Viridiana García
Ficha 4 Subtema 2
METILXANTINAS y MEDICAMENTOS ANTI-ASMÁTICOS.
CLASIFICACIÓN:
I. Xantinas:
CAFEÍNA, TEOFILINA, TEOBROMINA, AMINOFILINA, ENPROFILINA, PENTOXILINA, OXIFILINA.
II. Anti-Asmáticos:
Agonistas Beta 2 (Selectivos)
Agonistas Beta 1 y 2 (No Selectivos)
Otros
 BITOLTEROL, SALMETEROL, ALBUTEROL, TERBUTALINA,
METAPROTERENOL, ISOETARINA, FRENOTEROL.
 ISOPROTERENOL, EPINEFRINA.
 CROMOGLICATO DISÓDICO, BROMURO DE IPATROPIO, TEOFILINA, TERMOTEROL,
ZAFIRLUKAST, ZILEUTON, Esteroides Corticosuprarrenales, Inhibidores de la Lipasa,
Glucocorticoides Inhalados.
I. XANTINAS
XANTINAS: Alcaloides derivados de las Purinas, actúan como estimulante que a la larga producen daño.
CAFEÍNA:
1,3,7 Trimetilxantina. Se extrae de la “Coffea Arábica” Planta de café.
TEOFILINA:
1,3 Dimetilxantina (Thea Sinesis).
TEOBROMINA:
3,7 Dimetilxantina. (Teobroma Cacao).
Cola acuminata:
Cafeína + Cola (Coca Cola, Pepsi-Cola).
Fuentes: Te, Café, Refrescos de Cola (Coca Cola, Pepsi-Cola).
Farmacocinética:
Absorción: Oral, buena. Parenteral (AMINOFILINA).
Distribución: Todo el organismo. UAP: 50% Pasan Barreras.
Metabolismo: Hepático, en Prematuros el metabolismo es más lento, en Fumadores es más rápido ( porque en los cigarros se encuentra unas
sustancias llamada Bezopirenos, que son inductores enzimáticos).
Eliminación: Renal, como Ácidos Metilúricos.
Mecanismo de Acción: En forma normal bajo un estímulo (ejem. Beta Adrenérgico) da su estímulo al receptor, luego el 2º mensajero ( modula la
actividad) efectúa el cambio de ATP a AMPc y éste se convierte a 5AMP. Para que se efectúe este paso de AMPc a 5AMP interviene una
Fosfodiesterasa. Por lo que las Xantinas…
1.
Inhiben a la Fosfodiesterasa: con lo cual no se forma 5AMP y se acumula 3,5 AMPc. Ésto  la actividad de las Quinasas que
actúan en mitocondrias (del músculo Cardiaco y Esquelético) las cuales ...
2. Dejan salir al Ca:  la fuerza de Contracción del músculo Estriado y Cardiaco. En músculo liso produce relajación (BD) e impide
la entrada de Ca a las células.
3. Actúan sobre los receptores de ADENOSINA: bloqueándo A1 (estos receptores inhiben la liberación de AMPc y la liberación de
HISTAMINA por eso se usan en Px Asmáticos) y  Receptores A2 (favorecen la liberación de AMPc).  Actividad de los CHO’s, Lípidos,
y Aminoácidos. Los nervios liberan más ADRENALINA y hay una hiperestimulación neuronal. En corazón  Descargas.
Actividad: Alarga el tiempo de aparición de la fatiga y generan Dependencia psicológica.
TEOFILINA, CAFEÍNA y TEOBROMINA: Buenos BD, Diuréticos. Inhiben la Hormona Anti-Diurética y  VD en grandes vasos.
: Fuerza de Contracción en músculo Cardiaco (Inotrópico y Cronotrópico (+). Velocidad de conducción,  FC) y Esquelético, Secreción de
jugo Gástrico y Gastrina. Peristaltismo, Filtración Glomerular (FG), Metabolismo basal, de CHO’s, [ ] de Ác Grasos libres,
Glicerol y Lipólisis. [ ] de Renina, Secreción de ALDOSTERONA, Excreción de Na, Catecolaminas, Hormona Paratiroidea ( por lo
que se contraindica en Px con Osteoporosis). Capacidad ventilatoria.
Efecto de la Adenosina como mediador: Actúa en 2 diferentes receptores (A1 y A2),  la actividad Relajante del músculo liso en el
Bronquio. A1: Contracción.
A2: Relajación.
En SNC: Estimula Corteza cerebral, Produce Hiperactividad, un Flujo de pensamiento más claro y Asociación de ideas es más perfecta.
Se acorta el tiempo de Rx, Modifica la Saturación de O2.
: Fatiga, Cansancio o Somnolencia (la difiere).
: Capacidad intelectual, Asociación y Percepción de estímulos Auditivos, Estimulación del Centro Respiratorio Bulbar (Px con
Depresión respiratoria mejora la acción), Volumen respiratorio, Capacidad vital, Contractilidad Diafragmática.
Usos: TEOFILINA: Broncodilatador.
AMINOFOLINIA: Diuréticos ( Flujo renal), en Px con respiración Cheyne-Stokes, en Infantes con Apnea pretérmino, EPOC, en Px con
Asma (TEOFILINA  AMINOFILINA IV), Insuficiencia Cardiaca.
CAFEÍNA + ERGOTAMINA: Tx de Migraña. La CAFEÍNA mejora la absorción de la ERGOTAMINA. Ver pg 115, Ficha 6 Sub 5.
Efectos Colaterales: Puede haber Tolerancia a la CAFEÍNA. Puede haber Dependencia, aunque a veces es más la Dependencia Psicológica que
Física.
1 taza: = 1 Coca = 65 - 85 mg de CAFEÍNA.
3 tazas: en delante hay Tolerancia, Adicción (psicológica) y Sd de Abstinencia.
8 tazas: en personas no acostumbradas hay N y V, Nerviosismo, Taquicardia, Insomnio y Temblor fino.
Contraindicaciones: Embarazo por probables efectos Mutagénicos, Intoxicación con TEOFILINA ( frecuente), con CAFEÍNA (rara).
Tratamiento: Inducir al Vómito y Carbón activado, Administrar Líquidos IV, Diálisis, DIAZEPAM, FENOBARBITAL.
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Viridiana García
Tabla 1. Efectos de las Metilxantinas.
Corazón
Coronarias
CAFEÍNA
+
+
TEOBROMINA
++
++
TEOFILINA
+++
+++
Ficha 4 Subtema 2
Vasodilatación
+
++
+++
Broncodilatación
+
++
+++
Diuresis
+
++
+++
SNC
+++
+
++
Músculo esquelético
+++
+
++
CAFEÍNA: 1,3,7 Trimetilxantina.
Fc:
Absorción: Oral. Liposolubilidad: La CAFEÍNA es la más liposoluble.
Distribución: Pasa Barreras.
Metabolismo: Vida ½: 3 hrs. (aprox a partir de los 60 años se modifica la Vida ½ y también en el RN).
Actividad: Modifican las formas de Contracción de los vasos en los cruces Arteriovenosos.
Usos: Tx la Migraña. Durante algún tiempo se utilizó en la Intoxicación por Barbitúricos u Opiáceos ( actualmente no se utiliza).
EC: Produce Tolerancia, Dependencia psicológica.
Presentación/NC: Ergotamina + Cafeína. CAFERGOT.
TEOFILINA: (La AMINOFILINA es su precursor). 1,3 Dimetilxantina. ver pg 72, Ficha 4 Sub 2.
Fc:
Absorción: UAP: 60%.
MA: Puede bloquear la salida de HISTAMINA y otros mediadores en pequeña cantidad. Casi no se disuelve en Agua, por eso se Hidroclora y se
le agrega una Etilendiamina (es una sal) para que se disuelva y se forme AMINOFILINA.
Actividad: Buena actividad en Pulmón (AMINOFILINA).
Usos: Tx de Asma (en la BC sostenida), Px con Enfisema, con Respiración de Cheyne-Stokes, con Apnea del RN, Ancianos con EPOC, Px con ICC.
TEOBROMINA: 3,7 Dimetilxantina.
AMINOFILINA: precursor de la TEOFILINA.
MA: Entra al cuerpo como AMINOFILINA, se rompe el complejo, quedando libre la TEOFILINA y se absorbe en Estómago como TEOFILINA.
Actividad: Buen BD.
Usos: Sd de Raynud, Problemas Circulatorios, Diabéticos, Claudicación intermitente, Post ACV’s. Se usa siempre y cuando en los vasos exista
luz y paso de Eritrocitos ya que  Perfusión.  Dolor y Parestesia. Mejora la Flexibilidad de los vasos.
EC: Arriba de 20 µg/ml produce Sx y Sy de Toxicidad:  PA, Temblor fino, Hiperactividad de la corteza, Insomnio.
CI: No administrarse en Úlceras gástricas hasta que cicatricen, igual en los ACV’s.
Vía/dosis: 10 - 15 µg/ml [ ] adecuadas plasmáticas. Por  de 10 µg/ml, no existe una buena respuesta.  de 20 µg/ml produce efectos Tóxicos.
ENPROFILINA:
Actividad: Buen BD.
Usos: Px Asmáticos. Se puede utilizar en lugar de TEOFILINA o AMINOFILINA.
PENTOXIFILINA: TRENTAL.
Actividad: No tiene ninguna actividad propia de CAFEÍNA, TEOBROMINA o TEOFILINA. Modifica la capacidad de estiramiento del Eritrocito
(Capacidad Reológica),  Circulación y favorece el Transporte de O2.
Usos: Px con Oclusiones arteriales en miembros inferiores ( Sd de Raynaud, Sd de Claudicación intermitente), ayuda a Px con Úlceras en miembros
inferiores.
CI: Px con ACV´s, Alteraciones de la Coagulación, Px con Úlcera Gástrica o Duodenal.
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Viridiana García
Ficha 4 Subtema 2
II. ANTI-ASMÁTICOS
ASMA: Los componentes de los vasos y bronquios se inflaman ( en la BC se modifican la luz del bronquio)  Secreciones y Liberación de LT’s,
Citoquinas y BRADICININA. Es una patología por Hiperreactividad del pulmón, hay liberación de sustancias propia de procesos
inflamatorios, se caracteriza por un impedimento del flujo aéreo pulmonar de intensidad suficiente para causar síntomas como
Sibilancias o Disnea.
Objetivo del Tx:  las Rx en el Bronquio y mejorar la Ventilación.
Ataque de Asma: Agudo o Crónico. En forma Leve, Moderado o Severo.
Leve: Pequeños accesos. Ataque de corta duración de 1 hr, 2 v/semana y es raro que aparezcan síntomas nocturnos. En caso de haber
síntomas nocturnos no son más de 2 v/mes.
Tx: Agonistas Beta Adrenérgicos + CROMOLÍN (Profiláctico antes del ejercicio o exposición al alergeno ).
Moderado: Ocurre más de 2 v/semana.  durante el día y dura varios días. Asistir a la unidad de Urgencias.
Tx: Agonistas Beta Adrenérgicos + CROMOLÍN. Si persisten los síntomas usar Esteroides Inhalados. Tener en consideración la
TEOFILINA, AMINOFILINA.
Severos: Es Contínuo. Produce limitación en la actividad diaria. Hay Síntomas nocturnos. Asistir al Hospital/Urgencias.
Tx: Agonistas Beta Adrenérgicos + CROMOLÍN. Si persisten los síntomas usar Esteroides Inhalados. También se pueden usar la
TEOFILINA o Esteroides Orales.
Tabla 1. Recomendaciones para el manejo del Asma
Severidad
Síntomas
Leve Intermitente
Tos: < de 2 v/semana. Sínt nocturnos: < 2 v/mes.
Leve persistente
Moderado Persistente
> de 2 v/semana pero < 1 al dia. Sint nocturnos: > 2
v/mes.
Diarios. Snt. Nocturnos: 1 v/semana.
Severo Persistente
Continuos. Frecuentes.
Tratamiento Agudo
Agonistas Beta 2, de corta acción,
Inhalados.
Agonistas Beta 2, de corta acción.
Agonistas Beta 2, de corta acción.
Agonistas Beta 2, de corta acción.
Tratamiento Crónico
No se requiere medicamento diario.
Corticoesteroides
Inhalados
diario.
CROMOLIN o NEDOCROMOLIN.
Corticoesteroides Inhalados diario. Agonistas
Beta 2, de acción prolongada.
Corticoesteroides inhalados a dosis elevadas.
Agonistas Beta 2 de acción prolongada.
Esteroides orales.
AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS: Relajan músculo liso,  Edema y Exudado.  Secreciones de HISTAMINA, LT’s y demás que
están en la Respuesta inflamatoria.
Farmacocinética:
Absorción: Por inhalación. Vía oral, liberación prolongada.
Usos: Por Inhalación son el Tx preferido para producir BD excelente. Sirven como protección a corto plazo.
Efectos Colaterales: No tienen efectos Cardiacos ni Sistémicos por inhalación. Irritabilidad, Hipoxemia.
Contraindicaciones: No se usan para Tx Crónico.
AGONISTAS BETA 2 (SELECTIVOS)
BITOLTEROL y SALMETEROL: De sabor desagradable.
Actividad: Tienen Acción Prolongada.
ALBUTEROL, TERBUTALINA, METAPROTERENOL, ISOETARIN, FRENOTEROL: Tienen Acción Corta.
TERBUTALINA: ver pg 30, Ficha 2 Sub 6.
ver pg 190, Ficha 8 Sub 7.
Vía/dosis: vía SC en casos de ataques agudos.
Indicaciones: Se puede utilizar en tiempo prolongado y se ha observado Tolerancia.
METAPROTERENOL: ORCIPRENALINA en Europa. Ver pg 30, Ficha 2 Sub 6.
MA: Menos selectivo a receptores.
AGONISTAS BETA 1 y 2 (NO SELECTIVOS)
Efectos Colaterales: HTA, Taquicardia, Arritmias, Taquifilaxis en niños. Tolerancia.
ISOPROTERENOL: Tiene Acción aún más Corta. Ver pg 26, Ficha 2 Sub 6.
EPINEFRINA:
Presentación/NC: Inhalador.
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Viridiana García
Ficha 4 Subtema 2
OTROS
CROMOGLICATO DISÓDICO: Inhibidor de la Liberación de HISTAMINA. ver pg 54, Ficha 3 Sub 5.
Fc:
Absorción: Oral, solo se absorbe el 1%. Por tubo inhalador, el 10%.
Metabolismo: No se metaboliza.
Eliminación: Renal, 50%. Bilis, 50%.
MA: Inhibe el Broncoespasmo inducido por antígenos, Ejercicio, Liberación de HISTAMINA de los Mastocitos
Usos: Profilaxis en Px Asmáticos. Tx del Asma leve o moderado, Rinitis alérgica y Queratoconjuntivitis.
EC: Tos, Sibilancias, Broncoespasmo y Edema laríngeo.
BROMURO DE IPATROPIO: ATROVENT. Derivado del Amonio Cuaternario. Ver pg 41, Ficha 3 Sub 3.
Fc: DE: 4 – 6 hrs.
MA: Se puede combinar con B2.
Actividad: Anti-Colinérgico. La BD es más lenta y menos intensa que la de los Agonistas Adrenérgicos, se puede usar en combinación con ellos.
Usos: Px con Ansiedad en el cuadro asmático, Tx de Asma, BC por inhalación de DIÓXIDO DE AZUFRE, OZONO y METACOLINA. También,
por Alergenos y Ejercicio.
EC: Producen Sequedad (Fenómeno de Rebote) por lo que a veces se prefiere más que los Agonistas Beta Adrenérgicos.
Via/dosis: 4 v/dia.
TEOFILINA: ver pg 70, Ficha 4 Sub 2.
Actividad: BD, tiene un MS muy estrecho, es administrada junto con Agonistas Beta 2 Adrenérgicos.
Usos: Por inhalación para el Tx de la mayoría de los Px con Asma crónico moderadamente grave.
EC: En altas [ ] produce toxicidad grave en SNC además de Convulsiones (por eso está cayendo en desuso).
FERMOTEROL: Tiene Acción Prolongada.
ZAFIRLUKAST: ACULATE. Ver pg 68, Ficha 4 Sub 1.
MA: Antagonista de receptores de LT, Bloquea los efectos de los LT’s.
Actividad:  BC, hace permeables las vías.
Usos: Útil en Px Asmáticos crónicos.
ZILEUTON: ZYFLO. Ver pg 68, Ficha 4 Sub 1.
MA: Evita la formación de LT, inhibiendo la enzima 5-Lipooxigenasa.
Actividad: Alivia la BC durante el ejercicio en Px Asmáticos.
CI: No combinar con: Anti-Histamínicos H1, ASTEMIZOL, TERFENADINA (porque produce Daño Hepático y Arritmias ventriculares).
ESTEROIDES CORTICOSUPRARRENALES: ver pg 172 - 175, Ficha 8 Sub 3.
Usos: En Px que responden mal:
Al CROMOGLICATO DISÓDICO.
Tx de Asma grave:
Se usa PREDNISONA por administración sistémica.
Por vía Inhalatoria se usan: IPROPIONATO de BECLOMETASONA, FLUNISOLIDA, ACETONIDA de TRIAMCINOLINA.
Estado Asmático (crisis):
En emergencias se usaban ADRENALINA (SC) y AMINOFILINA (IV). Actualmente se usan
Glucocorticoides inhalados que pueden combinarse con Agonistas Beta Adrenérgicos ( TERBUTALINA) y la
METIL-PREDNISOLONA a dosis de 300 - 400 mcg/día y  de manera progresiva.
EC: Aparición de Cándida en mucosa oral, Disfonía, Retarda el crecimiento en los niños,  Retención de líquidos, Osteoporosis, HTA, Úlceras,
Hiperglucemia, Estado psicótico, Cataratas.
Presentación/NC: BECLOMETASONA, PREDNISONA.
Vía/dosis: 2 inhalaciones, 2 v/día. Cuidar los EC.
INHIBIDORES DE LA LIPASA: Ver Esquema, SALICILATOS y AINE’s en pg 65, Ficha 4 Sub 1.
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