M dulo Biomol culas

Programa Ciencias y Tecnologías Químicas. Máster en Ciencias y Tecnologías Químicas.
Universidad de Cádiz
MÓDULO BIOMOLÉCULAS
2 Orientaciones a elegir:
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Diseño y Evaluación de Biomoléculas.
Diseño y Síntesis de Biomoléculas.
BIBLIOGRAFÍA DEL MÓDULO.
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Francis A. Carey and Richard J. Sundberg, Advanced Organic Chemistry:
Part A: Structure and Mechanisms 4th Ed. Springer, 2000.
Francis A. Carey and Richard J. Sundberg, Advanced Organic Chemistry:
Part B: Reaction and Synthesis 4th Ed. Springer, 2000.
Michael B. Smith and Jerry March, March's Advanced Organic Chemistry:
Reactions, Mechanisms, and Structure 6th Ed. John Wiley & sons, 2007.
Richard B. Silverman, The Organic Chemistry of Drug Design and Drug
Action, Second Edition. Elsevier Inc., 2004.
Graham L. Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry. Oxford University
Press, 2001.
Gareth Thomas, Medicinal Chemistry: An Introduction, Ed. John Wiley &
sons, 2000.
Corrado Tringali, Bioactive Compounds from Natural Products: Isolation,
Characterization and Biological Properties. Taylor Francis-CRC, 2000.
K. Hostettmann, Methods in Plant Biochemistry: Assays for Bioactivity.
Academic Press. 1999.
Emilio Benfenati, Quantitative Structure-Activity Relationships (QSAR) for
Pesticide Regulatory Purposes. Elsevier Science, 2007.
Corwin Hansch, Albert Leo, and David Hoekman, Exploring QSAR: Volume 1:
Fundamentals and Applications in Chemistry and Biology. ACS, 1997.
Corwin Hansch, Albert Leo, and David Hoekman, Exploring QSAR: Volume 2:
Hydrophobic, Electronic, and Steric Constants. ACS, 1997.
James Keeler, Understanding NMR Spectroscopy, Wiley, 2005
Horst Friebolin, Basic One- and Two-Dimensional NMR Spectroscopy, WileyVCH, 2005.
E. Pretsch, P. Bühlmann, and C. Affolter, Structure Determination of Organic
Compounds: Tables of Spectral Data, Springer, 2004.
Robert M. Silverstein, Francis X. Webster, David Kiemle, Spectrometric
Identification of Organic Compounds,7th Ed.Wiley, 2005.
T.D.W. Claridge, High-Resolution NMR Techniques in Organic Chemistry,
Elsevier Science, 1999.
Phillip Crews, Jaime Rodriguez, Marcel Jaspars, Organic Structure Analysis,
Oxford University Press, USA , 1998.
W. Carruthers, Iain Coldham, Modern Methods of Organic Synthesis (4th
Edition), Cambridge University Press, 2004.
R. Mackie, D.M. Smith, and R. Aitken, Guidebook to Organic Synthesis, 3th
Ed. Prentice Hall, 2000.
Laszlo Kurti and Barbara Czako, Strategic Applications of Named Reactions
in Organic Synthesis, Academic Press, 2005.
Programa Ciencias y Tecnologías Químicas. Máster en Ciencias y Tecnologías Químicas.
Universidad de Cádiz
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M. J. Mycek, R. A. Harvey, P. C. Champe, Farmacología, 2ª ed., McGrawHill, 2004
M. B. Reddy, R. S. H. Yang, H. J. Clewell III, M. E. Andersen (eds.),
Physiologically based pharmacokinetic modeling, Science and Application,
Wiley-Interscience, 2005.
J. H. Espenson, Chemical kinetics and reaction mechanisms, 3rd ed.,
McGraw-Hill, 2002.
A. E. Martell, R. J. Motekaitis, Determination and use of stability constants,
2nd. Ed., Wiley-VCH, 1992.
ORIENTACIÓN: DISEÑO Y EVALUACIÓN DE BIOMOLÉCULAS
CURSO QUÍMICA TERAPÉUTICA
OBJETIVOS
Los objetivos de este curso son adquirir los conocimientos y habilidades necesarias
para comprender, describir y explorar, a nivel molecular, celular, orgánico y
fisiológico, como actúan los fármacos en el organismo. Conocer las bases generales
del uso, el mecanismo de acción y características principales de los agentes
farmacológicos. Desarrollar en el alumno actitudes, conocimientos, y hábitos
personales que le capaciten sobre el uso racional de los medicamentos
DESARROLLO TEMÁTICO DEL PROGRAMA
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Introducción a la farmacología
Principios generales de acción de los fármacos. Farmacodinamia
Evaluación de la toxicidad de los fármacos
Quimioterapia de enfermedades infecciosas y malignas. Farmacología de la
inflamación e inmunidad
Farmacología del sistema nervioso central y periférico
Farmacología cardiovascular y del medio interno
Farmacología endocrinóloga y del metabolismo
Farmacología del aparato respiratorio
Farmacología del aparato digestivo
Estudios de las interacciones fármaco-biomolécula: aspectos termodinámicos
Estudio de las interacciones fármaco-biomolécula: aspectos cinéticos
DURACIÓN
Duración 5 créditos.
CRITERIOS Y MÉTODOS DE EVALUACIÓN
La asistencia a clase y a seminarios asó como la realización de un trabajo planteado
durante las sesiones presenciales y seminarios se evaluará positivamente al final de
la asignatura. La evaluación consistirá en una prueba escrita que constará de dos
partes: preguntas de tipo test y preguntas razonadas sobre varios problemas
relacionados con los seminarios prácticos.
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Universidad de Cádiz
CURSO CONTROL DE CALIDAD Y ANÁLISIS CUANTITATIVO DE PRINCIPIOS
ACTIVOS
OBJETIVOS
El objetivo general del curso es introducir al estudiante en las normas básicas del
trabajo bajo normas de calidad. Control de calidad de producto, de materias
primas, de procedimientos y resultados y adiestrar a los alumnos en el manejo de
las principales estrategias y herramientas del análisis cuantitativo
Una vez superado el curso el alumno debe ser capaz de diseñar, planificar y poner
en marcha sistemas de control de calidad. Ser capaz de diseñar y llevar a cabo
estrategias para el análisis cuantitativo de un analito/s.
Usar las técnicas estadísticas adecuadas para realizar una calibración unimultivariante
DESARROLLO TEMÁTICO DEL PROGRAMA
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Criterios de calidad de fármacos y agroquímicos
Normativa ISO 14000
Acreditación de laboratorios ISO 17025
Métodos clásicos en el análisis cuantitativo de principios activos
Métodos espectrométricos en el análisis cuantitativo de principios activos
Métodos electroanalíticos en el análisis cuantitativo de principios activos
Métodos cromatográficos en el análisis cuantitativo de principios activos
Métodos acoplados en el análisis cuantitativo de principios activos
Otros métodos analíticos de control de calidad
Estandarización de los métodos analíticos
Practicas con hoja de cálculo de estandarización de métodos analíticos
Modelos y métodos en calibración y regresión lineal múltiple y multivariante
Aplicación de calibración y regresión lineal múltiple a problemas analíticos
Aplicación de regresión de componentes principales a problemas analíticos
Aplicación de la regresión de mínimos cuadrados parciales a problemas
analíticos
DURACIÓN
Duración 5 créditos.
CRITERIOS Y MÉTODOS DE EVALUACIÓN
La evaluación no se centrará en el conocimiento del estudiante como referencia
dominante, sino que incluirá una valoración centrada en las capacidades, destrezas
y procedimientos relacionados con el trabajo y su relación con los perfiles
académicos y/o profesionales definidos. Esto supone una estrategia de evaluación
global basada en cuatro pilares: a) actitud y disposición en las sesiones de clase; b)
inquietud y madurez en el trabajo autónomo; c) responsabilidad y compromiso en
el trabajo en grupo; y d) progreso en el conocimiento adquirido. Esta última se
llevará acabo a través de una prueba escrita
Programa Ciencias y Tecnologías Químicas. Máster en Ciencias y Tecnologías Químicas.
Universidad de Cádiz
CURSO ESTRATEGIAS EN EL DISEÑO DE MOLÉCULAS BIOACTIVAS
OBJETIVOS
El objetivo general del curso es proporcionar al alumno de una visión general
acerca de las distintas estrategias que pueden utilizarse a la hora de abordar el
diseño y síntesis de moléculas que han demostrado tener actividad biológica. Con
especial hincapié en la elección de las herramientas más apropiadas a cada caso
particular. Se estudiarán en profundidad algunos de los ejemplos clásicos de
síntesis de productos con actividad farmacológica o agroquímica, comparándose las
diversas aproximaciones utilizadas en cada caso.
Se pretende capacitar al alumno para el diseño de procedimientos sintéticos de
moléculas complejas utilizando para ello las herramientas más adecuadas, y para
aproximarse, de manera crítica, a los protocolos de síntesis de sustancias bioactivas
que se recogen en la literatura
DESARROLLO TEMÁTICO DEL PROGRAMA
Introducción al descubrimiento, diseño y evolución de productos bioactivos
Descubrimiento, diseño y evolución de fármacos
Variación estructural en el diseño de nuevos fármacos
Inhibidores enzimáticos: introducción. Importancia de los inhibidores
enzimáticos, la inhibición enzimática como objetivo en el diseño de
fármacos, fármacos que fueron diseñados como inhibidores enzimáticos
9 Productos naturales como fuentes de fármacos y principios activos
9 Diseño de fármacos basados en procesos metabólicos: metabolismo de los
principios activos, síntesis de compuestos radioactivos, métodos analíticos
en el metabolismo de sustancias activas, desactivación y eliminación de
sustancias activas, transformaciones
9 Descubrimiento, diseño y evolución de agroquímicos
9 Estrategias para la obtención de compuestos cabezas de serie como
agroquímicos
9 Diseño de agroquímicos basados en la estructura
9 Los productos naturales como fuentes de agroquímicos, inhibidores
enzimáticos, búsqueda aleatoria de productos
9 QSAR, bioinformática
9 Modelado molecular
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DURACIÓN
Duración 5 créditos.
CRITERIOS Y MÉTODOS DE EVALUACIÓN
El sistema de evaluación propuesto consiste en:
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Un examen final que abordará cuestiones o problemas sobre los contenidos
explicados durante el desarrollo de la asignatura.
Realización a lo largo del curso de ejercicios prácticos, individuales o en
grupo que serán evaluados y calificados.
Programa Ciencias y Tecnologías Químicas. Máster en Ciencias y Tecnologías Químicas.
Universidad de Cádiz
Al menos uno de los ejercicios anteriores implicará una exposición oral del trabajo
realizado
CURSO FUENTES NATURALES DE BIOMOLÉCULAS
OBJETIVOS
El objetivo general de la asignatura es proporcionar al alumno una visión general de
las biomoléculas y, en concreto, de los Productos Naturales y sus características
estructurales, biosintéticas, ecológicas y, sobre todo, sus aplicaciones. Es de
especial interés el incidir en aspectos inherentes a los Productos Naturales como
fuentes sustancias bioactivas.
Se pretende capacitar al alumno para conocer e identificar los principales grupos de
Productos Naturales y las características distintivas de cada uno. Se destacará la
importancia de los métodos cromatográficos y espectroscópicos a la separación y
elucidación estructural de Productos Naturales. Finalmente, los alumnos asimilarán
la importancia ecológica, farmacológica y agroquímica de los Productos Naturales y
las nuevas tendencias actuales en investigación en este campo
DESARROLLO TEMÁTICO DEL PROGRAMA
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Introducción a los productos naturales
Biosíntesis de productos naturales
Principales rutas biosintéticas del metabolismo secundario
Determinación estructural de productos naturales
Productos naturales y ecología química
Los productos naturales como fuente de nuevos fármacos
Agricultura y productos naturales: fuentes de nuevos agroquímicos
DURACIÓN
Duración 5 créditos.
CRITERIOS Y MÉTODOS DE EVALUACIÓN
El sistema de evaluación propuesto consiste en:
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Un examen final que abordará cuestiones o problemas sobre los contenidos
explicados teniendo una carga importante aquellos relacionados con la
materia.
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Realización a lo largo del curso de ejercicio prácticos que serán evaluados y
calificados.
Programa Ciencias y Tecnologías Químicas. Máster en Ciencias y Tecnologías Químicas.
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MÓDULO BIOMOLÉCULAS
ORIENTACIÓN: DISEÑO Y SÍNTESIS DE BIOMOLÉCULAS
CURSO QUÍMICA BIOLÓGICA, BIOORGÁNICA, Y BIOINORGÁNICA
OBJETIVOS
La industria farmacéutica, alimentaria, agroquímica, entre otras, son de las
industrias químicas más importantes en uso de tecnología avanzada y representan
uno de los sectores mas pujantes y de mayor valor añadido dentro de España y
Europa.
Este desarrollo espectacular de ambas industrias conlleva la demanda de titulados
superiores con una formación especializada que puedan hacer frente a la
interdisciplinariedad que representa un especialista en el diseño y desarrollo de
nuevas moléculas bioactivas. Estos titulados deben aprender a interpretar datos
biológicos, diseñar síntesis orgánica, predecir reacciones bioquímicas o conocer los
programas de química computacional, entre otros.
La química bioorgánica es una disciplina que esencialmente utiliza las herramientas
de la química para entender los procesos y reacciones que tienen lugar en sistemas
biológicos. El objetivo que plantea esta asignatura es el conocimiento de los
mecanismos por el que transcurren estos procesos biológicos, con especial hincapié
en las reacciones biocatalizadas. Los mecanismos en química biológica serán
abordados en profundidad dándole al alumno una visión amplia de las biomoléculas
y coenzimas que participan en una reacción dentro de la célula.
Esta asignatura capacitará al alumno para: interpretar datos biológicos, predecir
reacciones bioquímicas, conocer los principios fundamentales de la química
bioorgánica, con especial dedicación a los mecanismos por los que transcurren las
reacciones en los sistemas biológicos, plantear reacciones catalizadas, valorar
críticamente distintas alternativas de reacción, usando enzimas como reactivos.
DESARROLLO TEMÁTICO DEL PROGRAMA
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Introducción a la bioorgánica
Enzimas. Catálisis enzimáticas
Tecnología de enzimas
Mecanismos de reacciones en química bioorgánica
Reacciones biocatalizadas I
Reacciones biocatalizadas II
Introducción a la química bioinorgánica: los elementos químicos en los
sistemas biológicos
Transportadores de oxígeno: transportadores naturales y compuestos
modelo
Metaloenzimas: estructura y funcionamiento de algunas metaloenzimas
Estudio de las interacciones metal-biomolécula: aspectos termodinámicos
Estudio de las interacciones metal-biomolécula: aspectos cinéticos
Aplicaciones industriales
Preparación de pruebas a exámenes
DURACIÓN
Programa Ciencias y Tecnologías Químicas. Máster en Ciencias y Tecnologías Químicas.
Universidad de Cádiz
Duración 5 créditos.
CRITERIOS Y MÉTODOS DE EVALUACIÓN
La evaluación del alumno se realizará tras la presentación de una memoriaresumen global donde el alumno refleje los contenidos de mayor interés impartidos
en cada uno de los bloques que componen el curso. Asimismo, se valorarán los
trabajos dirigidos, que habrán sido planteados durante las sesiones presenciales y
seminarios que constituyen el curso.
La evaluación consistirá en una prueba escrita donde el alumno muestre su
aprendizaje y capacidad para acometer reacciones biocatalizadas.
Programa Ciencias y Tecnologías Químicas. Máster en Ciencias y Tecnologías Químicas.
Universidad de Cádiz
CURSO SÍNTESIS DE MOLÉCULAS BIOACTIVAS
OBJETIVOS
La síntesis orgánica se nutre del conocimiento de las estructuras, propiedades y
reactividad de las moléculas orgánicas para diseñar y desarrollar la preparación de
moléculas complejas y de alto valor añadido a causa de su bioactividad. Los
catalizadores homogéneos organometálicos son una herramienta valiosa para
ejecutar las transformaciones químicas selectivas necesarias para llevar a cabo
estos puestos que modulan y controlan la estereoquímica de los productos de
reacción. A lo largo del curso los alumnos, además de conocer ejemplos relevantes
de síntesis, adquirirán las habilidades necesarias para plantear sus propios
esquemas sintéticos, elegir los catalizadores idóneos para las transformaciones
selectivas y discutir críticamente las rutas que ellos mismos han ideado.
Esta asignatura proporciona al alumno los conocimientos básicos para poder
diseñar la síntesis de moléculas de mediana complejidad. Para ello, se estudiarán la
reactividad, la metodología y los aspectos mecanísticos de aquellos procesos de
formación de enlaces carbono-carbono y carbono-heteroátomo (tanto sencillos
como múltiples), la interconversión de grupos funcionales, la elección de grupos
protectores, y el planteamiento de rutas retrosintéticas.
El alumno deberá ser capaz de diseñar diferentes rutas de acceso para la obtención
de compuestos orgánicos de una complejidad intermedia. Deberá además ser capaz
de prever los distintos problemas que tales rutas plantean (competencia entre
reacciones, aparición de isómeros no deseados, incompatibilidad de reactivos, etc.)
así como las medidas generales de seguridad a emplear con los distintos reactivos
implicados y sobre todo cuando se lleva a cabo la síntesis a escala industrial.
DESARROLLO TEMÁTICO DEL PROGRAMA
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Contenidos: perspectiva histórica. Herramientas de síntesis orgánica las
reacciones y sus mecanismos
Contenido: Síntesis asimétrica: Consideraciones generales y terminología.
Reactivos quirales, auxiliares quirales y catalizadores quirales. Reacciones
con implicaciones estereoquímicas: grupo carbonilo, enolatos, reacciones
aldólicas, reducciones y oxidaciones asimétricas
Contenido: Compuestos organometálicos en síntesis orgánica: hidruros de
metales de transición, complejos con enlaces sigma metal-carbono.
Reacciones de metátesis
Contenido: Estudio de síntesis de moléculas bioactivas, descritas en la
bibliografía. Análisis retrosintético y planteamiento de otras alternativas
sintéticas
Introducción al uso de catalizadores organometálicos en síntesis orgánica
Catalizadores organometálicos en síntesis selectiva de enlaces C-C
Catalizadores organometálicos en síntesis selectiva de enlaces Cheteroátomo
Ejemplos concretos de síntesis de sustancias bioactivas mediante reacciones
catalizadas por compuestos organometálicos
DURACIÓN
Duración 5 créditos.
Programa Ciencias y Tecnologías Químicas. Máster en Ciencias y Tecnologías Químicas.
Universidad de Cádiz
CURSO ESTRATEGIAS EN EL DISEÑO DE MOLÉCULAS BIOACTIVAS
OBJETIVOS
El Objetivo general del curso es proporcionar al alumno de una visión general
acerca de las distintas estrategias que pueden utilizarse a la hora de abordar el
diseño y síntesis de moléculas que han demostrado tener actividad biológica. Con
especial hincapié en la elección de las herramientas más apropiadas a cada caso
particular. Se estudiarán en profundidad algunos de los ejemplos clásicos de
síntesis de productos con actividad farmacológica o agroquímica, comparándose las
diversas aproximaciones utilizadas en cada caso.
Se pretende capacitar al alumno para el diseño de procedimientos sintéticos de
moléculas complejas utilizando para ello las herramientas más adecuadas, y para
aproximarse, de manera crítica, a los protocolos de síntesis de sustancias bioactivas
que se recogen el al Literatura.
DESARROLLO TEMÁTICO DEL PROGRAMA
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Introducción al descubrimiento, diseño y evolución de productos bioactivos.
Descubrimiento, diseño y evolución de fármacos.
Variación estructural en el diseño de nuevos fármacos.
Inhibidores enzimáticos: introducción, importancia de los inhibidores
enzimáticos, la inhibición enzimática como objetivo en el diseño de
fármacos, fármacos que fueron diseñados como inhibidores enzimáticos.
Productos naturales como fuentes de fármacos y principios activos.
Diseño de fármacos basados en procesos metabólicos: metabolismo de los
principios activos, síntesis de compuestos radiactivos, métodos analíticos en
el metabolismo de sustancias activas, desactivación y eliminación de
sustancias activas, transformaciones.
Descubrimiento, diseño y evolución de agroquímicos.
Estrategias para la obtención de compuestos cabezas de serie como
agroquímicos.
Diseño de agroquímicos basados en la estructura.
Los productos naturales como fuentes de agroquímicos, inhibidores
enzimáticos, búsqueda aleatoria de productos.
ASAR, Bioinformática.
Modelado molecular.
DURACIÓN
Duración 5 créditos.
CRITERIOS Y MÉTODOS DE EVALUACIÓN
El sistema de evaluación propuesto consiste en:
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Un examen final que abordará cuestiones o problemas sobre los contenidos
explicados durante el desarrollo de la asignatura.
Realización a lo largo del curso de ejercicios prácticos, individuales o en
grupo que serán evaluados y calificados.
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Al menos uno de los ejercicios anteriores implicará una exposición oral del trabajo
realizado
Programa Ciencias y Tecnologías Químicas. Máster en Ciencias y Tecnologías Químicas.
Universidad de Cádiz
CURSO FUENTES NATURALES DE BIOMOLÉCULAS
OBJETIVOS
El objetivo general de la asignatura es proporcionar al alumno una visión general de
las biomoléculas y, en concreto, de los Productos Naturales y sus características
estructurales, biosintéticas, ecológicas y, sobre todo, sus aplicaciones. Es de
especial interés el incidir en aspectos inherentes a los Productos Naturales como
fuentes sustancias bioactivas.
Se pretende capacitar al alumno para conocer e identificar los principales grupos de
Productos Naturales y las características distintivas de cada uno. Se destacará la
importancia de la aplicación de los métodos cromatográficos y espectroscópicos a la
separación y elucidación estructural de Productos Naturales. Finalmente, los
alumnos asimilarán la importancia ecológica, farmacológica y agroquímica de los
Productos Naturales y las nuevas tendencias actuales en investigación en este
campo.
DESARROLLO TEMÁTICO DEL PROGRAMA
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Introducción a los productos naturales
Biosíntesis de productos naturales
Principales rutas biosintéticas del metabolismo secundario
Determinación estructural de productos naturales
Productos naturales y ecología química
Los productos naturales como fuente de nuevos fármacos
Agricultura y productos naturales: fuentes de nuevos agroquímicos
DURACIÓN
Duración 5 créditos.
CRITERIOS Y MÉTODOS DE EVALUACIÓN
El sistema de evaluación propuesto consiste en:
9
9
Un examen final que abordará cuestiones o problemas sobre los contenidos
explicados teniendo una carga importante aquellos relacionados con la
materia.
Realización a lo largo del curso de ejercicios prácticos que serán evaluados y
calificados.