TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA I – FCN, UNPSJB – GUÍA DE TRABAJOS PRÁCTICOS
TRABAJO PRÁCTICO: MICROENCAPSULACIÓN
Parte 1: MICROENCAPSULACIÓN POR COACERVACION COMPLEJA
PROCEDIMIENTO PARA MICROENCAPSULAR ACEITES MINERALES POR COACERVACION
COMPLEJA.
Agregar a 50 ml de agua 1,5 g de gelatina en forma de lluvia, agitando
magnéticamente. Cuando esté homogéneamente interpuesta, llevar a baño
termostatizado a 55 ºC.
En otro recipiente, agregar a 1,5 g de goma arábiga lentamente y mezclando con
varilla para evitar la formación de grumos, 50 ml de agua. Colocar en baño
termostatizado a 55 ºC hasta homogeneidad.
Medir el pH de ambas dispersiones y si es superior a 4,0 mezclarlas. Si es inferior
ajustarlo previamente con agregado de HONa diluido.
Agregar gota a gota con agitación 6 ml de aceite coloreado con Sudan III,
emulsionando el sistema. Una vez estabilizada la emulsión observarla al microscopio.
Coacervar mediante ajuste de pH a 3,6 con ClH diluido, tomando muestras sobre
portaobjeto para observar al microscopio.
Esperar el tiempo suficiente, siempre con agitación para que el coacervato se
deposite sobre las gotas de aceite y volver a observar al microscopio.
Volcar el sistema coacervado en un recipiente conteniendo 150 ml de agua
enfriada entre 4 y 10 ºC con agitación para lograr la gelificación de la pared.
Observar al microscopio.
Endurecer la pared mediante el agregado de 10 ml de formaldehido lentamente y
con agitación. Ajustar el pH a 10 con HONa diluido en forma lenta y con agitación.
Dejar endurecer la pared por 24 hs sin detener la agitación y observar al
microscopio.
Lavar dos veces en ampolla de decantación con el doble de volumen de agua y
descartar la fase acuosa, reteniendo las microcápsulas. Esta suspensión acuosa de
microcápsulas puede utilizarse tal cual o eliminar el agua para obtener las
microcápsulas secas.
Parte 2: MICROENCAPSULACION POR GELIFICACION IONICA
En esta técnica la formación de la matriz de las micropartículas tiene lugar por una
reacción de gelificación iónica entre un polisacárido aniónico o catiónico y un ión
de carga opuesta
Este procedimiento tiene su origen en la encapsulación de células vivas (tecnologías
de inmovilización); así, por ejemplo, se han encapsulado células de Islotes de
Langerhans, cuya finalidad sería producir insulina tras su administración a pacientes
diabéticos, y células hepáticas, para ser utilizadas en el tratamiento de lesiones del
hígado. El procedimiento respeta la viabilidad de las células encapsuladas, ya que
las cubiertas obtenidas son permeables y permiten la libre difusión de pequeñas
moléculas, del tipo de la glucosa y otros nutrientes.
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Generalmente se recurre a la gelificación de alginato sódico (polianión) con cloruro
cálcico (catión). El método consiste en suspender el compuesto que se va a
encapsular en una solución acuosa de alginato sódico, adicionando la mezcla,
mediante goteo, sobre una solución de cloruro cálcico, que se encuentra sometida
a una velocidad de agitación adecuada. Al entrar la gota de alginato sódico en
contacto con el calcio, se produce la gelificación instantánea de la misma,
obteniéndose una membrana de alginato cálcico que es insoluble en agua pero
permeable. La reacción que tiene lugar es:
2 Na-Alginato + Ca++
Ca-Alginato2 + 2 Na+
Las micropartículas obtenidas son aisladas por los procedimientos habituales.
Se pueden encapsular por este método ácido fólico y albendazol.
Los rendimientos de encapsulación son más elevados en el caso de principios
activos insolubles en agua.
Técnica:
Preparar 100 mL de una dispersión acuosa de alginato sódico 2% p/v.
Suspender en la solución anterior el principio activo a encapsular.
Preparar 150 mL de una solución de cloruro cálcico (contraión) en exceso al 5% p/v
y mantenerla en agitación magnética (750 rpm)
Con jeringa y aguja gotear la dispersión de alginato sódico con el principio activo
sobre la solución del contraión, siempre bajo agitación magnética (750 rpm).
Una vez finalizado el goteo seguir la agitación del sistema durante 2 h.
Las micropartículas obtenidas son filtradas y secadas en estufa a 37ºC hasta peso
constante.
Actividades de orientación para el estudio del tema:
1) En la técnica de microencapsulación por coacervación compleja:
a) ¿Por qué se deben preparar dos coloides por separado?
b) ¿Por qué se debe controlar el pH antes de mezclar los coloides?
c) ¿Qué propósito tiene disminuir el pH a 3,6?
d) ¿Qué función cumple el cambio brusco de temperatura?
e) ¿Para qué se agrega el formaldehido? Plantear la reacción que se
produce.
f) ¿Cuál es el objetivo de los lavados?
g) Utilizando todos estos datos realice un esquema de la técnica.
NOTA: Recordar el comportamiento de las proteínas de acuerdo al pH.
2) En el método de gelificación iónica:
a) Indicar el fundamento del método.
b) ¿Para qué principios activos es conveniente?
c) Identifique las soluciones necesarias para realizar la técnica.
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