OSELTAMIVIR: Antiviral, inhibidor de la nuraminidasa del virus

OSELTAMIVIR:
Antiviral, inhibidor de la neuraminidasa del virus Influenza tipo A y
B.
Inhibe la neuraminidasa, una enzima que se expresa en la superficie
Mecanismo de
acción
viral y está implicada en los procesos de replicación de los virus
Influenza tipo A y B, como también en la liberación dentro de la
célula huésped.
Dosificación
Tratamiento
Adultos
La dosis es: 75 mg, 2 veces/día, durante 5 días
En niños mayores de 1 año, la dosis debe ser ajustada según el
peso o la edad:
Edad del
niño
1 a 2 años
Peso del
niño
15 kg o menos 30 mg, 2 veces
al día/ 5 días
16 kg a 23 kg 45 mg, 2 veces
al día/ 5 días
6 a 9 años
24 kg a 40 kg 60 mg, 2 veces
al día / 5 días
10 años o más >40 kg
75 mg, 2 veces
al día/ 5 días
En niños menores de 1 año, la dosis es de acuerdo a la edad:
3 a 5 años
Niños
Dosis
Edad del
Dosis
niño
Menores de 3 12 mg,2 veces al
meses
día/ 5 días
3 a 5 meses 20 mg, 2 veces
al día/ 5 días
6 a 11 meses 25 mg,2 veces al
día/ 5 días
Profilaxis
Adultos
La dosis es de 75 mg/ día durante 10 días. Se administra
después de haber estado en contacto con un caso confirmado
o en profilaxis pre-exposición (exposición potencial).
Niños
En niños de mayores de 1 año. La dosis es de acuerdo al peso o a la
edad del niño:
Peso del niño
15 kg o menos
16 kg a 23 kg
24 kg a 40 kg
>40 kg
Edad del niño
1 a 2 años
3 a 5 años
6 a 9 años
10 años o más
Dosis
30 mg, al día/ 10 días
45 mg, al día/ 10 días
60 mg, al día/ 10 días
75 mg, al día/ 10 días
En niños menores de 1 año es de acuerdo a la edad:
Edad del
Dosis
niño
Menores de 3 No es recomendado, a menos que el
meses
caso lo justifique, ya que no se tienen
datos en este grupo etario.
3 a 5 meses 20 mg 1 vez al día/ 10 días
6 a 11 meses 25 mg,1 vez al día/ 10 días
Farmacocinética
Absorción
Distribución
Es rápidamente absorbido y un 75% de la dosis alcanza la
circulación sanguínea.
Unión a proteínas: 3 a 42 %
Hepático extenso.
Metabolismo
Oseltamivir fosfato (prodroga).
Metabolito: oseltamivir carboxilato (droga activa)
Oseltamivir fosfato: 1-3 horas
Vida media
Eliminación
Oseltamivir carboxilato: 6-10 horas
Oseltamivir carboxilato: En un 99% se elimina por riñón, sin cambio.
Dolores abdominales, náuseas, vómitos, perfil anormal de las
enzimas hepáticas.
Efectos adversos
También se han reportado arrítmias cardíacas.
Dermatitis, eczema, eritema, rash, casos muy raros de necrolisis
epidérmica tóxica.
Empeoramiento de la diabetes.
En pacientes pediátricos se ha reportado delirio.
Precauciones
En la insuficiencia renal, con clearance de creatinina menor a 30
ml/min, aumenta el riesgo de toxicidad. Se requiere ajuste de dosis.
Contraindicacio-
Hipersensibilidad a la droga o alguno de sus componentes del
nes
producto.
Usos terapéuticos aprobados por CDC (Centro de control y
prevención de enfermedades) :
Adultos y pacientes pediátricos: personas hospitalizados y a
pacientes con alto riesgo de complicaciones por influenza, tanto con
infección por el virus A (H1N1) confirmado, como sospechoso o
probable.
Son pacientes de riesgo, de complicaciones por influenza:
Aplicaciones
clínicas
-
Niños menores de 5 años
-
Niños menores de 2 años (muy alto riesgo)
-
Adultos mayores de 65 años
-
Embarazadas
-
Inmunocomprometido
-
Personas con enfermedades pulmonares (incluyendo asma),
con enfermedades cardiovasculares, diabetes, entre otras.
El tratamiento debe iniciarse dentro de los 2 días de comenzados los
síntomas.
Puede administrarse con o sin los alimentos. Es mejor tolerado con
Recomendaciones
las comidas.
Es importante que las personas enfermas permanezcan en sus
hogares para limitar la propagación de la gripe y adopten medidas
de bioseguridad.
El uso indebido de esta droga puede favorecer la aparición de
resistencia y disminuir de esa manera su eficacia contra la gripe.
Condición de
Expendio
Bajo receta
Presentación
75 mg de Oseltamivir Cápsulas x 10
Almacenamiento
Entre 15 y 30º C.
Nombres
Tamiflu® Lab. Roche
Registrados
Agucort® Lab. LKM
Bibliografía:
Martindale: The Complete Drug Reference 35 th ed. (2006)
AHFS Drug Information (2006)
USP DI (2004)