosis.
8. En pacientes con insuficiencia renal, en diabéticos ya que
modifica la respuesta de la insulina a la glucosa y en
discresias sanguíneas.
9. Efectos en la capacidad de conducir y manipular máquinas:
10.
Las reacciones al fármaco, cuya intensidad varía
interindividualmente, pueden trastornar la capacidad de
conducir y manipular máquinas. En especial, esto es aplicable
al inicio del tratamiento, al cambiar la medicación, y en
combinación con alcohol.
11.
En pacientes en diálisis con hipertensión maligna e
hipovolemia, puede producirse una caída clara de la presión
arterial como resultado de la vasodilatación.
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS
FORMAS DE INTERACCIÓN:
1. Interacciones con otros medicamentos: El efecto reductor de
la presión arterial de nifedipino puede verse potenciado al ser
administrado concomitantemente con otros fármacos
antihipertensivos.
2. Cuando se administra nifedipino simultáneamente con ßbloqueantes debe monitorizarse cuidadosamente al paciente
ya que puede producirse una hipotensión bastante grave. En
casos aislados también se ha observado un empeoramiento
de la insuficiencia cardíaca.
3. Nifedipino se metaboliza a través del sistema del citocromo
P450 3A4, localizado tanto en la mucosa intestinal como en el
hígado. Por ello, fármacos que, de forma conocida, inhiban o
induzcan este sistema enzimático, pueden alterar el primer
paso (tras la administración oral) o el aclaramiento de
nifedipino.
4. Digoxina: La administración simultánea de nifedipino y
digoxina puede llevar a la reducción del aclaramiento de la
digoxina y, con ello, a un aumento de las concentraciones
plasmáticas de digoxina. En consecuencia, como precaución,
deben controlarse los síntomas de sobredosis de digoxina en
5.
6.
7.
8.
9.
el paciente y, en caso de necesidad, debe reducirse la dosis
glicosídica teniendo en cuenta la concentración plasmática de
digoxina.
Fenitoína induce el sistema del citocromo P450 3A4. La
administración concomitante de fenitoína reduce la
biodisponibilidad nifedipino, debilitando así su eficacia.
Cuando se administran ambos fármacos conjuntamente, debe
controlarse la respuesta clínica al nifedipino y, en caso de
necesidad, considerarse un aumento de la dosis de nifedipino.
Si se incrementa la dosis de nifedipino durante la coadministración de ambos fármacos, debe tenerse en cuenta
reducir la dosis de nifedipino al interrumpir el tratamiento con
fenitoína.
Quinidina: Al administrar simultáneamente nifedipino y
quinidina, se ha podido observar en algunos casos una
disminución de quinidina o, al interrumpir la administración de
nifedipino, un incremento claro de las concentraciones
plasmáticas de quinidina. Por esta razón, cuando se
administra adicionalmente o se interrumpe el tratamiento con
nifedipino, se recomienda controlar la concentración
plasmática de quinidina para, en caso de necesidad, efectuar
un ajuste de la dosis de quinidina. Algunos autores han
descubierto aumentos de la concentración plasmática de
nifedipino en la coadministración de ambos fármacos; otros
autores, sin embargo, no observaron alteración alguna de la
farmacocinética de nifedipino. Por ello, debe controlarse
cuidadosamente la presión arterial si se añade quinidina al
tratamiento existente con nifedipino. En caso de necesidad,
debe reducirse la dosis de nifedipino.
Quinupristina/Dalfopristina: La administración simultánea de
quinupristina o dalfopristina y nifedipino puede propiciar la
aparición de elevadas concentraciones de nifedipino en
plasma. Antes de la coadministración de ambas sustancias,
se debe controlar la tensión arterial y, en caso necesario,
considerar una reducción de la dosis de nifedipino.
Cimetidina: Debido a su efecto inhibidor del citocromo P450
3A4, la cimetidina aumenta las concentraciones plasmáticas
de nifedipino, pudiendo potenciar su efecto antihipertensivo.
Rifampicina: La rifampicina induce fuertemente el sistema
citocromo P450 3A4. En casos de co-administración con
rifampicina, la biodisponibilidad de nifedipino se reduce de
forma clara, con lo que se debilita su eficacia. Por ello, está
contraindicado el uso de nifedipino en combinación con
rifampicina.
10.
Diltiazem: El dialtiazem disminuye el aclaramiento de
nifedipino. La combinación de ambos fármacos debe
administrarse con precaución, considerando una posible
reducción de la dosis de nifedipino.
11.
Jugo de toronja: El Jugo de toronja inhibe el sistema del
citocromo P450 3A4. Por ello, la administración de nifedipino
conjuntamente con jugo de pomelo lleva a un aumento de las
concentraciones plasmáticas de nifedipino al aumentar la
biodisponibilidad del fármaco. Como consecuencia, puede
incrementarse el efecto reductor de la presión arterial.
12.
Cisapride: La administración simultánea de cisapride y
nifedipino puede llevar a un aumento de las concentraciones
plasmáticas de nifedipino. En la co-administración de ambos
fármacos, debe controlarse la presión arterial y, en caso de
necesidad, considerar una reducción de la dosis de nifedipino.
POSIBLES INTERACCIONES TEÓRICAS:
1. Eritromicina: No se han efectuado estudios de interacción
entre nifedipino y eritromicina. Se sabe que la eritromicina
inhibe el metabolismo mediado por el citocromo P450 3A4 de
otros fármacos. Por ello, no puede excluirse la posibilidad de
un incremento de las concentraciones plasmáticas de
nifedipino en la co-administración de ambos fármacos.
2. Fluoxetina: Hasta la fecha, no se ha realizado ningún estudio
clínico que investigue la posible interacción medicamentosa
entre nifedipino y fluoexitina. La fluoxetina ha demostrado
inhibir in vitro el metabolismo del nifedipino mediado por el
citocromo P450 3A4. Por ello, no puede excluirse un aumento
de las concentraciones plasmáticas de nifedipino en la
coadministración de ambos fármacos. Cuando se administra
fluoxetina conjuntamente con nifedipino, debe controlarse la
presión arterial y, en caso de necesidad, considerarse una
reducción de la dosis de nifedipino.
3. Indinavir, Ritonavir, Saquinavir: Hasta la fecha no se ha
realizado ningún estudio clínico que investigue la posible
interacción medicamentosa entre nifedipino e indinavir,
ritonavir o saquinavir. Se sabe que los fármacos de esta clase
inhiben el sistema del citrocromo P450 3A4. Además, indinavir
y ritonavir han demostrado inhibir in vitro el metabolismo del
nifedipino mediado por el citocromo P450 3A4. Cuando se
administran conjuntamente con nifedipino, no puede excluirse
un incremento sustancial de las concentraciones plasmáticas
4.
5.
6.
7.
8.
de nifedipino debido a un descenso del metabolismo de primer
paso y a una disminución de la eliminación. En la
coadministración, debe controlarse la presión arterial y, en
caso de necesidad, considerarse una reducción de la dosis de
nifedipino.
Ketoconazol, itraconazol, fluconazol: Todavía no se ha
realizado un estudio de interacción formal sobre una posible
interacción medicamentosa entre nifedipino y ketoconazol,
itraconazol o fluconazol. Los fármacos de esta clase inhiben el
sistema del citocromo P450 3A4. Al administrarlos
conjuntamente con nifedipino, no puede excluirse un
incremento sustancial de la biodisponibilidad sistémica de
nifedipino, debido a un descenso del metabolismo de primer
paso. En la co-administración, debe monitorizarse la presión
arterial y, en caso de necesidad, considerarse una reducción
de la dosis de nifedipino.
Tacrolimus: Ha demostrado metabolizarse a través del
sistema del citocromo P450 3A4. Datos recientemente
publicados indican que, en algunos casos, debe reducirse la
dosis de tacrolimus administrado simultáneamente con
nifedipino. En la co-administración de ambos fármacos, deben
controlarse las concentraciones plasmáticas de tacrolimus y,
en caso de necesidad, debe considerarse la reducción de la
dosis de este último.
Carbamazepina: No se han realizado estudios formales para
investigar una posible interacción entre nifedipino y
carbamazepina. Como se ha demostrado que, debido a la
inducción enzimática, la carbamazepina reduce las
concentraciones plasmáticas de bloqueadores de los canales
de calcio de estructura similar, como el nimodipino, no puede
excluirse una reducción de las concentraciones plasmáticas
de nifedipino y, en consecuencia, de su eficacia.
Fenobarbital: No se han realizado estudios formales para
investigar una posible interacción entre nifedipino y
fenobarbital. Como se ha demostrado que, debido a la
inducción enzimática, fenobarbital reduce las concentraciones
plasmáticas de bloqueadores de los canales de calcio de
estructura similar, como el nimodipino, no puede excluirse una
reducción de las concentraciones plasmáticas de nifedipino y,
en consecuencia, de su eficacia.
Acido valpróico: No se han realizado estudios formales para
investigar una posible interacción entre nifedipino y ácido
valpróico. Como se ha demostrado que, debido a la inducción
enzimática, el ácido valpróico aumenta las concentraciones
plasmáticas de bloqueadores de los canales de calcio de
estructura similar, como el nimodipino, no puede excluirse un
aumento de las concentraciones plasmáticas de nifedipino y,
en consecuencia, de su eficacia.
9. También se presenta interacción con drogas como los
antiarrítmicos, la terfenadina y la cimetidina.
INTERACCIONES QUE SE HAN DEMOSTRADO INEXISTENTES
1. No presenta efecto alguno en la farmacocinética de nifedipino
la administración concomitante de los siguientes fármacos:
Ajmalina, benazepril, debrisoquina, doxazosina, omeprazol,
orlistato, pantoprazol, ranitidina, rosiglitazona, talinolol,
triamterene hidroclorotiazida.
2. Aspirina: La administración concomitante de nifedipino y 100
mg de aspirina no tiene efecto en la farmacocinética del
nifedipino. La coadministración de nifedipino no altera el
efecto de aspirina 100 mg en la agregación plaquetaria y el
tiempo de hemorragia.
3. Candesartan cilexetil: La administración concomitante de
nifedipino y candesartan cilexetil no tiene efecto en la
farmacocinética de ninguno.
4. Cerivastatina: La administración concomitante de nifedipino y
cerivastatina no tiene efecto en la farmacocinética de ambos
fármacos.
5. Irbesartan: La administración concomitante de nifedipino e
irbesartan no tiene efecto en la farmacocinética del irbesartan.
OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Nifedipino puede provocar
un incremento falso de los valores espectrofotométricos del ácido
vanilin- mandélico urinario. Sin embargo, la medición por HPLC no
se ve afectada.
SOBREDOSIS:
1. En casos de graves intoxicaciones con nifedipino pueden
observarse los siguientes síntomas: trastornos de la
consciencia hasta el punto de coma, caída de la presión
arterial, trastornos del ritmo cardiaco (taquicardia/bradicardia),
hiperglucemias, acidosis metabólica, hipoxia, shock
cardiogénico con edema pulmonar.
2. Control: en lo que se refiere al tratamiento, es prioritario
eliminar la sustancia activa y restaurar condiciones
cardiovasculares estables.
3. Tras ingesta oral, debe efectuarse un profundo lavado
gástrico, combinado, en caso de necesidad, con irrigación del
intestino delgado.
4. Especialmente, en caso de intoxicación con sustancias de
liberación lenta como Adalat Oros, la eliminación debe ser lo
más completa posible, incluyendo el intestino delgado, para
evitar la absorción subsiguiente de sustancias activas, que
sería inevitable.
5. La hemodiálisis no tiene sentido, ya que nifedipino no es
dializable; sin embargo, se recomienda la plasmaféresis
(elevada unión a proteínas plasmáticas, volumen de
distribución relativamente bajo).
6. Los trastornos bradicárdicos del ritmo cardiaco pueden
tratarse sintomáticamente con ß-simpatomiméticos y, en los
trastornos bradicárdicos con riesgo de muerte, puede
recomendarse un tratamiento con un marcapasos transitorio.
7. La hipotensión como resultado de un shock cardiogénico y la
vasodilación arterial pueden tratarse con calcio (10-20 ml de
una solución de gluconato cálcico al 10 %, administrada
lentamente por vía i.v. y repetida, en caso de necesidad).
Como resultado de ello, el calcio sérico puede llegar al rango
normal superior o incluso a niveles ligeramente elevados.
8. Si se obtiene un incremento insuficiente de la presión arterial
con el calcio, pueden administrarse adicionalmente
simpaticomiméticos vasoconstrictores, tales como la
dopamina o la noradrenalina.
9. La dosificación de estos fármacos se determina
exclusivamente en base al efecto obtenido
10.
Líquidos y volumen adicionales deben administrarse con
precaución debido al riesgo de sobrecarga del corazón.
PROPIEDADES:
Nifedipino es un antagonista del calcio del grupo de las 1,4dihidropiridinas. Los antagonistas del calcio reducen la entrada
transmembránica de los iones de calcio a través de los canales del
calcio lentos hacia la célula. Nifedipino actúa en especial en las
células del miocardio y en las células musculares lisas de las
arterias coronarias y los vasos de resistencia periférica.
En el corazón, nifedipino dilata las arterias coronarias,
especialmente los vasos largos de conductancia, incluso en los
segmentos de pared libre de áreas parcialmente estenosadas.
Además, nifedipino reduce el tono del músculo vascular liso en las
arterias coronarias y previene el vasoespasmo. El resultado final es
un incremento del flujo sanguíneo postestenótico y un aumento del
aporte de oxígeno. De forma paralela, nifedipino reduce las
necesidades de oxígeno disminuyendo la resistencia periférica
(post-carga). Con la aplicación a largo plazo de nifedipino también
puede prevenirse el desarrollo de nuevas lesiones ateroscleróticas
en las arterias coronarias.
Nifedipino reduce el tono del músculo liso arteriolar,
disminuyendo así el aumento de la resistencia periférica y, en
consecuencia, la presión arterial. Al principio del tratamiento con
nifedipino, puede haber un inCRemento transitorio reflejo de la
frecuencia cardíaca y, por tanto, del volumen latido. Sin embargo,
este incremento no es suficiente para compensar la vasodilatación.
Además, nifedipino incrementa la eliminación de sodio y de
agua en la aplicación tanto a corto como a largo plazo. El efecto
reductor de la presión arterial del nifedipino es particularmente
pronunciado en pacientes hipertensos.
En un estudio mutlinacional, aleatorizado, doble ciego y
prospectivo que incluía 6321 pacientes hipertensos con al menos un
factor de riesgo adicional y un seguimiento de 3 a 4,8 años, Adalat
(nifedipino
oros)
demostró
reducir
los
acontecimientos
cardiovasculares y cerebrovasculares en un grado comparable a
una combinación diurética estándar.
La formulación de Adalat oros - comprimidos se ha concebido
para aportar nifedipino a una tasa aproximadamente constante a lo
largo de 24 horas. Nifedipino se va liberando del comprimido con
una tasa del orden cero a través de un proceso controlado por
membrana y de diferencial osmótico. La tasa de liberación es
independiente de pH o movilidad gastrointestinal. Después de la
toma, los componentes biológicamente inertes del comprimido se
mantienen intactos a lo largo del tránsito gastrointestinal y se
eliminan a través de las heces como cápsula insoluble.
ADMINISTRACIÓN: Como regla deben tragarse los comprimidos
íntegros con un poco de líquido, fuera de las comidas. ¡Los
comprimidos no deben masticarse ni partirse!
INSTRUCCIONES DE USO Y MANIPULACIÓN:
1. La medicación en Adalat Oros contiene un recubrimiento no
absorbible que libera lentamente el fármaco para ser
absorbido por el organismo. Cuando se completa este
proceso, el comprimido vacío se elimina del organismo y
podrá apreciarse en las heces
2. El principio activo fotosensible en Adalat Oros tiene una
fotoprotección dentro y fuera de su envase. No obstante, los
comprimidos deben protegerse frente a la humedad y sólo
deben retirarse de su envase justo antes de su utilización.
POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN:
Dosificación (dosis e intervalo):
1. En la medida de lo posible debe adaptarse el tratamiento a las
necesidades individuales.
2. Según la gravedad del cuadro clínico en cada caso, debe irse
introduciendo gradualmente la dosis básica.
3. En pacientes con trastornos de la función hepática, puede ser
necesario efectuar un control cuidadoso y, en casos graves,
reducir la dosis. A menos de que se prescriba lo contrario, se
aplica el siguiente esquema de dosificación en adultos:
4. Generalmente debe iniciarse el tratamiento con la dosis de 30
mg / 1 vez al día.
5. Cuando procede, se considera una dosis inicial de 20 mg una
vez al día, si existe indicación clínica. Las dosis intermedias,
es decir, 40 mg, 50 mg etc., pueden aplicarse en
combinaciones de comprimidos, es decir, de 20 mg + 20 mg ó
20 mg + 30 mg.
6. En función de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta
del paciente, puede aumentarse gradualmente la dosis hasta
120 mg al día.
DURACIÓN DEL TRATAMIENTO: El médico determinará la
duración terapéutica.
PRESENTACIÓNES:
Adalat Oros 30 mg x 8 tabletas. E.F. 26.766
Adalat Oros 30 mg x 16 tabletas. E.F. 26.766
VENTA CON PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA.
NOTAS
Mantener fuera del alcance de los niños
No debe utilizarse tras la fecha de caducidad.