Farmacología del dolor

INDICE
• AINEs: 1 − 74
• OPIOIDES: 75 − 89
• NEUROLÉPTICOS: 90 − 98
• ANTICONVULSIVANTES: 99 − 110
• ANTIDEPRESIVOS: 111 − 131
• CORTICOESTEROIDES: 132 − 141
• RELAJANTES MUSCULARES: 142 − 146
• ANESTÉSICOS LOCALES: 147 − 165
• ANTIOSTEOPOROTICOS: 166 − 172
• OTROS: 173 − 187
ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS ( AINEs)
Mecanismo de acción:
Los AINEs son un grupo heterogéneo de fármacos con propiedades analgésicas, antipiréticas y
antiinflamatorias.
Actúan tanto a nivel central como a nivel periférico.
Su acción principal se realiza en la periferia inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, principales mediadores
de la inflamación. A nivel central su acción no está completamente establecida y da origen al efecto
antipirético.
Los AINEs inhiben la ciclooxigenasa, enzima encargada de convertir el ácido araquidónico en prostaglandinas
D, E, F, y prostaciclinas y tromboexanos. También los AINEs intervienen en la inhibición de la migración de
los neutrófilos y la respuesta linfocítica.
Farmacocinética:
Se absorben rápidamente por vía oral en un 80%, y se metabolizan en el hígado.
Su unión a proteínas plasmáticas es del 90%. Sus metabolitos inactivos son eliminados en la orina.
Interacciones farmacológicas:
El uso simultáneo con otros AINEs puede potenciar el riesgo de lesiones gastrointestinales.
Puede observarse una disminución de la efectividad de los diuréticos y antihipertensivos.
Los AINEs pueden alterar los niveles plasmáticos de otros fármacos como el metrotrexate, litio, digoxina,
IECAS, aspirina, furosemida, trianterene, sulfamidas hipoglicemiantes, pudiendo requerirse el ajuste de dosis
de dichos fármacos.
Algunos AINEs pueden potenciar la acción de los anticoagulantes orale, heparina y antiagregantes
plaquetarios incrementando el riesgo de hemorragia.
Contraindicaciones y precauciones:
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Hipersensibilidad al fármaco o historia de reacciones adversas con la aspirina u otros AINEs.
Utilizar con precaución en pacientes asmáticos y rinitis alérgica.
Embarazo y lactancia.
Se deberán prescribir con precaución en aquellos pacientes que presenten historia de enfermedades
gastrointestinales, insuficiencia renal y hepática, asma bronquial, depresión, Parkinson, Lupus eritematoso
diseminado, o problemas de coagulación.
También se indicaran con precaución en enfermos con insuficiencia cardiaca, hipertensión y otras situaciones
que predisponen a la retención de líquidos.
Reacciones adversas:
Los efectos adversos más comunes de los AINEs son los gastrointestinales con dispepsia, náuseas , diarreas,
úlcera péptica, perforaciones intestinales, colitis y pancreatitis
A nivel génito−urinario pueden producir: insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, necrosis papilar,
síndrome nefrótico, oliguria y proteinuria.
Sobre el SNC: cefalea, depresión, vértigos y mareos, somnolencia, acúfenos, irritabilidad y psicosis.
A nivel cardiovascular : edema, insuficiencia cardiaca, hipertensión y palpitaciones.
Efectos pulmonares: broncoespasmo, infiltrados pulmonares.
Reacciones dérmicas: prurito, urticaria, dermatitis , fotosensibilidad, alopecia y síndrome de Stevens−Johnson
.
A nivel hematológico: alteración de la función plaquetaria, anemia hemolítica, anemia aplásica,
agranulocitosis, trombocitopenia y leucopenia.
Consideraciones especiales:
Ingerir con las comidas para disminuir los efectos gastrointestinales.
No ingerir bebidas alcohólicas ni otros depresores del SNC,
Disminuir la ingesta de sal.
Realizar pruebas sanguíneas periódicas para evaluar la función hepática, renal y hematológica.
Espaciar las tomas dos horas con los protectores gástricos ya que pueden disminuir la absorción de los AINEs.
Intoxicación :
Las manifestaciones más frecuentes son las náuseas, vómitos, dolor abdominal, cefalea, confusión mental,
somnolencia y convulsiones.
No existe antídoto específico, salvo para el paracetamol que se puede administrara N−acetil cisteina.
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Tratamiento: medidas generales y de soporte.Lavado gástrico y carbón activado.
Grupos farmacológicos :
Salicilatos: ácido acetilsalicílico, acetilsalicilato de lisina, diflunisal, fosfosal, salsalato
Paraaminofenoles: paracetamol
Pirazolonas y derivados: fenilbutazona, feprazona, metamizol
Derivados ácido propiónico: ácido tiaprofénico, butibufeno, dexketoprofeno, flurbiprufeno, ibuprofeno,
ketoprofeno, naproxeno
Derivados ácido acético: aceclofenaco, acemetacina, diclofenaco, fentiazaco, indometacina, ketorolaco,
proglumetacina, sulindaco, tolmetina
Derivados ácido antranílico: ácido meclofenámico, áico mefenámico, ácido niflúmico, floctafenina,
morniflumato
Oxicams: lornoxicam, meloxicam, piroxicam, tenoxicam
Derivados ácido nicotínico: isonixina
Inhibidores selectivos de ciclooxigenasas: celecoxib, rofecoxib
Otros: nabumetona, nimesulida, oxaceprol
Fármaco
ACECLOFENACO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio y analgésico no esteroideo
Indicaciones de uso
Tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos tales como lumbalgia, tendinitis, odontalgia, gota,
dismenorrea Dolor postoperatorio. Enfermedades reumáticas
Dosificación
Adultos: 200 mg diarios repartidos en dos tomas
Ancianos: no se considera necesario modificar la dosis
Insuficiencia renal y hepática: se recomienda disminuir la dosis a 100 mg/ día
Farmacodinámica
Agente no esteroideo que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Potente inhibidor de la
ciclooxigenasa.
Farmacocinética
Absorción: Rápida absorción por vía oral, im.
Distribución:
Pico plasmático:
Concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 1.25 a 3 horas
Metabolismo:
Hepático
Vida media:
Alrededor de 4 horas
3
Eliminación:
Dos terceras partes de la dosis se excretan por orina en forma de hidroximetabolitos
Rango terapéutico:
Interacciones
Puede incrementar las concentraciones plasmáticas de litio y digoxina
Como otros fármacos antiinflamatorios pueden interferir la acción natriurética de los diuréticos
Puede potenciar la acción de los anticoagulantes
Debe ajustarse las dosis de hipoglicemiantes orales
Puede aumentar las concentraciones plasmáticas del Metotrexato lo que provoca mayor toxicidad
Su administración con otros AINEs o ácido acetilsalicílico puede aumentar sus efectos secundarios.
Efectos tóxicos
Se desconoce la sintomatología por sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones
gastrointestinales y neurológicas
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Medidas de apoyo y sintomáticas. Lavado gástrico y tratamiento con carbón activado
Precauciones y Contraindicaciones
No debe emplearse en pacientes con historia de úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal.
Contraindicado durante el embarazo y lactancia. No existen datos clínicos sobre su empleo en niños
No de be administrarse en pacientes en los cuales el ácido acetilsalicílico o AINEs desencadenen ataques
de asma, rinitis, urticaria, o con hipersensibilidad a estos fármacos
Precaución en pacientes con alteraciones en la función hepática, renal o cardíaca
Debe tenerse en cuenta en los pacientes con fenilcetonuria que los sobres llevan como excipiente
aspartamo.
Efectos secundarios
En casos aislados puede aparecer edema, palpitaciones ,hipertensión, dolor
Cardiovasculares
anginoso
Pulmonares
Raramente asma, diseña,
Son los más frequentes: dispepsia, dolor abdominal, nauseas y vómitos
Gastrointestinales
Ocasionalmente hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica y pancreatitis
Genitourinarios
Proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea, mareos y fatiga. Raramente visión borrosa, diplopía,
Metabólicos
Aumento nitrógeno ureico y creatinina sérica
Hematológicos
Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis
Cutáneos
Prurito, exantema, dermatitis. Raramente urticaria, dermatitis, eritema multiforme.
Otros
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Presentaciones
AIRTAL comprimidos y sobres de 100 mg
viales de 150 mg
FALCOL comprimidos y sobres de 100 mg
viales de 150 mg
GERBIN comprimidos y sobres de 100 mg
viales de 150 mg
SANEIN comprimidos de 100 mg
Fármaco
ACEMETACINA
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos indolacéticos
Indicaciones de uso
Procesos de tipo inflamatorios tanto reumatológicos como degenerativos
Dosificación
Adultos: 60 mg / 8−24 h
Farmacodinámica
Inhibición síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides mediante inhibición competitiva y reversible
de la ciclooxigenasa.
Farmacocinética
Absorción:
Vía oral
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Metabolismo hepático
Vida media:
Eliminación:
Vía urinaria
Rango terapéutico:
Interacciones
Anticoagulantes orales: puede dar lugar a un incremento del efecto anticoagulante con riesgo de
hemorragias
Antihipertensivos: disminución de la acción antihipertensiva por inhibición de las prostaglandinas
Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibición competitiva de su excreción renal
Sales de litio: aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio
Efectos tóxicos
Alteraciones gastrointestinales y neurológicas
Antídoto
No existe antídoto específico
5
Tratamiento de la intoxicación
Lavado gástrico, carbón absorbente antes de las dos primeras horas de la intoxicación, vigilancia y
mantenimiento de las constantes vitales.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos a la acemetacina, ac. acetilsalicílico y otros AINEs, incluyendo
aquellos casos de asma, angioedema, urticaria o rinitis por AINEs, úlcera gastroduodenal,
coagulopatias o hemorragias.
Especial precaución en enfermos con Parkinson.
No se dispone de información sobre su empleo durante el embarazo y lactancia.
No se recomienda en niños menores de 14 años.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Raramente edemas, hipertensión, insuficiencia cardíacas, palpitaciones
Pulmonares
Excepcionalmente hipertensión pulmonar
Nauseas, vómitos, dispepsia, ulcera gastroesofagica,hemorragia
Gastrointestinales
gastrointestinal
Genitourinarios
Incremento de la creatinina, proteinuria, nefritis intesticial,sd. Nefrótico
Musculoesqueléticas
Neurológicos
Cefalea, mareos, neuropatía periférica, parkinsonismo, depresión, tinnitus
Metabólicos
Hematológicos
Anemia hemolítica, aplasia medular, púrpura hemorrágica
Cutáneos
Prurito, urticaria, angioedema, sd.Stevens−Johnson, reacción anafiláctica
Otros
Opacificación de la córnea, visión borrosa, diplopía
Presentaciones
ESPLEDOL 60 mg cápsulas
OLDAN 60 mg cápsulas
Fármaco
ACIDO ACETIL SALICILICO
Categoría terapéutica
Antiinflamatoria, analgésico y antipirético no esteroideo y antiagregante plaquetario
Indicaciones de uso
Fiebre, dolores de leves a moderados inflamatorios o no, fiebre reumática. Dolor óseo metastásico. Como
antiagregante está indicado en la profilaxis y prevención del infarto de miocardio, reinfarto en la angina
inestable, oclusión del by−pass coronario, tromboembolismo postoperatorio, isquemia cerebral transitoria
Dosificación
Vía oral
*Dolor y o fiebre:
Adultos 325−650 mg cada 4h
Niños 10 mg / kg / 4 h
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*Procesos inflamatorios:
Adultos 750 mg−1000 mg / 8h pudiendo incrementar la dosis 500 mg cada semana hasta alivio o
aparición de efectos adversos
Niños 20−25 mg / kg 6h hasta un máximo de 3.6 gr / día
*Profilaxis de procesos tromboembólicos en adultos:
Profilaxis primaria del infarto agudo de miocardio 150 − 200 mg / 24h o 48 h
Profilaxis secundaria del infarto agudo de miocardio 300 − 600 mg / 24
Infarto agudo de miocardio 150 mg / 24h
Profilaxis del tromboembolismo postoperatorio 500 mg / 8 h
Profilaxis del tromboembolismo e pacientes dializados 100 mg / 24h
Vía IM ó IV
Adultos 900 mg / 8 − 24h
Niños 20 − 50 mg / Kg / día
Farmacodinámica
Inhibidor de la enzima ciclooxigensa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de prostaglandinas
Farmacocinética
Absorción: Por vía oral es rápida y con un inicio de acción 5− 30 minutos
Distribución: 80−90% de unión a proteínas plasmáticas
Pico plasmático:
0.5 −2h, rectal 3 − 4h
Metabolismo: Hepático
Vida media:
Por vía oral es de 3 −7 h
Eliminación:
Hepática y renal
Rango terapéutico:
6 gr / dia
Interacciones
Potencia el efecto: de los anticoagulantes, fenitoina,clorpropamida, tolbutamida. Inhibe el efecto: del
acebutolol, atenolol, bendroflumetiazida, bumetanida, espironolactona, furosemida, indometacina,
metoprolol, naproxeno , pindolol,piretanida,probenecid, propanolol, oxprenolol, sotalol, sulfinpirazona,
timolol . Potencia la toxicidad: de ketorolaco, metrotexato. Potencia el efecto y la toxicidad:
deacetazolamida, heparina, valproico. Su efecto puede inhibirse por: antiácidos, metilprednisolona,
prednisolona, parametasona, prednisona.Su toxicidad puede potenciarse con alcohol etílico e ingesta
concomitantes con otros AINES. Se potencia su efecto y toxicidad por cimetidina, ranitidina, dipiridamol
Efectos tóxicos
Niveles > a 400 − 500 ug/ml
Toxicidad crónica: tinnitus, pérdida de audición, visión borrosa, cefalea, hiperventilación, ulcera
gastrointestinal, dispepsia, confusión mental, temblor, sudoración, sed, nausea, vómitos, diarrea,
taquicardia
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Toxicidad aguda. A la lista anterior puede sumarse alteraciones hiroelectroliticas, deshidratación,
hipertermia, oliguria, ffalo renal agudo, irritabilidad, vértigo, diplopía, delirio, manía, alucinaciones
anormalidades electrocardiográficas, convulsiones, letargia, coma
Antídoto
No
Tratamiento de la intoxicación
Si es aguda por ingesta, lavado gástrico, carbón activado, forzar diuresis alcalina con bicarbonato y
furosemida. Reposición hidroelectrolitica. Tratamiento sintomático
Precauciones
Contraindicado en: alergia a los salicilatos, historia de reacciones broncoespásticas o urticaria con otros
AINES, ulcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrágicas.
Debe tenerse espacial precaución en: Asma crónica, déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, diabetes,
gota, hipertensión, insuficiencia hepática y renal, embarazo, lactancia. No recomendado como
tratamiento antipirético en enfermedades virales en niños por aparición del Síndrome de Reye. Mayor
susceptibilidad para la aparición de efectos adversos en ancianos. Evitar su administración mínimo una
semana antes de cualquier procedimiento quirúrgico
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Vasodilatación, palidez, angina
Pulmonares
Espasmo bronquial paroxístico, disnea grave
5−7% algún efecto adverso.1−9% náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera
Gastrointestinales
gástrica, úlcera duodenal, hemorragias gastrointestinales. Hepatotoxicidad
Genitourinarios
Disuria.A dosis altas, nefritis intersticial, insuficiencia renal
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Síndrome de Reye, confusión, mareos, cefalea
Metabólicos
Hipoprotombinemia. Prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia,
Hematológicos
trompocitopenia, púrpura, disminución de la concentración plasmática de hierro,
disminución de la vida media del hematíe
Cutáneos Urticaria, erupciones exantemáticas, angioedema,
Otros
Rinitis, tinnitus, sordera, sudoración
Presentaciones
AAS 100 mg− 500 mg comprimidos
ACIDO ACETILSAL MUNDOGEN 125 − 500 mg comprimidos
ACIDO ACETILSALI DIVISER 500 mg comprimidos
ASL NORMON 1,8 gr sobres
ASPINFANTIL 125 mg comprimidos
ASPIRINA 125 mg − 500 mg comprimidos
CALMANTINA 500 mg grageas
HELVER SAL 500 MG COMPRIMIDOS
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INYESPRIN 1.8 gr, 450 mg, 900 mg sobres; 1.8 gr− 900 mg viales
LYSINOTOL 900 mg sobres
MEJORAL INFANTIL 125 mg comprimidos
MEJORAL MASTICABLE 500 mg comprimidos
OKAL INFANTIL 125 mg comprimidos
ORRAVINA 125 mg, 250 mg, 500 mg comprimidos
RHONAL 500 mg comprimidos microencapsulados
SASPRIL 200 mg comprimidos
SOLUSPRIN 250 mg, 1000mg, sobres
Fármaco
ACIDO MECLOFENAMICO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los antranilatos.
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no
reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor (sobretodo asociado a procesos inflamatorios),
dismenorrea primaria y menorragia idiopática.
Dosificación
En adultos:
Vía oral: Dosis habitual 100 mg / 6−12 horas.
Dolor leve−moderado asociado a inflamación: Iniciar con 100 o 200 mg y seguir con 100 mg / 6−8 h.
Dismenorrea primaria y menorragia idiopática: 100 mg / 8 h durante un máximo de 6 días iniciando el
tratamiento el primer día de la menstruación.
Administrar conjuntamente con las comidas para disminuir la irritación gástrica. Se aconseja permanecer
de pie unos 10−15 minutos después de ingerir el medicamento.
Farmacodinámica
Inhibe la síntesis de las prostaglandinas y de otros prostanoides mediante la inhibición no competitiva y
reversible de la ciclooxigenasa.
Farmacocinética
Absorción rápida vía oral a través del tracto gastrointestinal. Los alimentos reducen la
Absorción:
absorción.
Distribución:
Unión a proteínas plasmáticas del 99%.
Pico plasmático:
A los 30 minutos.
Metabolismo:
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Hepático. Produce metabolitos con actividad farmacológica significativa (derivado
hidroximetilado)
Vida media:
2−3 horas.
Por orina, el 65% como metabolitos conjugados con ácido glucorónico y el 2−4% de
Eliminación:
forma inalterada. Un 20−30% se elimina por las heces.
Rango terapéutico:
No se monitoriza.
Interacciones
Acido acetilsalicílico: Puede disminuir los niveles de ácido meclofenámico.
Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el efecto anticoagulante.
Antihipertensivos: Puede disminuir la acción antihipertensiva al inhibir la síntesis de las prostaglandinas.
Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.
Probenecid: Pueden aumentar los niveles séricos de probenecid.
Sales de Litio: Puede disminuir la eliminación del litio.
Efectos tóxicos
La sobredosis puede producir alteraciones gastrointestinales y estimulación del SNC (agitación,
alteraciones del comportamiento, convulsiones)
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Vaciado gástrico, administración de carbón absorbente (efectivo si se administra dentro de
las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de la hemodinámica y ventilación. Tratamiento
sintomático de la irritación gastrointestinal y de las convulsiones. Monitorización de la función renal y
hepática y de la presencia de sangre en heces.
Precauciones
− Contraindicaciones:
Alergia al ácido meclofenámico, al ácido acetilsalicílico y a otros AINEs
Historia de asma, angioedema, pólipos nasales, rinitis o urticaria precipitados por AINE.
Porfiria, colitis ulcerosa y otros trastornos gastrointestinales, coagulopatías o hemorragia.
− Precaución especial en:
Insuficiencia renal, cardiaca o hepática, hipertensión, enfermedad tiroidea.
Realizar control clínico de la enfermedad en pacientes asmáticos.
Puede ocasionar somnolencia, por lo que si aparece hay que evitar actividades de riesgo.
− Embarazo:
Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existe estudios adecuados en humanos.
Estudios en roedores han registrado toxicidad fetal, anomalías esqueléticas menores y retraso en la
10
osificación. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco
antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del
ductus arterioso; también puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién
nacido. Administrado antes del parto puede retrasar el parto y prolongar la gestación al inhibir la
contractilidad uterina. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de
alternativas terapéuticas más seguras.
Se excreta por la leche materna en cantidades traza. Por sus posibles efectos en el lactante no se
recomienda su uso durante la lactancia.
Uso no recomendado en niños menores de 14 años ya que no han sido establecidas su seguridad y
eficacia.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo
más elevado de retención de líquidos, complicaciones cardiovasculares e incremento de la incidencia de
diarreas. Se recomienda iniciar la terapia con dosis menores.
Efectos secundarios
Los más frecuentes son los digestivos: diarrea y nauseas. Suspender inmediatamente el tratamiento en
caso de diarrea, erupciones o algún síntoma de alteración hepática.
Cardiovasculares
Edema periférico, palpitaciones.
Pulmonares
Disnea.
Diarrea (33% de los pacientes que siguen tratamientos prolongados),
nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, hiperacidez gástrica,
anorexia, estreñimiento, hemorragia gastrointestinal, perforación intestinal,
úlcera gástrica y duodenal.
Gastrointestinales
Aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina. Ictericia colestática,
hiperbilirrubinemia.
Aumento de valores séricos de BUN y creatinina. Insuficiencia renal.
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea, mareos, visión borrosa, tinnitus, somnolencia, confusión, ansiedad.
Metabólicos
Disminución de la hemoglobina, leucopenia, púrpura trombocitopénica,
Hematológicos
neutropenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, eosinofilia.
Erupciones exantemáticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme,
Cutáneos
Síndrome de Stevens−Johnson.
Otros
Conjuntivitis. Malestar general.
Presentaciones
MECLOMEN: cápsulas de 100 mg
Fármaco
ACIDO MEFENÁMICO
Categoría terapéutica
Analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido antranílico ( fenamato)
Indicaciones de uso
Dolor leve moderado de origen inflamatorio, artritis degenerativa, dismenorrea, menorragia, estados
febriles, cefalea tensional dolor óseo de origen metastásico
Dosificación
11
Via oral: Adultos y mayores de 14 años 250 mg− 500 mg/ 6−8h. Mejor con las comidas
Vía rectal: Adultos y mayores de 14 años 500 mg / 8h; niños 8−14 años 250 mg / 8h; niños de 2−8 años
125 mg / 8h
La duración total no debe superar una semana especialmente en niños
Farmacodinámica
Es inhibidor de la síntesis de ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de
prostaglandinas
Farmacocinética
Absorción: Por vía oral se absorbe rápidamente, efecto analgésico a los 30 − 60 minutos
Distribución:
Pico plasmático:
1−2 h
Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado
Vida media:
3 − 7h
Eliminación:
Hepática, renal, 10− 20% por heces
Rango terapéutico:
Interacciones
Antiácidos, anticoagulantes orales, ciclosporina, sales de litio, antihipertensivos, fenitoina, sulfonilureas,
probenecid
Efectos tóxicos
>11 ug/ml. La intoxicación aguda puede dar agitación, convulsiones, hipertonía, oliguria, anuria,
vómitos, y diarreas
Antídoto
No
Tratamiento de la intoxicación
Lavado gástrico, carbón activado corrección hidroelectrolítica. Tratamiento sintomático
Precauciones
Contraindicado en fenómenos alérgicos por otros AINES. Ulcera o hemorragia gastrointestinal reciente
Precauciones en asma crónica, hipertensión, insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática y renal No se
aconseja la conducción o manipulación de maquinaria precisa o peligrosa. No recomendado durante el
embarazo aunque si durante la lactancia. No recomendado en menores de 14 años.Mayor susceptibilidad
a efectos adversos en ancianos
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Edemas periféricos, retención de fluidos, hipertensión, palpitaciones
Pulmonares
<<1% asma
1−9% diarreas, 5% nauseas con o sin vómitos, dolor abdominal, 1% anorexia
Gastrointestinales
flatulencia, hiperacidez gástrica, estreñimiento, ulcera con o sin sangrado
<1%Glomerulonefritis alérgica, insuficiencia renal, necrosis papilar, hematuria,
Genitourinarios
disuria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
<1% Cefalea, somnolencia, mareos, ansiedad
Metabólicos
<<1% Anemia hemolítica, agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, aplasia
Hematológicos
medular,
12
Cutáneos
<1% Erupciones exantemáticas, urticaria
Otros
Presentaciones
COSLAN 250 mg cápsulas; 125 mg 250 mg 500 mg supositorios
Fármaco
ACIDO NIFLUMICO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, tendinitis,
capsulitis), dolor (especialmente el asociado a procesos inflamatorios).
Dosificación
250 mg / 8h, dosis máxima 1g / d.
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Anticoagulantes orales por incremento del efecto anticoagulante, antihipertensivos por disminución de la
acción antihipertensiva, metotrexate por aumento de su toxicidad y sales de litio por aumento de su
toxicidad.
Efectos tóxicos
Se desconoce. Fármacos similares han producido: somnolencia, desorientación y vértigo.
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Vaciado gástrico, administrar carbón absorbente (fundamental en las primeras 2 h), mantenimiento de las
constantes vitales, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión
respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y hepática y detección en heces de
hemorragia gastrointestinal.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al ácido niflumico, ácido acetilsalicílico y otros AINEs (incluyendo
casos de historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis precipitados por AINEs),
transtornos gastrointestinales (úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa....) coagulopatías o hemorragia.
Especial precaución en insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea o
insuficiencia hepática. Los ancianos pueden ser más susceptibles a los efectos adversos, se recomienda
iniciar su terapia con dosis menores
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Ocasionalmente edema periférico (3−9%)
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Pulmonares
Gastrointestinales
Raramente disnea (<1%)
Son los más comunes, nauseas con o sin vómitos (11%), diarrea (10−33%).
Ocasionalmente dolor abdominal, flatulencia e hiperacidez.
Incremento de las transaminasas y fosfatasas alcalinas.
Insuficiencia renal <1%.
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea y mareo.
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos
Ocasionalmente reacciones alérgicas.
Otros
Raramente visión borrosa, somnolencia, confusión y ansiedad.
Presentaciones
NIFLACTOL de 250 mg cápsulas.
FÁRMACO
ACIDO TIAPROFÉNICO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilpropiónico
Indicaciones de uso
Dolor asociado a procesos inflamatorios y dismenorrea primaria
Dosificación
200 − 300 mg / 8h
Farmacodinámica
Actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva
y reversible de la ciclooxigenasa
Farmacocinética
Absorción:
Se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal
Distribución:
El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%
Pico plasmático:
Se obtiene a la hora de la administración
Metabolismo:
Hepático
Vida media:
Principalmente urinaria parte en forma inalterada y parte en forma de glucurónidos
Eliminación:
conjugados. La semivida de eliminación es de 24h
Rango terapéutico:
Interacciones
Se han descrito interacciones con los anticoagulantes, antihipertensivos, metrotexato y sales de litio
Efectos tóxicos
Se desconoce la sintomatología de su sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones
gastrointestinales y neurológicas
Antídoto
No
Tratamiento de la intoxicación
Vaciado de estómago, carbón adsorbente antes de las dos horas de la administración, vigilancia y
14
mantenimiento constantes vitales, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión,
depresión respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y hepática así como la detección
de sangre en heces
Precauciones
Contraindicado en pacientes con alergia a los AINES, incluyendo aquellos casos de historial de asma ,
angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Deberán guardarse especiales precauciones en
pacientes con insuficiencia renal, enfermedad prostática, insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad
tiroidea o insuficiencia hepática Evitar en lo posible su utilización durante el embarazo, lactancia. No
recomendado en niños
Efectos secundarios
2% edema, insuficiencia cardíaca hipertensión taquicardia. Excepcional
Cardiovasculares
hipotensión ortostática y sofocos
Pulmonares
< 1% disnea, espasmo bronquial
Frecuente dispepsia, ocasionalmente náuseas, diarrea, dolor abdominal,
Gastrointestinales
flatulencia, raramente hemorragia digestiva. Raramente ictericia
3% cistitis, disuria, <1% hematuria, insuficiencia renal aguda, nefritis
Genitourinarios
intersticial, síndrome nefrótico
Músculo esqueléticos
Neurológicos
Cefaleas, mareos, visión borrosa, tinnitus, excitación malestar, somnolencia, astenia
Metabólicos
Hematológicos
Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, anemia
Cutáneos
Erupciones exantemáticas, urticaria, prurito, alopecia, eritema, púrpura, onicolisis
Otros
Presentaciones
SURGAMIC comprimidos de 200 mg
Fármaco
BUTIBUFENO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilbutíricos
Indicaciones de uso
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática, dolor asociado a
inflamación
Dosificación
Adultos ( oral) 500 mg/ 12 horas
Farmacodinámica
Actua impidiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición competitiva de la ciclooxigenasa
Farmacocinética
Absorción:
Vía oral
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Hepático
Vida media:
Eliminación:
Renal
Rango terapéutico:
15
Interacciones
Anticoagulantes orales: algunos AINEs pueden dar lugar a un aumento de los efectos anticoagulantes, por
desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas
Antihipertensivos: algunos AINEs pueden disminuir el efecto antihipertensivo por inhibición de las
prostaglandinas
Metotrexato: aumento de la toxicidad por inhibición competitiva de su excreción renal
Sales de litio: aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación del litio
Efectos tóxicos
Alteraciones gastrointestinales( vómitos, anorexia, dolor abdominal) y neurológicas ( cefalea,
somnolencia, vértigo)
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Aspiración y lavado gástrico, carbón absorbente, vigilancia y mantenimiento de constantes vitales
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al butibufeno, al ácido acetilsalicílico y otros AINEs
Pacientes con porfiria, ulcera gastroduodenal, coagulopatias y hemorragias
Al igual que con otros AINEs, no se aconseja su uso durante el embarazo y lactancia.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Ocasionalmente edema, insuficiencia cardíaca, hipertensión y taquicardia
Pulmonares
Dísnea, espasmo bronquial
Dispepsia, nauseas diarreas.Ocasionalmente úlcera y hemorragia
Gastrointestinales
gastroduodenal
Genitourinarios
Disuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial, síndrome nefrótico
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea, mareos, astenia, somnolencia, excitación
Metabólicos
Hematológicos
Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis
Cutáneos
Erupciones exantemáticas, purito, urticaria, alopecia
Otros
Presentaciones
MIJAL 500 mg comprimidos y sobres
Fármaco
CELECOXIB
Categoría terapéutica
AINE inhibidor de la ciclo−oxigenasa− 2
Indicaciones de uso
Artrosis, artritis reumatoide
Dosificación
100 mg cada 12 hr o 200 mg dosis única diaria
16
Farmacodinámica
Su selectividad sobre la inhibición de la COX−2 provoca menos efectos adversos
Farmacocinética
Absorción: Rápida absorción oral
Distribución: En proteínas plasmáticas (97%)
Pico plasmático:
3 horas
Metabolismo: Hepático
Vida media: 11 horas
Eliminación: Fecal (57%) y renal (27%)
Rango terapéutico:
200 mg/día
Interacciones
Las propias de los AINEs
Efectos tóxicos
Mareos, náusea, vómitos, parestesias, desorientación, dolor epigástrico, hemorragia gastrointestinal
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Discontinuar o reducir dosis
Precauciones
En pacientes con lesiones GI activas, disfunción hepática o renal y en trastornos de coagulación
Efectos secundarios
Fallo cardíaco, edema periférico, retención hídrica, hipertensión, taquicardia,
Cardiovasculares
arritmias
Pulmonares
Diseña, broncoespasmo
Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, náuseas, disfunción hepática,
Gastrointestinales
gastritis
Genitourinarios
Disfunción renal, fallo renal agudo, cistitis, hematuria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Somnolencia, mareos, cefalea, ansiedad, confusión
Metabólicos
Hematológicos
Anemia, epistaxis, trombocitopenia
Cutáneos Prurito, urticaria
Otros
Presentaciones
CELEBREX cápsulas de 100 mg y 200 mg
Fármaco
CLONIXINATO DE LISINA
Categoría terapéutica
Analgésico, antipirético, antiinflamatorio no esteroideo
Indicaciones de uso
Dolor leve moderado por procesos inflamatorios no reumáticos
Dosificación
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Vía oral : Adultos 125 − 250 mg/ 6− 8h Niños 100 mg / 6− 8h ; vía rectal 200 mg / 6 − 8h
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Potenciación de los efectos adversos con alcohol u otros fármacos ulcerogénicos tipo corticosteroides.
Metrotexato
Efectos tóxicos
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
1−9 % hiperacidez gástrica, gastralgia, náuseas
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Somnolencia o más raramente insomnio
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos
Otros
Sudoración con hipotermia, escalofríos
Presentaciones
DOLALGIAL 125 mg comprimidos; 100 mg 200 mg supositorios
Fármacos
DEXKETOPROFENO
Sinónimo: Dextroketoprofeno
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroídico, del grupo de los ácidos arilpropiónicos
Indicaciones de uso
Dolor de intensidad leve o moderada
Dosificación
Adultos( vía oral ): 12.5 mg / 4−6 h ó 25 mg / 8 h , no sobrepasar los 75 mg/ día
Insuficiencia hepática e renal de leve a moderada: se aconseja reducir la dosis, máximo 50 mg/ diarios
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Farmacodinámica
Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa
Farmacocinética
Absorción:
Vía oral se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal
Distribución:
Pico plasmático:
0.5− 0.75 h
Metabolismo:
Hepático
Vida media:
Eliminación: Renal en forma de metabolitos conjugados con ácido glucorónico un 80% en la orina
Rango terapéutico:
Interacciones
La administración con otros AINEs puede potenciar el riesgo de lesiones gastrointestinales por efecto
sinérgico.
Anticoagulantes orales heparina parenteral y ticlopidina:aumentan el riesgo de hemorragia
Antihipertensivos y diuréticos: algunos AINEs pueden dar lugar a disminución de su acción
Ciclosporina y tracrolimus : la nefrotoxicidad puede verse incrementada
Metotrexato: riesgo de toxicidad por inhibición de su mecanismo de eliminación
Hidantoinas y sulfonamidas: pueden verse incrementados sus efectos tóxicos
Zidovudina: riesgo de toxicidad incrementada sobre la línea roja de la sangre, dando lugar a anemia
severa
Probenecid: puede incrementar los niveles plasmáticos de dexketoprofeno
Efectos tóxicos
Alteraciones gastrointestinales y neurológicas
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Vaciado de estómago, carbón absorbente, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales.
Precauciones y contraindicaciones
No debe administrarse en pacientes alérgicos al dexketoprofeno o cualquier otro AINEis
Pacientes con historia de asma bronquial
Pacientes con úlcera gastroduodenal o dispepsia crónica
No se administrará en enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa
Insuficiencia renal moderada o grave
Disfunción hepática grave
19
Pacientes con diátesis hemorrágica y otros trastornos de la coagulación, o en pacientes que toman
anticoagulantes
No debe emplearse durante el embarazo ni la lactancia
Su seguridad en niños no ha sido establecida.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Ocasionalmente edema, y raramente insuficiencia cardíaca e hipertensión
Pulmonares
Raramente diseña, broncoespasmo
Son las reacciones adversas más frecuentes: dispepsia, pirosis, dolor
Gastrointestinales
abdominal. Raramente úlcera péptica, hemorragia o perforación
Genitourinarios
Raramente insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea, vértigos y mareos.Nerviosismo e insomnio.
Metabólicos
Hematológicos
Raramente trombocitopenia, neutropenia, anemia hemolítica
Rush cutáneo, prurito.Raramente alopecia, síndrome de Stevens−Johnson, púrpura
Cutáneos
onicolisis
Otros
Presentaciones
ENANTYUM comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg
KETESSE comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg
PYRSAL comprimidos de 12.5 y 25 mg
QUIRALAM comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg
Fármaco
DICLOFENACO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio , analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilacéticos
(fenilacéticos)
Indicaciones de uso
Tratamiento de enfermedades reumáticas, gota, dolor asociado a cólicos nefríticos, dismenorrea, dolor
postoperatorio y postraumático asociado a inflamación
Dosificación
Adultos : comprimidos 50 mg/ 8−12 h; forma retard 75−150 mg/día
ampollas 75 mg /día
supositorios 100 mg/día
Niños de 1−12 años : 0.3 mg/ kg / día
Farmacodinámica
Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa
Farmacocinética
20
Absorción: Vía oral, rectal , im
Distribución:
Pico plasmático:
En 1−2 horas, en el líquido sinovial 2−3 h después de la concentración plasmática
Metabolismo de primer paso hepático, con una biodisponibilidad del 50−60 % y de un
Metabolismo:
85% la de los comprimidos dispersables
Vida media:
Eliminación: Eliminado mayoritariamente en orina
Rango terapéutico:
Entre 50−200 mg/día
Interacciones
Antagonistas del calcio( verapamilo, isradipino): disminución de su eficacia por inhibir su metabolismo
hepático
Anticoagulantes orales: puede dar lugar a incremento de l efecto anticoagulante, con riesgo de
hemorragia
Ceftriaxona:incremento de su eliminación
Ciclosporina: aumento de su toxicidad por acción del diclofenaco
Digoxina: aumento de su acción
Metotrexato: incremento de su acción y toxicidad
Pentazocina: pueden aparercer ataques convulsivos tónico−clónicos
Sales de litio : incremento de su acción y/o toxicidad
Diuréticos ahorradores de potasio: puede incrementar los de niveles de potasio
Efectos tóxicos
Se desconocen, fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Medidas de apoyo y sintomáticas. Aspiración y lavado gástrico, carbón absorbente.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al diclofenaco, ácido acetilsalicílico y a otros AINEs, así como en
aquellos afectados de porfiria, trastornos gastrointestinales, coagulopatias o hemorragias.
Debe guardarse especiales precauciones en enfermos asmáticos, insuficiencia renal, insuficiencia
hepática, e insuficiencia cardíaca donde deberá emplearse la dosis lo mas baja posible
Durante el embarazo debe emplearse por razones muy justificadas y a la dosis más baja posible
Se excreta en mínimas cantidades por la leche materna
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Ocasionalmente edemas, insuficiencia cardíaca e hipertensión.hipotensión
Pulmonares
Broncoespasmo
Gastrointestinales
21
Son las reacciones adversas más frecuentes: dispepsia, náuseas,vómitos
distensión abdominal.Raramente hemorragia gastrointestinal y úlcera péptica.
Genitourinarios
Excepcionalmente proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea, vértigos y somnolencia.Raramente trastornos de visión, tinnitus, convulsiones
Metabólicos Trastornos de la función hepática, inclusive hepatitis con o sin ictericia
Hematológicos
En casos aislados trombocitopénia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica
Cutáneos Rash y erupciones.Ramente urticaria, fotosensibilidad, eritema multiforme
Otros
Presentaciones
DI RETARD retard 100 mg
DICLOFENACO ALDO UNION comp 50 mg
DICLOFENACO ALTER comp. 50 mg
DICLOFENACO BRITISFARMA comp. 50 mg
DICLOFENACO CINFA comp. 50 mg
DICLOFENACO CLARIANA PIC supositorios 100 mg
DICLOFENACO EDIGEN comp. 50 mg
DICLOFENACO ESTEVE comp. 50 mg, ampollas 75 mg, supos 100 mg, comp. retard 100 mg
DICLOFENACO GÉMINIS comp. 50 mg, retard 100 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg
DICLOFENACO JUVENTUS retard 100 mg cápsulas
DICLOFENACO LEPORI comp. 50 mg, supositorios 100 mg
DICLOFENACO LLORENS comp. 50 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg
DICLOFENACO MUNDOGEN comp. 50 mg
DICLOFENACO NORMON comp. 50 mg
DICLOFENACO PADRO comp 50 mg y supos 100 mg
DICLOFENACO RATIOPHARM comp. 50 mg y supositorios 100mg
DICLOFENACO RUBIO comp. 50 mg , ampollas 75 mg, supositorios 100mg
DOLO NERVOBION comp. 50 mg
DOLO VOLTAREN comp. dispers 50 mg
DOLOTREN retard 100mg, comp. 50 mg, ampollas 75 mg , supositorios 100mg
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LIBERALGIUM comp. 50 mg, supositorios 100 mg, ampollas 75 mg
LUASE comp. 50 mg y supositorios 100 mg
VOLTAREN comp. 50 mg, comp. retard 75 mg y 100 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg
Fármaco
DIFLUNISAL
Categoría terapéutica
Analgésico , antiinflamatorio
no esteroideo, antipirético, antiagregante plaquetario. Químicamente se trata de un difluorofenil derivado
del ácido salicílico, aunque in vivo no se hidroliza a salicilato
Indicaciones de uso
Dolor leve a moderado asociado o no a procesos inflamatorios, dismenorrea primaria, dolor óseo
metastásico
Dosificación
Vía oral : Adultos 1000 mg inicialmente seguido de 500 mg / 8−12h. Dosis máxima 1500 mg / día
Farmacodinámica
Inhibidor de la enzima ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de
prostaglandinas
Farmacocinética
Absorción: Se absorbe amplia y rapidamente por via oral. Inicio de acción inferior a 60 minutos
Distribución: Unión proteica del 99%
Pico plasmático:
2−3 horas
Metabolismo: Hepático
Vida media: 3 − 7h via oral
Eliminación: 90% orina 5% en heces
Rango terapéutico:
1500 mg / dia
Interacciones
Acetazolamida, anticoagulantes orales, furosemida espironolactona, glibenclamida y otras sulfonilureas,
indometacina, probenecid, ciclosporina, nitroglicerina, metrotexato, acido valproico, sales de litio,
antihipertensivos
Efectos tóxicos
No rutinariamente monitorizados
Ulcera gastrointestinal, dispepsia, nausea, vómitos, hiperventilación, sudoración , taquicardia, tinnitus
Antídoto
No
Tratamiento de la intoxicación
Discontinuar o reducir la medicación. Si es aguda lavado gástrico, carbon activado, correción
hidroelectrolítica, tratamiento sintomático
Precauciones
Contraindicado en pacientes con alergia a los salicilatos, incluyendo aquellos casos de historial de asma ,
angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Ulcera grastroduodenal o hemorragia
gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrágicas. Deberán guardarse especiales precauciones en
23
pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática , hipertensión. Evitar en lo posible su utilización
durante el embarazo y en la lactancia Su uso en niños por debajo de los 12 años no ha sido establecido. Si
bien no ha sido asociado a la aparición del Síndrome de Reye no puede excluirse dad la relación
estructural entre los salicilatos. Cuidado en niños deshidratados y ancianos ya que son más susceptibles a
los efectos adversos de los AINES
Mejor administrado junto con las comidas
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Vasodilatación,palidez, angina
Pulmonares
Espasmo bronquial, diseña
1−9% náuseas, dispepsia, vómitos, ulcera gástrica, úlcera duodenal, hemorragia
Gastrointestinales
gastrointestinal. <1% anorexia gastritis, icteria colostática con fiebre, hepatitis
Genitourinarios
<1%Insuficiencia renal, nefritis intersticial aguda, proteinuria, hematuria
Musculoesqueléticos
Astenia
Neurológicos
Insomnio, alucinaciones, vértigo , confusión , desorientación, parestesias, cefalea
Metabólicos
Hematológicos
Anemia hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis
Erupciones exantemáticas, angioedema, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme,
Cutáneos
necrosis epidérmica tóxica, fotodermatitis, prurito , vasculitis
Otros Tinnitus, visión borrosa
Presentaciones
DOLOBID 500 mg comprimidos
Fármaco
FENILBUTAZONA
Sinónimos: Butadiona, Flexazona,Difebuzol, Fenibutazona
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los pirazoles
Indicaciones de uso
Enfermedades reumáticas como la artitis reumatoide, espondilitis anquilopoyética y ataques agudos de
gota
Dosificación
Adultos: 200−600 mg/ día (oral), ó 250−500 mg / día ( rectal ) en varias tomas durante 1 semana
dosis de mantenimiento 200 mg / 24 h (oral) ó 250 mg / 24 h ( reactal )
Ancianos: disminuir la dosis un 50%.
Administrara conjuntamente con las comidas
Farmacodinámica
Actua impidiendo la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa
Farmacocinética
Absorción: Vía oral y rectal
Distribución:
Pico plasmático:
24
Metabolismo: Es metabolizado en el hígado, dando metabolitos activos (oxifenbutazona)
Vida media:
Eliminación: Mayoritariamente en la orina en forma metabolizada
Rango terapéutico:
Interacciones
Acido acetilsalicílico reduce los efectos uricosúricos
Alcohol:alteraciones psicomotrices
Antagonistas del calcio: disminución de su eficacia terapéutica por acción de la fenilbutazona
Anticoagulantes orales: incremento de su acción anticoagulante
Antidiabéticos orales: su acción y/o toxicidad puede verse incrementada
Betabloqueantes: se efecto puede verse reducido por la fenilbutazona
Digitálicos: disminución de sus niveles plasmáticos debido a una inducción de su metabolismo
Fenitoina: incremento de los niveles séricos de fenitoina
Levodopa: puede haber un antagonismo en su acción
Metotrexato: incremento de su toxicidad
Litio: incremento de los niveles séricos y toxicidad por acción de la fenilbutazona
Efectos tóxicos
Alteraciones gastrointestinales , neurológicas y sanguíneas ( trombocitopenia y leucopenia), fracaso renal
y hepático, depresión respiratoria y coma
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Aspiración y lavado gástrico , administración de carbón activado, alcalinización de la orina.
Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales.
Precauciones y contrindicaciones
Contraindicado en pacientes alérgicos a la fenilbutazona ácido acetilsalicílico y otros AINEs , así como
en enfermos
con porfiria, transtornos gastrointestinales , coagulopatias o hemorragia.
También contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea,
insuficiencia hepática o alteraciones psiquiátricas.
Especial precaución en enfermos con asma o lupus eritematoso sistémico
No se recomienda su uso en mujeres embarazadas y niños menores de 14 años
Lactancia: se excreta en bajas cantidades con la leche materna
25
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Edema, insuficiencia cardíaca
Pulmonares
Diseña, edema pulmonar
Son las más comunes: dispepsia, dolor abdominal.Raramente úlcera gástrica y
Gastrointestinales
duodenal, hemorragia gastrointestinal y perforación intestinal
Raramente insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, nefrolitiasis, cistitis,
Genitourinarios
proteinuria
Musculoesqueléticos
Atralgias
Neurológicos
Cefalea, mareos, neuropatía periférica.Tinnitus y sordera
Metabólicos Incremento de los valores de fosfatasas alcalinas y transamianasas
Hematológicos
Anemia aplásica, agranulocitosis, anemia hemolítica y megaloblástica
Cutáneos Prurito, urticaria, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, erupciones exantemáticas
Otros
Presentaciones
BUTAZOLIDINA grageas 200 mg y supositorios 250 mg
Fármaco
FENTIAZAC
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio, antipirético y analgésico no esreroideo
Indicaciones de uso
Tratamiento de enfermedades reumáticas, procesos inflamatorios no reumáticos , dismenorrea primaria
Dosificación
Adultos ( oral ) : 200−400 mg / 12−24 h conjuntamente con las comidas
Farmacodinámica
Actua impidiendo la síntesis de prostaglandinas mediante inhibición competitiva de la ciclooxigenasa
Farmacocinética
Absorción: Via oral
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
Vida media:
Eliminación: Via renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Anticoagulantes orales: puede dar lugar a aumento de su efecto anticoagulante
Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibición del mecanismo de excreción renal
Litio:aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio debido ala inhibición de las
prostaglandinas
Efectos tóxicos
Se desconoce , fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas
Antídoto
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No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Vaciado gástrico y carbón absorbente. Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales
Precauciones
Contraindicado en pacientes con alergia al fentiazac, ácido acetil salicílico y otros AINEs
También contraindicado en enfermos con transtornos gastrointestinales, coagulopatias y hemorragias
Deberan guardarse especiales precauciones en enfermos con asma, insuficiencia renal,insuficiencia
hepática, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca , depresión mental u otras alteraciones psiquiátricas
No se recomienda su uso en pacientes embarazadas, madres lactantes ni en niños menores de 14 años
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Edema , insuficiencia cardíaca , hipertensión
Pulmonares
Asma, disnea
Son las reacciones más comunes:dispepsia, nauseas. Hemorragia o úlcera
Gastrointestinales
péptica
Genitourinarios
Raramente proteinuria, insuficiencia renal, nefritis intesticial
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea, mareos
Metabólicos
Hematológicos
Leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica
Cutáneos Prurito, erupciones exantemáticas,fotodermatitis, eritema multiforme
Otros
Presentaciones
DONOREST grageas 100 y 200 mg
Fármaco
FEPRAZONA
Sinónimos: Fenilprenazona, Prenazona
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio, antipirético y analgésico no esteroideo del grupo de los pirazoles
Indicaciones de uso
Tratamiento de la artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, osteoartritis y gota
Dosificación
Adultos: 300 mg / 12 h durante 7 dias, dosis de mantenimiento 400 mg / 24 h
Farmacodinámica
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas por inhibición no competitiva de la ciclooxigenasa
Farmacocinética
Absorción: Via rectal
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
Vida media:
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Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Anticoagulantes orales( warfarina): incremento en la acción de la warfarina con aumento del tiempo de
protrombina
Antihipertensivos : puede dar disminución del efecto antihipertensivo
Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibición de la excreción renal
Litio: incremento de su toxicidad por inhibición de la excreción renal
Efectos tóxicos
Alteraciones gastrointestinales, neurológicas, trombocitopenia y leucopenia, fracaso renal y hepático,
depresión respiratoria y coma
Antídoto
Noexiste antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Lavado gásrtrico, carbón absorbente. Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos a la feprazona,ácido acetilsalicílico y otros AINEs, asi como en
aquellos afectados por transtornos gastrointestinales( úlcera péptica, colitis ulcerosa), coagulopatias y
hemorragias.
También contraindicado en pacientes con insuficiencia renal y hepática, insuficiencia cardíaca,
hipertensión o alteraciones psiquiátricas
No se recomienda su durante el embarazo, lactancia ni niños menores de 14 años
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Raramente edenma, insuficiencia cardíaca, pericarditis
Pulmonares
Raramente diseña, broncoespasmo, edema pulmonar
Son las reacciones adversas más comunes: dispepsia, dolor abdominal, nauseas
Gastrointestinales
y vómitos.úlcera gastroduodenal y hemorragia digestiva
Raramente insuficiencia reanal aguda, nefritis intesticial,, necrosis tubular,
Genitourinarios
proteinuria, nefrolitiasis,cistitis
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Raramente cefalea, mareos, neuropatía periférica.
Metabólicos Hepatitis, ictericia, transaminitis, incremento de fasfatasas alcalinas
Raramente anemia aplásica y hemolítica, agranulocitosis, anemia megaloblastica.
Hematológicos
Realizar controles sanguneos para detectar aparición de discrasias sanguíneas
Cutáneos Reacciones anafilácticas, fiebre , vasculitis cutánea, prurito, eritema multiforme
Otros
Presentaciones
BROTAZONA 300 mg supositorios
IMPREMIAL supositorios 300 mg y comprimidos 200 mg
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REPRESIL supositorios 300 mg
Fármaco
FLOCTAFENINA
Categoría terapéutica
Analgésico derivado del acido antranílico
Indicaciones de uso
Dolor leve o moderado. Dismenorrea
Dosificación
Via oral Adultos iniciar con 400 mg seguido de 200 mg / 6 − 8h
Farmacodinámica
Inhibción de la síntesis de prostaglandinas
Farmacocinética
Absorción: Rápida ( 30−60 minutos)
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
Vida media:
Eliminación: 60% biliar 40% orina
Rango terapéutico:
Interacciones
Anticoagulantes orales . Prolongación del tiempo de protombina
Efectos tóxicos
No monitorizados
Antídoto
No
Tratamiento de la intoxicación
Lavado gástrico.Tratamiento de soporte y sintomático
Precauciones
Contraindicado en alergia a los derivados del ácido antranílico, angioedema , anafilaxis u otras
reacciones alérgicas inducidas por acido acetilsalicilico u otros AINES
Precauciones en asma, hipertensión, insuficiencia cardíaca, hepática y renal Historia de ulcera
gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente. Vigilancia durante los primeros dias ante la
conducción o manipulación de maquinaria precisa. No aconsejado en embarazo, lactancia y niños. En
ancianos mayor susceptibilidad para efctos adversos
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Diseña
Gastrointestinales
Vómitos, gastralgia,
Genitourinarios
Disuria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Mareos, somnolencia, cefalea
Metabólicos
29
Hematológicos
Cutáneos Prurito, urticaria, anafilaxia
Otros Tinnitus
Presentaciones
IDARAC 200 mg comprimidos
Fármaco
FLURBIPROFENO
Categoría terapéutica
Atiinflamatorio,analgésico y antipirético no esteroideo del grupode los ácidos arilpropiónicos
Indicaciones de uso
Tratamiento de la artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática y dismenorrea
primaria
Dosificación
Adultos: 50−100 mg / 8−12 h (oral) , 100 mg ( rectal ) , retard 200 mg/ 24h
Administrar con las comidas para palir la posible irritación gástrica
Farmacodinámica
Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas por inhibición competitiva de la ciclooxigenasa.
Farmacocinética
Absorción: Via oral
Distribución:
Pico plasmático:
90 min
Metabolismo: Hidroxilación y posterior conjugación hepática
Vida media:
Eliminación: Mayoritariamente con la orina en forma metabolizada, 15 % inalterado
Rango terapéutico:
Interacciones
Anticoagulantes orales: incremento de su acción , con aumento del tiempo de protrombina
Betabloqueantes(propanolol): reducción de su efecto por antagonismo a nivel de las prostaglandina
Cimetidina: incremento en los niveles de flurbiprofeno
Diuréticos(furosemida): reducción de su efecto diurético
Metotrexato: incremento de su toxicidad por inhibición competitiva de su mecanismo de excrección
Sales de litio: aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio
Efectos tóxicos
Se desconoce, fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Lavado gástrico, carbón absorbente, alcalinización de la orina, vigilancia y mantenimiento de las
constantes vitales
30
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al flurbiprofeno, ácido acetilsalicílico y otros AINEs ( incluyendo
aquellos casos con historia de asma angioedema,polipos nasales,urticaria precipitados por
AINEs),transtornos gastrointestinales, coagulopatias o hemorragia
Tambien contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca , renal y hepática, o depresión mental.
No se aconseja su uso durante el embarazo, lactancia y en niños menores de 14 años.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Ocasionalmente hipertensión, edema, insuficiencia cardíaca
Pulmonares
Raramente broncoespasmo,dísnea
Son los más comunes: dispepsia, dolor abdominal,nauseas, diarreas
Gastrointestinales
Ocasionalmente úlcera gástrica y hemorragia gastrointestinal
Genitourinarios
Ocasionalmente disuria, insuficiencia renal,nefritis intesticial, síndrome nefrótico
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea y mareos
Metabólicos Raramente ictericia
Hematológicos
Trombopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis
Cutáneos Erupciones exantemáticas, prurito.Raramente alopecia, urticaria, fotodermstitis, onicolisis
Otros
Presentaciones
FROBEN retard 200 mg cápsulas, grageas 50 mg y 100 mg, supositorios 100mg
NEO ARTROL retard 200 mg cápsulas
TULIP comp. 50 y 100 mg
Fármaco
FOSFOSAL
Categoría terapéutica
Analgésico, antipirético, antiinflamatorio no esteroideo y débil actividad antiagregante plaquetaria.
Derivado del acido salicílico
Indicaciones de uso
Dolores osteoarticulares y musculoesqueléticos de característica inflamatorias. Migrañas, cefaleas. Estados
gripales en adultos
Dosificación
Via oral preferible con comidas
Adultos 1200 mg− 3600 mg / día. Si es necesario 2400 mg / 8h
Niños 300 mg / 8h
Farmacodinámica
Inhibidor de la enzima ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de prostaglandinas
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
31
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Anticoagulantes orales, antidiabéticos orales
Efectos tóxicos
La administración accidental de dosis muy elevadas pude producir, nauseas, vómitos, diarrea, alteraciones
electrolíticas, cardiovasculares y respiratorias
Antídoto
No
Tratamiento de la intoxicación
Vaciado de estómago, carbón activo, aumento de la diuresis, tratamiento sintomático
Precauciones
Contraindicado en pacientes con alergia a los salicilatos, incluyendo aquellos casos de historial de asma ,
angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Ulcera grastroduodenal o hemorragia gastrointestinal
reciente, alteraciones hemorrágicas. Deberán guardarse especiales precauciones en pacientes con
insuficiencia renal, insuficiencia hepática , hipertensión. Evitar en lo posible su utilización durante el
embarazo y en la lactancia Si bien no ha sido asociado a la aparición del Síndrome de Reye no puede
excluirse dada la relación estructural entre los salicilatos. Cuidado en niños deshidratados y ancianos ya que
son más susceptibles a los efectos adversos de los AINES
Mejor administrado junto con las comidas
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
A dosis elevadas pueden aparecer náuseas, vómitos, dispepsia, pirosis, dolor
abdominal, diarreas. En algún caso aislado alteración de la cifra de
transaminasas
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Urticaria , erupciones exantemáticas
Otros
Presentaciones
AYDOLID 1200 mg sobres
DISDOLEN 1200 mg sobres
PROTALGIA 300mg sobres
Fármaco
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IBUPROFENO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo (derivado del ácido propiónico)
Indicaciones de uso
Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.
Indicaciones: Tratamiento sintomático del dolor leve a moderado. Artritis inflamatoria y degenerativa.
Bursitis, sinovitis, capsulitis, esguinces u otros tipos de lesiones inflamatorias de origen traumático o
deportivo. Dismenorrea. Cefalea tensional. Dolor postoperatorio. Dolor crónico. Dolor neoplásico
(especialmente en metástasis óseas) Fiebre y sintomatología asociada al resfriado común.
Dosificación
Adulto:
Dolor, cefalea y fiebre: Ibuprofeno vía oral 200−400 mg / 4−6h o 600 mg / 12 h retard. Dosis máxima
2.4 g. al día (para todas las vías de administración) Administración rectal: 500 mg/4−6h.
Procesos inflamatorios: Ajustar a la mínima dosis eficaz. Por vía oral iniciar el tratamiento con 400 mg /
6 h o 600 mg / 8 h y a las dos semanas ajustar a un mantenimiento de 400 mg / 12 h o 600 mg retard / 12
h. Por vía rectal inicio a 1,5 g diarios y posteriormente mantenimiento de 1gr diario.
Niños (1 a 12 años):
Dolor y fiebre: 5−10 mg / kg / 6−8 horas hasta un máximo de 40 mg / kg diarios.
Procesos inflamatorios: 10 mg / kg / 6 h.
Administrar el analgésico regularmente (no en función de las necesidades) Para el tratamiento del dolor
moderado−severo puede darse asociado a opiodes y antidepresivos (dolor crónico)
En pacientes ancianos y pacientes con una función renal y/o hepática disminuida debe reducirse la dosis
de un 30−50%.
Se recomienda administrar el fármaco después de las comidas para reducir la incidencia de gastropatía
inducida por Ibuprofeno; con el mismo fin pueden añadirse antiácidos o sucralfato (VO 1gr cuatro veces
al día) En pacientes de alto riesgo puede prevenirse la úlcera gástrica mediante la administración de
misoprostol (VO 100−200 mcg cuatro veces al día)
En pacientes tratados de forma crónica con dosis elevadas se sugiere administrar la mayor parte de la
dosis total diaria antes de acostarse junto con algún alimento.
Farmacodinámica
Las propiedades analgésicas y antiinflamatorias se deben en parte a la inhibición de la síntesis de las
prostaglandinas y los leucotrienos al inhibir al enzima ciclooxigenasa. Tiene actividad antibradikinina y
actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La acción antipirética puede ser secundaria a una acción
central de inhibición de la liberación de prostaglandinas inducida por pirógenos y posiblemente también
a una acción vasodilatadora periférica de mediación central.
Su potencia analgésica y antiinflamatoria es equivalente a la de los salicilatos y menor a la de la
indometacina o la fenilbutazona.
Al igual que otros AINE posee efecto techo para la analgesia por lo que si se superan las dosis
33
recomendadas se aumenta la toxicidad sin aumentar la analgesia.
Farmacocinética
Absorción rápida VO (T máx. = 1−2 h), biodisponibilidad del 80%. Los alimentos retrasan
Absorción:
la absorción.
Distribución: Unión a proteinas plasmáticas: 90−99%.
Metabolismo: Amplio metabolismo hepático.
Vida media: Tiempo vida ½ de 2 horas.
Eliminación mayoritariamente renal (90% metabolitos inactivos conjugados con ácido
Eliminación:
glucorónico; 10% se elimina inalterado)
Habitualmente no se monitoriza.
Inicio de acción: Efecto analgésico por VO en menos de 30 min; efecto
antipirético en menos de 1 hora y efecto antiinflamatorio en menos de 7 días.
Rango terapéutico:
Efecto máximo: VO, antipirético en 2−4 horas; antiinflamatorio en 1−2
semanas.
Duración de acción: VO, efecto analgésico de 4−6 horas.
Interacciones
Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina,
anticoagulantes orales (aumenta el tiempo de protrombina por desplazamiento de su unión a proteinas
plasmáticas) y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes (disminuye el
efecto betabloqueante), antagonistas del calcio (amlopdipino) y captoprilo y probablemente de otros
antihipertensivos. Los niveles plasmáticos de ibuprofeno aumentan al administrarse concomitantemente
con aspirina. Antagoniza los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de los diuréticos de
asa (furosemida) Aumenta los niveles plasmáticos de la digoxina (62%) con posible potenciación de su
acción y / o toxicidad por posible disminución de su excreción renal. Puede potenciar la toxicidad del
baclofeno (por posible acumulación debida a insuficiencia renal causada por ibuprofeno) Posible
incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminación de las sales de litio aumentando su
toxicidad. Aumento de toxicidad del tacrolimo. Potencia la toxicidad de la tacrina con episodios de
delirio. Las resinas de intercambio iónico (colestiramina) disminuyen la absorción del ibuprofeno y
probablemente inhiben su efecto.
Puede alterar las siguientes determinaciones analíticas sanguíneas: Aumento biológico de las
transaminasas, creatinina y urea; aumento por interferencia analítica de fosfatasa alcalina, bilirrubina y
creatinina. Reducción biológica de la albúmina, creatinina y ácido úrico.
Efectos tóxicos
En general son infrecuentes, leves y transitorios (ver efectos secundarios)
La intoxicación aguda se manifiesta con apnea, cianosis, nistagmus, somnolencia y vértigo.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Parar la administración o reducir la dosis. Corregir los trastornos hidroelectrolíticos y alteraciones
ácido−básicas. Soporte ventilatorio y hemodinámico. Inducir la emesis con jarabe de ipecacuana o
proceder al lavado gástrico seguido de carbón activado. Forzar la diuresis alcalina con bicarbonato
sódico intravenoso y si es necesario furosemida una vez corregida la deshidratación. Tratamiento
sintomático.
Precauciones
34
Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia
renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión gastrointestinal activa o
no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre−renal ya que disminuye la prostaglandinas
vasodilatadoras precipitando la descompensación.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ibuprofeno o con un síndrome de
poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.
En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1−2 meses
(creatinina, urea)
En el embarazo: Categoría B de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios
adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su
uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre
prematuro del ductus arterioso; también pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y
predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación. Su uso,
sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más
seguras.
La Academia Americana de Pediatría lo considera compatible con la lactancia materna.
Uso no recomendado en niños menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo
más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares.
Efectos secundarios
Suelen ser infrecuentes, leves y transitorios. Más frecuentes con dosis de 3.200 mg / día
Cardiovasculares
Edema periférico, retención de fluidos, hipertensión y palpitaciones.
Pulmonares
Disnea, broncoespasmo.
Úlcera, sangrado, dispepsia, nauseas, vómitos, distensión abdominal, diarrea,
Gastrointestinales
estreñimiento, calambres abdominales, disfunción hepática.
Genitourinarios
Nefritis intersticial y síndrome nefrótico. Uremia, cistitis, hematuria.
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Somnolencia, vértigos, cefalea, ansiedad, confusión, tinnitus, visión borrosa.
Metabólicos
Prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica,
Hematológicos
anemia hemolítica. Inhibición agregabilidad plaquetar.
Cutáneos Prurito, urticaria.
Otros Fiebre
Observaciones:
Mejor tolerado que la aspirina o el naproxeno y a dosis equipotentes se asocia a menor alteración
de la mucosa gástrica.
Presentaciones
ACTIMIDOL: comp. 200 mg
ADVIL: comp. 400 mg, grageas 200 mg
ADVIL INFANTIL: suspensión 100 ml 100 mg / 5 ml
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ALGIASDIN : comprimidos de 400 mg, 600 mg y Algiasdin retard comprimidos de 600 mg
ALGIDRIN: sobres 600 mg
ALTIOR: comp. 400 mg, cápsulas 200 mg
DALSY: suspensión 200 ml (100 mg/5 ml)
DOCTRIL: comp. 200 y 400 mg
DOLOCYL: comp. 200 y 400 mg
DORIVAL: comp. 200 mg
ESPIDIFEN: sobres de 400 mg (30 y 500 sobres), sobres de 600 mg (20 y 500 sobres)
FEMAPRIN: grageas 200 mg
FEMIDOL: comp. 200 mg
FEMINALIN: comp 200 mg
GELOFENO: supos 500 mg, comp 400 mg
IBENON: comp 200 mg
IBUPROFENO BAYER: sobres 200 mg, comp 200 mg
IBUPROFENO BIORESEARCH: grageas 400 mg
IBUPROFENO BRITISFARMA: grageas 400 mg
IBUPROFENO DEXTER: comp 600 mg
IBUPROFENO ESTEVE: comp 600 mg
IBUPROFENO PROMESA: cáps 200 mg
IBUPROFENO ROVI: supositorios 500 mg
IBUPROFENO ZAMBON: sobres 200 mg, comp. efervesc 200 mg
IBUPROX: sobres 100 y 200 mg
IBUSCENT: comp. 200 mg
ISDOL: comp. 200 mg
JUNIFEN: susp 100 ml 100 mg / 5 ml, susp 150 ml 100 mg / 5 ml
KALMA: comp. 400 mg, sobres 200 mg
36
LIBROFEM: comp. 200 mg
NEOBRUFEN: comprimidos 600 mg, comprimidos retard 800 mg, grageas 400 mg, sobres efervescentes
600 mg, supositorios 500 mg
NODOLFEN: comp. 400 mg
NUREFLEX: cápsulas retard 300 mg
NUROFEN: sobres 400 mg, comp. 200 mg, comp. 400 mg
POCYL: comp. 200 mg
SAETIL : sobres 400 mg y 600 mg
SOLUFENA: cáps 200 mg
TODALGIL: comp. 200 mg
Fármaco
INDOMETACINA
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo. Grupo de los ácidos arilacéticos (indolacéticos)
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio de alta potencia, analgésico y antipirético.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias: fase activa de
la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Inflamación no reumática moderada
−severa. Inflamación consecutiva a intervenciones ortopédicas. Dolor, sobretodo asociado a procesos
inflamatorios (dismenorrea, gota) y postraumático. Dolor crónico. Dolor neoplásico (especialmente
metástasis óseas o hipercalcemia secundaria a actividad osteolítica mediada por prostaglandinas)Cefalea
tensional. Cierre de la persistencia del ductus arterioso en niños prematuros.
Dosificación
Adultos: Vía oral: 50−200 mg / día en 2−4 tomas. Retard a dosis de 75 mg /12−24 horas. Vía rectal: 100
mg por la noche y en caso necesario puede administrase otra dosis por la mañana.
En procesos crónicos iniciar el tratamiento con dosis de 25 mg / 8−12 h y aumentarlo progresivamente
en 25−50 mg a intervalos semanales hasta obtener el efecto deseado o dosis máxima de 200 mg /día.
En procesos inflamatorios agudos del aparato locomotor: 25 mg/6−8 horas hasta desaparición de los
síntomas (1−2 semanas)
Dismenorrea primaria: 25 mg 78 h como mucho desde que aparecen los síntomas y durante el tiempo
que dure el dolor. Más efectiva que la aspirina.
Gota aguda: 50 mg / 8 h hasta la desaparición de los síntomas. En caso necesario puede llegarse a dosis
máxima de 200 mg/ día. Efecto antiinflamatorio comparable a la colchicina. No recomendada la
presentación retard.
En pacientes ancianos, insuficientes renales o hepáticos debe reducirse la dosis un 30−50%.
37
Administrar preferentemente con alimentos, leche o un antiácido o sucralfato para minimizar los efectos
gastrointestinales. En pacientes de alto riesgo puede prevenirse el ulcus gástrico con misoprostol (VO
100−200 mcg cuatro veces al día)
Administrar regularmente y no según necesidades.
Puede ocasionar efectos adversos importantes, por lo que no debe ser un fármaco de primera elección ni
debe usarse como simple antipirético o analgésico.
Farmacodinámica
Actúa impidiendo la síntesis de las prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición
competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Es uno de los inhibidores más potentes del enzima
ciclooxigenasa que cataliza la formación de precursores de prostaglandinas (endoperóxidos) a partir del
ácido araquidónico. La indometacina y otros AINE podrían interferir en la formación de autoanticuerpos
(mediados por las prostaglandinas) implicados en el proceso de la inflamación. La acción antipirética se
debe a efectos en el SNC (inhibe la liberación de pirógenos y produce vasodilatación periférica mediada
centralmente)
Potencia analgésica 20 veces superior a la de la aspirina.
Efecto techo analgésico.
Farmacocinética
Biodisponibilidad vía oral del 100% y vía rectal del 80−90%. La absorción rectal suele ser
Absorción:
más rápida que la oral. Los alimentos reducen la absorción oral.
Distribución: Volumen aparente de distribución de 0,12 L / kg Unión a proteínas plasmáticas del 90 %.
T máx. = 2−3 h oral y 2 h rectal. Las formas retardadas son absorbidas en un 90% a
Pico plasmático:
las 12 horas.
Metabolismo: Hepático, sobretodo por desmetilación, dando metabolitos sin actividad significativa.
Vida
1 − 11 horas (en recién nacidos puede incrementarse hasta en 24 h.)
media:
Mayoritariamente por heces (66%) en forma metabolizada y por orina de forma inalterada
Eliminación:
(20%) Se excreta también con la leche materna. Aclaración total de 1−2 ml / kg / min
No se monitoriza.
Inicio de acción VO: efecto analgésico 15−30 minutos; efecto antiinflamatorio <
7 días.
Rango terapéutico:
Efecto máximo VO: Efecto analgésico: 1−2 horas y antiinflamatorio 1−2
semanas.
Duración de la acción VO: efecto analgésico 4−6 horas.
Interacciones
Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, anticoagulantes o
alcohol.
IECA: reduce su efecto con posible retención de fluidos.
Antiácidos: hidróxido de magnesio, hidróxido de aluminio, óxido magnésico, caolin, subcarbonato de
bismuto, carbonato cálcico. Reducen la absorción pudiendo disminuir el efecto antiinflamatorio.
38
Aminoglicósidos: posible disminución de la eliminación del antibiótico con riesgo de toxicidad
(probablemente por reducción del aclaramiento renal)
Tolbutamida: Puede aumentar la acción de éste hipoglucemiante.
Betabloqueantes: Su efecto puede verse reducido, riesgo de crisis hipertensivas.
Bupivacaina: posible disminución del efecto anestésico, aunque no ha sido totalmente establecido.
Ciclofosfamida: Incremento de su toxicidad por retención de fluidos y sales.
Cimetidina: puede incrementar la absorción oral de la indometacina.
Ciprofloxacino: en un estudio se ha observado incremento de su toxicidad.
Corticoesteroides: posible aumento de la toxicidad, aumentando sobretodo la incidencia de ulcus péptico.
Digoxina: puede verse incrementada su acción y su toxicidad.
Diuréticos: su efecto puede verse reducido por acción de la indometacina y además puede incrementarse
su toxicidad.
Fenilpropanolamina: Aumento de la acción vasopresora con riesgo de crisis hipertensivas.
Haloperidol: la toxicidad de éste fármaco puede verse incrementada.
Hidralazina: Su acción puede verse reducida.
Metotrexate: Posible acumulación de ambos fármacos.
Nifedipina: Posible disminución de su acción.
Penicilamina: Su absorción puede verse aumentada con riesgo de toxicidad.
Prazosina: Posible disminución de sus efectos antihipertensivos.
Probenecid: Puede reducir la excreción de indometacina.
Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio.
Salicilatos: El ácido acetilsalicílico puede reducir la absorción oral de la indometacina. El diflusinal
provoca acumulación de indometacina en el organismo.
Vancomicina: Puede reducirse su eliminación.
Efectos tóxicos
Intoxicación aguda: Somnolencia, nauseas, vómitos, aletargamiento, parestesias, desorientación,
convulsiones, agresividad, entumecimiento, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
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Sintomático. Parar o reducir la dosis de administración. Corrección de los trastornos hidroelectrolíticos.
Soporte ventilatorio y circulatorio. En la intoxicación vía oral: jarabe de ipecacuana o lavado gástrico
seguido de carbón activado (durante las primeras dos horas post−ingesta) Monitorización de función
renal y hepática. Control durante varios días por riesgo de úlcera gástrica tardía (sangre en heces)
Precauciones
No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes para detectar la
aparición de displasias.
Contraindicada en pacientes alérgicos a la indometacina, ácido acetilsalicílico y a otros AINE y en
aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE.
Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (úlcera gástrica, colitis ulcerosa...) y en
pacientes con coagulopatías.
Precaución especial en: insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión, enfermedad tiroidea,
insuficiencia hepática, depresión mental u otras enfermedades psiquiátricas y neurológicas (parkinson,
epilepsia...) En caso de glaucoma realizar controles oftalmológicos frecuentes.
En caso de somnolencia evitar la práctica de actividades peligrosas o de precisión.
Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales: cierre del
ductus arterioso, hipertensión pulmonar neonatal primaria y muerte fetal. Categoría C de la FDA y en el
tercer trimestre categoría D de la FDA.
Se excreta por la leche materna y se ha visto un caso de convulsiones en un recién nacido de una madre
que tomaba altas dosis de indometacina. La Academia Americana de Pediatría lo considera un fármaco
compatible con la lactancia materna.
En general no se recomienda su uso en niños menores de 14 años.
En ancianos la neurotoxicidad aumenta en un 50% además de un aumento de los demás efectos
indeseables. No se recomiendan tratamientos superiores a una semana y debe además reducirse la dosis a
la mitad.
Puede enmascarar los signos y síntomas de infección y de otras enfermedades por su efecto antipirético y
antiinflamatorio.
Se recomienda analítica sanguínea cada 14 días (urea, creatinina y hemograma) y urinanálisis cada 1−2
meses si se administra de forma crónica a dosis altas.
Efectos secundarios
Entre un 30 y un 60% de los pacientes van a presentar algún tipo de efecto adverso. Los más comunes
son la cefalea, mareos y alteraciones digestivas. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en
caso de cualquier signo o síntoma de alteración hepática o alteración visual.
Son raras. Hipotensión, colapso cardiovascular, taquicardia, insuficiencia cardiaca,
Cardiovasculares
arritmias. Hipertensión. Edemas.
Pulmonares Hipertensión pulmonar (excepcional)
Gastrointestinales
Nauseas, vómitos, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, anorexia,
distensión abdominal, hemorragia gastrointestinal, proctitis, estomatitis, úlcera
bucal, úlcera esofágica, úlcera gástrica y duodenal, perforación intestinal.
40
Hepatobiliares: Ictericia, hepatitis, aumento de los valores de enzimas hepáticos,
hiperbilirrubinemia.
Aumento de la creatinina sérica y del BUN, proteinuria, hematuria, nefritis
Genitourinarios
intersticial, síndrome nefrótico.
Musculoesqueléticos
Cefalea, mareos, neuropatía periférica, convulsiones, parkinsonismo. Tinnitus. Sordera.
Oculares: Opacificación corneal, retinopatía, visión borrosa, fotofobia, diplopía.
Neurológicos
Psicológicas / psiquiátricas: depresión, astenia, malestar general, somnolencia,
confusión, desorientación, alucinaciones, psicosis.
Metabólicos
Anemia hemolítica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia,
anemia aplásica, púrpura hemorrágica. Prolongación del tiempo de sangría: este
Hematológicos
efecto es transitorio y la agregabilidad plaquetar se normaliza tras 24 horas de
suspensión del tratamiento.
Prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, alopecia, Sd. de Stevens−Johnson,
Cutáneos−alérgicos
eritema multiforme, necrolisis epidérmica tóxica, eritema nodoso, reacción
anafiláctica, angioedema púrpura.
Otros
Presentaciones
ALIVIOSIN: supositorios de 100 mg
ARTRINOVO: Cápsulas de 25 mg; supositorios de 50 mg y de 100 mg
FLOGOTER: Cápsulas de 25 mg, cápsulas retard de 75 mg, supositorios de 100 mg
INACID: Cápsulas de 25 mg, cápsulas retard de 75 mg; supositorios de 50 mg y 100 mg
INDO FRAMAN: Cápsulas de 25 mg; supositorios de 100 mg
INDOLGINA: Cápsulas de 25 mg, supositorios de 100 mg
INDONILO: Cápsulas de 50 mg; supositorios de 100 mg
MEDERREUMOL: Grageas de 25 mg; supositorios de 100 mg
NEO DECABUTIN : Grageas de 25 mg; supositorios de 100 mg
REUMO ROGER: Supositorios de 100 mg
REUSIN: Cápsulas de 25 mg; supositorios de 100 mg
Fármaco
ISONIXINA
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los isóteros del ácido antranílico)
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio, antipirético y analgésico.
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Indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación
no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor leve−moderado asociado a procesos inflamatorios,
dismenorrea primaria, gota.
Dosificación
Adultos: Vía oral o rectal a dosis de 400 mg/6−12 horas.
Niños: Vía rectal, 200 mg/6−12 horas.
Administrarlo con alimentos para reducir la irritación gástrica. Tomar las cápsulas con un vaso de agua y
se aconseja que el paciente permanezca de pie durante al menos 10−15 minutos.
Farmacodinámica
Inhibidor no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y
otros prostanoides.
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Anticoagulantes orales: pude incrementar el efecto anticoagulante con riesgo de hemorragias (por
desplazamiento de su unión a proteinas plasmáticas.
Antihipertensivos: Disminuye la acción antihipertensiva por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Metotrexato: Su toxicidad puede verse aumentada por inhibición competitiva en la excreción renal.
Sales de Litio: La eliminación del litio puede estar reducida aumentando su toxicidad.
No se recomienda la asociación de isonixina con otros AINE ya que no aumenta su efecto anlgésico /
antiinflamatorio y pueden aumentar sus efectos adversos.
Efectos tóxicos
Se desconoce la sintomatología de la intoxicación aguda.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
El tratamiento de la intoxicación aguda será sintomático mediante soporte respiratorio y hemodinámico,
corrección de trastornos hidroelectrolíticos y monitorización de la función renal, hepática y detección de
sangre en heces. Se realizara vaciado gástrico y administración de carbon absorbente (efectivo si se
administra durante las primeras dos horas de la intoxicación oral)
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos a la isonixina, aspirina y otros AINE incluyendo a aquellos
pacientes con historia de poliposis nasal, rinitis, angioedema, asma o urticaria desencadenada por AINE.
Contraindicado en pacientes con colitis ulcerosa y otras enfermedades gastrointestinales (ulcus
42
gastro−duodenal...)
Contraindicado en coagulopatías y / o hemorragia.
Precaución especial en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión, enfermedad
tiroidea e insuficiencia hepática.
En enfermos asmáticos administrar la dosis más baja posible y realizar un control clínico de la
enfermedad.
En caso de somnolencia evitar la práctica de tareas de precisión o de riesgo.
Embarazo: En animales se ha demostrado distocia, aumento de la pérdida post−implantación y retraso
del parto. En humanos no existen estudios adecuados. El uso en el tercer trimestre podría provocar el
cierre prematuro del ductus arterioso. Antes del parto pueden anular la contractilidad uterina retrasando
el parto y prolongando la gestación.
Sólo se acepta su uso durante la gestación ante la ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Se desconoce si el fármaco se excreta por la leche materna.
Su administración en niños no ha demostrado problemas especiales.
Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos por lo que se recomienda precaución en
su uso e iniciar el tratamiento a dosis más bajas.
Efectos secundarios
En general son leves y transitorios.
Cardiovasculares
Pulmonares
Broncoespasmo, disnea.
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Urticaria, eritema.
Otros Reacción anafiláctica, angioedema.
Presentaciones
NYXIN HERMES: cápsulas de 400 mg y supositorios infantiles de 200 mg
Fármaco
KETOPROFENO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los ácidos arilpropiónicos)
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
43
Indicaciones: Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, episodios agudos de gota.
Tratamiento sintomático del dolor leve−moderado, especialmente si está asociado a inflamación (dolor
dental, traumatismos, dolor agudo post−operatorio) Dismenorrea primaria. Cefalea tensional. Dolor
crónico y dolor neoplásico (sobretodo el secundario a metástasis óseas)
Dosificación
Adultos:
Para el dolor: Vía oral: 25−50 mg /6−12 horas (0.5−1.0 mg / kg) Como pauta general se recomienda
25−50 mg / 8 h aumentando o disminuyendo la dosis según respuesta. La dosis de la forma retard es de
200 mg / 24 h
Para la inflamación: Vía oral: 50 − 75 mg / 6−12 horas (1.0−1.5 mg / kg), como pauta general se
recomienda 50 mg / 8 h aumentando o disminuyendo la dosis según respuesta. La dosis de la forma
retard es de 200 mg / 24 h
Vía rectal: 100 mg/12−24 h.
Vía IM: 100 mg/12−24 h durante 5−6 días y posteriormente se continuará la administración por vía oral
o rectal.
La forma inyectable está especialmente indicada en cuadros agudos de dolor y en dolor postoperatorio.
No sobrepasar los 200 mg diarios para el dolor o los 300 mg como antiinflamatorio (artritis reumatoide)
Administrar junto con alimentos para reducir la irritación gástrica. Tomar los comprimidos enteros. La
administración rectal en dosis única se realizará preferentemente por la noche. Administrar de forma
regular y no según se precise.
En ancianos y pacientes con afectación de la función renal o hepática es conveniente reducir la dosis un
30−50%.
El riesgo de gastropatía puede reducirse con la administración de sucralfato y misoprostol en pacientes
de riesgo.
Farmacodinámica
Inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros
prostanoides. Relacionado estructuralmente y farmacológicamente con ibuprofeno y naproxeno.
Tiene actividad antibradikinina y actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La acción antipirética
puede ser secundaria a una acción central de inhibición de la liberación de prostaglandinas inducida por
pirógenos y posiblemente también a una acción vasodilatadora periférica de mediación central.
La potencia analgésica del ketoprofeno es similar a la de la indometacina y una 20 veces superior a la del
ibuprofeno y la del ácido acetilsalicílico.
Tiene efecto techo para la analgesia.
Farmacocinética
Biodisponibilidad vía oral del 90%. Absorción rápida en el tracto gastrointestinal (T máx.
Absorción:
=0.5−2 horas y las formas retardadas 6−7 horas) Los alimentos retrasan la absorción.
Volumen de distribución aparente de 0.1 L / kg Difunde a través de la barrera
Distribución: hematoencefálica y llega también al tejido sinovial. Unión a proteinas plasmáticas del
98%.
44
Pico plasmático:
T máx. = 6−7 horas.
Metabolismo: Hepático. Da lugar a metabolitos inactivos.
T vida ½ = 2−4 horas. En las formas retard aumenta a 7−8 horas. En ancianos también se
Vida media:
ve incrementado.
El 60−70% se elimina en la orina en forma de metabolitos conjugados con ácido
Eliminación:
glucorónico. Aclaración total de 1.33 ml / kg / min
No se monitoriza. Inicio de la acción analgésica vía oral a los 15−30 minutos,
Rango terapéutico:
con efecto máximo a las 1−2 horas y duración del efecto de 3−4 horas.
Interacciones
Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina,
anticoagulantes orales y alcohol.
Disminuye los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes y probablemente de otros
antihipertensivos.
Los niveles plasmáticos de ketoprofeno pueden aumentar al administrarse concomitantemente con
aspirina. Antagoniza los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de los diuréticos de asa
(furosemida)
Metotrexato: Posible incremento de la toxicidad de ambos fármacos por inhibición competitiva de su
mecanismo de excreción.
Inhibe la eliminación de las sales de litio aumentando su toxicidad.
Antiácidos (hidróxido de aluminio): Posible disminución del efecto antiinflamatorio del ketoprofeno por
disminución de su absorción.
Ciclosporina: posible incremento de los niveles de ciclosporina (disminuye su excreción)
Metoclorpramida: Puede disminuir los niveles plasmáticos de ketoprofeno por disminución de su
absorción digestiva.
Probenecid: Los niveles séricos de probenecid pueden incrementar.
Efectos tóxicos
Se desconoce la sintomatología por sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones
neurológicas (somnolencia, vértigo y desorientación), gastrointestinales (vómitos, dolor abdominal) y
acidosis metabólica.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Vaciado gástrico, jarabe de ipecacuana, administración de carbon activado (efectivo si se
administra durante las primeras 2 h horas de la intoxicación), vigilancia y mantenimiento de constantes
vitales. Forzar diuresis alcalina con bicarbonato sódico y si es necesario furosemida. Hemodiálisis.
Tratamiento de las convulsiones. Monitorización de función renal, hepática y detección de sangre en
heces.
Precauciones
Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia
renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión gastrointestinal activa o
no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre−renal ya que disminuye la prostaglandinas
45
vasodilatadoras precipitando la descompensación.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ketoprofeno o con un síndrome
de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.
En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1−2 meses
(creatinina, urea)
En el embarazo: Categoría B de la FDA y categoría D en el tercer trimestre. Los estudios en animales
han demostrado efectos embriotóxicos. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su
uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico
en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también
pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto
pueden retrasar el parto y prolongar la gestación ya que pueden anular la contractilidad uterina. Su uso,
sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más
seguras.
Se desconoce si se excreta por la leche materna. Uso generalmente aceptad en la madre lactante, aunque
se recomienda vigilancia del recién nacido.
Uso no recomendado en niños menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo
más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares.
Efectos secundarios
Afectan principalmente al sistema gastrointestinal. El 5−15 % de los pacientes tratados con ketoprofeno
se ven obligados a suspender el tratamiento. La mayoría de efectos indeseables aparecen durante el
primer mes de tratamiento. Lo más común son las alteraciones digestivas, la cefalea y las alteraciones
hepatobiliares. Debe suspenderse inmediatamente el tratamiento si se observa algún signo de alteración
hepática.
Edema, insuficiencia cardiaca, hipertensión, taquicardia, hypotension ortostática y
Cardiovasculares
sofocos.
Pulmonares
Espasmo bronquial, disnea.
Dispepsia, nauseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento,
melenas, hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica.
Gastrointestinales
Ictericia.
Disuria, hematuria, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome
Genitourinarios
nefrótico.
Musculoesqueléticos
Cefalea, mareos. Visión borrosa. Tinnitus, sordera reversible.
Neurológicos
Psicológicas / psiquiátricas: excitación, malestar general, somnolencia, astenia.
Metabólicos
Hematológicos
Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, anemia.
Erupciones exantemáticas, prurito, urticaria, alopecia, foto dermatitis, eritema, púrpura,
Cutáneos
dermatitis, onicolisis.
Otros Conjuntivitis. Epistaxis.
Presentaciones
46
ARCENTAL: Cápsulas de 50 mg
FASTUM: Cápsulas de 50 mg
KETOPROFENO RATIOPHARM: Cápsulas de 50 mg, supositorios de 100 mg
KETOSOLAN: Cápsulas de 50 mg
ORUDIS: Cápsulas de 50 mg; comprimidos enteric. de 50 mg y 100 mg, comprimidos retard de 200 mg
ampollas
de 100 mg y supositorios de 100 mg
TOPREK: jarabe 150 ml 5 mg / ml
Fármaco
KETOROLAC
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los ácidos arilpropiónicos, aunque con núcleo pirrolizínico)
Indicaciones de uso
Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.
Indicaciones: Tratamiento a corto plazo del dolor leve−moderado en postoperatorio y en traumatismos
musculoesqueléticos.
Dosificación
Vía oral: 10 mg/4−6 horas. No sobrepasar los 40 mg diarios. No superar los 7 días de tratamiento.
Vía parenteral: Dosis inicial de 10 mg (30 mg en casos de dolor intenso o muy intenso), seguidos de
10−30 mg / 4−6 h según necesidad. Dosis máxima diaria recomendada, 90 mg en adultos y 60 mg en
ancianos. Duración máxima de tratamiento continuo parenteral, 2 días. En dolor intenso, si se administra
junto con morfina, reduce de forma considerable la dosis diaria necesaria de ésta.
La administración IM o IV debe ser en forma de bolos directo en inyección lenta (más de 15 segundos de
duración) Compatible con solución salina, soluciones salinas con dextrosa al 5%, Ringer, Ringer lactato
y soluciones de Plasmalyte. Diluir en 25−50 ml; solución estable durante 24 horas.
Farmacodinámica
Inhibición reversible de la síntesis de prostaglandinas. Puede considerarse un analgésico de acción
periférica. La potencia analgésica de 30 mg IM de ketorolaco equivale a 9 mg de morfina. La potencia
analgésica de 10−20 mg de ketorolaco VO equivale a 650 mg de aspirina o a 600 mg de paracetamol más
30 mg de codeína. Comparado con aspirina, los efectos adversos gastrointestinales aparecen más
precozmente y son más frecuentes, por lo que no se recomienda el tratamiento durante más de 5 días.
Farmacocinética
Biodisponibilidad oral del 90% e intramuscular del 100%. Los alimentos retrasan la
Absorción:
absorción digestiva, pero no modifican la cantidad total absorbida.
Difunde poco a través de las membranas hematoencefálica y mamaria. Difunde
Distribución:
fácilmente la barrera placentaria. Unión a proteinas plasmáticas superior al 99%.
La acción analgésica aparece al cabo de 10 min en la administración IM y o de
Pico plasmático:
30−60 min por vía oral, alcanzando el efecto máximo al cabo de 1.2−3 h y 1.5−4 h
respectivamente. La acción analgésica se mantiene durante 6−8 horas.
47
Metabolismo: El 40% es metabolizado en el hígado, dando metabolitos prácticamente inactivos.
Tiempo de vida ½ de 4−6 horas (hasta 9 horas en ancianos y 16 horas en la insuficiencia
Vida media:
renal)
Eliminación: El 93% se elimina en orina (55% de forma inalterada)
Rango terapéutico:
No se monitoriza.
Interacciones
Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina,
anticoagulantes orales y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de algunos antihipertensivos.
Los niveles plasmáticos de ketorolaco pueden aumentar al administrarse concomitantemente con
aspirina. Antagoniza los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de los diuréticos de asa
(furosemida) Posible incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminación de las sales de
litio aumentando su toxicidad. Puede aumentar la toxicidad de la buprenorfina con mayor riesgo de
depresión respiratoria. Puede aumentar los niveles séricos de probenecid. Posible aumento de toxicidad
de la vancomicina.
Puede alterar las siguientes determinaciones analíticas sanguíneas: aumento biológico de las
transaminasas, creatinina y urea.
Efectos tóxicos
Somnolencia, cefalea, dispepsia, nausea, ulcera gastrointestinal, acidosis metabólica, edema,
palpitaciones.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Parar el tratamiento o reducir la dosis. Soporte ventilatorio y circulatorio. Tratamiento sintomático. La
hemodiálisis no es efectiva para eliminar el fármaco.
Precauciones
Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia
renal leve, insuficiencia hepática y asma crónico.
Se recomienda su administración con las comidas.
Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal avanzada o con historia de ulcus gastro−duodenal o
de sangrado digestivo, pacientes con sospecha o evidencia de sangrado cerebral, diátesis hemorrágica o
hemostasia incompleta o con alto riesgo de sangrado. Contraindicada la administración preoperatoria e
intraoperatoria en cirugía mayor.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ketorolac o con un síndrome de
poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.
Contraindicado en pacientes que toman aspirina o otros AINE y en pacientes que reciben tratamiento con
probenecid.
Contraindicada la administración epidural e intratecal debido a que la formulación contiene alcohol.
En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1−2 meses
(creatinina, urea)
En el embarazo: Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios
adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su
48
uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre
prematuro del ductus arterioso; también pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y
predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación. Su uso,
sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más
seguras.
El ketorolaco se excreta por la leche materna. Por sus efectos posibles sobre el sistema cardiovascular del
recién nacido no se recomienda su uso durante la lactancia.
Uso no recomendado en niños menores de 16 años ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo
más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares. Se recomienda precaución e
iniciar el tratamiento con dosis menores.
Efectos secundarios
Entre un 25 y un 40% de los pacientes experimentan algún efecto adverso. Suspender el tratamiento en
caso que aparezca broncoespasmo, hemorragia digestiva o aumento anormal de los niveles de
transaminasas
Cardiovasculares
Edema. Vasodilatación, palidez, angina.
Pulmonares
Broncoespasmo. Disnea.
Dolor abdominal, dispepsia, diarreas, nauseas, vómitos, úlcera, sangrado
Gastrointestinales
digestivo.
Incremento de los niveles séricos de urea y creatinina. Hematuria, proteinuria,
Genitourinarios
nefritis intersticial, necrosis papilar renal.
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Somnolencia, mareos, cefalea, depresión, euforia, sudoración.
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Prurito, urticaria.
Otros Dolor en el punto de inyección.
Presentaciones
ALGIKEY : Ampollas de 10 y 30 mg
DROAL: Comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg
TONUM: Comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg
TORADOL : comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg
Fármaco
LORNOXICAM
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los oxicams.
Indicaciones de uso
Analgésico, antipirético y antiinflamatorio.
Indicado en el tratamiento del dolor leve−moderado: Dolor postoperatorio (Ej. procedimientos dentales),
dolor asociado a lumbociática aguda, tratamiento sintomático del dolor e inflamación en artritis
49
reumatoide y osteoartritis.
Dosificación
Adultos, vía oral:
Dolor: 8−16 mg al día repartidos en dos o tres dosis.
Artritis reumatoide y osteoartritis: Iniciar con 12 mg /día en dos o tres dosis diarias y mantenerlo máximo
a 16 mg / día.
La dosis máxima en caso de insuficiencia renal o hepática es de 12 mg / día.
No se recomienda en menores de 18 años.
Administrar preferentemente antes de las comidas junto con un vaso de líquido.
Farmacodinámica
Inhibe la síntesis de prostaglandinas a través del bloqueo de la ciclooxigenasa.
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad vía oral del 90−100%. Los alimentos reducen la absorción.
Distribución: Unión a proteinas plasmáticas del 99%
Pico plasmático:
Al cabo de 1.5−2 horas.
Hepático, por el citocromo P450, dando derivados hidroxilados sin actividad
Metabolismo: farmacológica. Hay polimorfismo genético que puede dar lugar a metabolizadores lentos
con aumento de las concentraciones plasmáticas del fármaco.
Vida media: 4 horas.
El 40% se elimina por orina en forma metabolizada y otro 60% por las heces. No hay
Eliminación:
cambios cinéticos significativos en pacientes con alteración renal o hepática.
Rango terapéutico:
No se monitoriza.
Interacciones
Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios: pude aumentar el tiempo de sangrado.
Otros antiinflamatorios no esteroideos: aumento de la toxicidad.
Sales de litio: Disminuye la excreción de litio aumentando la toxicidad.
Metotrexato: Disminuye la excreción de metotrexato aumentando su toxicidad.
Cimetidina: inhibe el metabolismo del lornoxicam.
Alimentos: reducen la cantidad absorbida y la velocidad de absorción del lorrnoxicam.
Efectos tóxicos
En la toxicidad aguda probablemente se produzca un agravamiento de los efectos adversos observados
normalmente con este fármaco, sobretodo los efectos digestivos.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Igual que para otros AINE.
Precauciones
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Contraindicado en pacientes alérgicos al medicamento, a otros oxicams y a otros AINE.
Contraindicado en pacientes con ulcus gastroduodenal, hemorragia digestiva o cerebrovascular,
insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave y trombocitopenia grave.
Precaución especial en aquellos pacientes asmáticos, hipertensos, insuficiencia cardiaca congestiva,
antecedentes de úlcera gastroduodenal y hemorragia digestiva, insuficiencia renal o hepática leve y
alteraciones moderadas de la coagulación.
Debe suspenderse el tratamiento en caso de que aparezcan síntomas de úlcera gastroduodenal,
hemorragia digestiva o alergia.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Edemas, palpitaciones, rubefacción.
Pulmonares
Disnea, tos, riesgo de crisis asmáticas.
Dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, estomatitis,
Gastrointestinales
esofagitis, nauseas, vómitos. Ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva.
Incremento de transaminasas y bilirrubina.
Genitourinarios
Aumento de creatinina y BUN.
Musculoesqueléticos
Mialgia, espasmos musculares, miastenia, artralgia.
Neurológicos
Cefalea, mareos, somnolencia.
Metabólicos
Hematológicos
Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Cutáneos Prurito, erupciones exantemáticas, urticaria y fotosensibilidad.
Otros
Presentaciones
ACABEL: comprimidos de 4 mg y 8 mg, ampollas 8 mg
BOSPORON: Comprimidos de 4 mg y 8 mg
Fármaco
MELOXICAM
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los oxicams.
Indicaciones de uso
Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.
Tratamiento del dolor leve−moderado, sobretodo si se asocia a inflamación:
Osteoartrosis: Tratamiento sintomático de corta duración de las crisis agudas de osteoartrosis.
Tratamiento sintomático a largo plazo de la artritis reumatoide.
Espondilitis anquilosante.
Dosificación
Vía oral y rectal:
Osteoartrosis: 7.5 mg / 24 h incrementando la dosis a 15 mg /día en caso necesario.
51
Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante: 15 mg / 24 h. En ancianos, la dosis recomendada para el
tratamiento de larga duración es de 7.5 mg / día.
Dosis máxima diaria: 15 mg
La dosis total se administra en una dosis única al día, después de las comidas.
En la vía rectal, la dosis debe administrarse durante el tiempo más corto posible debido al riesgo de
toxicidad local.
En pacientes con riesgo incrementado de reacciones adversas debe iniciarse el tratamiento con dosis de
7.5 mg./día.
Farmacodinámica
Inhibe la síntesis de prostaglandinas a través del bloqueo de la ciclooxigenasa.
Le diferencia de otros AINE el presentar un cierto grado de selectividad hacia la COX−2 (ciclooxigenasa
inducible), con menor efecto sobre la COX−1 (ciclooxigenasa constitucional)
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad vía oral del 90%.
Volumen aparente de distribución de 0.13−0.15 L / kg Difunde a través de la barrera
Distribución:
hematoencefálica, placentaria y lactosanguínea. Unión a proteinas plasmáticas del 99%.
En dosis única de 15 mg alcanza una concentración sérica máxima a las 2.5 horas de
una dosis única (2.5 mcg / ml) y a la semana de tratamiento de 4.5 mcg / ml al cabo
Pico plasmático:
de 6 horas. El equilibrio plasmático se alcanza a los 3−5 días de tratamiento. Los
niveles séricos máximos aumentan en un 33% en las mujeres mayores de 65 años.
Ampliamente metabolizado por el hígado con un proceso de recirculación
Metabolismo:
entero−hepática. Da metabolitos sin actividad biológica significativa.
Vida media: Semivida de eliminación de 20 horas. Duración de la acción de 24 horas.
Eliminación: 50% con las heces y 50% con la orina.
Rango terapéutico:
No se monitoriza.
Interacciones
Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE o con
anticoagulantes.
Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.
Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio con aumento de su toxicidad.
Colestiramina: En un estudio se ha visto una disminución de los niveles séricos de meloxicam por
aumento de su eliminación.
Efectos tóxicos
La intoxicación aguda puede dar lugar a un posible agravamiento de los efectos adversos observados con
el fármaco, sobretodo de los efectos digestivos.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
52
Sintomático, como en el caso de otros AINE. En caso de ingestión oral reciente, la administración de
colestiramina podría limitar la absorción digestiva del meloxicam.
Precauciones
No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes para detectar la
aparición de displasias.
Contraindicada en pacientes alérgicos al medicamento y a otros oxicams, ácido acetilsalicílico y a otros
AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por
otros AINE.
Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (úlcera gástrica, colitis ulcerosa...) y en
pacientes con coagulopatías, hemorragia digestiva o cerebrovascular, insuficiencia hepática grave e
insuficiencia renal no dializada.
Precaución especial en: insuficiencia renal leve, insuficiencia cardíaca, hipertensión y asma.
Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales como cierre
del ductus arterioso y efecto antiagregante plaquetar que puede complicar o prolongar la hemorragia
materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto puede inhibir la contractilidad uterina retrasando
el parto y prolongando la gestación.
Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche materna, no obstante la mayoría de AINE se
excretan por la leche materna en cantidades variables. A causa de los posibles efectos adversos en el
recién nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en su uso en madres lactantes.
No se recomienda su uso en niños menores de 15 años.
Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos de los AINEs, sobretodo para la
enfermedad ulcerosa, que además parece ser dosis−dependiente. Además les pueden causar retención de
líquidos con complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de tratamientos
antihipertensivos. No se recomiendan tratamientos prolongados debe iniciarse el tratamiento a dosis
inferiores.
Efectos secundarios
El 40−50% de los pacientes experimentan algún tipo de efecto indeseable, aunque sólo en un 2−4% de
los casos se trata de efectos graves. El 13−15% de los pacientes suspenden el tratamiento como
consecuencia de la incidencia de efectos adversos. Debe suspenderse el tratamiento en caso de síntomas
de úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva o alteraciones alérgicas.
Cardiovasculares
Edemas, palpitaciones, rubefacción.
Pulmonares
Disnea, tos, crisis asmáticas.
Frecuentes (15−30%) Dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea,
flatulencia, estomatitis, esofagitis, nauseas, vómitos. Raramente (0.1− 0.8%):
Gastrointestinales
úlcera gastroduodenal y hemorragia digestiva. Aumento biológico de los valores
de transaminasas y bilirrubina.
Genitourinarios
Incremento de los valores séricos de BUN y creatinina.
Musculoesqueléticos
Frecuentes (20−25%) Mialgia, espasmos musculares, miastenia, artralgia.
Neurológicos
Cefalea, mareos, somnolencia.
Metabólicos
Hematológicos
Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Cutáneos Son frecuentes (15−20%) Prurito, erupciones exantemáticas, urticaria, fotosensibilidad.
53
Otros
Presentaciones
MOVALIS: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg. Supositorios de 7.5 mg y 15 mg
PAROCIN: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg
UTICOX: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg. Supositorios de 7.5 mg y 15 mg
Fármaco
METAMIZOL
Categoría terapéutica
Analgésico y antipirético . Derivado de las pirazolonas
Indicaciones de uso
Dolor agudo postoperatorio, dolor cólico, dolor oncológico
Dosificación
`Vía oral Adultos 500mg − 2g cada 6− 8 h Los viales pueden administrase por via oral mezclados con
zumo
Via ev, im 2gr / 6− 8h en infusión lenta
Niños 10−20 mg /kg / 6−8h
Farmacodinámica
Como todos los AINES inhibe la síntesis de prostaglandinas aunque lo hace de forma poco potente .
Poco o nulo efecto antiinflamatorio. Acción analgésica por mecanismos no sólo periféricos sino a nivel
medular y SNC.
Farmacocinética
Relativamente rápida por via oral alcanzando el pico a los 60 minutos ya los 30 minutos si
Absorción:
la administración es IM
Distribución: Baja unión a prteinas plasmáticas. Siendo el volumen de distribución de 0.2l/kg
Pico plasmático:
Entre los 60−120 minutos no hay diferencias tras la administración oral, EV o IM
Metabolismo: Hepático
Vida media: 6−8 horas
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Anticoagulantes orales, metrotexato,
Efectos tóxicos
No monitorizados. El cuadro de intoxicación aguda presenta como síntomas principales vómitos, dolor
abdominal , vértigo , taquicardia , somnolencia ,más raramente coma, shock, convulsiones.
Antídoto
No
Tratamiento de la intoxicación
Lavado de estomago, tratamiento de soporte , pudiéndose realizar diálisis al ser sus metabolitos
hidrosolubles
Precauciones
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Contraindicado en alergia a las pirazolonas. Historial de agranulocitosis. Deficiencia de glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa, profiráis
Precauciones en historia de asma o brocoespasmo, situaciones de colapso circulatorio, historia de alegias
multiples, insuficiencia hepática y renal, ulcera gastroduodenal o hemorragias gastrointestinal reciente.
No recomendado durante el primer y segundo trimestre del embarazo. Asi como durante la lactancia. No
recomendado en lactantes menores de tres meses o niños menores de 5 kg
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Palpitaciones , sudoración e hipotensión en infusión rápida
Pulmonares
Disnea
Gastrointestinales
Nauseas, vómitos, sequedad de boca
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Metabólicos
Hematológicos
Agranulocitosis, anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia
Cutáneos Reacciones exantemáticas
Otros Reacción anafiláctica
Presentaciones
ALGIMABO 500 mg cápsulas; 2gr ampollas,; 500 mg 1 gr supositorios
DOLEMICIN 500 mg sobres, grageas 325 mg
LASAIN 575 mg cásulas; 2gr ampollas; 1 gr supositorios
METAMIZOL DIVIDER 500 mg cásulas
METAMIZOL HARKLEY 1gr ampollas
NEOMELUBRINA 500 mg comprimidos; 2.5 gr ampollas ;
NOLOTIL 575 mg cápsulas; 2gr ampollas; 500 mg 1 gr supositorios
OPTALGIN 500 mg comprimidos; 1gr y 2.5 gr ampollas
Fármaco
MORNIFLUMATO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los isósteros del ácido antranílico.
Indicaciones de uso
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
En España está autorizado para el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis
anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis) y tratamiento del dolor (sobretodo
asociado a procesos inflamatorios)
Dosificación
Adultos: Vía rectal a dosis de 700 mg / 12 h (mañana y noche)
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Niños: Vía rectal a dosis de 400 mg / 10 kg / día.
Farmacodinámica
Inhibe la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides mediante la inhibición no competitiva y
reversible de la ciclooxigenasa.
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el riesgo de sangrado.
Antihipertensivos: Puede disminuir la acción antihipertensiva por inhibición de la síntesis de
prostaglandinas.
Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.
Sales de litio: Reducción de la eliminación del litio aumentando su toxicidad.
Efectos tóxicos
Se desconoce la sintomatología por sobredosificación, aunque fármacos similares han producido
alteraciones gastrointestinales y neurológicas (somnolencia, vértigo, desorientación)
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Vaciado gástrico, administración de carbón activado (puede ser efectivo si se administra
dentro de las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales. Tratamiento
sintomático de la irritación gastrointestinal y de las convulsiones. Monitorización de la función renal y
hepática y detección de sangre en heces.
Precauciones
No es recomendable asociarla a otros AINE.
Contraindicada en pacientes alérgicos al medicamento, al ácido acetilsalicílico y a otros AINE y en
aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE.
Contraindicada en pacientes con enfermedades gastrointestinales (úlcera gástrica, colitis ulcerosa...) y en
pacientes con coagulopatías, hemorragia digestiva o cerebrovascular.
Precaución especial en: insuficiencia renal leve, insuficiencia cardiaca, hipertensión, asma, enfermedad
tiroidea e insuficiencia hepática.
No se aconseja la práctica de actividades peligrosas o de precisión durante el tratamiento por riesgo de
somnolencia.
Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. No parece que el uso
ocasional de AINE, salvo poco antes del parto, produzca efectos adversos fetales. En el tercer trimestre
56
puede tener efectos adversos fetales como cierre del ductus arterioso, efecto antiagregante plaquetario
complicando o prolongando la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto puede
inhibir la contractilidad uterina retrasando el parto y prolongando la gestación. El uso de este fármaco
durante el tercer trimestre solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche materna, no obstante la mayoría de AINE se
excretan por la leche materna en cantidades variables. A causa de los posibles efectos adversos en el
recién nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en su uso en madres lactantes.
Uso en niños: Uso no recomendado en niños menores de 6 meses.
Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos de los AINE, sobretodo para la
enfermedad ulcerosa, que además parece ser dosis−dependiente. Además les pueden causar retención de
líquidos con complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de tratamientos
antihipertensivos. No se recomiendan tratamientos prolongados. Debe iniciarse el tratamiento a dosis
inferiores. En pacientes mayores de 65 años cuya función renal y tolerancia gastrointestinal están
disminuidas, la dosis recomendada es de 350 mg de morniflumato al día de acuerdo con la gravedad de
los síntomas a tratar.
Efectos secundarios
Lo más frecuente son las diarreas (10−33% de pacientes en tratamientos prolongados) y las nauseas
(11%) Debe suspenderse inmediatamente el tratamiento en caso de diarrea, erupciones o algún signo o
síntoma de alteración hepática.
Cardiovasculares
Edema periférico, palpitaciones.
Pulmonares
Disnea.
Diarrea, nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, hiperacidez gástrica,
anorexia, estreñimiento, hemorragia gastrointestinal y/o perforación intestinal,
Gastrointestinales
úlcera gastroduodenal. Incremento de los valores de transaminasas, fosfatasa
alcalina, bilirrubina. Ictericia colestática.
Genitourinarios
Incremento de los valores de BUN y creatinina. Insuficiencia renal.
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea, mareos, visión borrosa, tinnitus. Somnolencia, confusión, ansiedad.
Metabólicos
Disminución de la hemoglobina, leucopenia, púrpura trombocitopénica, neutropenia,
Hematológicos
anemia hemolítica, agranulocitosis, eosinofilia.
Erupciones exantemáticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, síndrome de
Cutáneos
Stevens−Johnson, eritema multiforme.
Otros Conjuntivitis. Malestar general.
Presentaciones
NIFLACTOL: supositorios infantiles de 400 mg. y supositorios de adultos de 700 mg.
Fármaco
NABUMETONA
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de las aril−2−butanonas. Profármaco.
Indicaciones de uso
Acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria.
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Tratamiento del dolor leve −moderado y de la inflamación (potencia media como antiinflamatorio):
artritis reumatoide, osteoartritis, dismenorrea primaria, migraña, espondilitis anquilosante, dolor
post−traumático, dolor crónico, dolor neoplásico (sobretodo asociado a metástasis óseas)
Dosificación
Adultos: 1000 mg/24 horas. Dosis máxima 1500 mg − 2 gr (20−40 mg / kg / día) en dosis única o en dos
tomas.
En ancianos o en insuficiencia renal leve o moderada: disminuir las dosis en un 30−50%.
Se aconseja administrar con alimentos, aunque puede administrarse también sin ellos.
Debe administrarse de forma regular y no en función de las necesidades.
La gastropatía inducida por la nabumetona puede reducirse mediante la administración de antiácidos o
sucralfato o en pacientes de alto riesgo con misoprostol. La nabumetona es mejor tolerad que la aspirina,
el naproxeno o el ibuprofeno y a dosis equipotentes produce menos anormalidades en la mucosa gástrica.
Farmacodinámica
Se trata de un profármaco cuyo metabolito activo, el ácido 6−metoxy−2−naphthyl acético, actúa a través
de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa. La actividad
antipirética parece ser debida a una inhibición de la liberación de pirógenos en el sistema nervioso central
y posiblemente también a una vasodilatación periférica mediada centralmente.
Presenta efecto techo para la analgesia
Farmacocinética
La biodisponibilidad vía oral de su metabolito activo es del 38%. Los alimentos
Absorción:
incrementan la biodisponibilidad del metabolito activo.
Distribución: Grado de unión a proteinas plasmáticas superior al 99%.
Pico plasmático:
La concentración sérica máxima del metabolito activo se alcanza a las 4 horas.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado en más del 90%, dónde se produce el metabolito activo.
Vida media: 24 horas (hasta 40 horas en caso de insuficiencia renal)
Eliminación: Mayoritariamente por la orina. En menos de un 1% se elimina de forma inalterada.
No se monitoriza. Inicio de acción vía oral a los 15−30 minutos. El efecto
Rango terapéutico:
analgésico dura una 4−6 horas.
Interacciones
Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, con anticoagulantes
y con alcohol.
Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.
Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio con aumento de su toxicidad.
Los niveles plasmáticos de nabumetona pueden disminuir si se administra concomitantemente con
aspirina, o aumentar si se administra con probenecid.
Puede aumentar los niveles plasmáticos de fenitoina, salicilatos, sulfonilureas y sulfonamidas.
Efectos tóxicos
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En la intoxicación aguda pueden aparecer nauseas, somnolencia, vómitos, aletargamiento, parestesias,
desorientación, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal y trombocitopenia.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Abandonar el tratamiento. El tratamiento va a ser sintomático con soporte hemodinámico y ventilatorio.
Puede ser útil el jarabe de ipecacuana, el lavado gástrico, el carbón activado y la diuresis forzada alcalina
con bicarbonato sódico y si es necesario furosemida.
Precauciones
Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardíaca, insuficiencia
renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión gastrointestinal activa o
no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre−renal ya que disminuye la prostaglandinas
vasodilatadoras precipitando la descompensación. Contraindicada en insuficiencia hepática grave y en
pacientes con úlcera péptica activa.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada a la nabumetona o con un síndrome
de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.
En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1−2 meses
(creatinina, urea)
En el embarazo: Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios
adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su
uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre
prematuro del ductus arterioso, hipertensión pulmonar primaria neonatal, muerte fetal, puede complicar o
prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto
y prolongar la gestación. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de
alternativas terapéuticas más seguras.
Madres lactantes: La mayoría de AINE se excretan en cantidades variables por la leche materna, pero se
desconoce lo que ocurre con la nabumetona. A causa de los posibles efectos adversos sobre el recién
nacido se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en el uso en madres lactantes.
Uso no recomendado en niños ya que no se dispone de experiencia clínica en este grupo de edad.
En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años que parece ser
dosis dependiente. También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones
cardiovasculares. Se recomienda precaución e iniciar la terapia con dosis menores.
Efectos secundarios
Los efectos adversos son en general frecuentes, leves y transitorios (10−30% de los pacientes), aunque
sólo un pequeño porcentaje del total los experimentan de forma intensa o les impiden una actividad
normal). Un 3−12% de los pacientes suspenden el tratamiento debido a los efectos adversos.
Edemas, palpitaciones, insuficiencia cardiaca, retención de fluidos, hipertensión,
Cardiovasculares
arritmias.
Pulmonares
Disnea, broncoespasmo.
Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, nauseas.
Gastrointestinales
Elevación de las transaminasas. Úlcera gástrica, gastritis, estomatitis, vómitos.
Ictericia.
Genitourinarios
Insuficiencia renal, cistitis, hematuria.
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Musculoesqueléticos
Artralgias
Cefalea, somnolencia, vértigo, ansiedad, confusión, tinnitus, visión borrosa, neuropatía
Neurológicos
óptica.
Metabólicos
Prolongación del tiempo de sangría, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica,
Hematológicos
anemia hemolítica.
Cutáneos Erupciones exantemáticas, prurito, urticaria.
Otros Anorexia, insomnio
Presentaciones
DOLSINAL: Comprimidos de 1 gr y de 500 mg. Suspensión de 500 mg / 5 mL
LISTRAN: Comprimidos dispersables de 1 gr. y suspensión de 500 mg /5 ml
RELIF: Comprimidos dispersables de 1 gr y suspensión de 500 mg / 5 mL
Fármaco
NAPROXENO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo, del grupo de los anilrpopiónicos
Indicaciones de uso
Artritis reumatoide, dismenorrea, migraña, artrosis, alteraciones musculoesqueléticas con dolor e
inflamación
Dosificación
500 mg / 8 hr seguido de 250 mg / 8hr
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción: Rápida y buena oral, más lenta vía rectal
Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en un 99%
Pico plasmático:
1−2 hr
Metabolismo: Hepática
Vida media: 12−15 hr
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Dosis máxima 1500 mg / día
Interacciones
Riesgo incrmentado de sangrado si se asocia a otro AINE, heparina u otro anticoagulante; disminuye los
efectos hipotensores de los beta bloqueantes;
Efectos tóxicos
Somnolencia, vértigo, desorientación
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
En insuficiencia renal, cardíaca, hipertensión, insuficiencia hepática, asmáticos,
Mucha precaución en lesiones gastrointestinales
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Efectos secundarios
Cardiovasculares
Edema periférico, hipertensión, palpitaciones
Pulmonares
Diseña, broncoespasmo
Náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, vómitos, hemorragia y/o
Gastrointestinales
ulcus gastrointestinal
Genitourinarios
Disfunción renal, hematuria, disuria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Somnolencia, vértigo, cefalea, ansiedad
Metabólicos
Hematológicos
Prolongación tiempo hemorragia,
Cutáneos Prurito, urticaria
Otros
Presentaciones
ALEVE comp 275 mg
ALIVIOMAS cáps 250 mg y supos de 500 mg
ANAPROX COMP 200 mg
ANTALGIN comp 550 mg
DENAXPREN cáps 250 mg
LUNDIRAN cáos 250 mg
NAPROKES cáps 250 mg, supos 500 mg,
NAPROXYN sobres 500 mg, comp 500 mg
NAPROVAL cáps 250 mg, supos 500 mg
NAPROXENO BELMAC cáps 250 mg, supos 500 mg
NAPROXENO DEXTER sobres y comp 500 mg
NAPROXENO RATIOPHARM cáps 250 mg, comp 500 mg, supos 500 mg
TACRON comp 250 y 500 mg
Fármaco
NIMESULIDA
Categoría terapéutica
Antiinflamotorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Tratamiento sintomático de corta duración del dolor o inflamación postoperatoria o posttraumática.
Dismenorrea y fiebre.
Dosificación
61
En el adulto 100 mg/12h vo incrementando si se precisa hasta 200 mg/12h durante un máximo de 14
días. En caso de dismenorrea iniciar tratamiento 3−5 días antes de iniciarse. Tomar durante la ingesta
alimentaria.
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción: Vía oral.
Distribución: Vd 0.19−0.35 l/Kg.
Pico plasmático:
1−2h
Metabolismo: Hepático con un metabolito de actividad biológica significativa.
Vida media: 5−7 h dosis única, 25h multidosis,
Eliminación: Urinaria como metabolito en un 70%, en heces 20%, 1−3% inalterada en orina.
Rango terapéutico:
Interacciones
Anticoagulantes orales aumentando el efecto anticoagulante, los antihipertensivos disminuyen su acción
por inhibición de la síntesis de PG, disminuye los niveles plasmáticos de furosemida, aumenta la
toxicidad del metrotexate, reducen la eliminación del litio.
Efectos tóxicos
Agravación de los efectos adversos, en especial los digestivos.
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Convencionalmente.
Precauciones
Contraindicados en pacientes alérgicos al medicamento, con historia de alergia a los salicilatos u otros
AINEs , insuficiencia hepática o renal grave. El medicamento puede producir somnolencia o vértigo. Los
ancianos son más susceptibles de padecer algín efecto adveso.
No se recomienda la asociación de distintos AINEs, pues no aumenta su eficacia analgésica y en cambio
si aumentan sus efectos segundarios.
En el embarazo puede producir cierre del ductus fetal y actuaria como antiagregante plaquetar.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Edemas, palpitaciones, rubefacción.
Pulmonares
Riesgo de crisis asmática con antecedente de alergia al AAS)
Gastrointestinales
Dispepsia, dolor abdominal, estomatitis, nausea, vómito.
Genitourinarios
<1% oliguria.
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Excepcionalmente mareo, somnolencia e hiperexcitabilidad.
Metabólicos
Hematológicos
Trombocitopenia.
Cutáneos Alergia dermatologica ocasional.
Otros
Presentaciones
ANTIFLOXIL de 100 mg 30 comp, 100 mg 500 comp, 100 mg 30 sobres.
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GUAXAN: 100 mg 30 comp, 100 mg 500 comp, 100 mg 30 sobres, 100 mg 500 sobres.
Fármaco
OXACEPROL
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Afecciones reumáticas inflamatorias crónicas y degenerativas de articulaciones y partes blandas,
reparador de tejidos blandos (injerto cutáneo, cirugía plástica, quemaduras, cicatrices...). Tratamiento de
la osteoporosis especialmente activa.
Dosificación
Adultos 200 mg / 8h vo. En ancianos se recomienda precaución e iniciar el tratamiento a dosis menores
dada su mayor susceptibilidad a los AINEs en general.
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción:
Distribución: Tiene una biodisponibilidad del 20%.
Pico plasmático:
Metabolismo: Su metabolito es la hidroxiprolina.
Vida media: Semivida de eliminación es de 2,2 h.
Eliminación: En su mayoria en la orina de forma inalterada.
Rango terapéutico:
Interacciones
Incremento del efecto de los anticoagulantes orales aumentando el riesgo de hemorragia, disminución de
la acción de los antihipertensivos, aumento de la toxicidad al metrotexate, aumento de la toxicidad a las
sales de litio.
Efectos tóxicos
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Raramente palpitaciones.
Pulmonares
Gastrointestinales
1−9 %: náuseas, vómitos.
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea, mareos.
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Erupciones exantemáticas.
Otros
Presentaciones
TEJUNTIVO 200 mg de 50 y 100 compr.
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Fármaco
OXIPIZONA
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataques agudos de gota o pseudogota.
Dosificación
Inicialmente 125 mg / 8−12h oral ó 300 mg / 12−24h rectal, mantenimiento 125mg /12−24 h oral ó 300 mg / 24h
rectal.
Gota aguda: 125 − 250 mg / 8h oral o 300 mg/ 12h rectal 3 días, continuando 1 semana con 125 mg / 12−24h
oral o rectal.
Administrar juntamente con las comidas.
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Incrementan el efecto de los anticoagulantes orales con riesgo de hemorragias, disminución de la acción de los
antihipertensivos mediante inhibición de la síntesis de prostaglandinas, aumento de la toxicidad al metrotexate,
aumento de la toxicidad a las sales de litio.
Efectos tóxicos
Vómitos, anorexia, dolor abdominal, somnolencia, vértigo, desorientación, cefalea, convulsiones,
trombocitopenia, leucopenia, fracaso renal y hepática, depresión respiratoria.
Antídoto
Nínguno
Tratamiento de la intoxicación
Aspiración y lavado gástrico, administración de carbón adsorvente, alcalinización de la orina, mantenimiento de
las constantes vitales, tratamiento sintomático de: la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión
respiratoria y convulsiones. Detección en heces de hemorragia gastrointestinal. Si la función renal está alterada
realizar hemodiálisis.
Precauciones
Contraindicado en alérgicos a la oxipizona y resto de pirazolonas, ácido acetil salicílico y otros AINEs, aquellos
afectados de porfiria, transtornos gastrointestinales, coagulopatías ó hemorragia.
Especial precaución en caso de insuficiencia renal, cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea, síndrome
Sjögren, insuficiencia hepática o depresión mental. Enfermos afectados de asma habrá que reducir al máximo la
dosis. Puede agravar el lupus eritematoso sistémico.
En el embarazo puede dar cierre prematuro del ductus, efecto antagregante plaquetario, reduce o anula la
64
contractiilidad unterina.
Precaución en caso de ancianos que pueden ser más susceptibles, iniciar tratamieto con dosis bajas.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
<1%: edema, pericarditis, insuficiencia cardíaca congestiva.
Pulmonares
<1% :edema pulmonar, disnea, pleuresía.
1−9%: dolor abdominal, nauseas y dispepsia. <1%:
vómito, diarrea, flatulencia, estreñimiento, úlcus gástrico
o duodenal, hemorragia gastrointestinal.
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Metabólicos
Hepatitis, ictericia, hiperbilirrubinemia, aumento de las
fosfatasas alcalinas o transaminasas.
<1%: insuficiencia renal aguda con necrosis papilar, nefritis intersticial,
glomerulonefritis, necrosi tubular, síndrome nefrótico, nefrolitiasis, anuria,
proteinuria y cistitis.
Raramente artralgia.
Cefalea, mareo, neuropatía periférica.
Anemia aplásica, agranulocitosis, anemia megaloblástica con respuesta al
tratamiento con ácido fólico.
Cutáneos Reacción alérgica anafiláctica, vasculitis cutánea, eritema multiforme......
El tratamiento se suspenderá de inmediato ante la presencia de fiebre, estomatitis, erupción cutánea,
Otrosedema, aumento de peso, cianosis en zonas acras, alteración de la presión sanguínea, nauseas, vómitos o
dolor de estomágo.
Presentaciones
DIFLAMIL supos de 125 y 300 mg y cáps de 125 mg
Fármaco
PARACETAMOL
Categoría terapéutica
Analgésico y antipirético
Indicaciones de uso
Dolor leve a moderado. Fiebre
Dosificación
Via oral
Hematológicos
Adultos 325 − 650 mg / 4 − 6h o 1000 mg cada 6 − 8h sin sobrepasar 4gr / día
Vía oral − rectal
Niños 10 mg / kg cada 4h o 15 mg / kg cada 6h
Farmacodinámica
Inhibición reversible de la ciclooxigenasa a nivel periférico. Inhibición de las prostaglandinas a nivel del centro
termorregulador situado en el hipotálamo. Carece de acción antiinflamatoria
Farmacocinética
Biodisponibilidad 75−85% , se absorbe amplia y rápidamente por via oral .Inicio de acción
Absorción:
5−30 minutos
Distribución:
Se une a proteinas plasmáticas en un 10%
65
Pico plasmático:
0.5 − 2h vía oral; rectal 3− 4h
Metabolismo:
Hepática
Vida media:
3h− 7 h aumentando en caso de sobredosis o en la insuficiencia hepática
Eliminación:
Hepática pero mayoritariamente por orina
Rango terapéutico:
Máximo 4 gr dia
Interacciones
Posible potenciación con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clinica. En realidad es la
alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes
Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etílico, fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona,
isoniazida
Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminución de los niveles del paracetamol con estrógenos. Posibilidad
de inhibición del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas : anticolinérgicos, resinas de intercambio
iónico
Efectos tóxicos
Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya síntomas iniciales requiere hospitalización Se considera
sobredosificación la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg en niños. Dosis superiores a 20−
25 gr son potencialmente fatales La sobredosificación se evalua en 4 fases.
Fase I 12 − 24h náusea, vómitos, diaforesis, anorexia
Fase II 24 − 48h mejoría clínica pero inicio de la elevación de las transaminasas, bilirrubina y protombina
Fase III 72 − 96h pico de hepatotoxicidad
Fase iV recuperación
Antídoto
N− acetil cisteina carga de 140 mg / kg por vía oral seguido de 70 mg / kg cada 4 horas hasta 17 dosis
adicionales . Si el paciente vomita dentro de la primera hora de la dosis de carga debe repetirse la dosis o bien
administrarla a través de una sonda a nivel duodenal La administración de N− acetil cisteina por vía ev no se
recomienda por el alto riego de reacciones anafilácticas.
Tratamiento de la intoxicación
Aspiración y lavado gástrico, carbón activado y si es preciso hemodiálisis .Tratamiento sintomático
Precauciones
Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad hepática especialmente en la hepatitis viral
Deberá tenerse especial precaución en el alcoholismo crónico, insuficiencia hepática, renal , anemia. El uso de
dosis terapéuticas a corto plazo esta aceptado en todas las etapas del embarazo , así como en la lactancia
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión
Pulmonares
Diseña
Gastrointestinales
Pancreatitis, ictericia, nausea, vómitos
Genitourinarios
Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Estupor , euforia coma
Metabólicos
Hipoglicemia
66
Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia,
agranulocitosis, anemia hemolítica
Erupciones exantemáticas, urticaria
Hematológicos
Cutáneos
OtrosFiebre
Presentaciones
ACERTOL 500 mg comprimidos
ACTRON 500 mg comprimidos , 500 mg comprimidos efervescentes, 120 mg/ 5ml solución, 100 mg / ml gotas
ANTIDOL 500 mg y 650 mg comprimidos
APIRETAL 500 mg capsulas, 160 mg comprimidos, 100 mg / ml gotas, 250 mg − 500 mg supositorios.
ASPAC 250 mg, 500 mg comprimidos
AUXIDOR: gotas 100 mg / ml, comp. 500 mg
BANDOL 500 mg comprimidos
CALMANTINCOLD 500 mg comprimidos, supos de 250 y 500 mg
CUPANOL 250 mg, 500 mg comprimidos; 120 mg / 5 ml suspensión; 125 , 250 mg supositorios
DAFALGAN 500 mg comprimidos
DOLGESIC 500 mg comprimidos, gotas 100 mg / ml
DOLOSTOP 650 mg comprimidos; 100 mg/ ml gotas
DUOROL 500 mg comprimidos
EFFERALGAN 500 mg cápsulas; 500 mg − 1000 mg comprimidos efervescentes; 120 mg / 5ml solución; 150
mg 300 mg, 600 mg supositorios
EFFERALGAN ODIS 500 mg comprimidos dispersión bucal
FEBRANINE EFERVESCENTE 500 mg comprimidos efervescentes
FEBRECTAL 650 mg comprimidos; 1000 mg comprimidos efervescentes; 120 mg / 5 ml solución; 100 mg / ml
gotas; 150 mg, 300 mg, 600 mg supositorios
GELOCATIL 650 mg comprimidos; 100 mg/ ml gotas; 250 mg supositorios; sobres 650 mg; solución 325 mg /
5 ml
HEDEX 1000 mg sobres efervescentes
MELABON INFANTIL 250 mg supositorios
NOFEDOL 500 mg comprimidos; 250 mg supositorios
PANADOL 500 mg comprimidos; 500 mg comprimidos recubiertos; 500 mg comprimidos efervescentes; 500
67
mg sobres efervescentes; solución 120 mg / 5 ml; gotas 100 mg / ml
PARACETAMOL EDIGEN 500 mg comprimidos
PARACETAMOL ITALFARMACO 100 mg / ml gotas
PARACETAMOL MUNDOGEN 500 mg comprimidos
PARACETAMOL WINTHROP 500 mg comprimidos
PEDIAPIRIN supos 200 mg
PIRINASOL 500 mg comprimidos efervescentes; 125 mg / 5 ml solución
RESAKAL sobres 500 mg
SINMOL 500 mg comprimidos; 500 mg comprimidos efervescentes
STOPAIN 500 mg comprimidos
TAKIPIRINA sobres 125 y 500 mg
TEMPERAL 125 mg / 5 ml solución
TERMALGIN 500 mg comprimidos; 120 mg / 5ml solución; 150 mg, 325 mg, 650 mg supositorios
TYLENOL 500 mg comprimidos recubiertos; 160 mg comprimidos masticables, 120 mg / 5ml solución;
100 mg / ml gotas; 250 mg supositorios.
Fármaco
PIROXICAM
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Tratamiento sintomático de moderado a severo de artritis inflamatoria y degenerativa (Artritis
reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataque agudo de gota) dolor asociado a procesos
inllamatorios (dolor postoperatorio, posttraumático, dismenorrea) y dolor neoplásico (especialmente con
metástasis óseas).
Dosificación
Procesos artríticos (oral, im, rectal): inicialmente 20 mg / 24h ó 10 mg / 24h, mantenimiento 20 mg /
24h o 10 mg / 24h . Algunos pueden precisar 30 mg / día en dosis única o fraccionada. Dosis superiores
comportan más riesgo de efectos adversos.
Transtornos musculoesqueléticos agudos 40 mg / 24h dos días, seguido de 20 mg / 24h entre 7−14 días
de tratamiento.
Gota aguda: dosis inicial 40 mg / 24h, seguido de la misma en dosis única o fraccionada los 4−6 días
siguientes.
68
Dismenorrea primaria: 40 mg / 24h 2 días y luego 20 mg / 24h 1−3 días más.
Farmacodinámica
Inicio de acción: efecto analgésico 30−60 min administrado vía oral, el efecto antiinflamatorio 7−12 días.
Efecto analgésico pico 1−2 h, efecto antiinflamatorio 2−3 semanas en la administración oral.
Duración del efecto analgésico administrado vía oral 48−72h.
Su actividad antiinflamatoria es parcialmente debida a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y
leucotrienos y a la actividad estabilizadora de membrana y el efecto antibradikinina.
Farmacocinética
Absorción: Vía oral 3,5 h. Rectal 3−5 h. Intramuscular 45 min.
Distribución: 0,2 l / Kg
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático.
Vida media: 50h
Eliminación: Uirnaria, estando inalterado < 5%.
Rango terapéutico:
Interacciones
Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Disminuyen el efecto de los antihipertensivos. Reduce
la acción de los betabloqueantes. Con ciclosporina se reduce la función renal aumentando la creatinina
plasmática. Disminuye losniveles plasmáticos de cimetidina. Disminuye el efecto antiinflamatorio de la
colestiramina. Falta de respuesta a la furosemida. Aumento de la acción hipoglucemiante de la
glibenclamida. Aumenta la toxicidad del metrotexate. Incrementa la toxicidad por morfina. Aumenta la
toxicidad por las sales de litio.
Efectos tóxicos
Vómitos, epigastralgias, cólicos, diarrea, úlcera gástrica hemorrágica, acidosis, deshidratación,
pancitopenia, hiponatremia y convulsiones. A dosis muy alta puede alterarse el SNC apareciendo
depresión general, bradipnea y edema pulmonar.
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Vaciado gástrico, administración de emético (ipecacuana), administración de carbón adsorvente (antes de
las dos horas de la intoxicación), mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento de los trastornos
ácido−base, correción de líquidos y electrolitos, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal,
hipotensión, depresión respiratoria y convulsiones, monitorización de la función renal y hepática,
detección de sangre en heces.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al pirioxicam, ácido acetilsalicílico y otros AINEs (incluyendo
casos de historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis) así como los diagnosticados de
transtornos gastrointestinales (colitis ulcerosa, úlcera gástroduodenal...) Administrar con precaución en
pacientes con lesiones gastrointestinales activas o recurrentes, disfunción renal o hepática,
hipoprotrombinemia, déficit de vitamina K. Puede originar edema periférico, administrar con precaución
en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión u otras patologías asociadas a la retención de
líquidos. Puede precipitarse insuficiencia renal. Precaución en coagulopatías o pacientes que toman
tratamiento que interfieren en la misma. Administrar con precaución en ancianos. Ad ministrado
cronicamente, analizar cada 14 días urea y creatinina.
69
En el embarazo presenta efectos teratógenos y prolongación del parto. Podría dar un cierre prematuro del
ductus en el feto. Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recien nacido.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Edema periférico, raramente hipertensión
Pulmonares
Disnea, broncoespasmo,
Gastrointestinales
Diarrea, úlcera, sangrado, nausea, vómito.
Necrosis papilar, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, uremia, cistitis,
Genitourinarios
hematuria.
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Somnolencia, cefalea, ansiedad, tinnitus, visión borrosa.
Metabólicos
Pancitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica, prolongación del tiempo de
Hematológicos
sangrado.
Cutáneos Prurito y urticaria.
Otros
Presentaciones
ARTRAGIL 20 mg cápsulas
BREXINIL comp. 20 mg y sobres 20 mg
CYCLADOL comp. 20 mg y sobres 20 mg
DOBLEXAN 10 mg 40 cápsulas, 20 mg 20 cápsulas y 12 supositorios.
FELDENE 10 mg 30 cápsulas, 20 mg 20 y 500 cápsulas 20 comp dispers, FLAS 20 mg 20 liotabs, 20 mg
500 compr dispers, FLAS 20 mg 500 liotabs, 20 mg 6 ó 100 amp 1 ml, 20 mg 12 supositorios, 20 mg 100
supositorios.
IMPRONTAL 10 mg en 30 y 500 cápsulas, 20 mg en 20 y 500 cápsulas, 20 mg 20 compr disper, 20 mg
12 ó 100 supositorios
PIROXICAM CINFA 20 mg compr disper
PIROXICAM PANTOFARMA 20 mg 20 cápsulas ó 12 supositorios.
PIROXICAM RATIOPHARM 20 mg 20 ó 500 cápsulas, 20 mg en 12 ó 100 supositorios.
PIROXICAM REIG JOFRE 10 mg en 30 ó 500 cápsulas, 20 mg en 15 ó 500 cápsulas.
PIROXICAM UR 20 mg en 20 ó 500 cápsulas.
SALSACAM 20 mg en 20 ó 500 cápsulas
SASULEN 20 mg en 20 ó 500 cápsulas, 20 mg 20 compr disper, 20 mg 12 supositorios.
VITAXICAM 20 mg en 20 ó 500 cápsulas, 10 mg 40 cápsulas, 20 mg 12 supositorios.
Fármaco
PROGLUMETACINA
70
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo
Indicaciones de uso
Artritis reumatoide, osteoartrosis, reumatismo articular agudo, inflamaciones reumáticas extraarticulares.
Dosificación
Inicialmente 300−450 mg/día en varia tomas, mantenimiento 150−300 mg/día.
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Aumentan la acción de los anticoagulantes orales con riesgo de hemorragia, disminuyen la acción de
antihipertensivos, aumentan la toxicidad al metrotexate y sales de litio.
Efectos tóxicos
Se desconocen. Fármacos similares han originado alteraciones gastrointestinales y neurológicas.
Antídoto
Nínguno
Tratamiento de la intoxicación
Vaciado gástrico, administración de carbón adsorvente (puede ser efectivo dado antes de las dos horas de
la intoxicación), mantenimiento de constantes vitales, tratamiento sintomático de irritación
gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y
hepática, detección en heces de posible hemorragia gastrointestinal.
Precauciones
No asociar con otros AINEs. Realizar controles analíticos frecuentes para prevenir la aparicón de
displasias.
No administrar en caso de alergia a proglumetacina, acido acetil salicílioco y otros AINEs. No dar en
caso de transtornos gastrointestinales o coagulopatía o hemorragia. Especial precaución en la
insuficiencia renal, cardíaca, hipertensión, enf. tiroidea, insuficiencia hepática o transtornos pisquiáticos
o neurológicos. Precaución al administrar en ancianos que son más susceptibles a los efectos
segundarios.
En el embarazo puede originar distocia, aumento de la pérdida postimplantación y retraso en el parto.
Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recien nacido.
Efectos secundarios
Hipotensión, taquicardia, insuficiencia cardíaca, arritmia. Excepcionalmente
Cardiovasculares
hiipertensión, edema.
Pulmonares
Excepcionalmente hipertensión pulmonar.
Nauseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, hemorragia
Gastrointestinales
intestnal, ulcera gástrica o duodenal.
Genitourinarios
71
Aumento de la creatinina y nitrógeno pl, proteinuria y hematuria, nefritis intersticial,
síndrome nefrótico.
Musculoesqueléticos
Frecuentemente cefalea,, ocasionalmente mareos, raramente neuropatía periférica
Neurológicos
convulsiones, parkinsonismo.
Metabólicos
Anemia hemolítica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia,
Hematológicos
anemia aplásica, púrpura hemorrágica.
Cutáneos Prurito, urticaria, reacción exantemática.
Otros
Presentaciones
PRODAMOX 150 mg 20 ó 50 cápsulas.
PROTAXIL 150 mg en 20, 50 ó 500 cápsulas.
Fármaco
PROPACETAMOL
Categoría terapéutica
Analgésico y antipirético, profármaco del paracetamol
Indicaciones de uso
Dolor agudo moderado después de la cirugía. Fiebre
Dosificación
Via ev , im:
Adultos y niños mayores de 13 años 1− 2 g cada 4h, dosis máxima 8 g día
La correcta administración requiere que la via IM sea profunda y la infusión ev en glucosa al 5% o en
CLNa 0.9% debe infundirse como máximo en 15 minutos
Farmacodinámica
Inhibición reversible de la ciclooxigenasa a nivel periférico. Inhibición de las prostaglandinas a nivel del
centro termorregulador situado en el hipotálamo. Carece de acción antiinflamatoria
Farmacocinética
Se hidroliza rapidamente a paracetamol y dietilglicina, molécula inactiva Tras la infusión
Absorción:
ev en 15 minutos el propacetamol representa un 1% de la concentración de paracetamol
Distribución: Unión a proteinas plasmáticas en un 10%
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
Vida media: 1.5 −3h
Eliminación: Orina
Rango terapéutico:
Interacciones
Posible potenciación con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clínica. En realidad es la
alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes
Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etílico, fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital,
primidona, isoniazida
72
Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminución de los niveles del paracetamol con estrógenos.
Posibilidad de inhibición del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas : anticolinérgicos,
resinas de intercambio iónico
Efectos tóxicos
Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya síntomas iniciales requiere hospitalización Se considera
sobredosificación la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg en niños. Dosis superiores
a 20− 25 gr son potencialmente fatales La sobredosificación se evalua en 4 fases.
Fase I 12 − 24h náusea, vómitos, diaforesis, anorexia
Fase II 24 − 48h mejoría clínica pero inicio de la elevación de las transaminasas, bilirrubina y
protombina
Fase III 72 − 96h pico de hepatotoxicidad
Fase iV recuperación
Antídoto
N− acetil cisteina
Tratamiento de la intoxicación
Aspiración y lavado gástrico, carbón activado, administración n− acetilcisteina y si es preciso
hemodiálisis
Precauciones
Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad hepática especialmente en la hepatitis
viral
Deberá tenerse especial precaución en el alcoholismo crónico, insuficiencia hepática, renal , anemia. El
uso de dosis terapéuticas a corto plazo esta aceptado en todas las etapas del embarazo , así como en la
lactancia. Uso no recomendado en niños menores de 13 años. En ancianos reducir la dosis del adulto en
un 25%
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión
Pulmonares
Diseña
Gastrointestinales
Pancreatitis, ictericia
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Metabólicos Hipoglicemia
Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosi, anemia
Hematológicos
hemolítica
Cutáneos Erupciones exantemáticas, urticaria
Otros Fiebre
Presentaciones
PRO EFFERALGAN 1gr, 2gr viales
Fármaco
ROFECOXIB
Categoría terapéutica
73
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Alivio sintomático en el tratamiento de la artrosis.
Dosificación
Inicialmente 12.5 mg/24h hasta 25mg/24h. En insuficiencia hepática solo 12.5 mg/día.
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción:
Distribución: 1.55.l/Kg
Pico plasmático:
2−4h
Metabolismo: Hepático
Vida media: 17 horas
Eliminación: 72% urinaria y 14% en heces.
Rango terapéutico:
Interacciones
Aumentan la acción de los anticoagulantes orales, disminuye la eficacia antihipertensiva de los
inhibidores del enzima convertidor de la angiotensina, disminuye el efecto antihiipertensivo de los
betabloqueantes y diuréticos, aumenta el efecto tóxico de la ciclosporina y de las sales de litio y
metrotexate, aumenta la metabolización del midazolam y rifampicina, aumenta las transaminasas
hepáticas, rara vez aumenta la urea y creatinina.
Efectos tóxicos
No se han comunicado casos de sobredosis.
Antídoto
Nínguno.
Tratamiento de la intoxicación
Medidas de apoyo habituales.
Precauciones
Hipersensibilidad al fármaco, ulcus péptico activo o hemorragia gastrointestinal, insuficiencia hepática
moderada, insuficiencia renal, pacientes con signos de: asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema
angioneurótico, urticaria tras la administración de ácido acetil salicílico u otros AINEs, enfermedad
intestinal inflamatoria, insuficiencia cardíaca congestiva severa, deshidratación, edema, insuficiencia
hepática, mayor riesgo de efectos adversos en ancianos.
No utilizar en el embarazo.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipertensión, insuficiencia cardíaca, insuficiencia ventricular izquierda.
Pulmonares
Disnea
Pirosis, molestias epigástricas, nauseas, dispepsia, estreñimiento, ulceras
Gastrointestinales
bucales, vómitos, reflujo gástrico.
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Calambres musculares
Neurológicos
Cefalea, insomnio, somnolencia, vértigo, depresión, disminución de la agudeza mental.
Metabólicos Aumento de peso.
Hematológicos
Cutáneos Prurito, erupción, dermatitis atópica.
74
Otros Edema y retención de líquidos entre 1−9%.
Presentaciones
RECOX: comp. 12.5 y 25 mg, suspensión 12.5 mg / 5 ml y 25 mg / 5 ml
VIOXX 12.5 mg compr., 25 mg compr, 12.5 mg / 5 ml susp 150 ml, 25 mg / 5 ml susp 150 ml.
Fármaco
SALSALATO
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Tratamiento sintomático de dolor de medio a moderado con componente inflamatorio (reumático, artritis
reumatoide, osteoartritis), dolor crónico, dolor neoplásico (en especial con metástasis óseas).
Dosificación
1g / 8h vo (2−4 g / 24h en dos o tres tomas en 24 h). Administrar con comidas para paliar la irritación
gástrica.
Farmacodinámica
Su actividad analgésica antiinflamatoria podría ser mediada por inhibición de la síntesis y liberación de
prostaglandinas que sensibiliza las fibras C nociceptoras al estímulo mecánico y mediadores químicos
pudiendo interferir con las vías inhibidoras de la transmisión dolorosa. El salsalato inactiva
irreversiblemente la ciclooxigenasa formadora del precursor de la prostaglandina.
Inicio del efecto analgésico vía oral 5−30 min, efecto pico analgésico 0.5−2.0 horas, duración del efecto
analgésico 3−7 horas.
Farmacocinética
Absorción: Vía oral digestiva.
Distribución: Unión a proteinas plasmáticas 80−90%
Pico plasmático:
Metabolismo: Hidrólisis en el intestino, metabolizacion mayoritaria hepática.
Vida media:
Eliminación: Excreción urinaria.
Rango terapéutico:
Interacciones
La inicidencia de lesión gastrointestinal aumenta con tratamiento concomitante con AINEs o ingestión
alcohólica. Aumenta la toxicidad del litio, metrotexate y ácido valproico. Los niveles de salsalato
aumentan con los inhibidores de la anhidrasa carbónica. Disminuye los efectos diuréticos de la
espironolactona y los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de la espironolactona y la
furosemida quedan antagonizados por el salsalato. El tratamiento concomitante con corticoesteroides
disminuye los niveles de salsalato plasmático. Aumenta el efecto hipoglicémico de la sulfonilureas y el
efecto hipotensor de la nitroglicerina. Disminuye el efecto antihipertensivo de los beta bloqueantes,
inhibidores del enzima conversor de la angiotensina. La excreción urinaria de salsalato está aumentada
por la ingesta de antiácidos y alcalinizadores urinarios. La absorción se enlentece con la ingesta de
alimento, leche y la administración concomitante de carbón activo.
Efectos tóxicos
Crónicos: tinnitus, perdida de audición disminución de la visión, cefalea, hiperventilación, úlcera
gastrointestinal, dispepsia, confusión mental, somnolencia, vértigo, sudoración, sed, nausea y vómito,
diarrea y taquicardia.
75
Aguda: además de todo lo anterior se añaden transtornos del equilibrio ácido base y de los electrolitos,
deshidratación, hiperpirexia, oliguria, insuficiencia renal aguda, hipertermia, agitación, irritabilidad,
vértigo, asterixis, temblor, diplopia, delirium, mania, alucinaciones, anomalías EEG, convulsiones,
letargia, coma.
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Suspender o reducir la medicación. Corregir el desequilibrio hidroelectrolítico y ácido base. Soporte
ventilatorio y circulatorio. Inducción de la emesis con jarabe de ipecacuana o lavado gástrico seguida de
la ingesta de carbón activado. Forzar la diruresis alcalina con bicarbonato sódico ev y furosemida si se
precisa tras la corrección de la deshidratación. Hemdialisis y hemoperfusión. Tratamiento sintomático.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al salsalato, ácido acetilsalicílico y otros AINEs (incluyendo
historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria, rinitis), asímcomo aquellos afectados por
trastornos gastrointestinales (ulcus, colitis ulcerosa...) coagulopatías o hemorragia.
Especial precaución en insuficiencia hepática, renal, cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea.
Enfermos afectos de asma habra de ajustarse la dosis.
No administrar en el embarazo por sus efectos teratógenos registrados, incremento de la incidencia de
parto prematuro, mortalidad neonatal, hemorragia materna antes y despues del parto, prolongación del
parto y la gestación y cierre del ductus.
Los ancianos son más susceptibles a los efectos adversos de los AINEs y su tiempo de eliminación está
prolongado.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Vasodilatación, angina.
Pulmonares
Disnea, asma.
Gastrointestinales
Ulcus, sangrado, dispepsia, nausea, vómito, diarrea, disfunción hepática.
Genitourinarios
Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal.
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Somnolencia, cefalea, sudoración, depresión, euforia.
Metabólicos
Leucopenia, trombocitopenia, púrpura, disminución de la concentración de hierro
Hematológicos
plasmático, disminución de la vida media de los eritrocitos.
Cutáneos Urticaria, prurito.
Otros
Presentaciones
UMBRADOL 500 mg cápsulas
Fármaco
SULINDAC
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
76
Tratamiento antiinflamatorio de moderado a severo y de artritis degenerativa, dismenorrea primaria,
migraña, espondilitis anquilosante, artritis gotosa, sindrome de Reiter, dolor postraumático, dolor
crónico, dolor oncológico (especialmente con metástasis oseas).
Dosificación
Adultos 200 mg /12h, no se aconsejan dosis superiores a 600 mg / día.
Farmacodinámica
Su efecto antiinflamatorio es parcialmente debido a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas y de
la ciclooxigenasa.
Inicio de acción 15−30 min, efecto analgésico pico 1−2h, el efecto antiinflamatorio pico 2−3 semanas,
duración del efecto analgésico 3−4horas.
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación: Hepática y renal.
Rango terapéutico:
Interacciones
Aumenta el riesgo de sangrado si se administran concomitantemente AINEs, anticoagulantes o
heparinaoterapia, ingestión de alcohol. Disminuye el efecto antihipertensivo de los agentes beta
bloqueantes. Los niveles plasmáticos de sulindac se ven disminuidos por tratamiento con aspirina
concomitante, y aumentados por la administración de probenecid. Hay una disminución de la eliminación
renal del metrotexate y la toxicidad del mismo y del litio aumentan. La absorción de este fármaco se
enlentece con la ingesta de leche y comida. Los efectos antihipertensivos de los diuréticos tiazídicos, beta
bloqueantes y el efecto natriurético de los diuréticos de asa son antagonizados.
Efectos tóxicos
Agudo: somnolencia, nausea, vómito, letargia, parestesia, desorientación, convulsiones, dolor abdominal,
sangrado gastrointestinal.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Suspender o reducir la medicación. Corrección de los trastornos hidroelectroliticos y del equilibrio ácido
base, soporte ventilatorio y circulatorio (oxígeno, vía aerea permeable, líquidos ev, vasopresores),
Protección de la vía aérea. Inducción del vómito con jarabe de ipecacuana o lavado gástrico seguido de la
administración de carbón activado. Diuresis alcalina forzada con bicarbonato sódico tras corregir la
deshidratación. Tratamiento sintomático. Control durante días por el riesgo de ulcus gastrointestinal
tardío.
Precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al sulindac, ácido acetilsalicílico y otros AINEs, pacientes afectos
de trastornos gastrointestinales (ulcus, colitis ulcerosa) coagulopatías o hemorragia.
Historia de cálculos renales. En los enfermos afectos de asma habrá que ajustar la dosis . No es
aconsejable asociarlo con otros AINEs.
En el embarazo no se aconseja por interferir tanto en el desarrollo fetal como en el parto.
77
En ancianos se recomienda iniciar tratamiento a dosis inferiores por mayor susceptibilidad al los efectos
segundarios.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Edema, insuficiencia cardíaca, palpitaciones e hipertensión.
Pulmonares
Espasmo bronquial, disnea, taquipnea, tos, neumonitis.
Nauseas con o sin vómitos, estreñimiento, diarrea, anorexia, calambres
abdominales, estomatitis, ulcera bucal, sequedad de boca, ulcus gástrico
Gastrointestinales
oduodenal, hemorragia gastrointestinal. Ictericia colestásica, hepatitis, aumento
de las transaminasas y de las fosfatasas alcalinas.
Disuria, proteinuria, hematuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial, sindrome
Genitourinarios
nefrótico.
Musculoesqueléticos
Artralgia, artritis, mialgia.
Neurológicos
Cefalea, mareos, convulsiones, parestesia, meningitis aséptica, LES.
Metabólicos
Raramente aplasia medular, agranulocitosis, trombocitopenia, granulopenia, anemia
Hematológicos
aplásica.
Cutáneos Prurito, sequedad de piel, alopecia, erupciones exantemáticas.
Otros Ansiedad, depresión, astenia, somnolencia.
Presentaciones
SULINDAL 200 mg compr.
Fármaco
TENOXICAM
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio no esteroideo.
Indicaciones de uso
Artritis gotosa, dolores musculares y óseos, artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante.
Dosificación
Adultos 20 mg / 24h. En artritis gotosa aguda se recomienda 40 mg / 24h durante los dos primeros días.
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
1.3 h, tarda 14 días en alcanzar la concentración plasmática en equilibrio.
Metabolismo: Hepático
Vida media:
Eliminación: Metabolitos inactivos en heces y orina en proporción similar.
Rango terapéutico:
Interacciones
Aumento de la acción de los anticoagulantes orales, disminución de la acción de anthipertensivos,
disminuye el efecto antiinflamatorio de la colestiramina, aumenta la toxicidad del metrotexate y del litio.
El ácido acetilsalicílico puede disminuir los niveles de tenoxicam.
Este medicamento puede interferir con las determinaciones plasmáticas de creatinina, fosfatasa alcalina,
glucosa, úrea, tiempo de sangría y transaminasas.
78
Efectos tóxicos
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
Contraindicado en alergia al tenoxicam y otros oxicams, así como pacientes con asma o reacciones
broncoespásticas a salicilatos u otros AINEs y ulcus péptico. Especial control en enfermos con HTA,
coagulopatía, insuficiencia cardíaca, hepática o renal.
Precaución en ancianos por mayor susceptibilidad a los efectos segundarios. Durante el embarazo puede
producir cierre del ductus, efecto antiagregante plaquetar predisponiendo a la madre y al niño.
Deberá suspenderse el tratamiento en caso de broncoespasmo, cefalea intensa, coloración negra de heces,
confusión mental, dolor estomacal o abdominal intenso, erupciones cutáneas extensas, fiebre, hematuria,
úlceras en los labios, visión borrosa.
Debido a la prolongada vida media de eliminación los pacientes artríticos pueden precisar dos semanas
en obtener una eficacia notable del tratamiento, pudiendo tardar en alcanzar el punto óptimo del mismo
hasta 12 semanas.
Se han presentado graves trastornos oculares tras la administración de tenoxicam, por lo que se
recomienda un exámen oftalmológico en caso de presentarse alteraciónes visuales.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
Gastralgia, nausea, dispepsia, estreñimiento,
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea, mareo o vahido.
Metabólicos Astenia.
Hematológicos
Cutáneos Prurito, erupción exantemática.
Otros
Presentaciones
ARTRIUNIC 20 mg compr, 20 mg sobres, 20 mg supositorios.
REUTENOX 20 mg compr, 20 mg sobres, 20 mg supositorios.
TILCOTIL 20 mg compr, 20 mg sobres.
Fármaco
TOLMETIN
Categoría terapéutica
Antiinflamatorio , analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilacéticos
(pirrolacéticos)
Indicaciones de uso
79
Dolor de moderado a severo asociado a procesos inflamatorios, artritis degenerativa, dismerorrea
primaria, migraña, dolor óseo metastásico
Dosificación
Adultos 400 mg − 600 mg / 8h − 12h oral Dosis máxima 2000 mg /día
Niños 5 − 10 mg / Kg / 6h oral
Farmacodinámica
Actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva
y reversible de la ciclooxigenasa
Farmacocinética
Absorción por vía oral rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal Inicio acción a
Absorción:
los 15−30 minutos
Distribución: 99% de unión proteica
Pico plasmático:
1−2 h
Metabolismo: Hepático
Vida media: 3−4h
Eliminación: Bifásica hepática urinaria y por heces
Rango terapéutico:
Interacciones
Acido acetil salicilico, anticoagulantes, antihipertensivos, metrotexato, sales de litio ,sulfonamidas,
sulfonilureas, fenitoina, probenecid
Efectos tóxicos
Se desconoce la sintomatología de su sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones
gastrointestinales y neurológicas
Antídoto
No
Tratamiento de la intoxicación
Vaciado de estómago, carbón adsorbente antes de las dos horas de la administración, vigilancia y
mantenimiento constantes vitales, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión,
depresión respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y hepática así como la detección
de sangre en heces. Forzar diuresis alcalina con bicarbonato sódico y si es necesario con furosemida
Precauciones
Contraindicado en pacientes con alergia a los AINES, incluyendo aquellos casos de historial de asma ,
angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Deberán guardarse especiales precauciones en
pacientes con insuficiencia renal, enfermedad prostática, insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad
tiroidea o insuficiencia hepática Evitar en lo posible su utilización si existe historia de ulcera
gsatroduodenal o hemorragia gastrointestinal asi como durante el embarazo. Pude administrase durante la
lactancia . No recomendado en niños menores de 2 años. Cuidado en ancianos ya que son más
susceptibles a los efectos adversos de los AINES
Efectos secundarios
Cardiovasculares
<1% edema periférico, hipertensión, <<1% insuficiencia cardíaca congestiva
Pulmonares
Empeoramiento en el asma
10% náuseas, 1−3% dispepsia, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento,
flatulencia, estomatitis, ulcera bucal.<1% ulcera gastroduodenal, hemorragia
Gastrointestinales
digestiva. <1% hepatitis, ictericia incremento delas transaminasaa y fosfatasas
alcalinas
80
Genitourinarios
<1%, disuria, proteinuria, hematuria, insuficiencia reanl, síndrome nefrótico
Musculoesqueléticos
<1% parestesias, cefalea, mareos, meningitis aséptica en pacientes con lupus. <1%
Neurológicos
neuropatía óptica, <<1% tinnitus sordera reversible. 1−9% ansiedad, desorientación
somnolencia, depresión. <1% insomnio, alteraciones del humor
Metabólicos
Hematológicos
<1% anemia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica
Cutáneos <1% prurito, eritema multiforme, reacción anafilactoide urticaria, púrpura
Otros
Presentaciones
ARTROCAPTIN 400 mg comprimidos
OPIOIDES
El tratamiento del dolor crónico de moderado a intenso, y en ocasiones también del dolor agudo, demanda la
administración de opioides.
La eficacia de este tipo de terapéutica depende, por una parte, de una adecuada valoración de las
características del dolor, siempre diferente de un paciente a otro y aún en el mismo paciente a lo largo
del tiempo, y de la correcta selección del opioide y del establecimiento de dosis y pautas terapéuticas
correctas.
Atendiendo a su afinidad por los receptores específicos , y podemos clasificarlos en tres grandes
grupos: 1) Agonistas puros, son los que se comportan como agonistas muy preferentes o selectivos sobre
receptores . Son de este grupo la morfina, fentanilo, codeína, petidina, metadona, tramadol,
oxicodona, hidromorfona, levorfanol.Estos opioides se clasifican como agonistas puros porque no tienen
tope en su eficacia analgésica y no revierten o antagonizan los efectos de otros opioides dentro de su
clase cuando se administran juntos; 2)Agonistas parciales, tienen una eficacia intrínseca relativamente
baja en el receptor opioide en comparación con los agonistas puros y tiene un efecto tope para la
analgesia. La buprenorfina forma parte de este grupo; 3)Agonistas−antagonistas, como la pentazocina,
butorfanol. Tiene efecto techo analgésico. En contraste con los agonistas puro, estos fármacos bloquean
la analgesia opioide en un tipo de receptor (mu)o son neutrales en este receptor, mientras que al mismo
tiempo activan un receptor opioide diferente (kappa). De ello se desprende que los pacientes que estén
recibiendo agonistas puros no deben recibir un opioide agonista−antagonista pues se puede
desencadenar un síndrome de abstinencia y aumentar el dolor.
La morfina es el fármaco más usado en dolor moderado a severo por su disponibilidad en una gama
amplia de presentaciones, por su farmacocinética y farmacodinamia bien definidas y su relativo bajo
precio.
La meperidina puede ser útil por periodos cortos, pero debe ser evitada en enfermos con dolor crónico
oncológico debido a su corta vida media de acción (2.5 a 3.5 horas) y a su metabolito tóxico, la
normeperidina.
La tolerancia y la dependencia física son fenómenos esperados en tratamiento prolongado con opioides
y no deben confundirse con la dependencia psicológica (adicción) manifestada con el abuso de drogas.
La presencia de tolerancia a los opioides y la dependencia física no equivalen a adicción.
Para los opioides con vida media corta (codeína, morfina, hidromorfona), el inicio de los síntomas de
abstinencia puede ocurrir dentro de las primeras 6 a 12 horas con un pico a las 24 a 72 horas después
81
de la suspensión. Con los opioides con vida media larga (metadona) el inicio del síndrome puede
demorarse hasta 24 horas o más después de la suspensión y puede ser de menor intensidad.
Los pacientes oncológicos requieren ocasionalmente la suspensión o disminución rápida de las dosis de
opioides cuando la causa del dolor es eliminada efectivamente con los tratamientos antineoplásicos o
cuando la percepción dolorosa es modificada por procedimientos neurolíticos.
El síndrome de abstinencia puede ser evitado si se proporciona la mitad de la dosis que venía recibiendo
el paciente (los primeros dos días) y luego se reduce la dosis un 25% cada dos días, hasta que la dosis
total sea de 30 mg/día (equivalente de morfina). El fármaco puede suspenderse tras estar dos días
recibiendo esa dosis.
Los opioides deben ajustarse en cada paciente para lograr aliviar el dolor con un nivel aceptable de
efectos secundarios. No existe dosis tope o dosis máximas recomendadas para los opioides agonistas
puros. La dosis óptima debe aliviar o controlar el dolor con mínimos efectos secundarios.
Debido a que muchos pacientes tienen dolor persistente o constante es importante usar los opioides con
un esquema periódico, y no según dolor. Cuando se inicia un nuevo fármaco el paciente debe recibir
dosis adicionales según el dolor de las primeras 24 a 48 horas para definir mejor el requerimiento
diario total.
El manejo del dolor de intensidad moderada a severa debe iniciarse con opioides orales en combinación
con un AINE.
Los medicamentos coadyuvantes deben ser usados para contrarrestar los efectos secundarios de los
opioides.
La vía oral es la preferida para la administración de analgésicos por ser la más práctica y con una ratio
costo−efectividad superior, recientemente la vía transdérmica y en un futuro próximo la transmucosa
oral son otras vías de muy buena efectividad y tolerancia.
Los opioides débiles (codeína, dehidrocodeína, tramadol) deben administrarse en el 2º escalón de la
O.M.S, mientras que los potentes se reservarán para cuando se hayan agotado las posibilidades
analgésicas de los opioides débiles.
Para obtener un óptimo resultado, el paciente tratado con morfina deberá ser sujeto de un estrecho
seguimiento y ajuste periódico de las dosis. Las revisiones serán semanales hasta que se haya titulado
perfectamente la dosis justa de opioide.
Debemos considerar la posibilidad de efectuar rotación de opioides cuando consideremos que a pesar
de incrementar la dosis no vamos a alcanzar el efecto analgésico deseado, o bien los efectos indeseables
no lo permitan. En este caso la tabla de equivalencia de los opioides será la siguiente:
La importancia de los opioides en el tratamiento del dolor agudo está actualmente ampliamente reconocida,
así como su uso en el manejo del dolor crónico oncológico, donde múltiples estudios controlados y la ya
universalmente reconocida escala analgésica de la O.M.S. han normalizado y estandarizado su uso.
Por el contrario, el uso de los opioides potentes en el manejo del dolor crónico no oncológico (DCNO) ha
planteado y aún plantea importantes controversias e incluso razonables dudas.
En este sentido, mientras es posible encontrar estudios que se refieren a la obtención de un correcto control
analgésico en este tipo de dolor mediante la administración de opioides orales de larga duración, consiguiendo
82
además una mejoría del estado funcional, pero al mismo tiempo también podemos hallar otros autores que
aseveran que el tratamiento de larga duración con opioides perjudica el distress psicológico, deteriora la
cognición y la capacidad funcional resultante de ellos.
Los criterios de selección son: 1) presencia de dolor intenso y persistente, 2) repercusión sobre la
funcionalidad del paciente 3) dolor refractario a todos los demás tratamientos analgésicos posibles 4)
dolor no psicógeno ni con componente psicosocial.
Si se cumplían estos requisitos se consideraba al enfermo tributario de ser tratado con opioides potentes,
aunque aún se exigía un segundo grupo de requisitos: 5) que no hubiera patología psiquiátrica grave 6) que no
hubiera ninguna patología que contraindicara el uso de opioides 7) que hubiera un acuerdo mutuo
médico/paciente en los objetivos a conseguir: mejoría del dolor y de la funcionalidad del paciente 8) que el
paciente se comprometiera, no por escrito, a seguir estrictamente todas las indicaciones realizadas por el
facultativo correspondiente.
Fármaco
BUPRENORFINA
Categoría terapéutica
Opioide agonista parcial
Indicaciones de uso
Dolor moderado−severo
Dosificación
Sublingual: 0,2 mg/8 hr hasta 0,4 mg/6−8 hr
Parenteral (im o iv): 0,3−0,6 mg/6−8 hr
Farmacodinámica
Dosis techo. Tº latencia lento pero de duración prolongada. Actúa sobre receptores mu
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad sublingual 55%
Distribución: Unión plasmástica 96%
Pico plasmático:
Im 1 hr
Metabolismo: Hepático dando norbuprenorfina de débil acción analgésica
Vida media: 7 hr
Eliminación: Heces y renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Potenciado por el alcohol, IMAO, ketorolaco y propranolol
Efectos tóxicos
Menos intensos que con otros opioides por su efecto parcial agonista
Antídoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicación
Naloxona iv/im/sc 0.4−2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2−3 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En
83
adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias.
Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Atraviesa
la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión
Pulmonares
Depresión respiratoria
Gastrointestinales
Náuseas, vómitos, estreñimiento
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Sedación, mareos, cefalea, confusión, psicosis
Metabólicos Sudoración
Hematológicos
Cutáneos
Otros Alteraciones visión, diplopia
Presentaciones
BUPREX: comprimidos sublinguales 0,2 mg, ampollas 1 ml 0,3 mg
PREFIN: comprimidos sublinguales 0,2 mg, ampollas 0,3 mg
SUBUTEX: comprimidos sublinguales 0,4 mg, 2 mg y 8 mg
Fármaco
CODEINA
Categoría terapéutica
Opioide agonista débil
Indicaciones de uso
Dolor leve. Potente efecto antitusíigeno
Dosificación
30− 60 mg/ 4 − 6 hr. De preferencia asociada a AINEs para potenciar efecto
Farmacodinámica
Se potencia su efecto asociado frecuentemente con paracetamol
Farmacocinética
Absorción: Oral en 15−30 minutos
Distribución: Se une a proteínas en un 33%. Se distribuye por todo el cuerpo
Pico plasmático:
30−60 minutos
Metabolismo: Hepática
Vida media: 3−6 horas
Eliminación: Hepática, renal
Rango terapéutico:
Dosis máxima 240 mg
Interacciones
Potencia levemente la acción de otros depresores nerviosos centrales
Efectos tóxicos
Muy raramente depresión respiratoria
Antídoto
84
Naloxona
Tratamiento de la intoxicación
Naloxona iv/im/sc 0.4−2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2−3 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En
adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias.
Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Atraviesa
la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Depresión respiratoria, aumento de resistencias vías respiratorias
Gastrointestinales
Estreñimiento, náuseas y vómitos
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Vértigos, cefalea, somnolencia
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos
Otros
Presentaciones
CODEÍNA
BISOLTUS solución 10mg / 5 ml
CODEISAN comprimidos 30 mg
CODEISAN JARABE 6,33 mg / 5 ml
FLUDAN CODEÍNA solución 10 mg / 5 ml
HISTAVERIN jarabe 10 mg / 5 ml
PERDURETAS CODEÍNA comprimidos 50 mg
TOSEINA NF solución 10mg / 5 ml
PARACETAMOL CODEÍNA
ANALGIOL comprimidos 325 / 15 mg
APIRETAL CODEÍNA comprimidos 300 / 30 mg, solución 120 / 12 mg / 5 ml
COD EFFERALFAN comprimidos efervescentes 500 / 30 mg
DOLGESIC CODEÍNA comprimidos 500 / 15 mg
DOLOMEDIL comprimidos 500 / 10 mg
85
FLUDETEN comprimidos efervescentes 500 / 30 mg
GELOCATIL CODEÍNA comprimidos 325 / 15 mg
TERMALGIN CODEÍNA cápsulas 300 / 14 mg, supositorios 650 / 28 mg
OTRAS ASOCIACIONES CON CODEINA
ALGIDOL: sobres 500 mg ac. Ascórbico, 10 mg codeína, 650 mg paracetamol
ANALGILASA: comprimidos 30 mg cafeína, 10 mg codeína, 500 mg paracetamol
AYDOLID CODEÍNA: sobres 30 mg codeína, 1,2 g fosfosal,
CALMOPLEX: grageas 10 mg codeina, 10 mg hidroxizina, 200 mg propifenazona
DISDOLEN CODEÍNA: sobres 30 mg codeína, 1,2 g fosfosal
DOLMEN: comprimidos efervescentes 500 mg acetilsalicílico, 250 mg ascórbico, 10 mg codeína
DOLODENS: grageas 10 mg codeína, 15 mg hidroxizina, 100 mg propifenazona
DOLVIRAN: comprimidos y supositorios 400 mg acetilsalicílico, 50 mg cafeína, 10 mg codeína
FIORINAL CODEÍNA: cápsulas 200 mg acetilsalicílico, 40 mg cafeína, 14,67 mg codeína, 300 mg
paracetamol
MELOKA: cápsulas 10 mg benfotiamina, 10 mg cafeína, 5 mg codeína, 300 mg paracetamol, 250 mg
propifenazona
Fármaco
DEXTROPROPOXIFENO
Categoría terapéutica
Opioide agonista puro, débil
Indicaciones de uso
Dolor leve a moderado en patología crónica oncológica y no oncológica
Dosificación
100 mg/4 hr o 150 mg/12 hr (acción sostenida)
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción: Oral
Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en un 80%, pasa a SNC y barrera placentaria
Pico plasmático:
1−2 hr
Metabolismo: Hepático en norpropoxifeno (gran poder anestésico local acumulativo)
Vida media: 4−6 hr y 6−12 hr sostenida
Eliminación: Renal sólo o de sus metabolitos
Rango terapéutico:
Dosis máxima 600 mg
Interacciones
86
Potencia acción anticoagulantes. Aumenta niveles plasmáticos de carbamazepina, fenobarbital,
alprazolam, propranolol, amitriptilina, nortriptilina y doxepina
Efectos tóxicos
Sobredosis: somnolencia y coma, depresión respiratoria y convulsiones
Antídoto
Naltrexona
Tratamiento de la intoxicación
Naltrexona 0.4−2 mg ev. Soporte respiratorio. Anticonvulsivantes si convulsiones
Precauciones
Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En
adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias.
Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Aumento
de presión intracraneal y sedación. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en niños y con
dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Bradicardia,
Pulmonares
Depresión respiratoria, espasmo laringe, aumento resistencias
Gastrointestinales
Náuseas y vómitos, estreñimiento
Genitourinarios
Retención urinaria, reducción líbido, impotencia
Musculoesqueléticos
Rigidez muscular
Somnolencia, desorientación, euforia. Cefalea, agitación, temblor, convulsiones,
Neurológicos
insomnio, alucinaciones, hipertensión intracraneal, miosis
Metabólicos Sudoración, sequedad boca,
Hematológicos
Incremento valores enzimas hepáticos
Cutáneos Prurito, urticaria, erupciones exantemáticas
Otros Dependencia física, tolerancia
Presentaciones
DARVON 100 mg cápsulas
DEPRANCOL 150 mg cápsulas
Fármaco
DIHIDROCODEINA
Categoría terapéutica
Opioide agonista puro, débil
Indicaciones de uso
Dolor leve a moderado en patología crónica oncológica y no oncológica
Dosificación
60−120 mg/12 hr
Farmacodinámica
Potencia analgésica doble que la codeína. Antitusígeno
Farmacocinética
Absorción: Oral
Distribución: Liberación prolongada
Pico plasmático:
2−4 hr
87
Metabolismo: Hepático
Vida media: 8−12 hr
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Alcohol, IMAO
Efectos tóxicos
Sobredosis: somnolencia y coma, depresión respiratoria
Antídoto
Naltrexone, naloxona
Tratamiento de la intoxicación
Naltrexona 0.4−2 mg ev. Soporte respiratorio
Precauciones
Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En
adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias.
Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Atraviesa
la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Depresión respiratoria, aumento de resistencias vías respiratorias
Gastrointestinales
Estreñimiento, náuseas y vómitos
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Vértigos y cefaleas
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos
Otros
Presentaciones
CONTUGESIC retard comp. 60 mg, 90 mg y 120 mg
PARACODINA comp. 10 mg, jarabe 12 mg/5 ml
TOSIDRIN gotas 10 mg/ml
Fármaco
FENTANILO TTS
Categoría terapéutica
Opioide agonista puro, potente
Indicaciones de uso
Dolor severo crónico oncológico. Dolor severo crónico no oncológico en casos seleccionados
Dosificación
Desde 12.5−25 microgramos/h cada 3 días hasta máxima dosis tolerada efectiva. Si otros opioides
previos calcular dosis equivalente de morfina oral y aplicar tablas de conversión de morfina a fentanilo
TTS
88
Farmacodinámica
Acción sobre receptores opioides mu
Farmacocinética
Absorción: Transdérmico
Distribución: Inicio acción 12−18 hr
Pico plasmático:
12−18 hr
Metabolismo: Hepático
Vida media: 3 días
Eliminación: Renal de los metabolitos
Rango terapéutico:
No dosis techo
Interacciones
Aumento efecto depresor ventilatorio con otros depresores del SNC (sedantes, hipnóticos, alcohol),
IMAO, antidepresivos tricícilicos. Cimetidina aumenta niveles plasmáticos de fentanilo
Efectos tóxicos
Somnolencia, coma, depresión respiratoria,
Antídoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicación
Naloxona iv/im/sc 0.4−2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2−3 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Disminuir dosis en ancianos, insuficiencia hepática, uso de otros fármacos depresores centrales. Puede
alterar capacidad mental y reflejos (atención en la conducción de vehículos y manejo de maquinaria
pesada). Se excreta con la leche materna. La exposición del parche a temperaturas elevadas aumenta su
absorción.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, bradicardia
Pulmonares
Depresión respiratoria
Náuseas, vómitos, estreñimiento, espasmo tracto biliar. Excepcionamente
Gastrointestinales
diarrea, distensión abdominal
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Raramente rigidez muscular
Somnolencia, confusión, astenia. Adicción física o pseudoadicción. Raramente
Neurológicos
nerviosismo, alucinaciones, ansiedad, temblor, falta de coordinación, vértigo.
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Sudoración , prurito, erupción en la zona de aplicación y eritema.
Otros Miosis
Presentaciones
DUROGESIC 25 (25 microgr/hr), 50 (50 microgr/hr), 100 (100 microgr/hr). Cajas de 5 parches.
Fármaco
FENTANILO
Categoría terapéutica
Opioide agonista puro, potente
89
Indicaciones de uso
Dolor per y postoperatorio
Dosificación
Peroperatorio: 2−5 microgramos/kg/30−60 minutos
Postoperatorio : epidural, intratecal : dosis variable según paciente y tipo intervención quirúrgica
Farmacodinámica
Acción sobre receptores opioides mu
Farmacocinética
Absorción: Endovenosa en 30segundos, Epidural/Intratecal 4−10 minutos,
Distribución:
Pico plasmático:
EV 5−15 minutos. Epidural/Intratecal en 30 minutos
Metabolismo: Hepático
Vida media:
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Aumento efecto depresor ventilatorio con otros depresores del SNC (sedantes, hipnóticos, alcohol),
IMAO, antidepresivos tricícilicos. Cimetidina aumenta niveles plasmáticos de fentanilo.
Efectos tóxicos
Somnolencia, coma, depresión respiratoria,
Antídoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicación
Naloxona iv/im/sc 0.4−2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2−3 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Disminuir dosis en ancianos, insuficiencia hepática, uso de otros fármacos depresores centrales. Puede
alterar capacidad mental y reflejos (atención en la conducción de vehículos y manejo de maquinaria
pesada). Se excreta con la leche materna. La exposición del parche a temperaturas elevadas aumenta su
absorción.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, bradicardia
Pulmonares
Depresión respiratoria
Náuseas, vómitos, estreñimiento, espasmo tracto biliar. Excepcionamente
Gastrointestinales
diarrea, distensión abdominal
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Rigidez muscular
Somnolencia, confusión, astenia. Raramente nerviosismo, alucinaciones, ansiedad,
Neurológicos
temblor, falta de coordinación, vértigo.
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Sudoración , prurito
Otros Miosis
Presentaciones
90
FENTANEST ampollas 3 ml ( 50 microgr/ml)
Fármaco
MEPERIDINA
Categoría terapéutica
Opioide agonista potente
Indicaciones de uso
Dolor severo agudo, dolores espásticos ( vía biliar, genito−urinario, gastrointestinal, vascular, obstétrico)
Dosificación
1 mg/kg peso(sc, im) 4−6 hr; 1 mg/kg iv lento diluido en SSF
Farmacodinámica
Propiedades similares a morfina pero con Tº latencia y duración menor. Menor capacidad antitusígena
Farmacocinética
Absorción: Im y sc 1−5 minutos, iv menos 1 minuto, epidural /intratecal 2−12 minutos
Distribución: Unión 60−80% a proteínas plasmáticas
Pico plasmático:
30−50 minutos im, sc, epidural, 5−20 minutos iv,
Metabolismo: Hepático. Metabolito activo la normeperidina (convulsionante)
Vida media: 2−4 horas im, sc, iv,
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
< 0.55 microgr/ml
Interacciones
Aciclovir aumenta niveles de normeperidina si provoca insufic. Renal; Alcohol, prometazina, cimetidina,
clorpromazina, fenobarbital, IMAO potencian sus efectos
Efectos tóxicos
Somnolencia, coma, depresión respiratoria.
Mayor toxicidad cardiovascular y neurológica que la morfina
Antídoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicación
Naloxona iv/im/sc 0.4−2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2−3 minutos. Soporte ventilatorio.
Precauciones
Especialmente en insufic. Renal por acúmulo de normeperidina (convulsiones) y en epilépticos por
aumentar la potencia comicial. Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los
primeros días de tratamiento. En adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento
de resistencia vías respiratorias. Ajustar dosis en insuficiencia hepática. Atraviesa la barrera placentaria.
No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Taquicardia
Pulmonares
Depresión respiratoria, aumento de resistencias vías respiratorias
Gastrointestinales
Menor estreñimiento, espasmolisis tracto biliar, náuseas
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Temblores, fasciculaciones y convulsiones. Somnolencia, confusión, astenia
Metabólicos
91
Hematológicos
Cutáneos Urticaria, prurito
Otros
Presentaciones
DOLANTINA ampollas 2 ml / 100 mg
Fármaco
METADONA
Categoría terapéutica
Opioide agonista potente, antagonista receptores NMDA
Indicaciones de uso
Dolor moderado−severo. Dolor neuropático. Tratamientos de deshabituación de opioides
Dosificación
Inicial 2.5 − 10 mg / 6 − 8 hr. En tratamientos crónicos 5−20 mg/ 8 − 12 hr (efecto acumulativo)
Farmacodinámica
Agonista de receptores opioides mu y antagonistas de NMDA
Farmacocinética
Absorción: Oral en 30−60 minutos
Distribución: Unión a proteínas plasmáticas (90%)
Pico plasmático:
4 hr
Metabolismo: Hepático
Vida media: 6−12 hr. Efecto acumulativo tras dosis repetidas orales hasta 35 hr
Eliminación: Hepático y renal inactiva
Rango terapéutico:
Interacciones
Potencia efecto de depresores centrales. Aumenta potencia de desipramina. Los inductores enzimáticos
(carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina) disminuyen efecto de la metadona. La cimetidina y
el propranolol (inhibidores enzimáticos) aumentan el efecto de la metadona.
Efectos tóxicos
Somnolencia, coma, depresión respiratoria,
Antídoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicación
Naloxona iv/im/sc 0.4−2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2−3 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Disminuir dosis en ancianos. Insuficiencia hepática y renal. Valorar efecto acumulativo espaciando las
dosis.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión , bradicardia
Pulmonares
Depresión respiratoria
Gastrointestinales
Estreñimiento, espasmo tracto biliar, náuseas
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Euforia, disforia, desorientación
92
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Rush cutáneo, prurito
Otros
Presentaciones
METASEDIN comprimidos de 5 mg, de 30 mg (envase clínico) y 40 mg (envase clínico); ampollas de 1
ml (10 mg / ml)
Fármaco
MORFINA
Categoría terapéutica
Opioide agonista potente
Indicaciones de uso
Dolor crónico oncológico severo. Dolor crónico no oncológico en casos restringidos. Dolor agudo.
Dosificación
Oral: Necesario titular dosis con presentación rápida. Dosis media inicial morfina rápida 10−30 mg/4 hr
o cada 8−12 hr retardada. Incrementos según suplementos de morfina rápida o de un 25−50% de la dosis
previa
Farmacodinámica
Actividad agonista pura. Actúa sobre receptores opioides mu
Farmacocinética
Oral, sc, im, ev, epidural, intratecal, intraarticular, rectal. En 15−60 minutos oral rápida y
Absorción:
60−90 minutos retardada
Distribución: Biodisponibilidad 10−50% por primer paso hepático intenso y variable
Pico plasmático:
Oral rápida 30−60 minutos y 1−4 horas retardada
Metabolismo: Hepático. Se forma morfina−6−glucurónido (activa), normorfina y codeína
Vida media: 4 horas rápida y 8−12 hr retardada
Eliminación: Renal sólo un 10% de morfina inalterada
Rango terapéutico:
Interacciones
Potencia efecto de depresores centrales. Aumento potencia con amitriptilina, desipramina y
clomipramina. La cimetidina y el propranolol (inhibidores enzimáticos) aumentan el efecto de la
morfina. La fluoxetina disminuye su potencia. La metoclopramida aumenta la velocidad y duración de la
morfina.
Efectos tóxicos
Somnolencia, coma, depresión respiratoria,
Antídoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicación
Naloxona iv/im/sc 0.4−2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2−3 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En
adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias.
Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Atraviesa
93
la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión , bradicardia
Pulmonares
Depresión respiratoria, aumento de resistencias vías respiratorias
Gastrointestinales
Estreñimiento, espasmo tracto biliar, náuseas
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Somnolencia, confusión, astenia. Raramente nerviosismo, alucinaciones, ansiedad,
Neurológicos
temblor, falta de coordinación, vértigo.
Metabólicos Liberación histamina
Hematológicos
Cutáneos Sudoración , prurito
Otros Miosis
Presentaciones
CLORURO MORFICO Braun: ampollas de 1 ml 1% y 2 ml 2%
MORFINA BRAUN: ampollas de 1 ml 1%
MORFINA SERRA: ampollas de 1 ml 1% y 2%
MST CONTINUS: (sulfato) comprimidos retard de 5, 10, 15, 30, 60, 100 y 200 mg; sobres retard de 30
mg
OGLOS: (clorhidrato) ampollas de 1 ml 1% y 2%; (trihidrato) comprimidos retard de 10, 30, 60, 100 y
200 mg
SEVREDOL: (sulfato) comprimidos de 10 y 20 mg
SKENAN: (sulfato) cápsulas de 10, 30, 60, 100 y 200 mg
UNIMIST: (sulfato) cápsulas retard de 30, 60, 90, 120, 150 y 200 mg
S.A.M. : solución acuosa de sulfato de morfina en fórmula magistral a concentraciones variables desde el
0.1% al 5%
Fármaco
PENTAZOCINA
Categoría terapéutica
Opioide potente, agonista − antagonista
Indicaciones de uso
Dolor agudo y crónico moderado − severo
Dosificación
Oral: 50−100 mg/3−4 hr. Parenteral (im, sc, iv): 30 mg/3−4 hr
Farmacodinámica
Su acción antagonista puede provocar un síndrome de abstinencia si el paciente ha tomado opioides
regularmente
Farmacocinética
94
Absorción: Oral 15−30 minutos, im/sc 15−20 minutos, iv 2−3 minutos, rectal
Distribución: Biodisponibilidad 20%
Pico plasmático:
Oral 1−3 hr, im 1 hr, iv 15 minutos
Metabolismo: Hepático
Vida media: 3 hr oral, 2 hr im/sc y 1 hr iv
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Dosis máxima oral 600 mg/día, parenteral 360 mg/día
Interacciones
Potencia el efecto del acetilsalicílico, fluoxetina y prometazina. Es potenciado su efecto por los IMAO y
propranolol
Efectos tóxicos
Somnolencia, coma, depresión respiratoria
Antídoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicación
Naloxona iv/im/sc 0.4−2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2−3 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En
adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias.
Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Atraviesa
la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión , taquicardia
Pulmonares
Depresión respiratoria
Gastrointestinales
Náusea, vómitos, estreñimiento
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Sedación, euforia, cefalea, desorientación
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos
Otros Miosis, visión borrosa, diplopia, nistagmus
Presentaciones
PENTAZOCINA FIDES: ampollas 1ml 39,5 mg
SOSEGON: ampollas 1 ml 30 mg, comprimidos 50 mg, supositorios 50 mg
Fármaco
TRAMADOL
Categoría terapéutica
Opioide agonista débil
Indicaciones de uso
Dolor crónico moderado−severo, dolor neuropático, dolor agudo
95
Dosificación
Oral: 50−100 mg/6 hr; retard: 50−100 mg/12 hr hasta 200 mg/12hr; liberación prolongada: 150−400
mg/día una sóla dosis
Parenteral: 1 mg/kg peso/6 hr. Si iv. Administrar lentamente.
Farmacodinámica
Además de su unión a receptores opioides basa su efecto principal en el bloqueo de la recaptación de
noradrenalina y serotonina lo que la hace apta para el dolor neuropático
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad oral 70%
Distribución: Unión proteínas plasmáticas 20%
Pico plasmático:
2−3 hr oral
Metabolismo: Hepático
Vida media: 6 hr
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
400 mg/día
Interacciones
Carbamazepina disminuye efecto del tramadol. Potencia el efecto de la warfarina. Potencia el efecto de la
sertralina
Efectos tóxicos
Somnolencia, coma, depresión respiratoria
Antídoto
Naloxona
Tratamiento de la intoxicación
Naloxona iv/im/sc 0.4−2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2−3 minutos. Soporte ventilatorio si es
preciso
Precauciones
Si insuf. renal o hepática reducir dosis a 100 mg/día
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión ortostática, vasodilatación en administración iv.
Pulmonares
Depresión respiratoria
Gastrointestinales
Náuseas, vómitos, estreñimiento, dispepsia, anorexia
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Sedación, somnolencia, disforia, desorientación
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos
Otros
Presentaciones
ADOLONTA (clorhidrato): cápsulas 50 mg, solución oral de 100 mg/ml (1ml = 40 gotas = 4
pulsaciones), ampollas 2 ml 100 mg; supositorios 100 mg
ADOLONTA RETARD comprimidos de 100, 150 y 200 mg,
96
TIONER (clorhidrato): cápsulas 50 mg, gotas 100 mg / ml, ampollas 100 mg, supositorios 100 mg,
comprimidos retard 100, 150 y 200 mg
TRADONAL RETARD (clorhidrato): cápsulas de 50, 100, 150 y 200 mg
TRAMADOL ANDROMACO supositorios 100 mg
TRAMADOL ASTA MEDICA EFG (clorhidrato): cápsulas 50 mg, ampollas 2ml/100 mg, gotas 100
mg/ml
TRAMADOL BEXAL cápsulas 50 mg, ampollas 2ml/100 mg, supositorios 100 mg
TRAMADOL CINFA cápsulas 50 mg
TRAMADOL EDIGEN cápsulas 50 mg
TRALGIOL (clorhidrato): cápsulas 50 mg, gotas 100 mg/ml (1 ml = 40 gotas), ampollas 2 ml 100 mg,
supositorios 100 mg
ZYTRAM BID 75 mg (clorhidrato): comprimidos 75 mg liberación prolongada
ZYTRAM 150 (clorhidrato): comprimidos 150 mg liberación prolongada
ZYTRAM 200 (clorhidrato): comprimidos 200 mg liberación prolongada
NEUROLÉPTICOS
Son fármacos que se emplean en el tratamiento de las psicosis esquizofrénicas y combinados con los opioides
en las neuroleptoanestesias. Tienen también una importante acción antiemética debida a la depresión de la
zona quimioreceptora del área postrema.
Aprovechando su acción neuroléptica se pensó en su posible utilidad en el dolor crónico.
La acción predominante es bloquear los receptores dopaminérgicos D1 y D2 reduciendo así la actividad de los
sistemas dopaminérgicos.
La mejor indicación en el dolor crónico es en el dolor neuropático y desaferentivo (neuralgia postherpética,
neuropatía diabética, dolor talámico, avulsiones de plexo), empleándose aveces conjuntamente con
antidepresivos. También se utilizan en el dolor oncológico.
Los más utilizados son fenotiazinas( clorpromazina, perfenzina, flufenazina, levomepromazina) y
butirofenonas (haloperidol, droperidol)
Fármaco
CLORPROMAZINA
Categoría terapéutica
Fenotiazina
Indicaciones de uso
Antipsicótico, curas de sueño, antiemético, tratamiento del hipo, miembro fantasma, tratamiento
coadyuvante de dolor neuropático (ejem: neuropatía diabética, neuralgia postherpética).
Dosificación
97
Antiemético o tto del hipo: 10−50 mg (0.25−0.55 mg/Kg) tres o cuatro veces / día vo o im. Vía rectal
50−100 mg (1.1 mg/Kg), Diluir a 1 mg/ml en SSF y administrarlo a 1 mg/min.
Tto del miembro fantasma o dolor neuropático: 25−100 mg de 1−5 veces / día vo. Admnistrado
parenteral se observa hipotensión.
Vía oral la dosis máxima es de 300 mg/ día, via ev o im la dosis máxima es de 150 mg / día.
Farmacodinámica
Fenotiazina tranquilizante de fuerte poder antiemético, antiadrenérgico, anticolinérgico y sedante. Con
débil acción antiserotoninérgica, antihistamínica y con actividad bloqueante ganglionar. La acción
antineuroléptica probablemente es debida al antagonismo dopaminérgico. Los efectos extrapiramidales
son evidencia de esta interferencia con la acción dopaminérgica. El efecto antiemético es mediado por el
bloqueo del receptor dopaminérgico en la zona trigger quimioreceptora de la médula. La clorpormazina
puede disminuir el umbral epilético y causar cambios EEG. Las dosis terapéuticas tienen poco efecto en
la respiración pero podría aumentar la depresión respiratoria producida por otros depresores del SNC.
Puede ser útil en síndromes de dolor crónico alterando la percepción del dolor y disminuyendo la
psicosis y la ansiedad. Ocasionalmente útil en la neuralgia postherpética y otras neuropatías donde se
objetiva dolor disestésico, quemante y lancinante. Debido al riesgo de efectos segundarios como la
diskinesia, no es un fármaco de primera elección para el dolor neuropático.
Farmacocinética
Absorción:
Distribución: 95−98% se unen a las proteinas.
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepática y renal.
Vida media: De eliminación es de 30 h para la clorpromacina y hasta 4 semanas para sus metabolitos.
Eliminación: Mayoritaria por orina y parte con las heces en forma metabolizada.
Rango terapéutico:
Interacciones
Potencia los efectos depresores de los barbitúricos, narcóticos, anestésicos. Se suma a los efectos
anticolinergicos de la atropina, glicopirrolato y otros anticolinérgicos. Disminuye el metabolismo
hepático y aumenta los niveles plasmáticos y los efectos tóxicos farmacológicos de los antidepresivos
tricíclicos, guanetidina, da hipotensión paradójica con la epinefrina, puede potenciar el bloqueo
neuromuscular si se administra al mismo tiempo un antibiótico polipeptídico, interfiere con el
metabolismo de la fenitoina pudiendo precipitar su toxicidad, reduce la biodisponibilidad del litio,
mefentermina, epinefrina y diuréticos tiazídicos potenciando la hipotensión inducida por la
clorpromazina, aumenta los niveles plasmáticos de la misma y del propanolol cuando se adiministran al
tiempo.
Interfiere también con los antiácidos, antidepresivos tricíclicos, antidiabéticos orales, carbamazepina,
cimetidina, cloroquina, diazóxido, ac. Valproico, guanetidina, levodopa, petidina, piperazina,
prometazina, ácido tranexámico, trazodona.
La clorpromazina altera los valores analíticos de: aumento de ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina,
glucosa, LDH y prolactina.
Efectos tóxicos
Hipotensión, diskinesia tardía (movimiento rítmico involuntario de la lengua, cara, boca o mandíbula),
síntomas extrapiramidales (acatisia, rigidez en rueda dentada, crisis óculogiras), síndrome máligno
neuropático (hiperpirosis, rigidez muscular, trastorno mental, inestabilidad autonómica).
98
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Disminuir o suspender la medicación. Soporte ventilatorio y/o circulatorio. Para tto de la hipotensión se
administrará fenilefrina o norepinefrina. La epinefrina no se administrará por producir hipotensión
paradójica. El tratamiento de los síntomas extrapiramidales se realiza con agentes anticolinérgicos y
antiparkinsonianos o antagonistas de los receptores H1 como la difenhidramina. El síndrome
neuroléptico maligno se trata con dantroleno y tto sintomático.
Precauciones
Puede suprimir el reflejo laríngeo con posibilidad de broncoaspiración. Disminuye el umbral
epileptógeno. Usarlo con precaución en pacientes geriátricos, glaucoma, hipertrofia prostática o
trastornos epilépticos y niños con enfermedades agudas. El síndrome neuroléptico maligno puede
manifestarse suspendiéndose la clorpromazina y tratadolo sintomáticamente con dantroleno o
bromocriptina. Las reacciones extrapiramidales consistentes en reacciones distónicas (más frecuentes en
niños, especialmente con infecciones agudas), acatisia y signos y síntomas parkinsonianos (más
frecuentes en ancianos) se tratará interrumpiendo o reduciendo el tto con clorpromazina y tratando con
agentes anticolinérgicos y antiparkinsonianos o con difenhidramina. No administrar epinefrina por la
hipotensión que origina.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, taquicardia.
Pulmonares
Gastrointestinales
Sequedad de boca, estreñimiento.
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Somnolencia y sedación, visión borrosa,
Metabólicos Síndrome neuroléptico maligno
Hematológicos
Anemia hemolítica y agranulocitosis.
Cutáneos Fotosensibilidad y urticaria.
Otros
Presentaciones
LARGACTIL comprimidos 25 mg y 100 mg, gotas 40 mg/ml 10 ml, ampollas 25 mg / 5 ml.
Fármaco
FLUFENAZINA
Categoría terapéutica
Fenotiazina
Indicaciones de uso
Antipsicótico, tto coadyuvante del dolor neuropático (neuropatái diabétca o neuralgia postherpética).
Dosificación
Dolor: 0.5−1 mg (0.01−0.02 mg/Kg) / 6−8 h. Titrate dosis, aumentando de 0.5 mg cada pocos días.
Mantenimiento: 0.5−2 mg(0.01−0.04 mg/Kg) / 6−8 h. Tras el control de los síntomas el fármaco se ira
reduciendo hasta allí donde se mantenga dicha respuesta terapéutica. Debido al riesgo de los efectos
segundarios no es un fámaco de primera elección para tto del dolor neuropático. Se administrará tras un
tto inicial con antidepresivos, narcóticos y / o AINEs.
Farmacodinámica
99
Fenotiazina tranquilizadora con efecto tranquilizador, similar a la clorpromazina siendo más potente que
esta. Tiene débil efecto anticolinérgico, antiemético y sedante. Las acciones neurolépticas son mas
probablemente debidas al antagonismo con la dopamina con neurotransmisor sináptico. Interfiere con la
dopamina por lo que presenta incidencias extrapiramidales. Efecto antiemético por bloqueo del efecto
dopaminérgico en la zona trigger quimioreceptora de la médula. Efecto antiarritmico por efecto
quinidina−like o efecto de anestésico local. Puede disminuir el umbral epileptógeno y causar cambios
EEG. Potencia la depresión respiratoria producida por otros depresores del SNC.
Util en síndromes de dolor crónico alterando la percepción del dolor y reduciendo el componente
psicótico ansioso. Util en la neuralgia postherpética y otras neuropatías con sensación de quemazon,
disestesias y crisis lancinantes.
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación: Hepática
Rango terapéutico:
Interacciones
Potencia la depresión de los barbítúricos, narcóticos y anestésicos. Efecto anticolinérgico aditivo con la
atropina, glicopirrolato y otros anticolinérgicos. Disminuye el metabolismo hepático y aumenta los
niveles plasmáticos y efectos tóxicos de los antidepresivos tricíclicos, efectos antihipertensivo de la
guanetidina, hipotension paradójica con la epinefrina, potencia el bloqueo neuromuscular dado en
conjunción con antibióticos polipéptidicos, interfiere con el metabolismo de la fenitoina pudiendo
precipitar su toxicidad, reduce la biodisponibilidad del litio, mefentermina, epinefrina, diuréticos
tiazídicos potencian la hipotensión inducida por este fármaco, admnistrado al tiempo que el propanolol
incrementa los niveles plasmáticos de ambos fármacos.
Potenciación de la toxicidad de la fluoxetina. La bioquímica sanguínea presenta aumento de AST, ALT,
fosfatasa alcalina, bilirrubina, CK, GGT, LDH y prolactina.
Efectos tóxicos
Hipotensión, diskinesia tardía (movimiento involuntario de lengua, cara, boca y mandíbula), síntomas
extrapiramidales (acatisia, rigidez de rueda dentada, crisis oculogiras), sde. Neuroléptico maligno
(hipertermia, rigidez muscular, alteración mental e inestabilidad del SNA).
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Interrumpir o disminuir el tto. Soporte ventilatorio y / o circulatorio. Como tto de la hipotensión
fenilefrina o norepinefrina, no usar epinefrina por su efecto hipotensor paradójico con este fármaco. Tto
de los síntomas extrapiramidales con anticolinérgicos y antiparkinsonianos o antagonistas de los
receptores H1 como la difenhidramina. Tto del Sde neuroléptico maligno sintomático y con dantroleno o
bromocriptina y tto sintomático.
Precauciones
Puede suprimir el reflejo laríngeo dando broncoaspirado. Disminuye el umbral epileptógeno. Usar con
precaución en geriátricos, pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática o trastornos epileptógenos y
niños con enfermedades agudas. El sde neuroléptico maligno que aunque raro es de consecuencias
fatales, lleva a suspender el tto y administrar tto sintomático y dantroleno o bromocriptina. Las
100
reacciones extrapiramidales consistentes en reacciones distónicas (más frecuente en niños), acatisia,
signos y síntomas parkinsonianos (más frecuente en ancianos). No administrar epinefrina por su efecto
hipotensor paradójico.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, taquicardia, bradicardia., ICC, colapso.
Pulmonares
Gastrointestinales
Sequedad de boca., estreñimiento, ictericia colostática.
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Reacciones extrapiramidales, epilepsia, síncope, somnolencia y exacerbación de la
Neurológicos
psicosis. Sedación, visión borrosa síntomas extrapiramidales (distonia, acatisia)y por
Metabólicos Sde neuroléptico maligno.
Hematológicos
Agranulocitosis, anemia hemolítica.
Cutáneos Fotosensibilidad y urticaria. Angioedema.
Otros
Presentaciones
MODECATE 25 mg 1 ó 5 amp 1 ml.
Fármaco
HALOPERIDOL
Categoría terapéutica
Butirofenona
Indicaciones de uso
Antipsicótico, antiemético de origen central, tto del hipo resistente, premedicación anestésica,
coadyuvante del dolor neuropático (neuropatía diabética, neuralgia postherpética).
Dosificación
Dolor: 0.5−10 mg / Kg en dosis divididas. Tras controlar los síntomas, se reducirá la dosis hasta allí
donde sea eficaz. Por sus efectos adversos no es de primera elección en dolor neuropático, primero se
administraran antidepresivos tircíclicos, narcóticos y AINEs.
Otras entidades: via oral 0.5−2 mg / 8−12 h. Mantenimiento de 1−15 mg/día. Dosis inicial recomendada
15 mg/día aumentándola un 50% cada semana hasta desaparición de los síntomas (hasta 60−100 mg/día)
en dosis fraccionadas en 2−3 tomas diarias. Vía parenteral las dosis usuales es de 5−10 mg/12−24h. En
casos graves 5 mg incluso horario, aunque es suficiente intervalo de 4−8 h (vía ev para grandes
urgencias). En los cuadros de agitación empezar por vía parenteral.
En caso de fracaso terapéutico no prolongar el tto más de un mes.
Farmacodinámica
Derivado de una butirofenona tiene efectos similares a los derivados fenotiazínicos. Reduce la
transmisión dopaminérgica en el SNC y antagoniza el efecto del ácido glutámico en el sistema
extrapiramidal. Tiene débil acción anticolinérgica, alfa adrenérgica y bloqueante ganglionar. El fuerte
efecto antiemético puede estar mediado por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos en la zona
trigger quimioreceptora medular. Produce menos sedación, hipotensión e hipotermia que la
clorpromazina. Disminuye el umbral epileptógeno causando cambios EEG. Las dosis terapéuticas tienen
poco efecto en la respiración, pero puede aumentar el efecto de otros depresores respiratorios. Reduce la
ansiedad de la psicosis pero es menos efectivo como ansiolítico agudo. Util en los sdes de dolor crónico
alterando la percepción del dolor reduciendo la psicosis y la ansiedad. Puede ser útil en neuralgia
101
postherpética y otras neuropatías con disestesia, quemazón y crisis lancinantes.
Farmacocinética
Absorción: Rápida, Tmaz = 2−6 h oral , 10−20 min im)
Distribución: Biodisponibilidad 60%., unión a prot. Plasmáticas del 92%.
Pico plasmático:
Metabolismo: Heces y orina en un 1% de forma inalterada.
Vida media: 13−40 h
Eliminación: Hepática
Rango terapéutico:
Interacciones
Potencia los efectos depresores de los barbitúricos, narcóticos y anestésicos. Efecto anticolinérgico
aditivo con atropina, glicopirrolato y otros anticolinérgicos, disminuye el metabolismo hepático y
aumenta los niveles plasmáticos y efectos tóxicos de los antidepresivos tricíclicos, efecto
antihipertensivo de la guanetidina, hipotensión paradójica con la epinefrina, potencia el bloqueo
neuromuscular si se administra junto antibióticos polipeptidos, interfiere con el metabolismo de la
fenitoina y puede precipitar la toxicidad, sde encefalopático en la coadministración con litio,
mefentermina, epinefrina y potencia la hipotensión inducida por los diuréticos tiazídicos, administrado al
tiempo que el propanolol aumenta los niveles plasmáticos de ambas drogas. Se han descrito también
interacciones con fluoxetina, fluvoxamina, venlafaxina, indometacina, levodopa, metildopa, quinidina,
rifampìcina.
Altera los valores analíticos de AST, ALT, fosfatasa alcalina, GGT, bilirrubina, Litio, prolactina,
TSHRH. Testosterona, TSH.
Efectos tóxicos
Hipotensión, prolongación del intervalo QT, depresión respiratoria, diskinesia tardía, síntomas
extrapiramidales, sde neuroléptico maligno.
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Suspender o reducir la medicación, soporte ventilatorio y / o circulatorio. El tto de la hipotensión se
realizará con norepinefrina o fenilefrina dada la hipotensión paradójica de la epinefrina. Tratamiento de
los síntomas extrapiramidales con anticolinérgicos y antiparkinsonianos o antagonistas de los receptores
H1 como la difenhidramina. Tratamiento sintomático del sde neuroléptico maligno y dantroleno o
bromocriptina.
Precauciones
Contraindicado frente alergia al haloperidol o butirofenonas. Las reacciones extrapiramidales podrían
consistir en reacciones distónicas (más frecuentes en niños), acatisia y signos y síntomas parkinsonianos
(más frecuentes en ancianos). Administrar con precaución en pacientes ancianos, glaucoma, hipertrofia
prostática o trastornos epileptógenos y niños con enfermedades agudas. El sde neuroléptico maligno, un
efecto segundario fatal aunque raro, puede manifestarse con hiperpirexia, rigidez muscular, alteración del
status mental y evidente inestabilidad del SNA. Este tto está contraindicado en la enfermedad de
Parkinson. Precaución en caso de enfermedad respiratoria o estados depresivos por la depresión del SNC
que provoca. Potenciación de la neurotoxicidad del hipertiroidismo. Atención en la insuficiencia renal y /
o hepática. No se recomienda la exposición al sol por el aumento de la lfotosentibilidad.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Taquicardia, hipotensión, hipertensión.
Pulmonares
Laringoespasmo, broncoespasmo.
102
Hipersalivación, diarrea, nausea y vómito. Sequedad de boca, estreñimiento.
Ictericia colostática.
Genitourinarios
Retención urinaria.
Musculoesqueléticos
Reacción extrapiramidal, diskinesia tardía, retinopatía, trastorno visual, somnolencia,
Neurológicos
sedación, visión borrosa.
Metabólicos Hiperglicemia, hipoglicemia,hiponatremia.
Hematológicos
Agranulocitosis.
Cutáneos Prurito, angioedema,
Otros
Presentaciones
HALOPERIDOL DECAN ESTEVE 5 mg 5 amp 1 ml, 50 mg 1 amp 1 ml, 100 mg 1 amp 1 ml.
Gastrointestinales
HALOPERIDOL PRODES comprimidos 0,5 y 10 mg, 2 mg/ml gotas 15 ml, 2 mg/ml gotas 30 ml.
HALOPERIDOL ESTEVE 10 mg 30 comp, 2 mg / ml gotas 15 ml, 2 mg / ml gotas 30 ml.
Fármaco
PERFENAZINA
Categoría terapéutica
Fenotiazina
Indicaciones de uso
Coadyuvante en dolores neuropáticos. Antiemético
Dosificación
4 − 12 mg / noche
Farmacodinámica
Acción neuroléptica, antiemética, anticolinérgica. Altera la percepción del dolor siendo útil en dolores
neuropáticos con disestesias quemantes y dolores lancinantes.
Farmacocinética
Absorción: Oral en 30−60 minutos
Distribución:
Pico plasmático:
2−3 hr
Metabolismo:
Vida media: 4−6 hr
Eliminación: Hepática
Rango terapéutico:
Interacciones
Potencia efectos de opioides y barbitúricos y de anticolinérgicos y de antidepresivos tricíclicos
Efectos tóxicos
Hipotensión, diskinesias, síntomas extrapiramidales y síndrome neuroléptico maligno
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Suprimir o disminuir la medicación.
Precauciones
103
Puede suprimir efecto laríngeo. Puede disminuir el umbral de convulsión. Usar con precaución en
ancianos, glaucoma, hipertrofia prostática
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, taquicardia, bradicardia
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Reacciones extrapiramidales, convulsiones, síncope, somnolencia
Metabólicos
Hematológicos
Agranulocitosis
Cutáneos Urticaria, fotosensibilidad
Otros Síndrome neuroléptico maligno
Presentaciones
DECENTAN comp. 8 mg
Fármaco
AMITRIPTILINA / PERFENAZINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo asociado a neuroléptico
Indicaciones de uso
Dolor neuropático
Dosificación
1 gragea 2/10 a 4/25 cada 12 o 24 hr
Farmacodinámica
Las de los dos principios activos
Farmacocinética
Absorción: Oral
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Alcohol u otros depresores centrales potencian su efecto. Asociados a IMAO puede aparecer
hipertensión grave
Efectos tóxicos
Los de los principios activos
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Reducir o suspender fármaco
Precauciones
104
En cardiopatía, epilepsia, insuf. Renal e hipertensión y en hipertrofia prostática
Puede disminuir los reflejos
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, palpitaciones
Pulmonares
Gastrointestinales
Sequedad de boca, estreñimiento,
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Somnolencia, extrapiramidalismo
Metabólicos Aumento de peso
Hematológicos
Agranulocitosis
Cutáneos Reacciones alérgicas
Otros Disminución de la líbido
Presentaciones
MUTABASE grageas 2/10, 4/10, 2/25 y 4/25 mg
Fármaco
PROMETAZINA
Categoría terapéutica
Fenotiazina
Indicaciones de uso
Antiemético en tto. opioide. Potencia efecto analgésico en migrañas.
Dosificación
12,5 − 50 mg / 6 − 12 hr
Farmacodinámica
No posee actividad neuroléptica a dosis standart. Antagonista receptores histamina H1 con efecto
sedante, antiemético y anticolinérgico.
Farmacocinética
Absorción: Oral completa en 20 minutos
Distribución: Pluritisular
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
Vida media: 4 − 6 hr
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Precaución con opioides, barbitúricos, alcohol y otros depresores del SNC, en hiperplasia prostática,
obstrucción intestinal.
Intensifica efectos de otros anticolinérgicos
Efectos tóxicos
Depresión SNC, apnea y colapso cardiovascular o estimulación del SNC
Boca seca, enrojecimiento cutáneo, fiebre, pupilas dilatadas
105
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Vaciado gástrico. Diazepam si convulsiones. Acidificar orina para excretar el fármaco
Precauciones
Monitorizar estado alerta. Advertir de la fotosensibilidad. Advertir si tareas que requieran alerta mental.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión , hipertensión
Pulmonares
Gastrointestinales
Boca seca, náuseas, vómitos
Genitourinarios
Retención urinaria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Sedación, confusión, somnolencia, mareo, desorientación
Metabólicos
Hematológicos
Agranulocitosis, trombocitopenia
Cutáneos Erupción cutánea, fotosensibilidad
Otros
Presentaciones
FRINOVA grageas 25 mg, jarabe 5 mg/ml, ampollas 2 ml/50 mg
ANTICONVULSIVANTES
El dolor neuropático está generalmente provocado por una lesión central o periférica de las vías de la
sensibilidad dolorosa. Esta lesión puede ser conocida y visible, como es el caso de la neuralgia postherpética,
neuropatía diabética, la esclerosis múltiple, la infiltración neoplásica de un nervio, el miembro fantasma, la
tabes dorsal, el dolor postlaminectomía, la laceración de un nervio o de una raíz nerviosa. En otros casos la
lesión es difícil de comprobar como sucede en muchas neuralgias del trigémino o del glosofaríngeo.
El elemento común a todos estos cuadros es el desequilibrio producido por la lesión de las fibras nerviosas (o
de las neuronas ganglionares) en la información que llega a las astas posteriores de la médula espinal o de los
núcleos del trigémino a través de las fibras mielínicas y amielínicas. Las primeras ejercen una influencia
moderadora sobre la informació nociceptiva transmitida por las fibras A delta y C, la lesión nerviosa
desestructura este equlibrio de forma que prevalece la influencia excitadora sobre la inhibidora. Además la
lesión de ciertas fibras nerviosas origina modificaciones mantenidas en el campo de actuación de los
neurotransmisores del asta posterior de la médula. El resultado es la formación de focos en los que aparecen
modificaciones de la excitabilidad neuronal con fenómenos de reducción del umbral y de despolarización
mantenida que toman el carácter de auténticos focos irritativos capaces de descargar en forma de crisis
espontánea o como respuesta a estímulos de pequeña intensidad que en condiciones normales serían inocuos.
Este desequilibrio de aferencias sensoriales es el que puede explicar la eficacia de los anticonvulsivantes cuya
acción se caracteriza por su capacidad de respetar la función fisiológica de la neurona al tiempo que bloquea o
interfiere la hiperexcitabilidad y la descarga excesiva de un foco irritativo. El dolor de carácter neuropático
tan frecuentemente rebelde a los analgésicos convencionales opiáceos y a los AINE, responde a la
administración de ciertos anticonvullsivantes. En ocasiones controla el dolor de manera total, en otras la
eficacia es sólo parcial bloqueando las crisis paroxísticas de dolor lancinante pero sin controlar el dolor sordo
y mantenido de fondo; en otras la eficacia es nula a pesar de que clinicamente ese dolor se asemeje a otro en el
que los fármacos fueron eficaces. A pesar de la impredictibilidad en la respuesta de los antiepilépticos, es
preciso considerarlos elementos de gran potencialidad para tratamiento de un dolor con frecuencia intolerable.
En ocasiones, aunque infrecuente, constituyen el único tratamiento admnistrado. Por lo general, son asociados
106
a AINEs con o sin opiáceos ya mayores o menores incluyéndose, según la escala analgéisca del dolor, en el
grupo de coadyuvantes.
Fármaco
ACIDO VALPROICO
Categoría terapéutica
Anticonvulsivante.
Indicaciones de uso
Antiepiléptico en epilepsias generalizadas o parciales, convulsiones febriles de la infancia, tics infantiles.
Dado también en dolor neuropático lancinante como la neuralgia del trigémino y otras neuralgias
craneales, neuralgia postsimpatectomia, neuralgia postherpética, neropatía diabética, miembro fantasma,
síndrome talámico, migraña.
Dosificación
En tratamiento antiepiléptico vía oral la dosis media diaria 20−30 mg / Kg / día en 1 o 2 tomas. Ancianos
15−20 mg/Kg. Dosis superiores no suelen ser necesarias, en este caso repartir en 3 dosis. Las
modificaciones de las dosis se harán cada 4−7 días. En mujeres que deseen embarazo repartir la dosis en
3 tomas. En las formas crono la dosis única diaria con entidades controladas con 20−30 mg / Kg. La
obtención de la dosis diaria total se realizará progresivamente. Para la vía ev consultar.
Para tratamiento de dolor crónico: 250−2000 mg ( 5−15 mg / Kg ) diario al ir a dormir o dividido en 3
tomas. La dosis de ascenso es de 5−10 mg/Kg/dia en intervalos semanales. Dosis máxima 40 mg / Kg /
día.
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorbido rapidamente y casi por completo. Los alimentos retrasan la absorción oral pero
Absorción:
no la reducen.
Distribución: Unión a las proteinas plasmáticas 80−95%.
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepática
Vida media:
Eliminación: Urinaria como metabolitos inactivos en pequeña proporción en las heces y el aire expirado.
Rango terapéutico:
Interacciones
Interacciona en el metabolismo de otros fármacos actuando como inhibidor. Puede potenciar la acción de
antagonistas del calcio, antidepresivos tricíclicos, antiepilépticos y antivirales. Interaccionan por otros
mecanismos con aciclovir, anticoagulantes orales, antineoplásicos, benzodiazepinas, clorpromazina,
clozapina, eritromicina, etoxucimida, felbamato, fenitoina, resinas de intercambio iónico, salicilatos.
El ácido valproico puede alterar los valores de: transaminasas, fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina,
GGT, HDL colesterol, LDH, fenobarbital, fenitoina, primidona, testosterona. Reduce: albúmina,
carbamazepina, testosterona libre, cuerpos cetónicos, LDL, fenitoina, prolactina, tiroxina, triglicéridos y
triiodotironina.
Efectos tóxicos
Coma, alucinaciones visuales, asterixis, muerte.
Antídoto
No específico. La naloxona puede revertir los efectos depresores del SNC, pero usarlo con precaución
porque tambíen puede revertir los efectos anticonvulsivantes.
107
Tratamiento de la intoxicación
Disminuir o interrumpir la medicación. Soporte ventilatorio y circulatorio. Tratamiento sintomático.
Protección de la vía aérea, jarabe de ipecacuana o lavado gástrico más la administración de carbón
activado. La hemodiálisis y la hemoperfusión pueden ser útiles.
Precauciones
Alergia al valproico o valpromida. Insuficiencia hepática o historia familiar de disfunción hepática grave
por el riesgo elevado de producir hepatotoxicidad. Insuficiencia renal, LIS, porfiria, síndrome doloroso
abdominal agudo ya que en algún caso se ha descrito pancreatitis. No se aconseja la conducción o
maquinaria de precisión.
En caso de embarazo precaución. En los ancianos ajustar las dosis.
Se recomiendan monitorizaciones periódicas de la función hepática especialmente los primeros 6 meses
de tratamiento. Deben tambien realizarse recuentos periódicos sanguíneos. Evitar la suspensión brusca de
tratamientos prolongados. No tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
SUSPENDER de inmediato si aparece algun episodio de ictericia o hiperamoiemia.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Nauseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, estreñimiento
principalmente al inicio de tratamiento. Polifagia con aumento de peso.
Gastrointestinales
Hiperbilirrubinemia, Hepatotoxicidad e insuficiencia hepática principalmente
en menores de 2 años y durante los primeros 6 meses de tratamiento.
Pancreatitis.
Genitourinarios
Amenorrea, metrorragia ocasional.
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Temblor, somnolencia, ataxia, confusión, cefalea.
Metabólicos Hiperglucemia, galactorrea.
Trombocitopenia, prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia, anemia
Hematológicos
aplásica,
Cutáneos Alopecia, eritema multiforme, fotodermatitis.
Otros
Presentaciones
DEPAKINE 200 mg de 40, 100 y 500 comp, 500 mg de 20, 100 y 500 compr, 200 mg/ml solución 60
ml, 400 mg 1 vial + 1 amp.
DEPAKINE CRONO 300 y 500 mg 100 comp.
Fármaco
CARBAMAZEPINA
Categoría terapéutica
Antiepiléptico
Indicaciones de uso
Anticonvulsivante, antidepresivo, tratamiento del dolor neuropático lancinante como la neuralgia del
trigémino esencial o del glosofaríngeo u otras neuralgias craneales, neuralgia postsimpatectomía,
neuropatía diabética, neuralgia postherpética, dolor del miembro fantasma, síndrome talámico y migraña.
108
Dosificación
−Neuralgia: dosis inicial 200−400 mg/día aumentando progresivamente hasta instaurar la analgesia
(usualmente con 200 mg / 6−8 h. Posteriormente reducir gradualmente hasta dosis mínima eficaz.
Ancianos o pacientes hipersensibles iniciar el tratamiento con 100 mg / 12h. Dosis de mantenimiento
400−800 mg / día.
−Epilepsia: Generalmente el nivel plasmatico está entre 5−10 mcg / ml. Adultos 200 mg / 12−24h,
incrementando progresivamente hasta dosis óptima usual de 400 mg / 8−12 h (excepcionalmente 1.6
g/día)
Niños generalmente 10−20 mg/Kg/día en varias tomas. Niños hasta 1 año 100−200 mg/día. Niños de 1−5
años, 200−400 mg/día (no pasar de los 300 mg en menores de 3 años). Niños de 6−10 años, 400−600
mg/día. Niños de 11−15 años, 600−1000 mg/día.
−Manía y Sd. Depresivo. 400−1600 mg/día. Dosis usual 400−600 mg/día en dos o tres tomas. Dosis
máxima 1.6 g/día.
Se recomienda monitorización periódica de la hematología y función hemática antes del tratamiento y
después controles semanales el primer mes y mensuales posteriores.Suspender el tratamiento en caso de
reacciones cutáneas alérgicas, trombocitopenia, depresión de la médula ósea, deterioro hepático,
leucopenia progresiva.
La suspensión brusca puede precipitar status epilepticus, en caso de interrupción brusca debe hacerse
bajo protección con diazepam.
Farmacodinámica
Estructuralmente relacionada con los antidepresivos tricíclicos, tiene efecto sedativo, anticolinérgico,
antidepresivo, relajante muscular, antiarritmico y efecto antidiurético. El efecto anticonvulsivante es
principalmente debido a la limitiación de la propagación por la reducción de la potenciación
post−tetánica de la transmisión sináptica. El bloqueo de los canales de sodio lleva a un descenso de la
actividad eléctrica y a una reducción de la liberación del glutamato neurotransmisor excitatorio.
En el dolor neurálgico es eficaz reduciendo la transmisión sináptica.
Farmacocinética
Absorción: Oral.
Distribución: Volumen de distribución 0.8−2 l / Kg.
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático 96−97%.
Vida media: 25−65 h como anticonvulsivante.
Eliminación: Mayoritariamente urinaria en metabolitos, solo 2.3% se presenta de forma inalterada.
Rango terapéutico:
Interacciones
Es un potente inductor enzimático por lo que puede aumentar el metabolismo hepático de algunos
medicamentos inhibiendo su efecto o reduciendo sus niveles plasmáticos. Existen datos de dicha
interacción con : analgésicos opioides (tramadol), antagonistas del calcio (nimodipino), anticancerosos
(tenipósido), anticoagulantes orales (warfarina, acenocumarol), anticonceptivos hormonales (estrógenos),
antidepresivos (amitriptilina, doxepina, imipramina, mianserina, nortriptilina, trazodona), antiepilépticos
(etosuximida, fenitoina, tiagabina, topiramato, valproico), antifúngicos azólicos (itraconazol,
mebendazol), antipsicóticos (clozapina, haloperidol), benzodiacepinas (alprazolam, clobazam,
clonazepam, midazolam), ciclosporina, coricoides (dexametasona, metilpredisolona, prednisolona),
109
ondansetron, paracetamol, tetraciclinas (doxiciclina), teofilina.
Fármacos que producen inhibición del metabolismo hepático de la carbamazepina dando niveles tóxicos
o aumento de la acción: dextropoposifeno, diltiazem, verapamilo, claritromicina, ertromicina, josamicina,
troleandromicina, fluoxetina, fluvoxamina, sertralina, viloxazina, lamotrigina, valpromida, cimetidina,
omeprazol, danazol, isoniazida, metronidazol, amoxapina, clorpromazina, loxapina.
Inducen el metabolismo hepático de la carbamazepina: fenobarbital, felbamato, primidona.
Interacciona con aceazolamida, antineoplásicos (bleomicina, ciclofosfamida, cisplatino, daunorubicina,
doxorrubicina, metotrexato, vincristina, vinblastina), atracurio, vecuronio, pancuronio, gemfibrozilo
(hipolipemiante).
La isotretinoina aumenta su aclaramiento con inhibición de su efecto. Las sales de litio potencian su
neurotoxicidad. La terbinafina potencia su toxicidad dando necrolisis epidérmica tóxica.
La carbamazepina altera los datos analíticos de : AST, ALT, fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina,
colesterol, cortisol, GGT, HDL, LDH, fenitoina, testosterona y TSH.
Efectos tóxicos
Primeros síntomas aparecen a las 1−3 h de la ingesta, siendo frecuente las alteraciones neuromusculares
(agitación, temblor, convulsiones, ataxia, coma, vértigo, trastornos psicomotores), respiratorias
(respiración irregular, depresión respiratoria), gastrointestinal (náusea, vómito), cardiovascular
(taquicardia, hipotensión, hipertensión, eritema facial, trastornos de la conducción), renal (anuria,
oliguria, retención) y alteraciones ECG.
Antídoto
Ninguno específico.
Tratamiento de la intoxicación
Mantener la función cardiorespiratoria adecuada, lavado gástrico y administración de carbón activado,
medidas de carácter general y tratamiento sintomático. Hemodiálisis para mantener la excreción,
administración de diuréticos o diuresis forzada y laxantes. Como anticonvulsivantes dar fenobarbital o
diazepam aunque pueden intensificar la depresión respiratoria, hipotensión y coma. Vigilar la tensión
arterial, respiración, función cardíaca, temperatura corporal, reflejo pupilar y función renal y vesical
durante unos días.
Precauciones
Contraindicado en alergia de carbamazepina o antidepresivos tricíclicos, historia de depresión del
sistema hematopoyético, puede agravarse el bloqueo atrioventricular, exacerbación de la porfiria,
empeoramiento del glaucoma de angulo cerrado, aumenta el riesgo de agranulocitosis y anemia aplásica,
puede agravar la insuficiencia cardíaca, arritmias y retención de fluidos, ajustar la dosis en caso de
insuficiencia hepática y/o renal, no se aconseja la realización de trabajos que requieran atención o
precisión (conducir...) , no ingerir bebidas alcohólicas.
En el embarazo presenta teratogenia, los efectos adversos fetales se han asociado con niveles sanguíneos
elevados.
En ancianos dosificación cautelosa y monitorización por mayor sensibilidad a los efectos cardíacos y
neurológicos de la carbamazepina y metabolitos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia cardíaca, edema, tromboflebitis.
Pulmonares
Gastrointestinales
110
Nauseas, vómitos, epigastralgia, constipación, hepatitis, ictericia colestática,
ictericia hepatocelular.
Genitourinarios
Oliguria con hipertensión, insuficiencia renal, retención urinaria, impotencia.
Musculoesqueléticos
Fatiga.
Mareo, vértigo, cefalea, visón borrosa, alucinaciones, disfasia, neuropatía periférica,
Neurológicos
parestesia, tinnitus, diplopia, nistagmus, temblor.
Metabólicos Proteinuria, glucosuria, fiebre, hiperglicemia.
Agranulocitosis, anemia aplásica, leucopenia, eosinofilia, leucocitosis,
Hematológicos
trombocitopenia, pancitopenia, linfadenopatía.
Alopecia, dermatitis exfoliativa, LES, Sde. Stevens−Johnson, necrolisis epidérmica tóxica,
Cutáneos
hipertricosis.
Otros Hiperplasia gingival.
Presentaciones
CARBAMAZEPINA ALTER 200 mg de 50 y 10 comp, 400 mg de 30 y 100 comp.
CARBAMAZEPINA FARMABION 200 mg de 50 y 100 comp, 400 mg de 30 y 100 comp,
CARBAMAZEPINA MUNDOGEN 200 mg de 50 y 100 comp, 400 mg de 30 y 100 comp.
CARBAMAZEPINA NORMON 200 mg de 50, 100 y 500 comp, 400 mg de 30,100 y 500 comp.
TEGRETOL 200 mg de 50, 100 y 500 comp, 400 mg de 30, 100 y 500 comp.
Fármaco
CLONAZEPAM
Categoría terapéutica
Benzodiazepina, antiepiléptico.
Indicaciones de uso
Anticonvulsivante, mioclonias, crisis focales, status epiléptico, migraña o cefalea en acúmulos.
Tratamiento coadyuvante del dolor neuropático (dolor lancinante o quemante): miembro fantasma,
distrofia simpático refleja (síndrome del dolor crónico regional), neuralgia del trigémino y otras
neuralgias craneales, espasmolítico.
Dosificación
−Epilepsia generalizada: adultos 0.5 mg / 8h vo aumentando la dosis diaria en 0.5−1 mg cada tres días
hasta mantenimiento de 0.005−0.020 mg / Kg / día.
−Status epiléptico: 1 mg ev pudiendo repertirse la dosis cada 4−6 h
−Dolor neuropático: 0..25 mg vo / 12h aumentando según respuesta individual del paciente de 0.5−1mg /
d cada tres días siendo la dosis diaria máxima 4 mg.
Farmacodinámica
Este fármaco produce sedación según la dosis, es ansiolótico y relajante muscular. La acción es mediada
en el cerebro por el GABA, neurotransmisor inhibitorio. En dolor crónico, el umbral del dolor puede
aumentar si se disminuye el estado de ansiedad.
Farmacocinética
Absorción: Oral y ev. Biodisponibilidad oral 82−98%.
111
Distribución: Unión a proteinas plasmáticas 86%.
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático.
Vida media:
Eliminación: Renal, semivida de eliminación 20−40h.
Rango terapéutico:
Interacciones
Depresor del SNC y cardiocirculatorio potenciado por alcohol, narcóticos, sedantes, barbitúricos,
fenotiazinas, IMAO y anestésicos volátiles. Disminuye los requerimientos de los anestésicos volátiles.
Sus efectos son antagonizados por el flumazenil.
La amiodarona potencia la toxicidad del clonazepam por inhibiición de su metabolismo hepático. La
carbamazepina induce el metabolismo hepático disminuyendo los niveles plasmáticos de clonazepam.
Alteración del metabolismo hepático por fenitoina. Inhibición del efecto de la levodopa por antagonismo
sobre los centros extrapiramidales. Potenciación de la toxicidad de las sales de litio.
Efectos tóxicos
Depresión respiratoria, apnea, hipotensión, confusión, coma, convulsiones.
Antídoto
Flumazenil 0.2−2 mg ev
Tratamiento de la intoxicación
Suspender o disminuir la medicación, soporte ventilatorio y circulatorio, tratamiento sintomático,
protección de la vía aérea, tratamiento emético con jarabe de ipecacuana o lavado gástrico seguido de la
administración de carbón activado. La hemodiálisis no es útil. Tratamiento de la hiperactividad con bajas
dosis de barbitúricos.
Precauciones
En caso de alergia a las benzodiazepinas. En caso de miastenia gravis, coma o shock por la posibilidad de
potenciar la debilidad muscular. Intoxicación etílica aguda. Glaucoma de ángulo cerrado. Historia de
drogodependencia puede ocasionar dependencia tras tomar el tratamiento durante largo tiempo.
Insuficiencia hepática. Insuficiencia renal. Insuficiencia respiratoria grave. Porfiria, la metabolización
hepática puede potenciar la síntesis de determinados enzimas dando lugar a un aumento de porfirinas. El
clonazepam puede producir depencencia psíquica y física, por lo que aumentar, disminuir o suspender el
tratamiento se debe hacer progresivamente y bajo control médico.
No se aconseja la conducción ni el manejo de vehículos o maquinaria peligrosa o de precisión.
El uso crónico de benzodiazepinas durante el embarazo dará síndrome de abstinencia neonatal +
flaccidez + problemas respiratorios.
La administración en ancianos puede dar excesiva sedación e hipoventilación. No se debe admnistrar en
niños < 12 años.
La injección intraarterial puede producir arterioespasmo resultando en gangrena, que debe tratarse con
infiltración local con fentolamina +/− bloqueo simpático.
Efectos secundarios
Hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, dolor en el sitio
Cardiovasculares
de la inyección y tromboflebitis por via ev.
Hipersecreción bronquial dando problemas respiratorios en los niños, depresión
Pulmonares
respiratoria.
112
Nauseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, epigastralgia, sequedad de boca,
hipersalivación, hepatitis, ictericia.
Genitourinarios
Incontinencia urinaria, retención urinaria.
Musculoesqueléticos
Somnolencia transitoria, sedación, ataxia, mareo, cefalea, confusión, depresión,
disfasia, disartria, cambios de la líbido, temblor, alteraciones del comportamiento,
Neurológicos
amnesia retrógrada, excitación paradójica, psicosis, diplopia, alteraciónes de la visión,
nistagmo, alteraciones de la audición.
Metabólicos
Hematológicos
Leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia.
Cutáneos Urticaria, prurito.
Otros
Presentaciones
RIVOTRIL 0.5 mg 60 comp, 2 mg 60 comp, 2.5 mg /ml gotas 10 ml, 1 mg 1 amp 1 ml, 1 mg 50 amp 1
ml..
Fármaco
FENITOINA
Categoría terapéutica
Antiepiléptico.
Indicaciones de uso
Epilepsia y otros estados convulsivos.
Dosificación
Adultos: 100 mg / 8h vo, dosis adicional de 100 mg al acostarse, dosis máxima 600 mg diarios.
Farmacodinámica
Gastrointestinales
Farmacocinética
Absorción: Lenta pero casi completa, biodisponibilidad 80−100%.
Distribución: Unión a proteinas 86−93%.
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático.
Vida media:
Eliminación: Mayoritariamente urinaria.
Rango terapéutico:
Interacciones
Inducción de los enzimas microsomales hepáticos, por lo que interacciona con numerosos fármacos:
antagonistas del calcio, anticonceptivos orales, antidiabéticos orales, bloqueantes neuromusculares,
corticoides, busulfán, cafeina, ciclosporina A, clozapina, desipramina, digitálicos, disopiramida,
doxiciclina, etosuximida, fentanilo, flunarizina, furosemida, haloperidol, indinavir, itraconazol,
ketoconazol, levodopa, mebendazol, metadona, mianserina, nomifensina, ondansetron, paracetamol,
paroxetna, quinidina, tenipósido, tiagabina, topiramato, vitamina D.
Disminución o inhibición del efecto de la fenitoina por otros inductores enzimáticos.
Inhibidores enzimáticos que potencian su actividad.
Interacciona tambien con el aciclovir, AAS, anticoagulantes orales, antineoplásicos, acetazolamida,
benzodiazepinas, carbón activado, cinromida, cloxacilina, diazóxido, dopamina, etopósido, ácido fólico,
113
halotano, hormonas tiroideas, ibuprofeno, insulina, lidocaina, litio, loxapina, magnesio, metronidazol,
primidona, risperidona, sales de calcio, sucralfato, sulfamidas, trazodona, valproico, vigabatrina,
zidovudina.
Efectos tóxicos
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
Alergia a la fenitoína o hidantoinas, porfiria, alteraciones cardíacas (insuficiencia cardíaca o
coronaria),diabetes, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, LIS, reacciones de fotosensibilidad. No se
aconseja la conducción de vehículos o maquinaria peligrosa. Los ancianos pueden precisar ajuste de la
dosis.
Mantener buena higiene bucal para prevenir la hiperplasia gingival. Control periódico hematológico y de
la función hepática. No tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
Nausea, vómito, estreñimiento, hepatitis.
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Artralgia.
Nistagmo, ataxia, confusión, disartria, descoordinación psicomotriz, mareo, insomnio,
Neurológicos
ansiedad transitoria, movimientos involuntarios, cefalea, diskinesia, corea, distonia,
temblor, asterixis, neuropatía periférica.
Metabólicos Fiebre.
Linfadenopatia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y pancitopenia con o
Hematológicos
sin aplasia medular, anemia megaloblástica, eosinofilia.
Síndrome de Stevens−Johnson, LES, dermatitis exfoliativa, necrolisis epidérmica tóxica,
Cutáneos
erupciones exantemáticas, hirsutismo, hiiperplasia gingival.
Otros
Presentaciones
EPANUTIN 125 mg / 5 ml susp 120 ml y cápsulas 100 mg
FENITOINA RUBIO ampollas 5 ml 250 mg
NEOSIDANTOINA 100 mg 100 comp
SINERGINA 100 mg 30 comp.
Fármaco
GABAPENTINA
Categoría terapéutica
Anticonvulsivante.
Indicaciones de uso
Tratamiento de las crisis epilépticas parciales con sin generalización segundaria, tratamiento del dolor
neuropático incluyendo el simpático, neuralgia del trigémino, neuralgia postherpética, neuralgia
postoracotomía, neuropatía diabética y miembro fantasma.
114
Dosificación
Rango de dosis eficaz en adultos es de 900−3600 mg / día repartidos en 3 dosis, aumento progresivo
hasta llegar a la dosis eficaz según el paciente− En caso de insuficiencia renal reajustar la dosis según el
clearance de creatinina. En caso de hemodialisis se administrará dosis de carga 300−400 mg y dosis de
mantenimiento de 20−300 mg despues de cada 4h de diálisis.
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción: Via oral biodisponibilidad del 55−65%
Distribución:
Pico plasmático:
2h
Metabolismo:
Vida media: 5−7h
Eliminación: Urinaria al 100% inalterada
Rango terapéutico:
Interacciones
Disminución de la biodisponibilidad por antiácidos, potencia la toxicidad del felbamato y potencia la
fenitoina. Produce leucopenia.
Efectos tóxicos
Hipotensión postural, somnolencia, temblor, ataxia, amnesia, diiplopia, nausea , vómito.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Mantenimiento de las constantes vitales. Hemodiálisis puede eliminar el 95%.
Precauciones
Alergia al medicamento, insuficiencia renal, no se aconseja la conduccíón de vehículos ni manejo de
maquinaria peligrosa o de precisión, precaución en el embarazo y reajustar las dosis en ancianos.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Edema, hipertensión.
Pulmonares
Rinitis.
Gastrointestinales
Nausea, vómito, dispepsia sequedad de boca y estreñimiento.
Genitourinarios
Impotencia sexual.
Musculoesqueléticos
Mialgia.
Somnolencia, mareo, ataia, astenia, nistagmo, ansiedad, amnesia, depresión,
Neurológicos
descoordinación psicomotriz, cefalea, temblor, nistagmo, diplopia, visión borrosa.
Metabólicos Aumento de peso.
Hematológicos
Leucopenia.
Cutáneos Prurito, erupciones exantemáticas.
Otros
Presentaciones
EQUIPAX 300 mg 90 capsulas, 400 mg 90 cápsulas.
NEURONTIN 300 y 400 mg 90 cápsulas.
Fármaco
115
LAMOTRIGINA
Categoría terapéutica
Anticonvulsivante
Indicaciones de uso
Epilepsia, síndrome de Lennox−Gastaut, tratamiento del dolor neuropático.
Dosificación
25 mg / 24h vo dos primeras semanas, con 50 mg / 24h dos semanas siguientes, posteriormente
incrementar de 50−100 cada 1−2 semanas hasta respuesta óptima. Dosis usual de mantenimiento
100−200 en 1 ó 2 tomas.
Administrado con otros fármacos, el ascenso es más lento y la dosis de matenimiento suele ser la misma.
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad 97%
Distribución:
Pico plasmático:
2.5h
Metabolismo: Hepático.
Vida media:
Renal en un 90% en forma de metabolitos inactivos. La fracción de la dosis eliminable por
Eliminación:
hemodiálisis es del 20%.
Rango terapéutico:
Interacciones
Aumento de los niveles plasmáticos de carbamazepina por ínhibición del metabolismo hepático.
Inducción del metabolismo de la lamotrigina por paracetamol. Inhibición de su metabolismo hepático por
ácido valproico.
En la analítica aparece hiperbilirrubinemia y hematuria.
Efectos tóxicos
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
Alergia al medicamento, insuficiencia hepática, insuficiencia rena.
No se aconseja conducción de vehículos ni maquinaria de precisión. En caso de suspender el tratamiento
hacerlo progresivamente evitando el efecto rebote.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Bloqueo cardíaco.
Pulmonares
Gastrointestinales
Anorexia, dolor abdominal, nauseas, vómitos,
Genitourinarios
Hematuria,
Musculoesqueléticos
Ataxia, cefalea, somnolencia, diplopia, astenia, visión borrosa, mareos, agresividad,
Neurológicos
confusión, depresión, nistagmo, neuropatái periférica, mastalgia, temblores.
Metabólicos
116
Efecto antifólico por lo que se recomienda monitorización hematológica semestral o
anual.
Cutáneos Erupciones exantemáticas,
Otros
Presentaciones
LABILENO 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg
Hematológicos
LAMICTAL 50 mg, 100 mg , 200 mg , 5 mg comp disp/mast, 25mg comp disper.
Fármaco
TOPIRAMATO
Categoría terapéutica
Anticonvulsivante.
Indicaciones de uso
Antiepiléptico, dolor neuropático.
Dosificación
Dosis de 100−200 mg / 12h. Dosis máxima 800 mg/día. Incio con 25 mg por la noche e ir incrementando
cada 2−3 días hasta la dosis óptima que se dividirá en dos tomas diarias. En insuficiencia renal puede
precisarse menos dosis, en caso de hemodiálisis aumentar la dosis un 50% más.
Evitar la suspensión brusca del tratamiento.
Farmacodinámica
Bloqueo de los canales de sodio reduciendo la frecuencia de generación de potencial de acción en
neurona sometidas a despolarización sostenida. Facilita la acción del GABA al facilitar los receptores
gabaérgicos. Antagoniza la actividad neuroexcitatoria del receptor AMPA / kainato del glutamato sin
afectar el receptor NMDA:
Farmacocinética
Absorción: Se absorve rápida y completamente, biodisponibilidad oral 80%
Distribución: Volumen de distribución de 0.5−0.8 l / Kg.
Pico plasmático:
1.5−4h
Metabolismo: Hepático alrededor del 20%.
Vida media:
Eliminación: Urinaria de forma inalterada.
Rango terapéutico:
Interacciones
Antiepilépticos aumentan el aclaramiento del topiramato con ihibición de su efecto por inducción del
metabolismo hepático. Aumento del aclaramiento estrogénico con riesgo de pérdida de la actividad
anticonceptiva. Digoxina. Inhibidor de la anhidrasa carbónica.
Efectos tóxicos
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Lavado gástrico, emesis. El carbón activado no se ha visto efectivo. Tratamiento de soporte y
mantenimiento cuando se considere. La hemodiálisis es eficaz en la eliminación del fármaco aunque no
se ha precisado en caso de dosis superiores a 20 g/persona.
117
Precauciones
Contraindicado en la hipersensibilidad al topiramato. Urolitiasis en pacientes con historia previa, se
aconseja hidratación adecuada durante el tratamiento. Insuficiencia renal, depresión, alteraciones
cognictivas y del comportamiento. No se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de
maquinaria de precisión.
Precaución en el embarazo. En ancianos no se precisan ajustes de dosis. Se aconseja hidratación
adecuada durante el tratamiento.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Tromboembolismo venoso.
Pulmonares
Gastrointestinales
Anorexia, nauseas, alteraciones del gusto.
Cálculos renales o nefrolitiasis relacionado con la inhibición de la anhidrasa
Genitourinarios
carbónica.
Musculoesqueléticos
Ataxia, falta de concentración, confusión, mareo, fatiga, somnolencia, parestesia,
Neurológicos
agitación, labilidad emocional, depresión, amnesia, alteraciones cognictivas, afasia y
otras alteraciones del lenguaje. Diplopia y nistagmo.
Metabólicos Pérdida de peso hasta en el 90% debido al posible efecto diurético.
Hematológicos
Cutáneos
Otros
Presentaciones
TOPAMAX de 25, 50, 100 y 200 mg 60 comp.
ANTIDEPRESIVOS
Los antidepresivos son un grupo de fármacos que aumentan la concentración de aminas neurotransmisoras en
la sinapsis.Los medicamentos de este grupo se suelen subdividir en tricíclicos, heterocíclicos e inhibidores
especificos de la recaptación de serotonina. A pesar de que existen trabajos sobre su diferente eficacia en el
tratamiento del dolor neuropático sólo los antidepresivos triciclicos y concretamente la amitriptilina han
demostrado bajo premisas de medicina basada en la evidencia su eficacia en el dolor neuropático.
Si bien las diferencias en la selectividad hacia los transmisores no se traducen en diferencias de eficacia
terapéutica en cuanto a la depresión , los triciclicos, inhibidores no selectivos son los más eficacia en el dolor
neuropático
Hoy poy hoy ,son los analgesicos de elección para el tratamiento del componente disestesico del dolor
neurítico. Las dosis necesarias son mucho más bajas que las necesarias para evaluar el componente
antidepresivo. Su efecto analgésico se objetiva a los pocos días mientras que para el componente
antidepresivos se necesitan semanas .
Todos presentan efectos secundarios aunque el perfil de los mismos es menor en los más selectivos de ahi su
actual popularidad aunque por otra parte son los menos efectos como analgesicos.
Los efectos secundarios pueden relacionarse con:
La acción antidepresiva por:
118
1.Inhibición de la recaptación de la noradrenalina: la taquicardia , temblor, ansiedad, agitación
2. Inhibición de la recaptación de serotonina : náuseas
No relacionados con la acción antidepresiva:
• Por bloqueo de los receptores de acetilcolina: efectos anticolinergicos como la sequedada de boca,
estreñimiento, retención urinaria, impotencia
• Por bloqueo de los receptores de histamina: sedacción , somnolencia
• Por bloqueo de los receptores alfa 1 adrenérgicos: hipotensión ortostática
Los efectos indeseables derivados de la inhibición de la recaptación de neurotransimisores tiene que aceptarse
como acompañantes inevitables de la acción farmacológica. Así la inhibicón de la recaptación de serotonina
suele producir una incidencia relativamente alta de náuseas y vómitos. Sin embargo es un efecto más benigno
que la consecuencias de la inhibición de la noradrenalina a las que se atribuye la toxicidad cardíaca en los
cuadros fatales de sobredosis.
Los inhibidores selectivos a penas tienen otros afectos adversos que las náuseas inherentes a su mecanismo de
acción y son tambien relativemente seguros en casos de sobredosisficación. Por ello son actualmente tan
populares para tratar la depresión a pesar de que no han mostrado la eficacia de los clásicos en el tratamiento
del dolor.
Fármaco
AMITRIPTILINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo tricíclico
Indicaciones de uso
Depresión , bulimia, enuresis nocturna, síndromes de dolor neuropático como neuralgia postherpética,
polineuropatía diabética, neuralgia del trigémino, afectación estructuras nerviosas en patología
neoplásica o no. Profilaxis de la migraña
Dosificación
En dolor neuritico : iniciar siempre por la noche con 10 mg / 24h y aumentar semanalmente en función
de la eficacia y los efectos adversos. Raramente se superan los 75 mg / dia
Depresión: iniciar por la noche de 50 mg. Dosis hasta 150mg/día
Enuresis: Niños por debajo de 6 años 10mg/24 noche. Niños 10−16 años hasta 50 mg/dia noche
Farmacodinámica
Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzocicloheptano y que esta estructuralmente relacionado
con los agentes antipsicóticos. La actividad antidepresiva es por la inhibición de la recaptación de la
noradrenalina y la serotonica. A pesar de que la inhibición es inmediata la respuesta antidepresiva puede
tardar dias 1−2 semanas . La acción analgésica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una
parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activación de las vias inhibitorias del dolor.
Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe
la activación del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La amitriptilina tiene varios grados de
eficacia en diferentes síndrome dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y
disestésico del dolor neuropático. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante
o en crisis paroxísticas A dosis llenas se ha mostrado eficaz en el tratamiento del dolor lumbar en
paciente con depresión mayor. La actividad antimigrañosa es relativamente independiente del efecto
antidepresivo A bajas dosis es tan efectiva como los ansiolíticos para el tratamiento de la cefalea
119
tensional
Farmacocinética
Absorción: Rápida
Distribución: Todos los tejidos
Pico plasmático:
2−12 horas de la ingesta
Metabolismo: Primer paso. Metabolización hepática dando lugar a otro metabolito activo nortriptilina
Vida media: 16−26h
Eliminación: Hepática y mayoritariamente renal
Rango terapéutico:
Hasta 300 mg /día en adultos hospitalizados
Interacciones
Riesgo incrementado de hipertermia con la administración concomitante de otros anticolinérgicos (
atropina), fenotiazinas, medicación tiroidea (levotirosina). Potenciación de sus efectos con metilfenidato,
fluoxetina, cimetidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciación de los fármacos depresores miocárdicos
y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los fármacos vasoactivos. Disminución de los
efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol. Crisis convulsivas con
la administración conjunta con IMAO. Disminución de la eficacia de la guanetidina y el bretilio
Efectos tóxicos
No monitorizados rutinariamente
Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vómitos
Agudas: Síntomas de estimulación del SNC como excitación, delirio, alucinaciones, hiperreflexia,
mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y
posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al coma. Síntomas anticolinergicos como la
retensción urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipación ileo. Arritmias cardíacas acidosis
respiratotria y o metabólica, fallo renal, vómitos, ataxia , disartria, lesiones cutáneas bullosas .
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.
En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gástrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en
el vaciado gástrico. Tratamiento sintomático de los efectos neurológicos . Monitorización ECG continua.
Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el
tratamiento de la toxicidad anticolinergica. Hemodiálisis y dialisi peritoneal inefectiva
Precauciones
Evitar el síndrome de retirada . Bajar dosis lentamente
Uso cuidadoso en paciente cardiológico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de
retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado
Contraindicado en paciente con IMAOS
Atención en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión postural, arritmias de conducción, hipertensión , muerte subita
Pulmonares
Depresión respiratoria
120
Disfunción hepática, ictericia, nausea, vómitos, constipación, disminución del
tono del esfínter esofágico
Genitourinarios
Retención urinaria nicturia
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Confusión , desorientación, síntomas extrapiramidales
Metabólicos
Hematológicos
Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, purpura
Cutáneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Visión borrosa, midriasis, incremento de la presión ocular. Incremento o disminución de la
Otros
libido, impotencia , ginecomastia. SIADH, hipertermia
Presentaciones
DEPRELIO 25 mg capsulas
Gastrointestinales
TRYPTIZOL 10 mg, 25 mg 50mg 75 mg comprimidos
Fármaco
AMOXAPINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo tricíclico
Indicaciones de uso
Depresión, síndromes de dolor neuropático , crisis de ansiedad, migraña, fobias, enuresis, bulimia
Dosificación
Depresión: Via oral 150 − 200 mg / 24h aumentando hasta 400mg>/día en pacientes ambulatorios y hasta
600 mg /día en hospitalizados. Dosis nocturna mezclada con comida y tratamiento no superior a las 8
semanas
Síndromes dolorosos: 50 a 150 mg inciando lentamente siempre por la noche . Dosis mas bajss que la
depresión
Farmacodinámica
Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzoazepina. Es un metabolito activo de la loxapina un
agente antipiscótico Como la loxapina tiene actividad neuroléptica bloquea la dopamina puede causar
síntomas extrapiramidales y se ha asociado con el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno La
amoxapian tiene tiene moderado efecto sedante y muy poca actividad anticolinérgica. Comparado con la
amitriptilina o la impipramina tiene un más rápido inicio de acción La actividad antidepresiva es por la
inhibición de la recaptación de la noradrenalina y la serotonica. Los paciente con niveles bajos de
norepinefrina responden mejor que los que tienen niveles deficientes de serotonina La acción analgésica
suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por
otra por activación de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se
administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activación del receptor NMDA que induce a la
neuroplasticidad La amoxapina tiene varios grados de eficacia en diferentes síndromes dolorosos pero
puede aliviar el componente urente, quemante y disestésico del dolor neuropático. Por si mismo puede
ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxísticas
Como todos los antidepresivos desarrollan tolerancia para los efectos sedantes y anticolinérgicos pero no
para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por leche materna como los demas antidepresivos
tricíclicos
Farmacocinética
Absorción: Muy rápida
121
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepática dando lugar a dos metabolitos activos
Vida media: 8−30 h
Eliminación: Renal 70% heces 18%
Rango terapéutico:
Interacciones
Alcohol, anticolinérgicos, IMAOS, antihipertensivos, baclofeno, carbamazepina, levodopa
Efectos tóxicos
No rutinariamente monitorizados
Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, náuseas y vómitos
Agudas: Síntomas de estimulación del SNC especialmente convulsión tipo gran mal, excitación, delirio,
alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo,
convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al
coma. Síntomas anticolinergicos como la retención urinaria sequedad de mucosas midriasis, constipación
ileo. Arritmias cardíacas,acidosis respiratotria y o metabólica, rabdomiolisis, necrosis tubular, fallo renal,
vómitos
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.
En la aguda: inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente. Lavado gástrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en
el vaciado gástrico. Anticonvulsivantes profilácticos.Tratamiento sintomático de los efectos
neurológicos. Monitorización ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol.
Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La
hemodiálisis y dialis peritoneal son inefectivas
Precauciones
Evitar el síndrome de retirada . Bajar dosis lentamente
Uso cuidadoso en paciente cardiológico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de
retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado
Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricíclicos
Si sospecha de síndrome neuroléptico maligno, discontinuar la amoxepina y tratamiento con dantrolene o
bromocriptina asi como tratamiento sintomático del mismo
Atención en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión postural y taquicardia sinusal
Pulmonares
Depresión respiratoria
Disfunción hepática, ictericia, náuseas, vómitos, constipación, disminución del
Gastrointestinales
esfinter esofágico inferior
Genitourinarios
Necrosis tubular aguda
122
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Confusión , desorientación, síntomas extrapiramidales
Metabólicos
Hematológicos
Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, púrpura
Cutáneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Visión borrosa, midriasis, incremento de la presión intraocular, diminución o aumento de la
Otros
l´´ibido, impotencia, ginecomastia SIADH, hipertermia , síndrome neuroléptico maligno
Presentaciones
DEMOLOX 50 mg, 100 mg comprimidos
Fármaco
CLOMIPRAMINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo triciclico derivado de la dibenzapina
Indicaciones de uso
Depresión, fobias, crisis de angustia, enuresis nocturna, narcolepsia con crisis de cataplejía, Dolor
neurítico
Dosificación
Depresión, fobias: 25−37.5 mg cada 12he ir incrementando hasta un máximo de 250 mg / día. Dosis de
mantenimiento entre 50mg− 100 mg
Via IM 25− 50 mg / dia . Aumentar 25mg / día hast 100−150 mg Dia
Via ev 50 − 75 mg en infusión ev con 250−500 ml de solución isotónica a pasar en 1.5− 3h
Cataplejía: 25− 75 mg /dia
Crisis de angustia : hincar con 10 mg dia hasta máximo 150 mg /día.
Iniciar siempre de noche mezclado con comida
Farmacodinámica
Antidepresivo triciclico que actua bloqueando la recaptación de neurotransimisores por la membrana
neuronal Presenta actividad anticolinérgica que puede ser aprovechable para el tratamiento de ciertas
patologías como la enuresis o ser la causa de muchos de sus efectos secundarios. Produce sedación tanto
en personas sanas como en deprimidas
Farmacocinética
Absorción: Rapida y total por via oral
Distribución: Todos los tejidos Unión proteica del 97%
Pico plasmático:
Extenso metabolismo de primer paso dando lugar a la desmetilimipramina con actividad
Metabolismo:
farmacológica
Vida media: 21 horas
Eliminación: Hepática y especialmente renal 66%
Rango terapéutico:
Máximo 250mg
Interacciones
Ademetionina, alcohol, anticolinérgicos, antidepresivos IMAOS, antihipertensivos ( guanetidina y
123
metildopa), antispicóticos, baclofeno, barbitúricos, carbamacepina, diazepam, enalaprilo, estrógenos,
floxetina, levodopa, morfina simpaticomiméticos, valproico, zumo de pomelo
Efectos tóxicos
No monitorizados
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
No monitorizados
Crónicos : disminuir la dosis
Agudos: Lavado gástrico, carbón activado. Tratamiento sintomático de los síntomas neurológicos.
Monitorización ECG continua tratamiento de las arritmias, Hemodiálisis
Precauciones
Contraindicado en alergia a los antidepresivos tricilicos, alteraciones bipolares y estados maniacos
Infarto de miocardio reciente
Precauciones en alteraciones cardiovasculares, epilepsia, esquizofrenia, glaucoma de angulo cerrado,
hipertiroidismo, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, reacciones fotosensibilidad. Se ha asociado al
síndrome neuroléptico maligno. No se aconseja durante la manipulación de maquinaria, no tomar con
alcohol. Desaconsejado durante el embarazo y la lactancia. No se ha establecido su uso por debajo de los
5 años. Dosis muy ajustadas e anciano por mayor sensibilidad a los mismos
Efectos secundarios
1−9% hipotensión ortostática, taquicardia, arritmia, depresión miocárdica cambios
Cardiovasculares
ECG
Pulmonares
Diseña
Nausea, vómitos, alteraciones del gusto, estomatitis, ileo, estreñimiento,
Gastrointestinales
ictericia
Genitourinarios
Retención urinaria, nicturia, impotencia, perdidas menstruales
Musculoesqueléticos
Mialgias
Neurológicos
Cuadros de excitación o de confusión, neuropatía periférica
Metabólicos Aumento de peso
Hematológicos
Leucopenia, agranulocitosis
Cutáneos Fotodermatistis, conjuntivitis
Otros Galactorrea, hipertermia , sudoración
Presentaciones
ANAFRANIL 10−25 MG GRAGEAS; 75 MG COMPRIMIDOS;, 25 MG AMPOLLAS
Fármaco
DOXEPINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo tricíclico
Indicaciones de uso
Depresión profilaxis de la migraña, síndrome de dolor neuropático, síndrome de dolor mantenido por el
simpático, alteraciones de la ansiedad, fobias, crisis de pánico, enuresis , bulimia
Dosificación
124
Dolor. Vía oral de 25 a 150 mg / dia iniciandose muy lentamente por la noche y evaluando eficacia y
efectos secundarios
Cefalea tensional y migraña. Via oral: 25 − 50 mg / dia por la noche
Depresión: via oral 30− 150 mg máximo en pacientes ambulatorios pudiendo llegar hasta 300 mg
Farmacodinámica
Actividad antidepresiva equipotente a la amitryptilina aunque con menos efectos anticolinérgicos
La actividad antidepresiva es por la inhibición de la recaptación de la noradrenalina y la serotonica. La
acción analgésica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del
estado depresivo y por otra por activación de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de
los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activación del receptor
NMDA que induce a la neuroplasticidad La doxepina tiene varios grados de eficacia en diferentes
síndromes dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestésico del dolor
neuropático. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis
paroxísticas
Como todos los antidepresivos desarrollan tolerancia para los efectos sedantes y anticolinérgicos pero no
para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por leche materna como los demas antidepresivos
tricíclicos. Existen preparaciones comerciales por via tópica en otros paises que han mostrado eficacia en
la disminución del prurito y en ciertos síndrome dolorosos como la neuralgia postherpetica y del dolor
mantenido por el simpático
Farmacocinética
Absorción: Via oral rápida T máx 2h. Biodisponibilidad entre 13− 45%
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
Vida media: 8−25h
Eliminación: Principalmente urinaria
Rango terapéutico:
Interacciones
Riesgo incrementado de hipertermia con la administración concomitante de otros anticolinérgicos
(atropina), fenotiazinas, medicación tiroidea (levotirosina). Potenciación de sus efectos con
metilfenidato, fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciación de los fármacos
depresores miocárdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los fármacos vasoactivos.
Disminución de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol.
Crisis convulsivas con la administración conjunta con IMAO. Disminución de la eficacia del bretilio
Efectos tóxicos
No rutinariamente monitorizados
Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, náuseas y vómitos
Agudas: Síntomas de estimulación del SNC l, excitación, delirio, alucinaciones, hiperreflexia,
mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y
posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al coma. Síntomas anticolinergicos como la
retención urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipación ileo. Arritmias cardíacas ,acidosis
respiratotria y o metabólica, fallo renal, vómitos, lesiones bullosas,
Antídoto
125
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.
En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gástrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el
vaciado gástrico. Anticonvulsivantes profilácticos.Tratamiento sintomático de los efectos neurológicos .
Monitorización ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es
necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodiálisis y dialis
peritoneal es inefectiva
Precauciones
Evitar el síndrome de retirada . Bajar dosis lentamente
Uso cuidadoso en paciente cardiológico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de
retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado
Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricíclicos
Atención en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia
Efectos secundarios
Hipotensión postural, arritmias, alteraciones de la conducción, hipertensión ,
Cardiovasculares
muerte súbita
Pulmonares
Depresión respiratoria
Disfunción hepática, ictericia, nauseas, vómitos, constipación, disminución del
Gastrointestinales
tono del esfínter esofágico
Genitourinarios
Retención urinaria, nicturia,
Musculoesqueléticos
Mialgias
Neurológicos
Confusión, desorientación , síntomas extrapiramidales,
Metabólicos
Hematológicos
Leucopenia, trombocitopenia,eosinofilia,agranulocitosis, púrpura
Cutáneos Prurito, uriticaria,petequias,fotosensibilidad
Visión borrosa, midriasis, incremento de la presión intraocular, hipertermia, incrmento o
Otros
disminución de la líbido, impotencia, giecomástia, SIADH
Presentaciones
SINEQUAN 25MG CÁPSULAS
Fármaco
FLUOXETINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo, inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina
Indicaciones de uso
Depresión , crisis de ansiedad y de pánico, bulimia, obesidad , alcoholismo, enuresis, adyuvante en
algunos sindromes de dolor neuropático
Dosificación
Dolor: 5− 20 mg / 24g por la mañana
Depresón de 5 mg hasta 80 mg /día
126
Farmacodinámica
Agente antidepresivo derivado de la fenilpropilamina, la fluoxetina difiere estructural y
farmacologicamente de los antidepresivos tricíclicos. Altamente selectivo para la serotonina tiene poco o
ningun efecto sobre los otros neurotransmisores. Aunque el inicio de acción es inmediato la respuesta
antidepresiva puede tardar de dias a semanas. El efecto analgesico es principalmente por mejoria del
humor y por poteciación de los opiodes
Farmacocinética
Absorción: Rápida
Distribución: Unión a proteinas plasmáticas del 94%
Pico plasmático:
6−8h
Metabolismo: Hepática dando lugar a un metabolito activo
Vida media:
Eliminación: Urinaria
Rango terapéutico:
Interacciones
Con los antagonistas del calcio, IMAO, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, benzodiacepinas,
betabloqueantes, ciclosporina, ciprohepradina, claritromicina, clozapina,fentermina, hidrato del cloral,
itraconazol, opiodes, sales de litio, selegilina, sumatriptan, terfenadina, warfarina
Efectos tóxicos
No monitorizados rutinariamente
Sindorme serotoninérgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensión
inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vómitos taquicardia midriasis
Antídoto
Antagonistas de la serotonina como la ciproheptadina 4− 12 mg o metisergida 2mg dos veces
Tratamiento de la intoxicación
Discontinuar la medicación.Reposicion hidroelectrolítica. Estimular vómito en función del nivel de
conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Protección via aérea, soporte circulatorio y ventilatorio.
Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva
Precauciones
Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento
Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa
enfermedad tiroidea epilepsia
Contraindicado en pacientes con IMAOS
Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Bradicardia , hipertensión
Pulmonares
Depresión respiratoria
Gastrointestinales
Disfunción hepática, ictericia, nausea, vómitos, diarreas
Genitourinarios
Hiponatremia, alteraciones en la frecuencia urinaria, infecciones del tracto urinario
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea, insomnio, agitación nerviosa, somnolencia, sintomas extrapiramidales fatiga
Metabólicos Impotencia , alteraciones de la líbido, ginecomastia, SIADH disfunción del área sexual
127
Hematológicos
Anema, trombocitopenia, esosinofilia, agranulocitosis
Cutáneos Prurito, urticaria, fotosensibilidad
Otros Visión borrosa, midriasis, aumento de la presión intraocular
Presentaciones
ADOFEN 20 mg cápsulas, 20 mg comprimidos, 20 mg sobres ,20 mg / 5 ml solución
ASTRIN 20 mg cápsulas, 20 mg / 5ml solución
FLUOXETINA AGEN 20 mg cápsulas
FLUOXETINA ALACAN 20 mg cápsulas
FLUOXETINA ALTER 20 mg cáspulas
FLUOXETINA BAYVIT 20 mg caspulas 20 mg / 5 ml solución
FLUOXETINA BELMAL 20 mg cápsulas
FLUOXETINA CANTABRIA 20 mg cápsulas
FLUOXETINA CENINTER 20 mg cápsulas
FLUOXETINA CINFA 20mg cápsulas
FLUOXETINA DAVUR 20 mg cápsulas
FLUOXETINA DEXTER 20 mg cápsulas
FLUOXETINA EDIGEN 20 mg cápsulas
FLUOXETINA ESTEVE 20 mg cápsulas
FLUOXETINA FERRER FARMA 20 mg cápsulas
FLUOXETINA GEMINIS 20 mg cápsulas 20 ml / 5ml solución
FLUOXETINA ICN 20 mg cápsulas, 20 mg / 5ml solución
FLUOXETINA LACER 20 mg / 5 ml solución
FLUOXETINA MERCK cápsulas 20 mg
FLUOXETINA NORMON 20 mg cápsulas, 20 mg / 5 ml solución
FLUOXETINA PHARMAGENIUS 20mg cápsulas
FLUOXETINA QUALIX 20 mg cápsulas 20 mg / 5 ml solución
FLUOXETINA RATIOPHARM 20 mg cápsulas
FLUOXETINA TAMARANG 20 mg cápsulas
128
NODEPE 20 mg cápsulas
PROZAC 20 mg cápsulas , 20 m comprimidos dispersables, 20 mg sobres, 20 mg / 5 ml solución
RENEURON 20 mg cápsulas, 20 mg comprimidos dispersables, 20 mg sobres, 20 mg / 5 ml solución
Fármaco
IMIPRAMINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo triccilico derivado de la dibenzapina
Indicaciones de uso
Depresión, distimias depresivas en niños, adolescentes y ancianos, síndrome depresivos debidos s
enfermedades crónicas, crisis de pánico, terrores nocturnos, síndromes de dolor neuropático, profilaxis de
la migraña, enuresis
Dosificación
Síndromes dolorosos: 25−100 mg iniciando con dosis bajas por la noche. Las dosis son mucho mas bajas
que las que se requieren para la depresión
Depresión:
Via oral 50− 300 mg Ir aumentando progresivamente no superar la dosis de 200 mg en pacientes
ambulatorios
Vía IM. 100mg / dia en varias dosis y reinicra via oral lo antes posible. NO administrar por via EV
Farmacodinámica
Es un antidepresivo triciclico derivado de la dibenzapina y que esta estructuralmente relacionado con los
agentes antipsicóticos. La actividad antidepresiva es por la inhibición de la recaptación de la
noradrenalina y la serotonica. A pesar de que la inhibición es inmediata la respuesta antidepresiva puede
tardar dias 1−2 semanas . Los paciente con niveles bajos de norepinefrina responden mejor con la
imipramina que los que tienen niveles deficientes de serotonina La acción analgésica suele objetivarse a
los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activación
de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran
concomitantemente y por otro lado inhibe la activación del receptor NMDA que induce a la
neuroplasticidad La imipramina tiene varios grados de eficacia en diferentes síndrome dolorosos pero
puede aliviar el componente urente, quemante y disestésico del dolor neuropático. Por si mismo puede
ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxísticas A dosis llenas se ha mostrado
eficaz en el tratamiento del dolor lumbar en paciente con depresión mayor. La actividad antimigrañosa es
relativamente independiente del efecto antidepresivo A bajas dosis es mas efectiva que los ansiolíticos
para el tratamiento de la cefalea tensional. Produce varios grados de sedación y bloqueo alfa
1adrenergico
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad por via oral entre el 30−75%. Absorción rapida T máx 1−2 h
Distribución: Todos los tejidos Se une a proteinas plasmáticas entre el 60−96%
Pico plasmático:
0.5−2 h tras ingesta
Metabolismo de primer paso da lugar a un metabolito con mayor actividad que la
Metabolismo:
imipramina que es la desipramina
Vida media: 7−17h
Eliminación: Hepática y principalmente renal
129
Rango terapéutico:
Interacciones
Inhiben su metabolismo hepático aumentando los niveles del mismo: alprazolam, antagonistas del calcio,
betabloqueantes, cimetidina, citalopram, disulfiranmo, estrógenos, fenotiazinas, floxetina, fluvoxamina,
metilfenidato,paroxetina, quinidina, sertralina
Otras interacciones por otros mecanismos: alcohol, anticolinergicos, IMAOS, antihipertensivos,
baclofeno, barbitúricos, carbamazepina, colestiramina, fenitoina, levodopa, simpaticomiméticos
Efectos tóxicos
No monitorizados rutinariamente
Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vómitos
Agudas: Síntomas de estimulación del SNC como excitación, delirio, alucinaciones, hiperreflexia,
mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y
posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al coma. Síntomas anticolinergicos como la
retensción urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipación ileo. Arritmias cardíacas ,acidosis
respiratotria y o metabólica, fallo renal, vómitos
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.
En la aguda: inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gástrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el
vaciado gástrico. Tratamiento sintomático de los efectos neurológicos . Monitorización ECG continua.
Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el
tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodiálisis o diálisis peritoneal no es efectiva debido a la
alta unión proteica
Precauciones
Evitar el síndrome de retirada . Bajar dosis lentamente
Uso cuidadoso en paciente cardiológico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de
retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado
Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricíclicos
Atención en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia
Efectos secundarios
Hipotensión postural, arritmias, alteraciones de la conducción, hipertensión
Cardiovasculares
muerte súbita
Pulmonares
Depresión respiratoria
Disfunción hepática, ictericia, nauseas, vómitos, constipación, disminución del
Gastrointestinales
esfínter esofágico inferior
Genitourinarios
Retención urinaria, nicuria
Musculoesqueléticos
Mialgia
Neurológicos
Confusión, desorientación síntomas extrapiramidales
Metabólicos Aumento de peso
130
Hematológicos
Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, púrpura
Cutáneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Visión borrosa, midriasis, incremento de la presión intraocular, disminución o aumento de la
Otros
libido, impotencia , ginecomastia, SIADH , hipertermia
Presentaciones
TOFRANIL 10 MG 25 MG, 50 MG GRAGEAS
TOFRANIL PAMOATO 75 MG 150 MG CÁPSULAS
Fármaco
NORTRIPTILINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo tricíclico derivado del dibenzociclohepteno
Indicaciones de uso
Depresión, síndromes de dolor neuropático , crisis de ansiedad, migraña, fobias, enuresis, bulimia
Dosificación
Síndrome dolorosos: 10 a 150 mg/ día iniciándonos con dosis bajas e incrementando progresivamente en
función de la respuesta Toma única por la noche Dpsis mas bajas que las necesarias para la depresión .
Bajar dosis en pacientes adolescentes y geriátricos
Depresión: 50 a 150 mg/ día
Farmacodinámica
Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzociclohepteno. Es el metabolito activo de la
amitriptilina La actividad antidepresiva es por la inhibición de la recaptación de la noradrenalina y la
serotonica. A pesar de que la inhibición es inmediata la respuesta antidepresiva puede tardar dias 1−2
semanas . Los paciente con niveles bajos de norepinefrina responden mejor que los que tienen niveles
deficientes de serotonina La acción analgésica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una
parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activación de las vias inhibitorias del dolor. Puede
potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la
activación del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La nortriptilina tiene varios grados de
eficacia en diferentes síndrome dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y
disestésico del dolor neuropático. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante
o en crisis paroxísticas
Comparado con la amitriptilina tiene muchos menos efectos secundarios. El efecto sedante,
anticolinérgico y antihistamínicos es moderado. Es el único antidepresivo tricilico con ventana
terapéutica ( nivles séricos entre 50−150 ng/ml). Como todos los antidepresivos desarrolla tolerancia para
los efectos sedantes y anticolinérgicos pero no para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por
leche materna como los demas antidepresivos tricíclicos
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad entre el 50−80%
Distribución: Todos los tejidos Unión proteica 94%
Pico plasmático:
8 h tras ingesta
Primer paso dando lugar a un metabolito activo menor efecto anticolinérgico que la
Metabolismo:
nortriptilina
Vida media: 18−44h
Eliminación: Hepático y principalmente renal
131
Rango terapéutico:
50−150 ng/ml por niveles séricos
Interacciones
Riesgo incrementado de hipertermia con la administración concomitante de otros anticolinérgicos
(atropina), fenotiazinas, medicación tiroidea (levotirosina). Potenciación de sus efectos con metilfenidato,
fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciación de los fármacos depresores
miocárdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los fármacos vasoactivos.
Disminución de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol.
Crisis convulsivas con la administración conjunta con IMAO. Disminución de la eficacia del bretilio
Efectos tóxicos
Aparecen con niveles superiores a 150 ng /ml
Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, náuseas y vómitos
Agudas: Síntomas de estimulación del SNC como excitación, delirio, alucinaciones, hiperreflexia,
mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y
posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al coma. Síntomas anticolinergicos como la
retensción urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipación ileo. Arritmias cardíacas ,acidosis
respiratotria y o metabólica, fallo renal, vómitos
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.
En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente. Lavado gástrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el
vaciado gástrico. Tratamiento sintomático de los efectos neurológicos. Monitorización ECG continua.
Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el
tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodiálisis y dialis peritoneal es inefectiva
Precauciones
Evitar el síndrome de retirada . Bajar dosis lentamente
Uso cuidadoso en paciente cardiológico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de
retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado
Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricíclicos
Atención en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia
Efectos secundarios
Hipotensión postural, arritmias, alteraciones de la conducción, hipertensión muerte
Cardiovasculares
súbita
Pulmonares
Depresión respiratoria
Disfunción hepática, ictericia, nauseas, vómitos, constipación, disminución del
Gastrointestinales
esfínter esofágico inferior
Genitourinarios
Retención urinaria, nicuria
Musculoesqueléticos
Mialgia
Neurológicos
Confusión, desorientación síntomas extrapiramidales
Metabólicos Aumento de peso
Hematológicos
Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, púrpura
132
Cutáneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Visión borrosa, midriasis, incremento de la presión intraocular, disminución o aumento de la
Otros
libido, impotencia , ginecomastia, SIADH , hipertermia
Presentaciones
NORFENAZIN comprimidos 10 y 25 mg
PAXTIBI comprimidos 25 mg
Fármaco
PAROXETINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina
Indicaciones de uso
Depresión, trantorno obsesivo compulsivo, angustia, fobias bulimia, alcoholismo, adyuvante de algunos
sindromes de dolor neuropático
Dosificación
Dolor 10− 20mg / día preferibe por la mañana
Depresión de 10 mg hasta 50 mg / dia
Farmacodinámica
Difiere estructural y farmacologicamente de los antidepresivos triciclicos y otros inhibidores selectivos.
Su actividad antidepresiva es comparable a la fluoxetina o imipramina y supeiror a la doxepina y
trazodona con muchos menos efectos adversoso probablemente por la alta selectividad. Su efecto
ansiolitico aparece antes que la fluoxetina y los triciclicos. El efecto analgesico puede ser por la mejoria
del humor, activación de la via inhibitoria serotoninergica y por la potenciación de la analgesia opiode
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad del 50% se absorbe bien
Distribución: 95% de unión proteica
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático con metobolitos inactivos
Vida media: 21 h hasta 36 en ancianos o en disfunción hepática
Eliminación: Hepática y renal
Rango terapéutico:
Hasta 50 mg / día
Interacciones
Riesgio incrmentado de sindorme serotoninérgico con laadministración concomitante antidepresivos
triciclicos, triptofano, pseudoefedrins, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con
fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Interfrencias con la warfarina, y potenciación de los sintoma
extrapiramidales con los antipsicóticos
Efectos tóxicos
No rutinariamente monitorizados
Sindorme serotoninérgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensión
inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vómitos taquicardia midriasis
Antídoto
Ciproheptadina 4− 12mg o metisergida 2 mg −4 mg
Tratamiento de la intoxicación
133
Discontinuar la medicación.Reposicion hidroelectrolítica. Estimular vómito en función del nivel de
conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Protección via aérea, soporte circulatorio y ventilatorio.
Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva
Precauciones
Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento
Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa
enfermedad tiroidea epilepsia
Contraindicado en pacientes con IMAOS
Disfunción sexual significativa
En pacientes con bombas de morfina la paroxetina pude disminuir los niveles de estrogenos y
testosterona con tendencia al edema , fatiga, sofocaciones e inactividad
Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Taquicardia, bradicardia, hipertensión
Pulmonares
Depresión respiratoria
Gastrointestinales
Disfunción hepática ictericia,nauseas, vómitos y diarreas,
Amenorrea, dismenorrea, disuria, micción imperiosa, retención urinaria Disfunción
Genitourinarios
sexual, impotencia
Musculoesqueléticos
Amnesia, estimulación del SNC, labilidad emociona, vertigo, ataxia, convulsiones,
Neurológicos
sintomas extrapiramidales, activación de la mania o hipomania
Metabólicos
Hematológicos
Anemia, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia
Cutáneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Otros Viión borrosa, midriasis, aumento de la presión intraocular, hipertermia,
Presentaciones
CASBOL 20 mg comprimidos recubiertos
FROSINOR 20 mg comprimidos
MOTIVAN 20 mg comprimidos
SEROXAT 20 mg comprimidos recubiertos
Fármaco
SERTRALINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina
Indicaciones de uso
Tratamiento de la depresión y neurosis, alteraciones de la ansiedad, crisis de pánico, dependencia del
alcohol, enuresis, alteraciones de la alimentación, adyuvantes de algunos sindromes de dolor neuropático
Dosificación
134
Dolor 25− 50 mg / dia . Dosis inferiores a la depresión
Depresión 25 hasta 200 mg / día
Farmacodinámica
Actividad antidepresiva comparable a la fluoxetina, amitriptilina o nefazodone con muchos menos
efectos adversos debidos a la alta selectividad en su inhibición. Es más potente que la fluoxetina
fluvoxamina o clomipramina como inhibidor de la recaptación de serotonina. Respuesta antidepresiva en
dias o semanas. Efecto analgesico por mejoria del humor, activación de la via inhibitoria y potenciación
de la analgesia opiode
Farmacocinética
Absorción: Rápida
Distribución: Todos los tejidos Unión proteica del 95%
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
Vida media:
Eliminación: 64% orina y 36% por las heces
Rango terapéutico:
Interacciones
Riesgo incrementado de sindrome serotoninérgico con laadministración concomitante antidepresivos
triciclicos, triptofano, pseudoefedrina, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con
fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Interferencias con la warfarina, y potenciación de los sintoma
extrapiramidales con los antipsicóticos
Efectos tóxicos
No rutinariamente monitorizados
Sindorme serotoninérgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensión
inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vómitos taquicardia midriasis
Antídoto
Ciproheptadina 4− 12mg o metisergida 2 mg −4 mg
Tratamiento de la intoxicación
Discontinuar la medicación.Reposicion hidroelectrolítica. Estimular vómito en función del nivel de
conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Protección via aérea, soporte circulatorio y ventilatorio.
Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva
Precauciones
Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento
Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa
enfermedad tiroidea epilepsia
Contraindicado en pacientes con IMAOS
Disfunción sexual significativa
En pacientes con bombas de morfina la sertralina al igual que la paroxetina pude disminuir los niveles de
estrogenos y testosterona con tendencia al edema , fatiga, sofocaciones e inactividad
Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa
Efectos secundarios
135
Cardiovasculares
Taquicardia, bradicardia , hiertensión
Pulmonares
Depresión respiratoria
Gastrointestinales
Disfunción hepática, ictericia, nausea, vómitos, diarrea
Amenorrea, dismenorrea, disuria, micción imperiosa, retención urinaria, disfunción
Genitourinarios
sexual, impotencia, ginecomástia
Musculoesqueléticos
Amnesia, estimulación del SNC, labilidad emocional, vértigo, ataxia, convulsiones,
Neurológicos
sintomas extrapiramidales, activación de los estados mania/ hipomania
Metabólicos
Hematológicos
Anemia, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia
Cutáneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Otros Visión borrosa , midriasis, incremento presión intraocular, SIADH , hipertermia
Presentaciones
AREMIS comprimidos de 50 mg y 100 mg, gotas 20 mg / ml
BESITRAN comprimidos 50 mg y 100 mg , gotas 20 mg / ml
SEALDIN 50 mg comprimidos recubiertos, 100 mg comprimidos recubiertos
Fármaco
TRAZODONE
Categoría terapéutica
Antidepresivo
Indicaciones de uso
Depresión, y neurosis, , tratamiento adyuvante de algunos síndromes de dolor neuropático, alteraciones
de la ansiedad , crisis de pánico, dependencia del alcohol, enuresis, transtornos de la alimentación, fobias
Dosificación
Dolor 150 mg / dia en dos dosis siendo mayor la nocturna Raramente se precisa llegar a 400 mg
Depresión de 150 mg hasta 600 mg dia en dos dosis
Farmacodinámica
Antidepresivo derivado de la triazolopiridina no relacionado con los antidepresivos disponibles,
triciclicos, tetraciclicos,o inhibidores selectivos de la recapatación de serotonina (SSRIs )Actividad
antidepresiva mas precoz y similar a la amitriptilina, imipramina, o doxepina con pocos efectos adversos
Tiene pocos efectos anticolinergicos y la sedación y efectos cardiovasculares son menos pronunciados.
Tiene actividad ansiolitica y debil relajante muscular. Los efectos antidepresivos al igual que la mayoria
de los antidepresivos aparece a los dias o semanas mientras que el efcto analgésico se objetiva a los
pocos dias por mejoria del humor, actividad de las vias inhibitorias y potenciación de la analgesia opiode
Farmacocinética
Absorción: Rápida
Distribución: Todos los tejidos.
Pico plasmático:
1 h tras ingesta
Metabolismo: Hepática
Vida media: 4.5−8.5 horas
Eliminación: Principalmente por orina, resto por las heces
Rango terapéutico:
136
Interacciones
Riesgo incrementado de sindorme serotoninérgico con la administración concomitante antidepresivos
triciclicos, triptofano, pseudoefedrina, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con
fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Puede incrementar los niveles de digoxina y fenitoina
Efectos tóxicos
No monitorizados rutinariamente
Sindorme serotoninérgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensión
inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. priapismo Nauseas, vómitos taquicardia midriasis
Antídoto
Ciproheptadina 4− 12mg o metisergida 2 mg −4 mg
Tratamiento de la intoxicación
Discontinuar la medicación.Reposicion hidroelectrolítica. Estimular vómito en función del nivel de
conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Protección via aérea, soporte circulatorio y ventilatorio.
Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva
Precauciones
Ha sido asociada con una mayor incidencia de priapismo. Cualquier abordaje farmacológico o quirúrgico
debe ser llevado a cabo por el urologo
Precaución en infarto miocardio reciente, diabetes , anorexia nerviosa, epilepsia y enfermedad tiroidea
Disminución ocasional del recuento de leucocitos y neutrofilos
Contraindicado con IMAOS
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Taquicardia, bradicardia , hipertensión
Pulmonares
Respiración superficial
Gastrointestinales
Nausea, vómitos, diareas, alteraciones gástricas y abdominales
Priapismo, impotencia, diminución de la líbido, inhibión del orgasmo femenino,
Genitourinarios
polaquiuria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Somnolencia, temblor cefalea amnesia
Metabólicos Aumento o pérdida de peso
Hematológicos
Anemia, diminución de los leucocitos y neutrofilos
Cutáneos Prurito , dermatitis
Otros Visión borrosa , midriasis, incremento de la presión intraocular
Presentaciones
DEPRAX 25 mg comprimidos, 50 mg comprimidos, 100 mg comprimidos, 50 mg/ 5 ml ampollas
Fármaco
TRIMIPRAMINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo triciclico
Indicaciones de uso
Depresión, y neurosis,, tratamiento adyuvante de algunos síndromes de dolor neuropático, alteraciones
de la ansiedad , crisis de pánico, dependencia del alcohol, enuresis, transtornos de la alimentación, fobias
137
Dosificación
Dolor : 25− 100 mg / dia por la noche Raramente se precisan dosis de 200 mg / día
Depresión 75− 100 mg / dia en 1 a 4 dosis pudiendo llegar a los 300 mg / día
Farmacodinámica
Actividad antidepresiva por la inhibicón de la recaptación de neurotransmisores. Tiene fecto ansiolítico,
sedante, antihistamínico, anticolinérgico. Respuesta antidepresiva a los dias o semanas y analgésica a los
pocos dias por aumento de la actividad de las vias inhibitorias , mejoria del humor y potenciación de la
analgesia opio de. Eficacia en el componente disestesico del dolor neuropatico y tambien en las crisis
lancinantes. Tolerancia a los efectos anticolinérgicos y sedantes pero no a los analgésicos. Atraviesa la
palacenta y se excreta en la leche materna con potenciales efectos adversos
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Riesgo incrementado de hipertermia con la administración concomitante de otros anticolinérgicos (
atropina), fenotiazinas, medicación tiroidea (levotirosina). Potenciación de sus efectos con metilfenidato,
fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciación de los fármacos depresores
miocárdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los fármacos vasoactivos.
Disminución de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol.
Crisis convulsivas con la administración conjunta con IMAO. Disminución de la eficacia del bretilio
Efectos tóxicos
No rutinariamente monitorizados
Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vómitos
Agudas: Síntomas de estimulación del SNC l, excitación, delirio, alucinaciones, hiperreflexia,
mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y
posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al coma. Síntomas anticolinergicos como la
retención urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipación ileo. Arritmias cardíacas ,acidosis
respiratotria y o metabólica, fallo renal, vómitos, lesiones bullosas,
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.
En la aguda::inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gástrico, carbon
activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en
el vaciado gástrico. Anticonvulsivantes profilácticos.Tratamiento sintomático de los efectos neurológicos
. Monitorización ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si
es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodiálisis y dialis
peritoneal es inefectiva
Precauciones
138
Evitar el síndrome de retirada disminuyendo progresivamente
Precauciones en los pacientes con enfermedad cardiovascular, enfermedad tiroidea y epilepsia y excesiva
antividad anticolinergica ( glaucoma, hipertrofia de próstata)
Contraindicada en IMAOS , infarto miocardio reciente . Alergia cruzada con otros antidepresivos
triciclicos
Especial cuidado en pacientes con maquinaria peligrosa
Efectos secundarios
Hipotensión psotural, arritmias alteraciones de la conducción, hipertensión ,
Cardiovasculares
muerte súbita
Pulmonares
Depresión respiratoria
Disfunción hepática, ictericia, nausea, vómitos, constipación, disminución del
Gastrointestinales
tono del esfínter esofágico
Genitourinarios
Retención urinaria, nicturia, polaquiuria
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Confusión , desorientación síntomas extrapiramidales
Metabólicos
Hematológicos
Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, purpura
Cutáneos Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad
Visón borrosa, midriasis, aumento de la presión intraocular, impotencia , alteración de la líbido,
Otros
ginecomastia , SIADH, hipertermia
Presentaciones
SURMONTIL 25 mg comprimidos; 100 mg comprimidos
Fármaco
VENLAFAXACINA
Categoría terapéutica
Antidepresivo
Indicaciones de uso
Depresión
Dosificación
Disis inicial de 37.5 mg/12h hasta un máximo de 375 mg día
Farmacodinámica
Antidepresivo derivado de la feniletilamina . Actua inhibiendo la recaptación de serotonina y
noradrenalina aunque esta ultima en un proporción 5 veces menor. Carece de efectos directos
significativos colinérgicos y adrenérgicos
Farmacocinética
Absorción: Su biodisponibilidad es del 90−95%
Distribución: 6−7 L/kg Unión proteica del 30%
Pico plasmático:
2−4 horas
Metabolismo: 90−95% hepática dado lugar a metabolitos activos
Vida media:
Eliminación: 90% urinaria
139
Rango terapéutico:
Interacciones
IMAOS, cimetidina, haloperidol, selegelina
Efectos tóxicos
No monitorizados. En caso de toxicidad el efecto más comñun en una excesiva somnolencia. Se han
descrito ataques convulsivos.
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático y soporte vital . Hemodialisis no efectiva
Precauciones
Contraindicado en alergia a la venlafaxacina., Precauciones en alteraciones bipolares, alteraciones
cardiovasculares, epilepsia, insuficiencia hepática. No hay estudios en mujeres embarazadas ni en niños
por debajo de los 18 años. Se ignora si existe excrección por leche materna
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipertensión 3−7%, palpitaciones 5%
Pulmonares
Náuseas 30−40%, sequedad de boca 20−25%, estreñimiento,15%, anorexia
Gastrointestinales
11%, diarrea 8%,, vómitos
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefalea 25%, mareos y temblor
Metabólicos Pérdidad de peso
Hematológicos
Cutáneos Sudoración, 12−25%, erupciones exantemáticas 3%
Otros
Presentaciones
DOBUPAL 75 mg , 150 mg capsulas RETARD ; 37.5 mg, 50 mg, 75 mg comprimidos
VANDRAL 75 MG 150 MG cápsulas retard; 37.5 mg , 50 mg, 75 mg comprimidos
CORTICOESTEROIDES
Grupo de fármacos utilizados en el tratamiento del dolor principalmente por sus efectos anti−inflamatorios.
Indicados principalmente en procesos oncológicos y reumáticos. También estan indicados en el tratamiento
del dolor de origen radicular, por vía epidural o subaracnoidea.
Farmacodinamia
Los glucocorticoides actuan inhibiendo la respuesta inflamatoria por disminución de la secreción de enzimas
lipolíticas y proteolíticas, de la extravasación de leucocitos en la zona lesionada, reducción de la reacción
fibrótica y descenso de los factores vasoactivos y de quimiotaxis.
También se cree que su mecanismo analgésico es derivado del bloqueo en la transmisión de entrada de los
impulsos nocioceptivos a nivel de las fibras C
Contraindicaciones y precauciones
140
Hipersensibilidad al fármaco o infecciones sistémicas.
Se deberan utilizar con precaución en enfermos con úlcera péptica, hipertensión , diabetes, osteoporosis,
cirrosis hepática, miastenia gravis, estados psicóticos, embarazo y lactancia.
No suspender estos fármacos de forma brusca, especialmente en tratamientos prolongados.En situaciones de
estrés puede requerirse un aumento de la dosis.
Interacciones farmacológicas
Aumentan los niveles de glicemia.
Incrementan el metabolismo de los AINEs y Isoniacida.
Los inductores enzimáticos como la fenitoína y rinfampicina, incrementan su metabolismo hepático
disminuyendo sus efectos.
Pueden aumentar la toxicidad de los digitálicos y anticoagulantes.
Reacciones adversas
Endocrinas: hiperglicemia, síndrome cushingoide.
Metabólico: retención de agua y sodio, deplección de potasio, alcalosis metabólica.
A nivel músculo−esquelético: osteoporosis, miopatia, disminución del crecimiento.
Cardiovascular: hipertensión , arritmias, tromboembolismo.
Gastrointestinales: úlcera péptica, pancreatitis, náuseas y vómitos.
SNC: insomnio, vértigos, cefalea, psicosis y convulsiones
Dermatológicas: acné, hirsutismo, dificultad en la cicatrización
Oftalmológicas: incremento de la presión intraocular, cataratas.
Otras: inmunodepresión a dosis altas
Fármaco
DEXAMETASONA
Sinónimos: Hexadecadrol
Categoría terapéutica
Glucocorticoide de síntesis con acciones antiinflamatorios e inmunosupresora y escasa acción
mineralocorticoide
Indicaciones de uso
Insuficiencia suprarrenal
Enfermedades reumáticas: espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea, artritis gotosa aguda,
bursitis,artritis juvenil
141
Enfemedades dermatológicas
Enfermedades del colágeno: lupus eritematoso sistémico
Afecciones gastrointestinales como colitis ulcerosa y enteritis regional
Afecciones respiratorias: sarcoidosis, tuberculosis, neumonía por aspiración, crup,asma
Estados alérgicos
Cuadros de shock grave
Afectaciones hematológicas graves y neoplasias
Edema cerebral de etiología diversa
Dosificación
Dependerá de la gravedad del cuadro cínico y de la naturaleza del mismo
Via im , iv : Casos de emergencia 4−20 mg, pudiendo repetir dosis hasta respuests adecuada
Shock 2−6 mg/kg , que se podrá repetir al cabo de 2−6 h, no administrar dosis altas más de 48−72 h
Edema cerebral 40−100 mg, seguidos de 4−8 mg/ 6 h,
Intrasinovial 0.2−8 mg
Via oral: Según cuado clínico 8− 24 mg, mantenimiento 4 mg/día
Tratamientos prolongados se recomienda la dosis mínima eficaz 0.5−1.5 mg/ día
En situaciones de estrés (cirugía, traumatsmos, infecciones) pueden requerie un aumento de dosis
Dosis de equivalencia de corticoides basada en su efecto antinflamatorio: 0.75 mg dexametasona = 4 mg
metilprednisolona = 5 mg prednisolona y predrocortisona = 20 mg hidrocortisona = 25 mg cortisona
Farmacodinamia
Derivado de la prednisolona con un potente efecto antiinflamatorio por inhibición de la síntesis de
prostaglandinas y leucotrienos , sustancias que median en los procesos y celulares vasculares de la
inflamación y respueta inmunológica
Farmacocinética
Absorción: Via oral,im, iv
Distribución: Volumen de distribución de 0.8−1 l/Kg. Difunde a través de barrera placentaria.
Pico plasmático:
12−24 h
Metabolismo: Hepático
Vida media:
Eliminación: Eliminación urinaria, 8 % en forma inalterada
Rango terapéutico:
Interacciones
Albendazol: disminución de sus niveles por inducción de su metabolismo hepático
142
Inductores enzimáticos ( fenitoina, rinfampicina, aminoglutetimida, efedrina ): disminución de los
niveles de dexametasona
AnfotericinaB: potenciación de su toxicidad
Anticoagulantes: aumento o disminución del efecto anticoagulante,es necesario un ajuste de dosis
AINEs y alcohol: aumento de la incidencia de ulceras gastrointestinales
Antidiabéticos orales: inhibición del efecto hipoglucemiante por antagonismo de su efecto sobre la
glicemia
Bloqueantes neuromusculares. posible inhibición del bloqueo neuromuscular
Cilosporina y teofilinas: potenciación de sus efectos por inhibición del metabolismo hepático
Estrógenos: potenciación del efecto de los corticoides por inhibición de su metabolismo hepático
Isoniacida: reducción de los niveles de isoniacida por inducción de su metabolismo
Diuréticos eliminadores de potasio: aumento de la eliminación de potasio
Este fármaco puede alterar las siguientes determinaciones analíticas : aumento colesterol y glucosa,
disminución calcio, potasio y hormonas tiroideas, inhibirse la reacción cutánea a la tuberculina o puebas
con parches de alergia
Efectos tóxicos
Ansiedad, depresión, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglicemia, hipertensión arterial,
edema
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Tratamiento sintomático y de soporte
Precauciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los corticoides
Se desaconseja tratamientos prolongados en la insuficiencia cardíaca, miastenia grave, úlcera péptica,
gastritis, infecciones herpéticas, tuberculosis e infecciones fúngicas
Precaución en casos de: insuficiencia renal y hepática,sd. Cushing, hipotiroidismo, osteoporosis y
vacunas.
Durante embarazo sólo se acepta su uso en caso de de ausencia de alternativa terapéutica
En caso de parto prematuro se ha utilizado para mejorar la madurez pulmonar del recién nacido.
Evitar la suspensión brusca ya que puede precipitar un episodio de insuficiencia adrenocortical aguda
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Raramente hipertensión, edema, insuficiencia cardíaca
Pulmonares
Gastrointestinales
Ocasionalmente úlcera gástrica y hemorragia gastrointestinal . Polifagia
143
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Osteoporosis, fragilidad ósea, miastenia
Neurológicos
Irritabilidad. Raramente hipertensión endocraneal
Metabólicos Hiperglicemia,hipopotasemia.Panceatitis .Insuficiencia adrenal en tratamientos largos
Hematológicos
Raramente tromboembolismo
Cutáneos Retraso cicatrización de las heridas, hirsutismo, hiperpigmentación,esclerodermia,acné
Otros Propensión a las infecciones( candidiasis orofaríngea)
Presentaciones
DECADRAN viales de 2 ml 4 mg/ml
DEXAMETASONA BELMAC comp. 0.5 mg
FORTECORTIN ampollas 1 ml con 4 mg, , ampollas 5 ml con 40 mg
FORTECORTIN ORAL comp. 1 mg
Fármaco
METILPREDNISOLONA
Categoría terapéutica
Hormona corticosuprarrenal con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras
Indicaciones de uso
Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria
Enfermedades reumáticas: artritis reumática, espondilitis anquilosante, artritis psoriásica, artritis gotosa
aguda
Enfermedades respiratorias: sarcoidosis, beriliosis, asma, neumonitis por aspiración
Enfermedades dermatológicas: eczema alérgica, pénfigo, eritema multiforme, psoriasis grave, urticaria.
Estados de shock grave:etiología traumática, hemorrágica, quirúrgica
Enfermedades neoplásicas
Enfermedades del colágeno: lupus sistémico, esclerodermia, dermatomicosis, carditis reumática
Hematología: púrpura y trombocitopenia idiopática, anemia hermolítica, reacciones transfusionales
Enfermedades gastrointestinales: brotes agudos de colitis ulcerosa, enteritis regional
Otras: Tratamiento del edema cerebral, tétanos, epIsodios de rechazo en transplantes
Dosificación
Vía oral:− Adultos dosis inicial 12− 80 mg/ día mantenimiento 4−16 mg/ día
− Niños dosis inicial 0.8−1.5 mg/ Kg/día, mantenimiento 2−8mg/ día
Vía parenteral:− Adultos dosis inicial 20−40 mg/ día , en casos de gravedad se puede repetir la dosis a
los 30 min
144
− Niños dosis de 8−16 mg una ó más veces
• Casos de emergencia 30mg/ Kg ev, puede repetirse cada 4−6 h, durante 48 h
•
Via epidural o caudal: 40−80 mg diluido en suero fisiológico o anestésico local
En situaciones estresantes ( infecciones, cirugía, traumatismos) puede requerir un aumento de dosis
Farmacodinámica
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos ,sustancias mediadoras de la respuesta celular
y vascular de la inflamación , así como de la respuesta inmunológica.
Farmacocinética
Absorción: Vía oral, im, iv,glucocorticoide de acción intermedia
Distribución: Volumen de distribución 1.2−1.5 l/ Kg.Difunde la barrera placentaria y lactosanguínea
Pico plasmático:
60−90 min
Metabolismo: Hepático, dando metabolitos sin actividad biológica
Vida media: Semivida de eliminación 4−8 h, semivida biológica 18−36 h
Eliminación: Mayoritariamente por orina, 10 % en forma inalterada
Rango terapéutico:
Interacciones
Ciclosporina, teofilina: posible potenciación del efecto de estos fármacos por inhibición de su
metabolismo
Inductores enzimáticos ( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina): disminución de los niveles
de corticoide
Ketokonazol: disminución de los niveles de corticoide
Eritromicina: aumento de los niveles de metilprednisolona por inhibición de su metabolismo hepático
Anfotericina B: potenciación de la toxicidad con aumento de la hipokalemia, por efectos aditivos de
ambos fármacos
Anticoagulantes orales: aumento o reducción de su efecto
Antidiabéticos :posible inhibición de su efecto hipoglucemiante por antagonismo de sus efectos sobre la
glucemia
Bloqueantes neuromusculares: posible inhibición del bloqueo neuromuscular
Diuéticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokaliemia por los efectos aditivos
Isoniazida: reducción de los niveles de isoniazida , con posible inhibición de su efecto
Glucósidos cardiotónicos: aumento de la toxicidad cardíaca por riesgo de hipokalemia
Disminución de la respuesta inmunológica a vacunas, y potenciación de la replicación de gérmenes de
vacunas viva
Alteración de los siguientes valores analíticos: aumento del colesterol y glucosa, disminución del calcio,
potasio, y hormonas tiroideas.
145
También puede inhibirse la reacción cutánea a la prueba de la tuberculina y pruebas de alergia
Efectos tóxicos
Ansiedad, depresión, confusión mental,hemorragias gastrointestinales, hiperglucemiats, hipertensión
arterial, edema
Antídoto
No hay antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático y de soporte , atención especial al equilibrio de sodio y potasio
Precauciones
Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides.
Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, miastenia
gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fúngicas sistémicas, herpes oftálmico, gastritis y úlcera péptica
Precauciones en caso de insuficiencia renal y hepática, hipertensión, Sd Cushing, osteoporosis,
hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psíquicas , infecciones graves y vacunas.
Evitar la suspensión brusca de tratamientos prolongados
Durante el embarazo sólo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativas terapéuticas.
En niños su uso está aceptado aunque se aconseja precaución
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca
Pulmonares
Gastrointestinales
Úlcera gástrica, polifagia, panceatitis aguda
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Osteoporosis, fragilidad ósea, miastenia y debilidad muscular
Neurológicos
Raramente hipertensión endocraneal,irritabilidad
Hiperglucemia, hipopotasemia, insuficiencia adrenocortical, amenorrea,
Metabólicos
Insuficiencia adrenocortical en tratamientos prolongados, hiperactividad adrenal con
dosis altas ( síndrome de Cushing)
Hematológicos
Tromboembolismo
Cutáneos Retraso en la cicatrización de heridas, hirsutismo, erupciones acneiformes, esclerodermia
Propensión a las infecciones ( candidiasis orofaríngea)
Otros
Por vía intraespinal:meningitis y aracnoiditis
Presentaciones
DEPO MODERIN viales de 40 mg
METILPREDNISOLONA INCOFA RMA inyectables 20 mg y 40 mg / 2 ml
SOLU MODERIN viales 40mg, 125 mg, 500 mg y 1 gr
URBASON comp. 4 mg, 16 mg, 40 mg
URBASON SOLUBLE ampollas 8 mg, 20 mg, 40 mg, 250 mg
146
Fármaco
PREDNISONA
Sinónimos: Deltacortisona , Metacortandracina
Categoría terapéutica
Hormona córticosuprarrenal, con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras
Indicaciones de uso
Insuficiencia adrenocortical primaria o secundria
Enfermedades reumáticas:artritis reumática, artritis juvenil, espondilitis anquilosante, artritis gotosa
aguda, bursitis
Enfermedades respiratorias: neumonitis por aspiración, sarcoidosis, beriliosis, asma
Enfermedades dermatológicas: eczema alérgico, pénfigo, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa,
psoriasis grave
Shock grave: secundario a traumatismos, hemorragia, sepsis o quirúrgico
Enfermedades neoplásicas: tratamiento de leucemias, linfomas
Enfermedades del colágeno: fase aguda de lupus sistémico, carditis reumática, esclerodermia,
dermatomicosis
Enfermedades hematológicas: púrpura trombocitopénica idiopática, anemia hemolítica autoinmune
Patología gastrointestinal: enteritis regional, colitis ulcerosa
Otras :coadyuvante en el edema cerebral, prevención de rechazo en transplantes.
Dosificación
Vía oral : Adultos inicialmente 20−60 mg/ día repartidos en 4 tomas, mantrenimiento 5−10 mg/ día
terapia de sustitución 4−5 mg/ m²/ día
Niños: 0.05−2 mg/Kg/día, en varias tomas, terapia de sustitución 4−5 mg/ m²/ día
En situaciones estresantes ( infecciones, cirugía, traumatismos) puede requerir un aumento de dosis
Farmacodinámica
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos , sustancias mediadoras de la respuesta celular
y vascular de la inflamación , así como de la respuesta inmunológica.
Farmacocinética
Absorción: Vía oral, glucocorticoide de acción intermedia
Distribución: Volumen de distribución 0.4−1 l/ Kg
Pico plasmático:
1−2 h
Metabolismo: Debe ser metabolizada en el hígado a prednisolona para ser activa
Vida media:
Eliminación: Principalmente en orina
Rango terapéutico:
147
Interacciones
Antiácidos( magnesio, aluminio) y resinas de intercambio iónico: disminución de la absorción de
prednisolona
Ciclosporina, teofilina: posible potenciación del efecto de estos fármacos por inhibición de su
metabolismo
Inductores enzimáticos ( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina): disminución de los niveles
de corticoide
Ketokonazol: disminución de los niveles de corticoide
AnfotericinaB: potenciación de su toxicidad
Anticoagulantes: aumento o disminución del efecto anticoagulante,es necesario un ajuste de dosis
AINEs y alcohol: aumento de la incidencia de ulceras gastrointestinales
Bloqueantes neuromusculares: posible inhibición del bloqueo neuromuscular
Diuéticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokaliemia por los efectos aditivos
Glucósidos cardiotónicos: aumento de la toxicidad cardíaca por riesgo de hipokalemia
Disminución de la respuesta inmunológica a vacunas, y potenciación de la replicación de gérmenes de
vacunas vivas
Este fármaco puede alterar las siguientes determinaciones analíticas : aumento colesterol y glucosa,
disminución calcio, potasio y hormonas tiroideas, inhibirse la reacción cutánea a la tuberculina o puebas
con parches de alergia
Efectos tóxicos
Ansiedad, depresión, confusión mental, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglucemia,
hipertensión arterial y edema
Antídoto
No hay antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Tratamiento sintomático y de soporte
Precauciones
Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides.
Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, miastenia
gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fúngicas sistémicas, herpes oftálmico, úlcera péptica y gastritis
Precauciones en caso de insuficiencia renal y hepática, hipertensión, Sd Cushing, osteoporosis,
hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psíquicas , infecciones graves y vacunas.
Evitar la suspensión brusca en tratamientos prolongados, riesgo de aparición de síndrome de retirada de
corticoides
Durante el embarazo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativa terapéutica
148
Previene el síndrome de distres respiratorio en prematuros de 28−36 semanas de gestación
Uso aceptado durante la lactancia
Uso en niños aceptado aunque se recomienda precaución
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Raramente insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, edema
Pulmonares
Gastrointestinales
Úlcera gástrica, hemorragia gastrointestinal, panceatitis aguda
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Osteoporosis, fragilidad ósea, debilidad muscular y miastenia
Neurológicos
Hiperglicemia, hipopotasemia, amenorrea
Metabólicos
Insuficiencia adrenocortical en tratamientos prolongados, signos de hiperactividad
adrenal (síndrome de Cushing) a dosis altas
Hematológicos
Raramente tromboembolismo
Cutáneos Retraso cicatrización de las heridas,erupciones acneiformes, hirsutismo,esclerodermia,
Otros Propensión a las infecciones
Presentaciones
DACORTIN comp. de 2.5 mg , 5 mg y 30 mg
PREDNISONA ALONGA comp. de 5mg, 10 mg y 50 mg
Fármaco
TRIAMCINOLONA
Sinónimos: Fluoxiprednisolona
Categoría terapéutica
Hormona corticosuprarrenal con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras
Indicaciones de uso
Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria
Enfermedades reumáticas: artritis reumática, espondilitis anquilosante, artritis psoriásica, artritis gotosa
aguda
Enfermedades respiratorias: sarcoidosis, beriliosis, asma, neumonitis por aspiración
Enfermedades dermatológicas: eczema alérgica, pénfigo, eritema multiforme, psoriasis grave, urticaria.
Estados de shock grave:etiología traumática, hemorrágica, quirúrgica
Enfermedades neoplásicas
Patología oftálmica: conjuntivitis alérgica, iritis, queratitis, inflamación segmento anterior
Enfermedades reumáticas: carditis reuática, lupus sistémico, esclerodermia, dermatomiositis
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Enfermedades hematológicas:púrpura idiopática, anemia hemolítica, reacciones transfusionales
Enfermedadesgastrointestinales: periodos agudos de colitis ulcerosa y enteritis regional
Otras: tratamiento del edema cerebral, tétanos, rechazo en transplantes renales
Dosificación
Vía oral: Adultos dosis inicial 8−16 mg/ día,en una o varias tomas
dosis de mantenimiento 2−6 mg/día
Niños 4−12 mg/ día
Vía parenteral: Sistémica dosis media de 60 mg/día, niños de 40 mg/ día
Local 10 mg en áreas pequeñas y 40 mg en superficies extensas
Farmacodinámica
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos ,sustancias mediadoras de la respuesta celular
y vascular de la inflamación , así como de la respuesta inmunológica.
Farmacocinética
Absorción: Absorción rápida por vía oral y lentamente por vía i.m.
Distribución: Volumen de distribución 1.4 l/kg a dosis bajas y 2.1 l/kg a dosis altas
Pico plasmático:
1−2 h después de la administración oral .Forma i.m 24−48 h
Metabolismo: Hepático
Vida media: 2.25 dias la forma oral y 1−6 semanas la i.m.
Eliminación: Mayoritariamente por orina en forma metabolizada y 15% en forma inalterada
Rango terapéutico:
Interacciones
Anfotericina B : potenciación de la toxicidad con aumento de la hipokalemia
Antiácido( aluminio, magnesio) y resinas de intercambio iónico: disminuyen absorción de triamcinolona
Anticoagulantes orales: aumento o disminución del efecto anticoagulante( ajustar posología)
Antidiabéticos: inhibición del efecto por antagonismo de sus efectos sobre la glucemia
Bloqueantes neuromusculares: posible inhibición del bloqueo
Ciclofosfamida: aumento de su toxicidad por alteración de su metabolismo
Ciclosporina y teofilina:potenciación de ambos fármacos por inhibición de su metabolismo hepático
Diuréticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokalemia poe efectos aditivos de ambos fármacos
Inductores enzimáticos( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina) : disminución de los niveles
de corticoide
Ketoconazol: disminución de los niveles de corticoide
Isoniazida: reducción de los niveles de isoniazida por inducción de su metabolismo
150
Efectos tóxicos
Ansiedad, depresión, confusión mental, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglucemia,
hipertensión arterial y edema
Antídoto
No hay antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Tratamiento sintomático y de soporte
Precauciones
Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides.
Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, miastenia
gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fúngicas sistémicas, herpes oftálmico, úlcera péptica y gastritis
Precauciones en caso de insuficiencia renal y hepática, hipertensión, Sd Cushing, osteoporosis,
hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psíquicas , infecciones graves y vacunas.
Evitar la suspensión brusca en tratamientos prolongados, riesgo de aparición de síndrome de retirada de
corticoides
Durante el embarazo se acepta su uso en condiciones terapeuticas indispensables
Se excreta con la leche materna
Uso aceptado en niños aunque con precaución
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Raramente edema, hipertensión, insuficiencia cardíaca
Pulmonares
Gastrointestinales
Úlcera gástrica, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis aguda
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Osteoporosis, fragilidad ósea,debilidad muscular, miastenia
Neurológicos
Raramente hipertensión endocraneal
Hiperglicemia, hipopotasemia, amenorrea, insuficiencia adrenocortical en tratamientos
Metabólicos
prolongados, hiperactividad adrenal con dosis altas
Hematológicos
Raramente tromboembolismo
Cutáneos Retraso en la cicatrización de heridas, hirsutismo, esclerodermia, erupciones acneiformes
Otros Propensión a las infecciones
Presentaciones
LEDERCORT comp. de 8 mg
TRIGON DEPOT ampollas de 40 mg / 1 ml
Fármaco
INZITAN
Composición por unidad : cianocobalamiana 0.25 mg, dexametasona 4mg, tiamina clorhidrato 50 mg,
lidocaina clorhidrato 60 mg
151
Categoría terapéutica
Asociación antiinflamatoria y antineurítica
Indicaciones de uso
Neuralgias, neuritis , mialgias, reumatismo
En dolores localizados puede utilizarse la infiltración local
Dosificación
Vía i.m 1 ampolla/ 24− 48 h
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción: Via intramuscular
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
Vida media:
Eliminación: Mayoritariamente por la orina
Rango terapéutico:
Interacciones
Antidiabéticos : la acción hiperglicemiante de los corticoides puede contrarrestar el efecto de los
antidiabéticos
No realizar procesos de inmunización
Puede alterar la respuesta de los anticoagulante orales
Inductores enzimáticos( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina) : disminución de los niveles
de corticoide
Efectos tóxicos
Reacciones alérgicas
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Tratamiento de soporte y sintomático
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en caso de alergia a alguno de sus componentes
Evitar tratamientos prolongados en insuficiencia cardíaca, miastenia gravis, úlcera peptica, diabetes,
herpes ocular, infecciones fúngicas sistémicas, tuberculosis
Precaución en insuficiencia hepática y renal, hipertensión, hiperlipidemia, osteoporosis, hipotiroidismo,
colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psíquicas, embarazo, lactancia y niños
Contraindicado en infecciones graves o junto con vacunas
Enfermedad de Parkinson tratados con levodopa
Evitar la supresión brusca en caso de tratamientos prolongados
152
Esta especialidad contiene lidocaina, no emplearse por vía intravenosa
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Raramente edema, hipertensión, insuficiencia cardíaca
Pulmonares
Gastrointestinales
Hemorragia gástrica
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Osteoporosis,fragilidad ósea
Neurológicos
Alteraciones psiquiátricas,
Metabólicos Hiperglicemia, hipopotasemia,síndrome de Cushing a dosis altas
Hematológicos
Cutáneos Retraso en la cicatrización de heridas, esclerodermia,hirsutismo,reacciones alérgicas
Otros Aumento de la susceptibilidad a las infecciones
Presentaciones
INZITAN ampollas 2 ml
RELAJANTES MUSCULARES
INTRODUCCIÓN
Fármaco
BACLOFEN
Sinónimos: Aminometil clorohidrocinamico; ácido aminometil clorohidrocin
Categoría terapéutica
Análogo del neurotransmisor inhibidor ácido gamma−aminobutírico con acción relajante sobre la
musculatura
Indicaciones de uso
Espasticidad muscular en mielopatias infecciosas, degenerativas, neoplásicas o de causa desconocida
Espasticidad muscular de origen cerebral ( parálisis cerebral)
Espasticidad crónica de origen espinal
Dosificación
Se dosificará de forma progresiva.Los comprimidos se ingerirán con las comidas para facilitar su
tolerancia
Adultos : Dosis inicial 5 mg/8 h , aumentando 5 mg por toma cada 3 dias
La dosis óptima oscila entre 30−75 mg/ día
Niños : 1−2 años 10−20 mg/ día en 4 tomas
3−10 años 30−60 mg/ día
En pacientes hospitalizados puede administrarse más de 100 mg/día en adultos y 80 mg/ día en niños
Intratecal: Dosis prueba para individualizar la dosis : 25−50 mcg, se aumentará a razón de 25 mcg a
intervalos de
153
24 h hasta obtener respuesta, si no responden con 100 mcg se descartará la dosis intratecal contínua.
Infusión intratecal, la dosis inicial será igual al doble de la dosis prueba que dio respuesta, y se
administrará durante 24 h. Tras las primeras 24 h, se ajustará la dosis hasta alcanzar el efecto deseado
con incrementos máximos del 10−30% cada 24 h .
La dosis usual de mantenimiento 300−800 mcg/ día
Farmacodinámica
Deprime la conducción monosináptica y polisináptica de los reflejos al disminuir la excitabilidad de las
placas terminales aferentes o al inhibir las neuronas intercalares y reduce la actividad gamma aferente.
No influye sobre la conducción neuromuscular.
La vía intratecal puede considerarse una alternativa a procesos neuroquirúrgicos destctivos. Introducido
en el espacio intratecal permite tratar la espasticidad a dosis 100 veces menores que por vía oral
Farmacocinética
Absorción: Vía oral y intratecal
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación: Mayoritariamente con la orina
Rango terapéutico:
Interacciones
Alcohol y otros depresore del SNC:aumento de la acción depresora central y / o respiratoria
Antidepresivos tricíclicos:pueden potenciar los efectos miorrelajantes del baclofen+
Litio:puede aumentar los síntomas hipercinéticos en pacientes tratados con litio
Ibuprofeno: posible aumento de los niveles de baclofeno
Levodopa−carbidopa: riesgo de confusión, agitación y alucinaciones
Efectos tóxicos
Hipotonía muscular excesiva, vértigo, somnolencia, convulsiones , hipersialorrea.
Con la administración intratecal pueden aparecer epilepsia, depresión respiratoria, apnea y coma
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Medidas de soporte de las funciones respiratoria y circulatoria.Hay informes de que la fisostigmina iv.(
1−2 mg) puede revertir la somnolencia y la depresión respiratoria.
Si la punción lumbar no está contraindicada considerar en intoxicaciones recientes ,la extracción de
30−40 ml de LCR
154
En caso de convulsiones utilizar diazepam iv con control de la función repiratoria
Precauciones
Insuficiencia renal : puede ser disminuir la dosis
Diabetes: puede aumentar la glicemia
Hipertrofia prostática
Insuficiencia respiratoria
Flujo anormal de LCR : respuesta antiespasmódica inadecuada por vía intratecal
Actividades especiales: puede producir somnolencia, evitar la conducción
Depresión, psicosis, enfermedad de Parkinson, se han observado exacerbaciones de estas patologías
La suspensión brusca de tratamientos prolongados puede se ha asociado a síndrome de abstinencia
Uso durante el embarazo solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeuticas
Uso compatible con la lactancia materna
Se precaución en el uso en niños menores de 12 años
En la fase de prueba de la administración intratecal,imprescindible un control riguroso de la función
cardiorespiratorio
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión
Pulmonares
Raramente depresión repiratoria,diseña, bradipnea
Gastrointestinales
Nauseas, vómitos, esrtreñimiento, sequedad de boca,anorexia
Genitourinarios
Raramente retención urinaria, eneuresis, disfunción sexual
Musculoesqueléticos
Son los efectos adversos más frecuentes: somnolencia, cefalea, mareos. Raramente
Neurológicos
alucinaciones,confusión, excitación, ,convulsiones, distonia, miastenia, visión borrosa.
Metabólicos Hiperglicemia, aumento de
Hematológicos
Cutáneos Prurito, urticaria, edema
Otros
Presentaciones
LIORESAL comp. de 10 y 25 mg
LIORESAL INTRATECAL ampollas de 0.05 mg y 10 mg
Fármaco
METOCARBAMOL
Sinónimos: Guaifenesina,Carbamato, Carbamato de Guaifenesina
Categoría terapéutica
155
Relajante muscular y ansiolítico
Indicaciones de uso
Espasmos musculares: dolorosos o indoloros en lumboartritis, lumbago, hernia discal, compresiones
radiculares, tortículis, esguinces, artriris escápulo humeral, contracturas espásticas.
Dosificación
Vía oral: Adultos 1 g/ 6 h , puede aumentarse 1 g/ día hasta un máximo de 9 g día
Niños 0.6 g por cada 10 kg de peso, se puede aumentar hasta un máximo de 0.75 g por cada 10 kg
Repartir las dosis en 4−6 tomas diarias
Farmacodinámica
Su acción miorrelajante parece relacionada con su capacidad para deprimir el SNC
Farmacocinética
Absorción: Vía oral y endovenosa
Distribución:
Pico plasmático:
Variable
Metabolismo: Hepático y renal
Vida media: 0.9 a 1.8 h
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Antidepresivos tricíclicos: potenciación de su efecto sedante por inhibición del metabolismo hepático del
carbamato
Puede potenciar la acción sedante de otros depresores del SNC ( alcohol, barbitúricos)
Efectos tóxicos
Mareos, vómitos, anorexia y dolor abdominal
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Lavado gástrico y medidas de vigilancia y soporte
Precauciones
Insuficiencia hepática
Puede producir somnolencia, no conducir ni manejar maquinaria peligrosa
No administrarse durante el embarazo ni la lactancia
Uso no recomendado en niños menores de 12 años
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Bradicardia, hipotensión y síncope
Pulmonares
Dísnea
Gastrointestinales
Nauseas y vómitos, dolor abdominal
Genitourinarios
Hematuria
Musculoesqueléticos
Dolores musculares
156
Neurológicos
Son los más frecuentes: somnolencia,vértigo,confusión, nerviosismo,ansiedad,
convulsiones ( por vía iv)
Metabólicos
Hematológicos
Leucopenia,
Cutáneos Erupciones cutáneas, prurito, edema angineurótico
Otros
Presentaciones
ROBAXIN comp. metocarbamol 500 mg
Asociaciones con otros fármacos:
ROBAXISAL comp .metocarbamol 400 mg y ácido acetil salicílico 325 mg
ROBAXISAL COMPUESTO comp metocarbamol 380 mg y paracetamol 300 mg
Fármaco
TETRAZEPAM
Categoría terapéutica
Derivado benzodiacepínico con efecto miorrelajante específico
Indicaciones de uso
Contracturas musculares dolorosas
Afectaciones vertebrales degenerativas y transtornos vertebrales estáticos : tortícolis, lumbalgias,
dorsalgias
Afectaciones traumatológicas
Contracturas neurológicas con espasticidad
Tratamiento coadyuvante en rehabilitación
Dosificación
Pacientes hospitalizados: 50 mg/ día, aumentar 25−50 mg/día, hasta 150 mg/día en 3 tomas.
Pacientes ambulatorios : 25 mg/día, aumentar 25 mg/día , hasta 75−100mg/día en 3 tomas
Niños: 4 mg/kg/día en varias tomas
Ancianos: se recomienda disminuir la posología
Farmacodinámica
Benzodiacepina con efectos miorrelajantes sobre las contracturas musculares ya sean de tipo neurológico
como reumatológico y traumatológico.
Posee un margen terapéutico entre la miorrelajación y sedación superior a otros miorrelajantes.
Farmacocinética
Absorción: Vía oral
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
157
Vida media:
Eliminación: Mayoritariamente con la orina
Rango terapéutico:
Interacciones
Puede potenciar el efecto de otros productos con acción depresora sobre en sistema nervioso central,
como los barbitúricos, narcóticos , fenotizinas y alcohol .
Levodopa: puede inhibir el efecto antiparkinsoniano, por antagonismo de sus efectos
Efectos tóxicos
Depresión del SNC que puede ir desde la sedación hasta el coma
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Lavado gástrico y tratamiento sintomático de reanimación cardiovascular y respratoria.
En casos de hipotensión se utilizaran aminas presoras, en los casos de depresión administrar estimulantes
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en caso de alergia conocida a las benzodiacepinas, hipotonía muscular, miastenia gravis,
glaucoma
e insuficiencia respiratoria grave.
Debida a la posible aparición de somnolencia se deberá tener precaución al conducir y manejar
maquinaria peligrosa
Riesgo de dependencia tras la toma ininterrumpida durante largo tiempo.
No interrumpir de forma brusca el tratamiento
No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Retención urinaria, cambio de líbido
Musculoesqueléticos
Son los más frecuentes: vértigos, somnolencia, visión borrosa, cefalea, confusión
Neurológicos
mental
Metabólicos Ictericia
Hematológicos
Discrasias sanguíneas
Cutáneos Rush cutáneo
Otros
Presentaciones
MYOLASTAN comprimidos 50 mg
ANESTESICOS LOCALES
158
Los anestésicos locales en el dolor agudo y crónico se utilizan para los bloqueos nerviosos tanto centrales
como periféricos con finalidad diagnóstica y terapéutica.
Su mecanismo de acción consiste en bloquear de forma reversible el inicio y la propagación del impulso
nervioso a través de la inhibición de los canales de sodio en la membrana nerviosa evitando así la
despolarización neuronal. El bloqueo no se produce por igual en todas las fibras nerviosas sino que cuánto
más gruesas sean las fibras, más lento va a ser el inicio del mismo y más dosis anestésica va a ser necesaria
para bloquearlas. Como consecuencia, aparecerá en primer lugar el bloqueo simpático, en segundo lugar el
bloqueo sensitivo y por último el bloqueo motor.
La estructura química de los anestésicos locales consiste en un anillo aromático conectado a una amina
terciara a través de una cadena intermedia. En función de si dicha cadena intermedia contiene un éster o una
amida se diferencian dos grupos fundamentales de anestésicos locales: los ésteres y las amidas. Actualmente
los ésteres son poco utilizados.
Todos los anestésicos locales son bases débiles. Su actividad farmacológica viene determinada por algunas de
sus propiedades físico−químicas: liposolubilidad, grado de unión a proteinas plasmáticas y pKa del
anestésico.
La liposolubilidad determina la potencia del anestésico local. La membrana nerviosa es hidrófoba y por lo
tanto cuanto más liposoluble sea la molécula anestésica, más fácilmente atravesará la membrana celular y
mayor número de moléculas penetrarán en la fibra nerviosa potenciando el bloqueo.
El grado de unión a proteinas plasmáticas determina la duración de acción del anestésico local. Los agentes
con mayor unión a proteinas permanecen unidos a la membrana nerviosa durante más tiempo y ello se traduce
en un bloqueo más prolongado.
El pKa determina la rapidez de instauración del bloqueo. El pKa es aquel pH en el cual el agente anestésico se
encuentra en un 50% en forma ionizada y un 50% no ionizado (forma básica). La forma básica es la más
liposoluble y el inicio de acción se encuentra directamente relacionado con la concentración extracelular de
anestésico en forma básica. Cuanto más alto el pK, mayor proporción de forma catiónica, ácida o no
liposoluble y por lo tanto mayor lentitud de instauración del bloqueo. Alterando el pH de la solución
anestésica mediante la adición de bicarbonato sódico se consigue aumentar la proporción de bases y se acelera
así el inicio de acción.
La toxicidad se relaciona con la potencia del anestésico, la dosis total administrada, la velocidad de absorción
plasmática desde el sitio de administración y el grado de unión a proteinas plasmáticas.
Los anestésicos más potentes son los más liposolubles y en ellos el rango entre el margen terapéutico y el
tóxico es más estrecho. Cuánto más vascularizado está el tejido infiltrado, mayor velocidad de absorción
sistémica y mayor riesgo de toxicidad neurológica y cardiovascular. Así por ejemplo, el bloqueo intercostal se
asocia a los niveles plasmáticos más altos de anestésico local, mientras que el bloqueo subaracnoideo se
asocia con los niveles más bajos. Cuanto mayor es la unión a proteinas plasmáticas, más tardan en aparecer
los efectos tóxicos ya que sólo la fracción libre es farmacológicamente activa.
Frecuentemente a los anestésicos locales se les añade un vasoconstrictor que suele ser la adrenalina, con la
finalidad de reducir su absorción sistémica prolongando su efecto anestésico y reduciendo a la vez su
toxicidad.
Todos los anestésicos locales tienen efecto depresor directo miocárdico dosis dependiente. Los más
cardiotóxicos son los más liposolubles como la bupivacaina y la etidocaina. Tienen mayor afinidad para
bloquear los canales de sodio de las fibras de conducción cardiacas. Cuando esta toxicidad cardiovascular
159
resulta en taquicardia o fibrilación ventricular, puede ser refractaria al tratamiento. La cardiotoxicidad está
potenciada por la hipoxia, la hipercapnia y la acidosis.
La alergia a los anestésicos locales es muy rara y en la mayoría de los casos se asocia a anestésicos locales
tipo éster en relación con el metabolismo de éstos a ácido para−aminobenzoico (PABA), ácido que se
encuentra en abundantes productos farmacéuticos y cosméticos. La alergia a los anestésicos tipo amida es
muy rara, pero se han descrito algunos casos en relación con el metil−paraben, conservante que se añade a las
soluciones anestésicas multidosis.
Fármaco
BUPIVACAINA
Categoría terapéutica
Anestésico local del grupo de las amidas.
Indicaciones de uso
Anestesia local y regional (bloqueo de nervio periférico y de plexo, bloqueo retrobulbar y peribulbar,
bloqueo intradural, bloqueo epidural) . Bloqueo simpático con finalidad diagnóstica y terapéutica.
Utilizada en el tratamiento del dolor agudo y también para dolor crónico.
Dosificación
Dosis máxima en adultos en administración única 2 mg / kg, aunque depende del lugar de administración
( Ej. La absorción sistémica es máxima en el bloqueo interpleural) y de la asociación o no de
vasoconstrictor ( la asociación de adrenalina reduce la absorción sistémica y por ende la toxicidad) .
Dosis máxima 2 mg / Kg sin adrenalina y 2−3 mg./kg con adrenalina. No utilizar vasoconstrictor para
anestesia regional intravenosa o anestesia regional de órganos terminales (dedos, pene, orejas).
Ejemplos:
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico: 1−20 ml de bupivacaina al 0.25−0.5%.
Bloqueo del plexo braquial: 20−40 ml de bupivacaina al 0.25−05%. En niño de 0.5−0.75 mL / kg A dosis
mayores a 2 mg /kg añadir adrenalina para reducir absorción sistémica.
Bloqueo del ganglio estrellado: 5−15 ml de bupivacaina 0.25%.
Bloqueo paravertebral: 2−4 ml por segmento de bupivacaina 0.25−0.5%
Inyección de puntos trigger: 5−10 mL de bupivacaina 0.25−0.75% con o sin corticoesteroides.
Bloqueo del plexo celíaco: 20−25 ml de bupivacaina 0.25% con o sin adrenalina.
Bloqueo epidural: 50−150 mg de bupivacaina 0.125%−0.75%. En infusión velocidades de 2−12 mL / h
de bupivacaina 0.0625%−0.25%).
Bloqueo intratecal: 7−15 mg /kg en bolos (0.5%) En niños 0.5 mg / kg, como mínimo 1 mg
Bloqueo interpleural: 20 ml de bupivacaina 0.25−0.5% (0.4 mL / kg) Infusión de 5−7 mL / h de
bupivacaina al 0.125−0.25%.
Intraarticular: 10−20 ml de bupivacaina 0.25%.
Farmacodinámica
Anestésico local lipofílico con un pK de 8.1. Inicio de acción moderadamente lento, pero es de los
160
anestésicos con un efecto de mayor duración. Reduce la permeabilidad de la membrana y la entrada
rápida de sodio, inhibiendo la generación y la conducción del impulso nervioso. Esta acción reduce de
forma dosis−dependiente la excitabilidad nerviosa (incremento del umbral eléctrico) lo que da lugar a
una propagación insuficiente del impulso y el consiguiente bloqueo de la conducción. El bloqueo del
impulso nervioso se produce en las ramas nerviosas y en los ganglios de la raíz dorsal (esto último en la
administración espinal y epidural). La asociación de adrenalina mejora la calidad de la analgesia, pero
sólo incrementa la duración del efecto cuando se usa con soluciones de anestésico local superiores al
0.5%.
Comparado con otras amidas, la cardiotoxicidad es mayor con la bupivacaina si se produce una
inyección intravascular.
Administrada en infusión continua puede dar lugar a taquifilaxia, posiblemente como consecuencia de un
incremento del flujo sanguíneo a nivel del espacio epidural o a un incremento del tamaño del campo
doloroso en la medula espinal. Puede solucionarse incrementando la dosis de anestésico local o bien
añadiendo un narcótico intra y/o epidural.
Farmacocinética
Es casi totalmente absorbida desde el lugar de administración (biodisponibilidad 100%),
Absorción:
con velocidad de absorción variable pero especialmente rápida en tejidos muy
vascularizados.
Distribución: Unión a proteinas plasmáticas es de un 95%.
Inicio de acción: Por infiltración, 2−10 minutos. Epidural 5−15 minutos. Intratecal
menos de 1 minuto.
Pico plasmático:
Efecto máximo: Infiltración / epidural, 30−45 minutos. Intratecal, 15 minutos.
Duración de la acción: Infiltración / epidural / intratecal, 200−400 minutos (se
prolonga con adrenalina). Bloqueos de nervio periférico: hasta 12 horas.
Tras su absorción es metabolizado en el hígado mediante oxidación, N−desalquilación y
Metabolismo: otras rutas de biotransformación. Sólo un 6% de la dosis se excreta de forma inalterada
por la orina.
Vida media: 2.7 horas.
Eliminación: Aclaramiento plasmático de 0.6 L /min.
Rango terapéutico:
No se monitoriza. Dosis máx. 2 − 3 mg / kg
Interacciones
Aclaramiento disminuido con el uso concomitante de betabloqueantes y cimetidina. Las
benzodiacepinas, barbitúricos y anestésicos volátiles incrementan el umbral para las convulsiones.
La duración del efecto se prolonga con la asociación de vasoconstrictores, agentes alfa−2 agonistas
(clonidina) y narcóticos (fentanilo). Los vasoconstrictores también prolongan la duración del efecto ya
que reducen la absorción sistémica.
La alcalinización acelera el inicio de acción.
Los efectos depresores miocárdicos (hipotensión y bradicardia) pueden verse potenciados por
antagonistas de los canales del calcio e IECAs.
Efectos tóxicos
A concentraciones plasmáticas superiores a 1.6−2 mg / L son esperables reacciones sistémicas tóxicas
leves, mientras que la concentración plasmática umbral para las convulsiones es de 2−4 mg / L. Estas
concentraciones plasmáticas pueden aparecer con la administración de dosis excesivas o bien como
161
consecuencia de una inyección intravascular inadvertida, o tras la administración de dosis estándar en
pacientes con estado general deteriorado o con enfermedad hepática o renal. La intoxicación afecta tanto
al sistema cardiovascular como al SNC. Pueden distinguirse dos fases: una fase inicial de intoxicación
leve a moderadamente severa que se caracteriza por estimulación y una fase de intoxicación severa que
se caracteriza por sedación y parálisis.
Manifestaciones: Hormigueo en los labios, palpitaciones, parestesias de la lengua, hipertensión,
entumecimiento de la boca, taquicardia, tinnitus, taquipnea, sabor metálico, ansiedad, desasosiego,
temblores, espasmos musculares, vómitos. En la intoxicación grave: alteraciones del habla, taquicardia,
estupefacción, insomnio, arritmia, temblores, movimientos coreiformes, palidez, convulsiones
tónico−clónicas, cianosis, midriasis, taquipnea. En la intoxicación grave: somnolencia, estupor, cianosis
severa, respiración irregular, hipotensión, parada cardiorrespiratoria, asistolia, muerte.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Requiere acciones inmediatas.
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica.
Mantener la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental
sódico 50−100 mg) o diacepam (5−10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas.
Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la
tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina)
además de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardiorrespiratorio deben realizarse maniobras de reanimación
cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de bicarbonato
sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg /kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso de fibrilación
ventricular.
Precauciones
No se recomienda para el bloqueo paracervical en obstetricia ya que induce vasoconstricción uterina y
puede dar bradicardia fetal y muerte.
No usarla para anestesia regional intravenosa por su mayor cardiotoxicidad.
En obstetricia no se recomienda el uso de concentraciones superiores al 0.5%.
Se han visto déficits neurológicos permanentes en forma de Síndrome de cauda equina en pacientes que
han recibido más de 15 mg de bupivacaina al 0.75% por vía intradural.
Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.
Precaución en todos aquellos pacientes con hipovolemia, bloqueo de conducción cardíaco, insuficiencia
cardiaca congestiva severa o shock. En la insuficiencia renal, la acidosis y la hipoproteinemia pueden
aumentar el riesgo de toxicidad.
162
Aspirar siempre antes de inyectar para evitar la inyección intravascular, la cual resultaría en toxicidad
inmediata. Interrumpir de forma inmediata la administración ante los primeros síntomas de toxicidad.
El nivel de bloqueo simpático va a determinar el grado de hipotensión tras la administración intra y
peridural. Aparecerá bradicardia si el bloqueo simpático asciende más allá de T−5. Para el tratamiento se
realizará sobrecarga hídrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de elección en caso de
bradicardia.
Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infección en el
punto de punción o coagulopatía.
Utilizar siempre la dosis más pequeña necesaria para producir la anestesia deseada. Ajustar la dosis de
manera individual según la edad, el peso y las particularidades propias de cada caso.
No se aconseja su aplicación sobre áreas inflamadas.
Embarazo: Categoría C de la FDA. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La
seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. No se recomienda
para el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada
alteración del SNC en el neonato en el posparto.
Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al niño; no
obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaución.
Los niños pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistémica y aunque la seguridad y eficacia en
menores de 12 años no han sido establecidas completamente, existe posología determinada para el
bloqueo caudal y epidural en niños.
Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistémica y dosis repetidas pueden causar
acumulación del fármaco. Se recomienda utilizar dosis reducidas adecuadas a su estado físico.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, arritmias, paro cardiaco.
Pulmonares
Alteraciones respiratorias, paro respiratorio.
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Convulsiones, tinnitus, visión borrosa.
Metabólicos
Hematológicos
Urticaria, edema angioneurótico, anafilaxia (poco frecuente con los anestésicos locales tipo
Cutáneos
amida).
En la anestesia epidural, caudal y espinal: Anestesia espinal total, hipotensión, retención
Otros urinaria, debilidad motora en extremidades inferiores y parálisis, pérdida del control
esfinteriano, cefalea, dolor de espalda, parálisis de nervios craneales, enlentecimiento del parto.
Presentaciones
Bupivacaina Braun: ampollas al 0.25%, 0.5%, 0.75%
Svedocain: Ampollas al 0.25%, 0.5% y 0.75% con y sin adrenalina.
163
Fármaco
EMLA (mezcla eutética de prilocaina y lidocaina)
Categoría terapéutica
Anestésicos locales tipo amida de uso tópico y de duración de acción intermedia.
Indicaciones de uso
Anestesia tópica para procedimientos cutáneos menores y mayores y para tratamiento del dolor.
Dosificación
Procedimientos dérmicos menores: por ej. Canulación intravenosa: aplicar 2.5 gr de EMLA sobre una
superficie cutánea intacta de 20−25 cm2 y cubrirla con un apósito oclusivo durante al menos 45 minutos.
Circuncisión: Aplicar de 0.5−1 gr de EMLA sobre la zona quirúrgica y cubrirla con un apósito oclusivo
durante 60−80 minutos previamente a la cirugía. En niños entre 3−12 meses pueden aplicarse hasta 2 gr
de crema en una superficie no superior a 16 cm2
Procedimientos cutáneos mayores: Ej. Transplante cutáneo, aplicar 2 gr de EMLA sobre 10 cm2 de piel
intacta y cubrirla con un apósito oclusivo durante unas 2 horas.
Dosis máxima recomendada: 60 gr
Área máxima recomendada de aplicación en piel normal intacta: < 10 kg: 100 cm2; 10−20 kg: 600 cm2;
>20 kg: 2000 cm2.
Máxima duración de aplicación recomendada: 4 horas.
Estimación media de la absorción de la lidocaina: 0.045 mg/ cm2/h y de la prilocaina: 0.075 mg/ cm2/h.
En pacientes debilitados se recomiendan áreas de aplicación más pequeñas, así como también en niños
pequeños y pacientes con alteraciones en la eliminación del fármaco.
Se desaconseja el empleo simultaneo de dos parches.
Farmacodinámica
EMLA es una mezcla de dos anestésicos locales tipo amida que son la lidocaina y la prilocaina
formulados en una emulsión de aceite en agua. Ambos anestésicos estabilizan la membrana neuronal
inhibiendo los flujos iónicos requeridos para iniciarse la conducción de los impulsos nerviosos. A
temperatura ambiente la mezcla se encuentra en forma de aceite y la penetración y subsiguiente
absorción sistémica de los dos anestésicos aumenta.
Farmacocinética
La cantidad absorbida está determinada por el área sobre la cual se aplica y la duración de
Absorción:
la aplicación bajo apósito oclusivo.
Distribución:
El inicio, duración y profundidad de la analgesia dérmica va a depender
principalmente del tiempo de aplicación. Su acción empieza después de 20 minutos
de la aplicación tópica. La analgesia dérmica puede esperarse que aumente hasta tres
Pico plasmático:
horas bajo apósito oclusivo. Para una analgesia satisfactoria, esperar 45 minutos en
adultos y 60 minutos en niños. Analgesia dérmica máxima a las 2−3 h de aplicación.
Duración de acción 1−5 horas.
Metabolismo: Hepático (lidocaina y prilocaina), renal (prilocaina)
Vida media:
164
Eliminación: Hepático (lidocaina y prilocaina), renal (prilocaina)
Rango terapéutico:
Interacciones
A altas dosis puede producir metahemoglobinemia así como si se administra con agentes inductores de
metahemoglobina (sulfonamidas, acetaminofen, acetanilid, contrastes de anilina, benzocaina, cloroquina,
dapsona, naftaleno, nitratos, nitritos, nitrofurantoina, nitroglicerina, nitroprusiato sódico,, pamaquina,
ácido para−aminosalicílico,
fenacetina, fenobarbital, fenitoina, primaquina y quinina)
Los efectos sobre el corazón pueden potenciarse si se administra junto con otros antiarrítmicos (
tocainida, mexiletina...)
Efectos tóxicos
Rango tóxico: Lidocaina, > 5 mcg / mL; Prilocaina, > 6 mcg / mL
Las manifestaciones clínicas de toxicidad son las convulsiones, arritmias, shock, metahemoglobinemia,
depresión respiratoria, paro cardíaco. Se deben a dosis excesivas del fármaco y por lo tanto se
manifestará igual que en la intoxicación por anestésicos locales.
Antídoto
Ninguno específico.
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Requiere acciones inmediatas.
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica.
Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental
sódico 50−100 mg) o diacepam (5−10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas.
Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la
tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina)
además de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardiorrespiratorio deben realizarse maniobras de reanimación
cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de bicarbonato
sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso de
fibrilación ventricular.
Administrar azul de metileno para tratar la metahemolobinemia.
En las reacciones de hipersensibilidad, retirar la crema y tratar la dermatitis.
Precauciones
Emplear únicamente en piel sana e intacta.
No se recomienda su uso sobre membranas mucosas por el riesgo de toxicidad sistémica. Debe usarse
con precaución en el canal auditivo externo, ya que la penetración en el oído medio a través de la
165
membrana timpánica puede ocasionar ototoxicidad.
Pueden alcanzarse niveles tóxicos si se aplica sobre áreas inflamadas o con heridas cutáneas de más de
2000 cm2.
Si se aplica adecuadamente se trata de un fármaco seguro y una técnica anestésica no invasiva para la
circuncisión neonatal, aunque menos efectiva que el bloqueo peneano.
Contraindicado en caso de hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida o a cualquiera de los
componentes del preparado.
Está contraindicada en pacientes con metahemoglobinemia congénita o idiopática y en niños menores de
3 meses en tratamiento con agentes inductores de la metahemoglobinemia. Debe usarse con precaución
en pacientes con déficit de glucosa−6−fosfato ya que son más susceptibles a la metahemoglobinemia.
Contraindicado en la porfiria.
La aplicación de EMLA puede causar palidez cutánea local y transitoria, seguida de enrojecimiento o
eritema.
Usarla con precaución en aquellos pacientes que son más sensibles a los efectos sistémicos de la
lidocaina y la prilocaina como son los pacientes con una enfermedad aguda, debilitados, ancianos o
enfermos con hepatopatía evolucionada.
Evitar el contacto con los ojos. Si esto ocurre, lavar rápidamente los ojos con agua o suero salino y
proteger el ojo hasta que se recupere la sensibilidad.
Evitar los traumatismos inadvertidos sobre la zona anestesiada así como la exposición a temperaturas
extremas hasta que no se haya recuperado totalmente la sensibilidad.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, bradicardia.
Pulmonares
Depresión respiratoria, broncoespasmo.
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Euforia, confusión, tinnitus, convulsiones, visión borrosa.
Metabólicos
Hematológicos
Metahemoglobinemia.
Cutáneos Palidez, rubor, eritema, edema, urticaria, prurito, reacciones anafilácticas.
Otros
Presentaciones
EMLA: Crema de 5 gr y 30 gr; parches (2 y 20 parches)
Fármaco
LIDOCAINA clorhidrato, Xilocaina, Lignocaina
Categoría terapéutica
Anestésico local tipo amida de duración de acción corta−intermedia. Antiarrítmico.
Indicaciones de uso
166
Anestesia local tópica: prurito y dolor asociado a heridas, quemaduras, abrasiones, picaduras, eczemas,
para exploraciones orgánicas de la boca, laringe (laringoscopia), nariz, tracto respiratorio
(broncoescopia), tracto digestivo superior, tracto urinario (sondas, cistoscopia); tratamiento del prurito
anal, vulvar y hemorroides.
Anestesia por infiltración: episiotomías, cirugía menor.
Anestesia regional: Caudal, epidural, intradural, bloqueos nervio periférico, anestesia regional
intravenosa.
Antiarrítmico, especialmente para el tratamiento de las arritmias ventriculares, sobretodo cuando se
asocian a infarto de miocardio y en cirugía cardíaca.
Analgesia sistémica para el tratamiento de las migrañas, dolor neuropático, dolor mantenido por el
simpático (Bloqueos simpáticos: bloqueo del ganglio estrellado, bloqueo del plexo celíaco, bloqueo
simpático lumbar) y bloqueo somático para dolor crónico (Ej. Bloqueo paravertebral)
Dosificación
Anestesia local tópica: para la piel pomada o crema al 2.5−5% máximo 35 gr al día. Para nariz y
nasofaringe de 1−5 ml de solución al 1−4%. En la boca, faringe y tracto digestivo superior hasta 15 ml de
solución al 1−4% cada 3 horas. Tracto respiratorio: 1−5 ml de solución al 1−4%. Además pueden
lubricarse los tubos endotraqueales, los cistoscopios, los broncoscopios... con pomada al 5%. En
urología, en hombres, para la cateterización utilizar 5−10 ml de solución al 2% en la uretra y en las
mujeres 3−5 ml hasta un máximo de 30 ml / 12 horas.
En anestesia local por infiltración: 5−15 ml de solución al 2% producen unos 75−90 minutos de
analgesia.
Anestesia epidural: 8−15 ml de solución al 1% para analgesia y 10−15 ml al 2% para anestesia quirúrgica
(200−400 mg)
Anestesia intradural: 50−100 mg de solución al 0.5−5%
Antiarrítmico: Bolos intravenosos lento 1−1.5 mg / kg seguido de 0.5 mg / kg cada 2−5 minutos o
perfusión de 1−4 mg / min. Dosis máxima 200−300 mg en una hora.
Si se administra por vía bucofaríngea se aconseja no comer mientras persista la anestesia por el riesgo de
broncoaspiración.
Dosis máxima en adultos: 4.5 mg / kg / 2 h.
Farmacodinámica
Actúa estabilizando la membrana neuronal a través de la inhibición de loa canales de sodio, previniendo
el inicio y la propagación del impulso nervioso. Tiene un inicio de acción rápido.
Antiarrítmico de la clase 1B que inhibe la automaticidad y acorta el periodo refractario efectivo y la
duración del potencial de acción del sistema de His−Purkinje. También reduce el periodo refractario
efectivo y la duración del potencial de acción del músculo ventricular.
Administrado por vía parenteral puede producir analgesia central, probablemente por su efecto de
anestésico local inhibiendo la liberación de neurotransmisores, modulando la transmisión del impulso
nervioso a través de los aferentes primarios y por bloqueo simpático central con disminución de la
vasoconstricción refleja inducida por el dolor.
167
Dosis repetidas causan incrementos significativos de los niveles plasmáticos debido a una acumulación
lenta.
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Inicio de acción: Intravenosa; como antiarrítmico, actúa en 45−90 segundos;
intratraqueal en 10−15 segundos. Epidural tiene un inicio de acción de 5−15
minutos. Por infiltración, la acción se inicia en 0.5−1 minuto.
Efecto máximo: Como antiarrítmico por vía intravenosa: 1−2 min; , intramuscular
10−15 min.
Pico plasmático:
El efecto máximo analgésico intravenosa se observa en 15−20 min. Por infiltración
y epidural menos de 30 min.
Duración de acción: por vía intravenosa el efecto antiarrítmico dura unos 10−20
minutos e endotraqueal unos 30−50 minutos. La infiltración da efecto analgésico
durante 30−60 minutos y si se asocia a vasoconstrictor dura hasta 2−6 horas. La
dosis epidural dura aproximadamente 60−90 minutos.
Metabolismo: Mayoritariamente hepático.
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Con otros antiarrítmicos como la fenitoina, procainamida, propanolol o quinidina los efectos cardíacos
pueden ser antagonísticos o aditivos.
Puede potenciar el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina y de la tubocurarina.
El aclaramiento puede verse reducido con el uso concomitante de betabloqueantes y cimetidina.
La duración de la anestesia regional pude verse incrementada con la asociación de vasoconstrictores
como la adrenalina, agonistas alfa−2 como la clonidina y narcóticos como el fentanilo. La alcalinización
de la solución anestésica acelera el inicio de acción y la potencia anestésica.
Efectos tóxicos
Rango tóxico: 6−10 mcg / ml
Síntomas de estimulación del SNC y toxicidad cardiovascular: Ansiedad, cefalea, temblores, malestar
general, desorientación, confusión, sensación vertiginosa, hormigueo en los labios, tinnitus, visión
borrosa, nauseas y vómitos, convulsiones, somnolencia, habla dificultosa, inconsciencia, depresión
respiratoria y paro cardiorrespiratorio, depresión miocárdica, bradicardia sinusal, arritmias, hipotensión,
shock cardiogénico.
La toxicidad cardiovascular es menor que la de la bupivacaina.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Requiere acciones inmediatas.
168
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica.
Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental
sódico 50−100 mg) o diacepam (5−10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas.
Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la
tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina)
además de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardio−respiratorio deben realizarse maniobras de
reanimación cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de
bicarbonato sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso
de fibrilación ventricular.
Precauciones
No se recomienda para el bloqueo paracervical en obstetricia ya que se asocia a bradicardia fetal y
muerte.
Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.
Precaución en todos aquellos pacientes con hipovolemia, déficit de G−6−PD, bloqueo de conducción
cardíaco, insuficiencia cardíaca congestiva severa o shock, epilepsia y metahemoglobinemia. Puede
inducir o exacerbar una metahemoglobinemia previa.
Precaución en pacientes con porfiria, ya que su metabolismo hepático puede potenciar la síntesis de
determinados enzimas como la ALA sintetasa que puede dar lugar a un aumento de las porfirinas
provocando una exacerbación de la enfermedad.
Aspirar siempre antes de inyectar cuando se utiliza para su efecto anestésico para evitar la inyección
intravascular.
Si no se dispone de acceso intravenoso, puede administrarse por vía endotraqueal para uso como
antiarrítmico. Para ello se diluirá la solución 1:1 con suero salino fisiológico y se inyectará a través del
tubo endotraqueal.
En la anestesia regional endovenosa se deshinchará el manguito de isquemia después de 40 minuto y
nunca antes de los 20 minutos. Entre los 20−40 minutos se puede desinflar y re−hinchar inmediatamente
de forma progresiva para evitar el paso brusco de lidocaina a la circulación sistémica.
El síndrome de cauda equina con déficit neurológico permanente puede aparecer como complicación si
se usan dosis superiores a 100 mg por vía espinal continua de lidocaina al 5%. También han ocurrido
déficits neurológicos transitorios con la administración en bolos presentándose en forma de radiculopatía.
Los trastornos neurológicos son significativamente más frecuentes con la lidocaina a cualquier
concentración por vía espinal que con la bupivacaina o la tetracaina.
El nivel de bloqueo simpático va a determinar el grado de hipotensión tras la administración intra y
peridural. Aparecerá bradicardia si el bloqueo simpático asciende más allá de T−5. Para el tratamiento se
realizará sobrecarga hídrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de elección en caso de
169
bradicardia.
Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infección en el
punto de punción o coagulopatía.
Utilizar siempre la dosis más pequeña necesaria para producir la anestesia deseada. Ajustar la dosis de
manera individual según la edad, el peso y las particularidades propias de cada caso.
No se aconseja su aplicación sobre áreas inflamadas.
Embarazo: Categoría B de la FDA por vía parenteral. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la
placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La
administración epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad
materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono
vascular periférico y de la función cardíaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del
procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración. La administración
paracervical y pudenda puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. Se
recomienda precaución en el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha
descrito marcada alteración del SNC en el neonato en el posparto.
Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al niño; no
obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaución.
La administración tópica durante el embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas
terapéuticas más seguras. Categoría B de la FDA.
Se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna tras administración parenteral, pero el potencial
de efectos adversos en el niño parece ser bajo. La Academia Americana de Pediatría la considera
compatible con la lactancia materna, pero con precaución.
Los niños pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistémica y aunque la seguridad y eficacia en
menores de 12 años no han sido establecidas completamente, existe posología determinada para el
bloqueo caudal y epidural en niños.
Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistémica sobretodo en la aplicación sobre
heridas o en superficies mucosas y dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco. Se
recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado físico.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, bradicardia, arritmias, bloqueo cardiaco.
Pulmonares
Depresión y paro respiratorio.
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Tinnitus, convulsiones, hipoacusia, euforia, ansiedad, diplopía, aracnoiditis, parálisis.
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Urticaria, prurito, edema angioneurótico.
Por vía epidural, caudal y espinal puede causar anestesia espinal total, perdida en el control
Otros
esfinteriano. Déficits motores, sensitivos y autonómicos de los segmentos más bajos.
Presentaciones
170
Lidocaina Braun: Mini plásticos de lidocaina al 1%, 2% y 5%.
Xilonibsa aerosol: aerosol al 10%.
Xylocaina Gel: gel al 2%.
Xylocaina pomada: pomada al 5%.
Xylonor 2% sin vasoconstrictor.
Fármaco
MEPIVACAINA hydrocloride
Categoría terapéutica
Anestésico local tipo amida.
Indicaciones de uso
Anestesia regional y local.
Bloqueo nervioso central y periférico, anestesia regional intravenosa.
En el tratamiento del dolor agudo y crónico se utiliza para bloqueos diagnósticos y terapéuticos.
Dosificación
Infiltración: 50−400 mg de solución al 0.5−1.5%.
En bloqueos, ejemplos:
Bloqueos de plexo braquial: 300−750 mg (30−50 ml de solución al 1−1.5 %.
Bloqueo del ganglio estrellado: 10−20 ml de solución al 15.
Bloqueo simpático lumbar: 10−15 ml de solución al 1%.
Bloqueo del plexo celíaco: 20−25 ml de solución al 1%.
Epidural: 150−400 mg (15−20 ml de solución al 1−2%)
La dosis varía en función del área a anestesiar, de lo vascularizado que esté el tejido, de la técnica
anestésica, de la edad y del estado físico del paciente.
Dosis máxima en adultos: 4 mg / kg sin vasoconstrictor; 7 mg / kg con adrenalina a concentración
1:200.000 (Dosis máxima en el adulto 400 mg)
No utilizar vasoconstrictor para la anestesia local de órganos terminales: Oreja, pene, dedos.
Farmacodinámica
Anestésico local tipo amina terciaria. Estabiliza la membrana neuronal de forma que previene el inicio y
la transmisión del impulso nervioso gracias a la reducción de la entrada de la permeabilidad de la
membrana y la entrada rápida de sodio. Similar en potencia e inicio de acción a la lidocaina, pero de
duración de acción algo más larga (duración de acción intermedia) y sin actividad vasodilatadora. Tiene
una ligera acción vasoconstrictora.
Farmacocinética
Absorción:
171
Por vía epidural pasa rápidamente a la circulación sistémica. Biodisponibilidad en el lugar
de acción del 100%.
Distribución: Unión a proteinas plasmáticas del 70−805.
Pico plasmático:
Principalmente por enzimas microsomales hepáticos (oxidación, N−desmetilación,
Metabolismo:
hidroxilación y conjugación)
Vida media: La vida media plasmática es de 1.9 horas.
Por orina. Sólo una fracción muy baja se elimina de forma inalterada. Aclaramiento
Eliminación:
plasmático total de 0.78 L / min
Inicio de acción por infiltración, 3−5 minutos; por vía epidural, 5−15 minutos.
Rango terapéutico:
Efecto máx.: Por infiltración y epidural a los 15−45 minutos.
Duración de acción: Por infiltración de 0.75 a 1.5 horas y con vasoconstrictor
de 2−6 horas; por vía epidural de 3−5 horas y más largo con vasoconstrictor.
Interacciones
El aclaramiento está disminuido si se administra conjuntamente con beta−bloqueantes o cimetidina.
El efecto se prolonga si se coadministra con un vasoconstrictor (Ej. adrenalina), un alfa−2 adrenérgico
(Ej. Clonidina) o un narcótico (Ej. fentanilo)
Su alcalinización acelera el inicio de acción y la potencia anestésica.
Contraindicada la anestesia regional en pacientes descoagulados.
La mepivacaina puede dar lugar a un aumento biológico de la creatin kinasa.
Efectos tóxicos
Hipotensión, confusión, habla dificultosa, hormigueos y entumecimiento perioral, tinnitus, convulsiones,
arritmias, colapso circulatorio, depresión respiratoria, paro cardíaco.
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Requiere acciones inmediatas.
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica.
Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental
sódico 50−100 mg) o diacepam (5−10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas.
Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la
tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina)
además de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardio−respiratorio deben realizarse maniobras de
172
reanimación cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de
bicarbonato sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso
de fibrilación ventricular.
Precauciones
No se recomienda para anestesia obstétrica. Se observan niveles plasmáticos elevados en el neonato
debido al paso de la barrera placentaria y una alteración en la eliminación. La mepivacaina tiene cierto
efecto vasoconstrictor por lo que contrae las arterias uterinas pudiendo ocasionar hipoxia fetal.
El uso en el bloqueo paracervical se ha asociado a bradicardia fetal y acidosis.
Utilizar con precaución en pacientes afectos de un bloqueo cardíaco y arritmias. En la insuficiencia
cardíaca puede provocar intensa depresión miocárdica.
Ajustar la dosis en caso de insuficiencia hepática y renal. Puede aumentar el riesgo de toxicidad
sistémica.
En epilépticos puede provocar temblores y/o convulsiones.
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.
Los riesgos de toxicidad sistémica pueden reducirse asociándola a un vasoconstrictor y aspirando
siempre antes de infiltrar para descartar la inyección intravascular lo que resultaría en toxicidad sistémica
inmediata.
El nivel de bloqueo simpático va a determinar el grado de hipotensión tras la administración intra y
peridural. Aparecerá bradicardia si el bloqueo simpático asciende más allá de T−5. Para el tratamiento se
realizará sobrecarga hídrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de elección en caso de
bradicardia.
Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infección en el
punto de punción o coagulopatía. No aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas.
Embarazo: Categoría C de la FDA por vía parenteral. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la
placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La
administración epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad
materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono
vascular periférico y de la función cardíaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del
procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración. La administración
paracervical y pudenda puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. Se
recomienda precaución en el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha
descrito marcada alteración del SNC en el neonato en el posparto.
Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al niño; no
obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaución.
Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistémica y dosis repetidas pueden causar
acumulación del fármaco. Se recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado físico.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, bradicardia, paro cardíaco.
Pulmonares
Depresión y paro respiratorio.
Gastrointestinales
173
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Tinnitus, convulsiones, sordera, euforia, disforia. Trastornos neurológicos transitorios
Neurológicos
(Ej. Radiculopatía)
Metabólicos
Hematológicos
Urticaria, prurito, edema angioneurótico(las reacciones de hipersensibilidad son
Cutáneos
excepcionales)
Otros Epidural, caudal: pérdida del control esfinteriano, déficit motor y sensitivo.
Presentaciones
Isogaine: ampollas al 3%.
Mepivacaina Braun: Miniplasco y ampollas al 1%.
Scandinibsa: ampollas al 1% y 2%.
Scandinibsa Dental: Cartuchos al 3% y ampollas al 3%.
Fármaco
MEXILETINA
Categoría terapéutica
Antiarrítmico.
Indicaciones de uso
Tratamiento de arritmias ventriculares graves, sobretodo aquellas producidas post−infarto de miocardio y
que sean refractarias a la terapia recomendada.
Tratamiento del dolor crónico neuropático lancinante como por Ej. Neuralgia del trigémino y otras
neuralgias craneales, neuralgias post−simpatectomía, neuralgia postherpética, dolor del miembro
fantasma, dolor del síndrome talámico, tratamiento sintomático del síndrome del túnel carpiano.
Dosificación
Para el tratamiento del dolor:
Iniciar con dosis vía oral de 150−200 mg (2−3 mg / kg) una a tres veces al día. Titular la dosis en
incrementos de 50 mg cada 2 semanas hasta controlar los síntomas o hasta que los efectos indeseables
limiten el incremento terapéutico.
Dosis máximas para el mantenimiento: 1800 mg / día.
Para incrementar la analgesia puede asociarse a fármacos anticonvulsivantes, antidepresivos, clonidina o
terapéuticas no farmacológicas (Ej. TENS)
La dosificación como fármaco antiarrítmico requiere una dosis de carga de 400 mg vía oral y después un
mantenimiento de 200−300 mg cada 6−8 horas. Dosis máxima de 1200 mg /día. Por vía intravenosa,
100− 200 mg lentos (25 mg / min) continuando con una infusión de 250 mg en solución al 0.1% durante
una hora y posteriormente mediante infusión de 125 mg durante dos horas para continuar finalmente con
0.5−1 mg / min que se mantendrá hasta que se pueda administrar por vía oral.
Antes de iniciar el tratamiento se requieren unas pruebas de función hepática y ECG que se realizarán
posteriormente a intervalos regulares durante el tiempo que dure el tratamiento.
174
Tomar el medicamento junto con alimentos o con antiácidos.
Farmacodinámica
Anestésico local y agente antiarrítmico de la clase 1B estructuralmente similar a la lidocaina, activo por
vía oral.
Inhibe la entrada de sodio en la célula reduciendo de este modo la duración del potencial de acción y del
periodo refractario funcional. Es efectiva en el tratamiento de arritmias ventriculares inducidas (Ej.
Intoxicación digitálica). Tiene también actividad anestésica local.
Puede usarse en síndromes de dolor crónico, sobretodo para reducir las crisis de dolor lancinante y
paroxístico comunes en el dolor neuropático. Sus propiedades analgésicas se deben en parte a su
actividad antagonística sobre los receptores de NMDA. Los NMDA antagonistas bloquean la el
desarrollo de sensibilización central o bien inhiben el estado de hipersensibilidad ya establecido
retornando un estado patológico de excitabilidad espinal a su estado normal de tal forma se pasa de un
estado patológico en el que estímulos normalmente inocuos causan dolor (alodinia) al estado normal
fisiológico donde el dolor ocurre sólo con estímulos dolorosos.
Farmacocinética
Biodisponibilidad vía oral del 90%. Absorción rápida, tiempo máximo 2 horas aunque
Absorción:
puede verse retardada después del infarto agudo de miocardio.
Distribución: Unión a proteinas plasmáticas del 50−60%.
Inicio de acción: Efecto analgésico: por vía oral menos de 5 días. Efecto
antiarrítmico por vía oral, de 30 a 60 minutos.
Pico plasmático:
Efecto máximo: antiarrítmico, vía oral: 2−3 horas. Efecto analgésico: vía oral, < 2
semanas.
Duración de la acción: 10−12 horas.
Metabolismo: Hepático.
Vida media: De 8−12 horas, con un rango de 6−24 h y hasta 29 horas en cirrosis hepática.
Mayoritariamente renal, de forma inalterada en un 10−15% de los casos dependiendo del
Eliminación:
pH urinario. No eliminable mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Rango terapéutico:
Como antiarrítmico: 0.5−2.0 mcg / mL
Interacciones
Sus niveles pueden verse reducidos si se administra concomitantemente con fenitoina, fenobarbital y
rifampicina debido a una inducción de su metabolismo hepático. También pueden alterarse con el uso de
cimetidina.
Incrementa los niveles plasmáticos de la teofilina y en consecuencia su toxicidad.
La absorción gastrointestinal disminuye con narcóticos (Ej. morfina), atropina e hidróxido de aluminio y
magnesio.
Posible potenciación de la toxicidad de la amiodarona por adición de sus efectos sobre la prolongación
del intervalo QT.
Efectos tóxicos
Rango tóxico: > 2 mcg / mL
Manifestaciones clínicas: Nausea, hipotensión, bradicardia sinusal, convulsiones, parestesias, bloqueo de
rama izquierda intermitente, asistolia.
175
Antídoto
Ninguno.
Tratamiento de la intoxicación
Parar o reducir la medicación. Soporte ventilatorio y circulatorio. Acidificar la orina para incrementar la
excreción. Tratamiento sintomático.
Precauciones
Atraviesa la barrera placentaria y se elimina por la leche materna. Debe evitarse en embarazadas y
madres lactantes excepto en aquellas situaciones en las que la retirada del fármaco ponga a la madre en
peligro evidente. En el embarazo no hay estudios adecuados en humanos. Categoría C de la FDA.
Contraindicada en pacientes en shock cardiogénico y/o con bloqueo cardíaco aurículo−ventricular de
segundo o tercer grado que no lleven marcapasos y también en caso de bradicardia sinusal.
Contraindicado en pacientes con alergia al medicamento.
Utilizar con precaución en pacientes hipotensos, insuficiencia cardíaca congestiva severa o anormalidad
de la función hepática ya que pueden verse exacerbados. Al igual que los demás antiarrítmicos, la
mexiletina puede desencadenar arritmias severas en pacientes con arritmias ventriculares. Esto ocurre
raramente en pacientes en tratamiento para el dolor crónico.
Ajustar la dosis en la insuficiencia hepática y renal.
La hipokaliemia reduce su eficacia.
En niños no se dispone de la suficiente experiencia clínica, por lo que por el momento está
contraindicada.
En ancianos: la dosis debe ser modificada según el grado de incapacidad funcional.
Efectos secundarios
Son en general frecuentes, aunque leves y transitorios. Las reacciones adversas graves se presentan en el
355 de los pacientes con dosis orales de 1 gr o más al día. El 40% de los pacientes se ven obligados a
suspender el tratamiento. Suspender inmediatamente el tratamiento en caso de alteración de los enzimas
hepáticos.
Cardiovasculares
Arritmias, angor, hipotensión, hipertensión, palpitaciones.
Pulmonares
Disnea. Tos.
Nauseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal. Hiperacidez
Gastrointestinales
gástrica. Sequedad de boca, alteraciones del gusto. Hepatitis.
Genitourinarios
Impotencia.
Musculoesqueléticos
artralgia
Sensación vertiginosa, temblores, ansiedad. Alteraciones del sueño, visión borrosa,
Neurológicos
cefaleas, parestesias, depresión, tinnitus, disfasia, confusión. Psicosis, convulsiones
Metabólicos
Hematológicos
Leucopenia, agranulocitosis.
Cutáneos Rash.
Otros Astenia. Fiebre. Lupus eritematoso sistémico.
Presentaciones
MEXITIL: Cápsulas de 200 mg y ampollas de 250 mg
176
Fármaco
PRILOCAINA
Categoría terapéutica
Anestésico local tipo amida.
Indicaciones de uso
Anestesia regional (bloqueos centrales y de nervios periféricos, anestesia regional endovenosa) y local
por infiltración.
Dosificación
Se ajustará la dosis según la respuesta del paciente y el lugar de administración, administrando la mínima
dosis a la mínima concentración posible para obtener el efecto deseado. Dosis máxima 400 mg
Anestesia regional intravenosa: 200−300 mg de solución al 0.25−0.5%. No añadir vasoconstrictor en la
administración intravenosa.
Infiltración / bloqueo de nervio periférico: 1−15 ml de solución al 0.5−2% 0 0.5−6 mg/kg.
Bloqueo plexo braquial: 300−750 mg (30−50 ml de solución al 1−1.5%) a dosis altas añadir adrenalina.
Epidural: 10−25 ml de solución al 1−2%. Dosis máxima 6 mg / kg sin vasoconstrictor y 9 mg / kg con
vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000)
No debería administrarse más de 600 mg en dos horas en el adulto sano ya que pueden verse
incrementados los niveles de metahemoglobinemia presentando manifestaciones clínicas. La capacidad
para ocasionar metahemoglobinemia limita su uso clínico.
No utilizar vasoconstrictor en zonas distales: Pene, oreja y dedos.
Niños, ancianos y personas debilitadas requieren dosis menores que deberán ajustarse según de acuerdo
con la edad, el peso y el estado físico del paciente.
Farmacodinámica
Estabiliza la membrana neuronal y previene el inicio y la transmisión del impulso nervioso.
Es equipotente a la lidocaina, pero de más larga duración de efecto. Es menos tóxica.
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Inicio de acción: Por infiltración, 1−2 minutos; epidural, 5−15 minutos.
Pico plasmático:
Efecto máx.: Infiltración / epidural: en menos de 30 minutos. Intravenoso, en 15−20
minutos.
Duración de acción: por infiltración, 0.5−1.5 horas y con adrenalina de 2−6 horas;
epidural, 1−3 horas y más largo si se le añade vasoconstrictor.
Metabolismo: Hepático, pulmonar.
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
177
Puede dar metahemoglobinemia si se administran grandes dosis (>600 mg). La administración
concomitante de betabloqueantes y cimetidina, reduce el aclaramiento plasmático.
El efecto anestésico se prolonga si se administra concomitantemente con vasoconstrictor (adrenalina) y
alfa− 2 adrenérgicos (Ej. clonidina)
La alcalinización acelera el inicio de acción y potencia el efecto anestésico.
Efectos tóxicos
Rango tóxico > 6 mcg / mL. El perfil toxicológico es similar al del resto de anestésicos locales tipo
amida, aunque de forma menos acentuada y los efectos aparecen con menor frecuencia.
Manifestaciones: Hipotensión, confusión, habla pegajosa, hormigueo perioral, tinnitus, convulsiones,
arritmias, depresión respiratoria, shock, paro circulatorio.
Antídoto
No hay. Tratar la metahemoglobinemia con oxígeno y azul de metileno.
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Requiere acciones inmediatas.
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica.
Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental
sódico 50−100 mg) o diacepam (5−10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas.
Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la
tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina)
además de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardio−respiratorio deben realizarse maniobras de
reanimación cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de
bicarbonato sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso
de fibrilación ventricular.
Administrar azul de metileno para tratar la metahemoglobinemia.
Precauciones
Tratar la metahemoglobinemia con oxígeno y azul de metileno.
Utilizar con precaución en pacientes con hipovolemia, insuficiencia cardiaca congestiva severa, shock, o
cualquier forma de bloqueo cardiaco. En epiléptico puede provocar temblores y /o convulsiones.
Al tener metabolismo hepático, en la insuficiencia hepática puede ser necesario una adecuación de la
dosificación al grado de funcionalismo hepático.
Está contraindicada en niños menores de 6 meses (dosis bajas pueden dar lugar a metahemoglobinemia)
y en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.
178
El nivel de bloqueo simpático va a determinar el grado de hipotensión tras la administración intra y
peridural. Aparecerá bradicardia si el bloqueo simpático asciende más allá de T−5. Para el tratamiento se
realizará sobrecarga hídrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de elección en caso de
bradicardia.
Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infección en el
punto de punción o coagulopatía. No aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas.
La inyección epidural debe evitarse en pacientes con shock hipovolémico, sepsis, infección en el pinto de
inyección o coagulopatía.
Embarazo: categoría B de la FDA. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La
seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La administración
epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y
neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono vascular periférico y
de la función cardíaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y
cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración. La administración paracervical y pudenda
puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. Se recomienda precaución en el
bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteración del
SNC en el neonato en el posparto.
Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al niño; no
obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaución.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, arritmia, shock.
Pulmonares
Depresión respiratoria.
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Convulsiones, tinnitus, visión borrosa.
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Alérgicos: Urticaria, reacción anafiláctica.
Por vía epidural y espinal: retención urinaria, debilidad de extremidades inferiores, pérdida del
Otros
control esfinteriano, dolor lumbar.
Presentaciones
CITANEST: Ampollas de solución al 0.5%, 4%, 1% y 2%. Cartuchos al 4%.
Fármaco
ROPIVACAINA
Categoría terapéutica
Anestésico local tipo amida, de larga duración.
Indicaciones de uso
Anestesia local y regional (bloqueo de nervios periféricos y bloqueo central), bloqueo simpático.
Dosificación
Va a depender del tipo de bloqueo a realizar y de la finalidad del bloqueo (analgesia, anestesia, bloqueo
simpático).
179
Para las infiltraciones: menos de 200 mg de solución al 0.2−0.5%.
Dosis máxima en el adulto: 2.5 mg / kg con o sin adrenalina.
La administración intratecal no está aprobada por la FDA.
Reducir la dosis en embarazadas ya que estas son más sensibles.
Evitar el contacto prolongado con del fármaco con superficies metálicas (cánulas, jeringas) ya que puede
reaccionar con algunos metales, que al ser inyectados pueden producir irritación local grave.
Farmacodinámica
Anestésico local tipo amino−amida. Estabiliza la membrana neuronal bloqueando la generación y la
conducción del impulso nervioso. La progresión de la anestesia está relacionada con el diámetro, la
mielinización y la velocidad de conducción de las fibras nerviosas, de forma que la función va
inhibiéndose en este orden: 1) autonómica, 2) dolor, 3) temperatura, 4) tacto, 5) propiocepción, 6) tono
del músculo esquelético. El inicio, la profundidad y la duración del bloqueo sensitivo con la ropivacaina
son similares a los de la bupivacaina. La adición de adrenalina mejora la calidad de la analgesia, pero
tiene poco efecto en el tiempo de acción y en el grado de absorción sistémica.
A las dosis recomendadas la ropivacaina tiene menor efecto arritmogénico y depresor miocárdico que la
bupivacaina, aunque ambas son considerablemente más tóxicas que la lidocaina. Dosis más altas que las
recomendadas pueden negativizar estas ventajas. La incidencia de recuperación en caso de paro
cardiocirculatorio por toxicidad no difiere significativamente de la bupivacaina.
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Inicio de acción: Por infiltración, 1−15 minutos; epidural, 10−20 minutos; espinal,
menos de 2 minutos.
Pico plasmático:
Efecto máximo: Infiltración / epidural, 20−45 minutos; espinal, 10−13 minutos.
Duración de acción: Infiltración / epidural, 120−400 minutos; espinal, 120 minutos.
Metabolismo: Hepático.
Vida media:
Eliminación: Renal.
Rango terapéutico:
Interacciones
Aclaramiento disminuido con el uso concomitante de teofilina, imipramina, verapamilo y fluvoxamina.
Efectos tóxicos aditivos con el uso de otros anestésicos locales tipo amida. Posible potenciación de la
acción usada concomitantemente con opiáceos.
Efectos tóxicos
Generalmente consecuencia de toxicidad sistémica. Se manifiesta en forma de convulsiones, arritmias,
shock, depresión respiratoria, paro cardíaco. Sospechar toxicidad sistémica en caso de signos
premonitorios: Hormigueo y entumecimiento de los labios y perioral, sabor metálico, malestar, tinnitus...
finalmente puede aparecer depresión con somnolencia, depresión respiratoria y coma, depresión
miocárdica, hipotensión, arritmias, paro cardíaco y muerte.
Antídoto
No hay.
180
Tratamiento de la intoxicación
Sintomático. Requiere acciones inmediatas.
Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica.
Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.
Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental
sódico 50−100 mg) o diacepam (5−10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas.
Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción
corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la
tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de
Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina)
además de fluidos.
Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando
lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que
tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del
miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardio−respiratorio deben realizarse maniobras de
reanimación cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de
bicarbonato sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso
de fibrilación ventricular.
Precauciones
No recomendada en el bloqueo paracervical obstétrico, puede dar lugar a bradicardia fetal y muerte.
No recomendada para la anestesia regional intravenosa ya que las altas concentraciones plasmáticas
resultantes pueden ocasionar un paro cardíaco refractario y muerte.
Utilizar con precaución en pacientes hipovolémicos, insuficiencia cardiaca congestiva severa, shock y en
cualquier tipo de bloqueo cardíaco. En la insuficiencia renal la presencia de acidosis y la reducción de las
proteinas plasmáticas puede aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.
El nivel de bloqueo simpático va a determinar el grado de hipotensión tras la administración intra y
peridural. Aparecerá bradicardia si el bloqueo simpático asciende más allá de T−5. Para el tratamiento se
realizará sobrecarga hídrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de elección en caso de
bradicardia.
Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infección en el
punto de punción o coagulopatía. No aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas.
Embarazo: Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en
embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. No se recomienda para el bloqueo
paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteración del SNC en el
neonato en el posparto.
Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al niño; no
obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaución.
Los niños pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistémica y aunque la seguridad y eficacia en
menores de 12 años no han sido establecidas completamente. Uso no recomendado en niños menores de
12 años.
181
Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistémica y dosis repetidas pueden causar
acumulación del fármaco. Se recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado físico.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, arritmias, paro cardíaco.
Pulmonares
Depresión respiratoria.
Gastrointestinales
Nauseas.
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Convulsiones, tinnitus, visión borrosa. Excitación, agitación. Neuropatía, disfunción
Neurológicos
medular.
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Reacción alérgica: urticaria, edema angioneurótico, reacción anafiláctica.
Epidural, caudal: pérdida del control esfinteriano, déficit motor y sensitivo, retención urinaria,
Otros
dolor lumbar.
Presentaciones
NAROPIN: Ampollas de 2 mg / mL, 7.5 mg / mL, 10 mg / mL
ANTIOSTEOPORÓTICOS
Introducción
La osteoporosis es una enfermedad esquelética que se caracteriza por una disminución de la masa ósea y un
deterioro de la microarquitectura que condiciona un incremento de la fragilidad y del riesgo de fracturas.
Constituye un importante problema de salud pública dada la gran prevalencia de la enfermedad y la
repercusión socioeconómica que representan las fracturas. El incremento en la esperanza de vida, el
sedentarismo y los hábitos tóxicos hacen prever un aumento progresivo de su incidencia. El tratamiento tiene
como objetivo reducir el número de fracturas y se debe iniciar tras una valoración global del riesgo de fractura
que presenta el individuo. Incluirá modificar hábitos de vida y en casos concretos utilizar fármacos. En la
actualidad se emplean antiresortivos óseos. La calcitonina y el raloxifeno han demostrado reducción de las
fracturas vertebrales, mientras que el tratamiento hormonal sustitutivo, el alendronato y risedronato
disminuyen además las fracturas periféricas
Fármaco
ALENDRONATO (ácido 4−amino−1−hidroxibutilideno bifosfónico)
Categoría terapéutica
Inhibidor de la resorción ósea
Indicaciones de uso .
Prevención y tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica
Dosificación
Vía oral 10mg/día
Farmacodinámica
El alendronato (P−C−P) es un análogo estructural del pirofosfato (P−O−P) que se une a los cristales de
hidroxiapatita del hueso, inhibe el reclutamiento y la actividad de los osteoclastos, favorece la apoptosis
de éstos y, como consecuencia, disminuye la resorción ósea.
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad del 0,7%. Los alimentos reducen la absorción oral.
182
Distribución: Es distribuido de forma selectiva hacia el hueso.
Pico plasmático:
1 hora
Un 50% del fármaco se une al tejido óseo y el resto se excreta por la orina. El grado de
Metabolismo:
unión a las proteínas plasmáticas es de un 78%.
La vida media 1,5 horas. La semivida de eliminación de la porción fijada al hueso es
Vida media:
superior a 10 años.
Eliminación: La porción que no se une al hueso (50%) se excreta con la orina sin metabolizar.
Rango terapéutico:
Interacciones
La absorción oral puede reducirse con la administración concomitante de antiácidos, calcio o alimentos.
Se recomienda administrarlo por la mañana, 30 minutos antes de recibir cualquier comida, bebida o
medicación.
Efectos tóxicos
Hipocalcemia, Irritación local y esofágica que puede condicionar esofagitis, erosiones o úlceras
esofágicas.
Antídoto
No existe antídoto.
Tratamiento de la intoxicación
Administrar leche o antiácidos para disminuir la absorción. El paciente deberá mantenerse erguido y se
evitará la inducción del vómito ante el riesgo de irritación esofágica.
Precauciones
Ingerir el comprimido sin masticar y sin que se disuelva en la boca debido al peligro potencial de
ulceración orofaríngea, tras el ayuno nocturno, media hora antes de la primera comida, bebida o
medicación del día, con agua corriente. Se evitará el decúbito al menos 30 minutos tras la toma. Está
contraindicado en pacientes con alteraciones esofágicas que retrasen el vaciado esofágico (acalasia,
estenosis), imposibilidad de permanecer en posición erguida, hipocalcemia y en insuficiencia renal grave
(aclaramiento de creatinina < 35 ml/minuto).
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
1−9% dolor abdominal, dispépsia, úlcera esofágica, disfagia, estreñimiento,
Gastrointestinales
diarrea, flatulencia; < 1% distensión abdominal. Raramente ulceras gástricas y
duodenales ( la relación causal no ha sido establecida).
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
1−9% dolor muscular, óseo y artralgias.
Neurológicos
Cefalea
Metabólicos > 25% hipocalcemia
Hematológicos
Aumento de las GOT y GPT.
Cutáneos <1% exantema.
Otros Uveitis
Presentaciones
FOSAMAX 10 mg 28 comprimidos
Fármaco
RISEDRONATO (ácido 1−hidroxietilideno−2−(3−piridinil)− difosfónico)
183
Categoría terapéutica
Inhibidor de la resorción ósea
Indicaciones de uso
Prevención y tratamiento de la osteoporosis postmenopausica e inducida por glucocorticoides;
Tratamiento de la enfermedad de Paget.
Dosificación
Osteoporosis postmenopáusica o inducida por glucocorticoides: vía oral 5mg/día
Enfermedad de Paget: vía oral 30 mg/día durante dos meses.
Farmacodinámica
El risedronato (P−C−P) es un análogo estructural del pirofosfato (P−O−P) que se une a los cristales de
hidroxiapatita del hueso, inhibe el reclutamiento y la actividad de los osteoclastos, favorece la apoptosis
de éstos y, como consecuencia, disminuye la resorción ósea.
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad 0,63%. Los alimentos reducen la absorción oral.
Distribución: Un 60% de la dosis se distribuye selectivamente al hueso
Pico plasmático:
1 hora.
Metabolismo: No se metaboliza y un 50% se elimina vía renal inalterado.
Vida media: 1,5 horas.
Eliminación: Renal, un 50% de la dosis absorbida en las primeras 24 horas.
Rango terapéutico:
Interacciones
La absorción oral puede reducirse con la administración concomitante de alimentos, líquidos o
medicamentos que contengan cationes polivalentes como el calcio, magnesio, hierro y aluminio. Se
recomienda administrarlo por la mañana, 30 minutos antes de recibir cualquier comida, bebida o
medicación o al menos dos horas desde la ingestión de cualquier alimento o líquido en cualquier otro
momento del día.
Efectos tóxicos
Hipocalcemia, Irritación local y esofágica que puede condicionar esofagitis, erosiones o úlceras
esofágicas o gástricas.
Antídoto
No existe
Tratamiento de la intoxicación
Administrar leche o antiácidos para disminuir la absorción. En los casos de sobredosis importante debe
considerarse el lavado gástrico.
Precauciones
Ingerir el comprimido sin masticar y sin que se disuelva en la boca debido al peligro potencial de
ulceración orofaríngea, tras el ayuno nocturno, media hora antes de la primera comida, bebida o
medicación del día, con agua corriente o bién al menos dos horas desde la ingestión de cualquier
alimento o líquido en cualquier otro momento del día. Se evitará el decúbito al menos 30 minutos tras la
toma. Deberá utilizarse con especial precaución en pacientes con alteraciones esofágicas que retrasen el
vaciado esofágico (acalasia, estenosis), imposibilidad de permanecer en posición erguida, hipocalcemia y
en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/minuto).
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
184
Gastrointestinales
Dispépsia, nauseas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia,
gastritis, esofagitis, duodenitis.
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Dolor óseo, mialgias.
Neurológicos
Acúfenos, cefalea.
Metabólicos Hipocalcemia e hipofosfatemia.
Hematológicos
Cutáneos Exantema.
Otros Uveitis
Presentaciones
ACTONEL: 5 mg 28 comprimidos
ACTONEL 30: 30 mg 28 comprimidos
Fármaco
CALCITONINA
Categoría terapéutica
Inhibidor de la resorción ósea
Indicaciones de uso
Vía intranasal: Tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica. Vía intramuscular ó subcutanea:
Tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica; Tratamiento de la hipercalcemia; Tratamiento de la
enfermedad de Paget; Tratamiento del dolor asociado a metástasis óseas.
Dosificación
Osteoporosis postmenopáusica: Calcitonina de salmón vía intranasal 200 UI/día
Calcitonina de salmón vía intramuscular ó
subcutanea 100 UI/día.
Dolor asociado a metástasis óseas: Vía intramuscular ó subcutanea: 200 UI/6h
durante 48 horas.
Farmacodinámica
La calcitonina es una hormona que inhibe fisiológicamente la resorción ósea. Actua a través de los
receptores del osteoclásto disminuyendo su número y actividad. Se le han atribuido además propiedades
analgésicas (aumenta las −endorfinas, inhibe la síntesis PGE2 e interfiere en el flujo del calcio iónico
en las membranas neuronales). La calcitonina de salmón es más potente que la humana, posee mayor
duración de acción y es potencialmente más alergénica.
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad : vía intranasal baja, vía intramuscular 0,6%;vía subcutanea: 0,71%.
Distribución:
Vía intranasal: 31−39 minutos
Pico plasmático:
Vía sistémica: 2 horas
Metabolismo: Se metaboliza pricipalmente en riñón y también en sangre y tejidos periféricos.
Vida media: Vía intranasal: 43 minutos
185
Vía sistémica: " Calcitonina de salmón 70−90 minutos.
" Calcitonina humana 60 minutos.
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Efectos tóxicos
Antídoto
No existe antídoto.
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
Vía subcutanea/intramuscular: diarrea, nauseas y vómitos.
Genitourinarios
Vía subcutanea/intramuscular: incremento de la frecuencia urinaria.
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Sd. Vertiginoso.
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Vía subcutanea/intramuscular: rubor en manos, pies y cara, urticaria o exantema.
Otros Vía intranasal :3−12% epistaxis, rinitis, sequedad nasal
Presentaciones
BIONOCALCIN ampollas 1 ml/100 UI,
nasal 50 UI
CALCITONINA ALMIRALL (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 100 UI 28 viales
Nebulizador nasal 200 UI vial multidosis.
CALCITONINA HUBBER (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 200 UI 14 nebulizaciones monodosis
Nebulizador nasal 50 UI 14 nebulizaciones
CALOGEN ampollas 1 ml/100 UI
Nasal 100 UI
CALSYNAR (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas
Inyectable 50 UI 10 ampollas
186
Nebulizador nasal 100 UI 28 viales monodosis
Nebulizador nasal 200 UI vial 14 multidosis
KALSIMIN (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 50 UI 2 ml multidosis
MIACALCIC (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 200 UI 14 viales monodosis
OSEOTOTAL (salmón) Inyectable 50 UI 10 ampollas 1 ml
Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 50 UI 14 nebulizaciones
OSPOR nasal 200 UI
OSTEOBION (salmón) Nebulizador nasal 100 UI 28 nebulizaciones
SICAL (salmón) Inyectable 50 UI 10 ampollas 1 ml
Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
TONOCALTIN (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
Nebulizador nasal 100 UI 28 viales
UCECAL (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml
CIBACALCINA (humana) 0,25 mg 10 ampollas
0,5 mg 10 ampollas
Fármaco
RALOXIFENO
Categoría terapéutica
Modulador selectivo de los receptores de estrógenos
Indicaciones de uso .
Prevención y tratamiento de la osteoporosis postmenopausica
Dosificación
60 mg/vía
Farmacodinámica
Se une a los receptores de estrógenos y se comporta como agonista en hueso, sistema circulatorio y como
antagonista en mama y endometrio. Reduce la resorción ósea y aumenta la densidad mineral ósea, mejora
el perfil lipídico puesto que disminuye el colesterol total y el ligado a lipoproteinas de baja densidad sin
modificar el ligado a las de alta densidad ni a los triglicéridos.
Farmacocinética
187
Absorción: Biodisponibilidad 60%.
Distribución: El volumen de distribución es de 2348 L por kg. Se une a proteinas plasmáticas.
Pico plasmático:
Metabolismo: Conjugación al ácido glucurónico.
Vida media: 32,5 h
Eliminación: Fecal y un 6,2% renal
Rango terapéutico:
Interacciones
La colestiramina reduce la absorción y el ciclo enteropático en un 60%. No se recomienda su uso con
estrógenos ni con fármacos que se unan a proteinas plasmáticas: clofibrato, diazepam, diazóxido,
ibuprofeno, indometacina o naproxeno. El raloxifeno disminuye el tiempo de protrombina un 10% por lo
que en pacientes en tratamiento con warfarina se deberán ajustar y monitorizar las dosis.
Efectos tóxicos
Antídoto
No existe
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
Durante los periodos de inmovilización se recomienda la discontinuidad del fármaco, por el riesgo
incrementado de episodios tromboembólicos que representa y estará contraindicado si existe algún
antecedente que los pueda favorecer. Está contraindicado en caso de hepatopatía crónica y durante el
embarazo.
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Dolor torácico 4%; fenómenos tromboembólicos;
Pulmonares
Gastrointestinales
Nauseas, vómitos.
Cistitis o infecciones del tracto urinario (3,3−4%); leucorrea 3,3%; vaginitis 4,3%;
Genitourinarios
sangrado vaginal.
Musculoesqueléticos
Artralgias, artritis o mialgias (4−10,7%)
Neurológicos
Calambres en las piernas 5,9%; cefalea migrañosa 2,4%
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Exantema 5,5%
Fiebre 3,1%; síndrome influenza−like, sinusitis o faringitis (7−15%); Edema manos o pies
Otros 3,3%; sofocaciones (durante los 6 primeros meses de tratamiento) 24,6%; insomnio 5,5%;
ganancia de peso 8,8%.
Presentaciones
EVISTA comprimidos de 60 mg, 28 comprimidos.
OPTRUMA comprimidos de 60 mg, 28 comprimidos.
OTROS
Fármaco
ALCOHOL
Categoría terapéutica
188
Agente neurolítico
Indicaciones de uso
Bloqueo de nervios mayores, periféricos, sistema autónomo, de ganglios radiculares y bloqueos centrales
epidurales o subaracnoideos
Dosificación
Diferentes volúmenes al 50−70% según extensión deseada
Farmacodinámica
Destrucción nerviosa y degeneración Walleriana sin interrupción de la vaina de Schwann
Farmacocinética
Absorción:
Distribución: Por todos los tejidos y fluidos corporales
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
Vida media: De 2 semanas a 6 meses
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Efectos tóxicos
Cefalea, somnolencia y embriaguez por inyección intravascular accidental o sobredosis
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Soporte cardiorespiratorio
Precauciones
Bloqueo con anestésico local previo predecirá los efectos destructivos del alcohol
Efectos secundarios
Cardiovasculares
En bloqueos subaracnoideos: hipotensión, arritmias, bradicardia, taquicardia
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
En neurolisis de nervios periféricos: dolor local, neuromas
Neurológicos
Aumento del dolor original, neuritis, parálisis motora, hiperestesias o disestesias,
anestesia dolorosa por reacciones locales al agente neurolítico
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos
Otros
Presentaciones
Fórmula magistral a diferentes concentraciones
Fármaco
BRETILIO
189
Categoría terapéutica
Antiarritmico
Indicaciones de uso
Tratamiento de la fibrilación ventricular y otras arritmias, tratamiento del dolor mantenido por el
simpático
Dosificación
Arritmias: 5− 10 mg / kg, puede repetirse cada 15 minutos hasta un máximo de 30mg / kg
Dolor: 1− 2 mg / kg en 40 ml de lidocaina al 0.5% para bloqueos regionales endovenosos del miembro
superior o en 50− 60 ml de lidocaina al 0.5% en bloqueos regionales endovenosos del miembro inferior
Farmacodinámica
Agente aniarritmico de clase III inicialmente libera noradrenalina pudiendo provocar un aumento de la
tensión arterial, frecuencia cardíaca e irritabilidad, posteriormente el bloqueo adrenergico depende de la
captación de bretilio por las neuronas adrenérgicas y puede provocar hipotensión ortostática y
bradicardia. El bretilio aumenta el umbral de la fibrilación ventricular y suprime las arritmias
ventriculares. A altas concentraciones el bretilio tiene un efecto anestésico local y propiedades
bloqueantes neuromusculares. La administración regional endovenosa a través de un bloqueo alivia las
manifestaciones periféricas del dolor mediado por el simpático en los sindromes de dolor regional
complejo conocidos anteriormente como distrofia o causalgia, por bloqueo adrenergico y alteración de la
sensibilidad de los nociceptores periféricos. Sin embrago el bretilio no es tan efectivo como la guantidina
y la duración del alivio del dolor es mucho mas corta
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
0.5− 1 ug/ml
Interacciones
Digital , antidepresivos tricíclicos
Efectos tóxicos
No monitorizados
Hipotensión náuseas, vómitos
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Reducir o discontinuar la medicación. Soporte ventilatorio y circulatorio Evitar el uso de
simpaticomiméticos que pueden agravar los efectos tóxicos ( ej adrenalina)
Precauciones
Feocromocitoma, estenosis áortica, hipertensión pulmonar. La hipotensión severa debe tratarse con
reposición de fluidos , noradrenalina o dopamina
Utilizado en bloqueo regional debera tenerse en cuenta la precarga de volumen antes de desinflar, por
otro lado muy lentamente; el manguito de expressión
190
Contraindicado en pacientes con alergia
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión, hipertensión transitoria y arritmias, angina
Pulmonares
Respiración superficial
Gastrointestinales
Náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Rash
Otros
Presentaciones
Fármaco
CAPSAICINA
Categoría terapéutica
Vanilloide químicamente activo por liberación y agotamiento de la sustancia P
Indicaciones de uso
Dolor neuropático
Dosificación
Tópica 3−5 veces al día durante varias semanas
Farmacodinámica
Produce liberación de sustancia P hasta agotar sus depósitos, por ello primero provoca hiperalgesia o
quemazón y luego analgesia
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Efectos tóxicos
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
Evitar contacto con los ojos y heridas
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Tos, broncoconstricción, diseña
191
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Dolor local, dermatitis de contacto
Otros Lagrimeo, congestión nasal, estornudos
Presentaciones
CAPSICUM FARMAYA crema 0.025% 30 gr y 15 gr
CAPSIDOL crema 0.025% 60 gr y 30 gr
GELCEN crema 0.025% 30 gr y 15 gr
KATRUM crema 0.025% 30 gr y 15 gr
Fármaco
CLONIDINA (sinónimo: clofazolina)
Categoría terapéutica
Alfa−2 adrenérgico. Derivado imidazólico.
Indicaciones de uso
En combinación con opioides se utiliza como suplemento en el alivio del dolor y el espasmo muscular en
la fibromialgia, dolor agudo (postoperatorio) y crónico (dolor oncológico y neuropático)
Tratamiento de la hipertensión arterial.
Profilaxis de la migraña.
Tratamiento del síndrome de abstinencia al alcohol y a los opioides.
Anestesia intradural y epidural. En combinación con anestésicos locales prolonga el tiempo de acción de
estos. Potencia el efecto analgésico de los opioides.
Sedación.
Dosificación
Premedicación anestésica: Vía oral: 0.1−0.3 mg (3−5 mcg /kg)
Tratamiento antihipertensivo: Dosis inicial de 0.05−0.1 mg /12 h vía oral. Dosis de mantenimiento:
aumentar progresivamente de 0.05−0.2 mg/24 horas hasta alcanzar la respuesta deseada, administrar en
2−4 tomas diarias. Utilizar dosis inferiores en ancianos. Dosis máxima: 2.4 mg al día. Se recomienda
administrar la dosis mayor al acostarse.
Profilaxis de la migraña: Vía oral: 0.025−0.1 mg de dos a tres veces al día (en niños 0.5 − 2.0 mcg / kg/
día)
Deshabituación alcohólica o de opioides: Vía oral, 0.1−0.3 mg tres o cuatro veces diaria. Dosificación en
función de dosis −respuesta.
192
Crisis hipertensiva: Intravenosa, 0.15−0.3 mg en 5 minutos.
Analgesia: Vía oral: 0.025−0.1 mg de dos a cuatro veces diarias (0.05−0.4 mg / día)
Transdérmica: 0.1−0.3 mg / día. Cambiar el parche cada 7 días. Los ajustes en la dosis deben realizar−se
semanalmente. Estos sistemas liberan clonidina durante 7 días. Los niveles terapéuticos se alcanzan a
los 2−3 días y persisten durante unas 8 horas una vez retirado el sistema disminuyendo después a lo largo
de unos días.
Intravenosa: En bolos de 0.1−0.2 mg (2−4 mcg / kg) durante 5 minutos. En infusión a 0.05−0.1 mg /h
(1−2
mcg / kg / h)
Analgesia epidural: 100−200 mcg (2−4 mcg / kg) diluida en 10 ml de suero salino sin conservantes o con
anestésico local. Infusión: 10−40 mcg / h (0.2−0.8 mcg / kg / h) Iniciar la infusión a una concentración
de 2 mcg / mL a velocidad de 5 mL / h y modificar según respuesta.
Anestesia epidural: Bolos de 200−500 mcg (4−10 mcg / kg) diluidos en 10 ml de suero salino sin
conservantes o con anestésico local.
Anestesia espinal: Bolos de 15−100 mcg (0.3−2 mcg / kg)
Bloqueo del plexo braquial: Añadir 25−150 mcg (0.5−3 mcg / kg) de clonidina a 40 ml de anestésico
local.
Bloqueo de nervios periféricos: Diluir la clonidina con anestésico local a concentración de 5 mcg / mL.
Dosis máxima de clonidina 100−150 mcg.
A dosis altas (100−150 mcg) produce hipotensión, sedación y bradicardia. Debe tratarse con
sueroterapia.
Farmacodinámica
La clonidina es un agonista de los receptores alfa−2 adrenérgicos con una relación alfa−2:alfa−1 de
200:1.
A través de la activación de los receptores alfa−2 adrenérgicos del centro vasomotor bulbar inhibe la
actividad simpática. Disminuye de este modo la tensión arterial, la frecuencia cardiaca y el gasto
cardíaco y produce una sedación dosis−dependiente. No produce prácticamente depresión respiratoria y
no potencia la depresión respiratoria de los opioides.
La estimulación directa de los receptores alfa−1 adrenérgicos periféricos produce vasoconstricción
transitoria.
La retirada del tratamiento prolongado con clonidina debe hacerse de forma paulatina ya que sino
produce hipertensión rebote.
Reduce los síntomas de deprivación de los opioides al reemplazar la inhibición del SNC mediada por
opioides por una inhibición del sistema nervioso simpático mediada por la acción sobre los receptores
alfa−2.
193
Su efecto analgésico puede estar mediado por una atenuación del estímulo nocivo y por la inhibición de
la descarga neuronal simpática.
A nivel epidural y espinal produce analgesia a través de su acción sobre receptores alfa−2 localizados en
el asta dorsal medular. Los efectos locales incluyen inhibición de la liberación de neurotransmisores
como la sustancia P en neuronas pre−sinápticas de primer orden y disminución de la velocidad de
despolarización en neuronas post−sinápticas de segundo orden. Estos efectos no revierten con
antagonistas opioides como la naloxona, pero si que se bloquean con alfa−2 antagonistas tipo
fentolamina. La anestesia intradural y epidural con clonidina puede acompañarse de bloqueo sensitivo y
motor, efecto que puede explicarse por sus efectos estabilizadores de la membrana neuronal similares a
los que producen los anestésicos locales.
Comparado con los opioides, la clonidina es más efectiva que estos para el tratamiento del dolor
neuropático.
Como adyuvante en analgesia reduce los requerimientos de opiáceos, prolonga el bloqueo regional y
mejora la analgesia postoperatoria.
Por vía oral, transdérmica o intratecal puede ser efectiva en el tratamiento de la fibromialgia y de la
espasticidad (sola o en combinación con baclofen), probablemente por una inhibición a nivel
pre−sináptico de las neuronas motoras espinales a través de los receptores alfa−2 adrenérgicos.
La clonidina actúa como mediador de la protección de la mucosa gástrica y puede reducir la incidencia
de la irritación gástrica causada por AINEs.
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad vía oral del 80%.
Distribución: Unión a proteinas plasmáticas del 20%.
Inicio de acción: Vía oral, efecto hipotensivo: 30−60 minutos. Vía intravenosa,
efecto hipotensivo, menos de 5 minutos. Vía epidural e intratecal, efecto analgésico:
menos de 15 minutos. Vía transdérmica, efecto hipotensivo, en menos de 48 horas.
Pico plasmático:
Efecto máximo: Vía oral, efecto hipotensivo: 2−4 horas. Transdérmico, efecto
hipotensivo: 2−3 días. Intravenoso de 30−60 minutos.
Duración de acción: Vía oral, 8 horas. Vía transdérmica: 7 días. Intravenosa, más de
4 horas de efecto hipotensivo. Epidural / intratecal: analgesia y sedación de 3−4
horas.
Metabolismo: Metabolizada en el hígado en un 50%.
Vida media: 7−20 horas. (30−40 horas en la insuficiencia renal.)
Mayoritariamente por la orina, el 35−55% de forma inalterada. La fracción de la dosis
Eliminación:
eliminable por hemodiálisis es mínima.
Rango terapéutico:
Interacciones
Potencia el efecto de los opioides, alcohol, barbitúricos y sedantes.
Aumenta la respuesta presora de la efedrina intravenosa.
Disminuye los efectos si se asocia a alfa−2 antagonistas y antidepresivos tricíclicos (con antidepresivos
disminuye su efecto hipotensor)
194
La combinación por vía intratecal o epidural con narcóticos y anestésicos locales, prolonga el bloqueo
sensitivo y motor.
La asociación a betabloqueantes algunos estudios han demostrado potenciación de su toxicidad.
Captopril: Algún estudio ha demostrado posible disminución de su acción.
Fenotiacinas: Ej. clorpromacina, flufenacina. Posible potenciación de la toxicidad por predominio de la
acción adrenérgica.
Insulina: Posible disminución de la secreción de insulina con riesgo de hiperglucemia.
Levodopa: puede verse reducido su efecto por reducción de la liberación de dopamina.
Prazosina: Controversia sobre si puede reducir el efecto hipotensor de la clonidina.
Verapamilo: posible potenciación de su toxicidad.
Puede alterar los valores analíticos en sangre reduciendo los niveles de catecolaminas, cortisol y
noradrenalina. En orina reduce el ácido homovanilmandélico y la noradrenalina.
Efectos tóxicos
Niveles tóxicos: niveles plasmáticos >4.5 ng / mL
Manifestaciones clínicas: Hipotensión, hipotensión ortostática, hipertensión transitoria, sedación,
taquicardia, bradicardia, hipoventilación, sequedad de boca.
Antídoto
Ninguno específico.
Tratamiento de la intoxicación
Retirar o reducir la medicación. En tratamientos prolongados es preferible la reducción, ya que la retira
brusca puede provocar efecto rebote. Soporte ventilatorio y circulatorio.
Inducir la emesis o el lavado gástrico seguido de carbón activado.
La hipotensión habitualmente responde a la administración de fluidos y si es necesario administra
adrenalina intravenosa.
En caso de hipertensión inicial, puede revertirse con fentolamina o tolazolina.
Precauciones
La retirada brusca del tratamiento crónico puede provocar hipertensión rebote, nerviosismo, agitación y
temblores. La retirada preoperatoria puede ser responsable de hipertensión perioperatoria. Estas
reacciones son más frecuentes en pacientes que reciben altas dosis o en tratamiento concomitante con
beta−bloqueantes si este se sigue administrando. Pueden minimizarse mediante una retirada progresiva
del fármaco durante 2−4 días. En pacientes que reciben tratamiento con clonidina y beta−bloqueantes,
debe retirarse primero el beta−bloqueante unos días antes de la retirada progresiva de la clonidina. La
hipertensión rebote puede tratarse con la administración de clonidina o fentolamina intravenosa.
Debe utilizarse con precaución en pacientes con cardiopatía isquémica severa, infarto de miocardio
reciente, bloqueo de conducción, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia renal crónica, enfermedad de
Raynaud, tromboangeitis obliterante, o depresión mental. Contraindicado en caso de porfiria y en la
bradicardia sinusal.
195
La administración epidural / intratecal de clonidina (10 mcg) puede ocasionar bradicardia materna y fetal
dosis−dependiente. No recomendada en obstetricia.
Evitar la administración epidural, caudal, intratecal en caso de sepsis, infección del punto de punción,
hipovolemia severa, o coagulopatía. La administración de clonidina por encima de C−4 está
contraindicada.
La administración transdérmica está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la clonidina o a
los componentes del sistema de administración.
En la administración en infusión continua, el paciente debe estar óptimamente monitorizado durante los
primeros días de tratamiento para observar la respuesta sobretodo hemodinámica.
No se aconseja la conducción de vehículos ni la utilización de maquinaria peligrosa o de precisión
durante las primeras semanas de tratamiento.
Embarazo: Categoría C de la FDA. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. En ratas
se han visto dismorfogénesis fetales. Atraviesa la placenta alcanzando en el feto concentraciones
plasmáticas del 50% de las maternas. Su uso solo se acepta en caso de ausencia de otra alternativa
terapéutica más segura.
Madres lactantes: Se excreta en la leche materna (proporción leche: plasma de 1.5−2) Se desconocen los
efectos a largo plazo. Uso precautorio.
Niños: la seguridad y eficacia del uso de clonidina oral en niños no han sido totalmente establecidas.
Utilizarla con precaución. En anestesia está siendo utilizada en niños por vía epidural / caudal.
Ancianos: Suelen ser más sensibles a los efectos hipotensores. Se recomienda precaución y uso de dosis
inferiores.
Efectos secundarios
Son en general frecuentes, aunque transitorios y reversibles.
Hipotensión, bradicardia, hipertensión rebote tras retirada brusca, insuficiencia
Cardiovasculares
cardiaca congestiva, bloqueo auriculo−ventricular.
Pulmonares
Depresión ventilatoria ligera, obstrucción del tracto respiratorio superior.
Gastrointestinales
Nauseas, vómitos, dolor parotideo. Estreñimiento.
Genitourinarios
Impotencia, retención o incontinencia urinaria, disminución de la líbido
Musculoesqueléticos
Sedación, depresión, ansiedad, somnolencia, alteraciones del sueño. Alucinaciones.
Neurológicos
Cefalea.
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Rash, edema angioneurótico. Prurito
Otros Escozor ocular. Síndrome de Raynaud. Ginecomastia.
Presentaciones
CATAPRESAN: comprimidos de 0.15 mg
En nuestro país no disponemos de la presentación parenteral.
Fármaco
196
FENOL
Categoría terapéutica
Agente neurolítico
Indicaciones de uso
Bloqueo de nervios mayores, periféricos, sistema autónomo, de ganglios radiculares y bloqueos centrales
epidurales o subaracnoideos
Dosificación
Diferentes volúmenes a concentraciones inferiores al 5−7% según extensión deseada
Farmacodinámica
Produce neurolisis por desnaturalización de proteínas y necrosis
La regeneración nerviosa se produce en un periodo menor que con alcohol
Su dilución con glicerina permite una mejor fijación y limitación de la destrucción nerviosa
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
Vida media: De 2 semanas a 6 meses
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Efectos tóxicos
Similares al alcohol
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Similar al alcohol
Precauciones
Similares al alcohol
Efectos secundarios
Cardiovasculares
En bloqueos subaracnoideos: hipotensión, arritmias, bradicardia, taquicardia
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
En neurolisis de nervios periféricos: dolor local, neuromas
Neurológicos
Aumento del dolor original, neuritis, parálisis motora, hiperestesias o disestesias,
anestesia dolorosa por reacciones locales al agente neurolítico
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos
Otros
197
Presentaciones
Fórmula magistral a diferentes concentraciones
Fármaco
GUANETIDINA
Categoría terapéutica
Bloqueante alfa adrenergico
Indicaciones de uso
Hipertensión arterial, dolor mediado por el simpático, enfermedad de Raynaud, reversión del espamo
arterial
Dosificación
Hipertensión 10− 50 mg / dia iniciandose con dosis de 10 mg
Dolor : 10− 30 mg diluido en 20− 30 ml de lidocaína al 0.5% para bloqueo de EE:SS y 40 mg con
40−50ml de lidocaina al 0.5% en el bloqueo de EEII.
Enf de Raynaud 15−30 mg en 20− 30 ml de Lidocaina 0.5%.
Reversión espasmo arterial 5mg en 5 ml de suero salino intrarterial
Farmacodinámica
Bloqueante adrenergico postganglionar , alcanza su lugar de acción por transporte activo en el interior de
la neurona Disminuye la concentración de norepinefrina de las terminaciones nerviosas adrenergicas y
previene la liberación de la misma en respuesta a la estimulación simpática. El bloqueo regional
endovenoso con guanetidina para el dolor mediado por el simpático es más efectivo que el realizado con
bretilio o reserpina. Comparado con los bloqueos simpáticos con anestesicos locales la incidencia de
toxicidad es más baja y el alivio del dolor es más prolongado
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Diuréticos, alcohol, metotrimeprazina, IMAOS, norepinefrina, fenilefrina, metaraminol, antidepresivos
triciclicos, haloperidol efedrina, metilfenidato, amfetaminas, contraceptivos orales, digoxina
Efectos tóxicos
No monitorizados
Hipotensión postural, inquietud, visión bo.rrosa, sincope, bradicardia, diarrea
Antídoto
Ninguno
Tratamiento de la intoxicación
Reducir la medicación o discontinuarla. Lavado gástrico , carbon activado. Tratamiento sintomático.
Soporte ventilatorio y circulatorio, vasopresores con cautela
198
Precauciones
Suspenderla 2− 3 semanas antes de cualquier cirugia electiva. Si precisa anestesia urgente reducción de
las dosis
Suspender IMAOS 1 semana antes de la administarción de guanetidina
Precaución en insuficiencia renal, descompensación cardíaca
Contraindicada en feocromocitoma y fallo cardíaco
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipotensión , bradicardia
Pulmonares
Disnea
Gastrointestinales
Hiperperistaltismo, diarrea explosiva, nauseas, vómitos
Genitourinarios
Retención urinaria, inhibición de la eyaculación
Musculoesqueléticos
Debilidad
Neurológicos
Inquietud, sincope
Metabólicos Hipoglicemia
Hematológicos
Cutáneos
Otros Edema , congestión nasal
Presentaciones
Fármaco
HIALURONATO SÓDICO
Categoría terapéutica
Agente intraarticular
Indicaciones de uso
Osteoartritis dolorosa de la rodilla
Dosificación
Intraarticular: 1 ampolla (20 mg) semanal durante 5 semanas
Farmacodinámica
Actúa en el cartílago articular, incrementando la agregación de proteoglicanos, contrarrestando la
degradación de la matriz cartilaginosa, activando el proceso de reparación tisular. Efecto antiinflamatorio
en la membrana sinovial
Farmacocinética
Absorción: Intraarticular
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
La eficicacia en tratamientos menores a cinco dosis no ha sido establecida
Interacciones
Efectos tóxicos
199
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
No se ha establecido su eficacia en otras articulaciones. Cuidado en alérgicos a proteínas de aves
(huevo).
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Cefaleas
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Erupción cutánea, equimosis, prurito local
Otros Dolor en el lugar de la inyección
Presentaciones
HYALGAN viales de 2 ml y 20 mg
Fármaco
KETAMINA
Categoría terapéutica
Anestésico general disociativo
Indicaciones de uso
Dolor crónico
Dosificación
De 0.1 a 1.5 mg/kg o dosis totales de 100−150 mg en infusión endovenosa en una hora
Farmacodinámica
Acción directa sobre la corteza cerebral y el sistema límbico.
Acción antagonista no competitiva sobre receptores NMDA
Farmacocinética
Absorción: Oral, im, iv, nasal, subcutánea y rectal
Distribución: Difusión rápida al sistema nervioso. Se une a las proteínas plasmáticas
Pico plasmático:
Metabolismo: Hepático
Vida media: 2−2.5 hr
Eliminación: Renal
Rango terapéutico:
Interacciones
Puede incrmentar los efectos de los relajantes musculares
Efectos tóxicos
Depresión respiratoria y coma
200
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Soporte cardiorespiratorio
Precauciones
En pacientes psicóticos, esquizofrénicos y en hipertensos
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Hipertensión, taquicardia, arritmias
Pulmonares
Gastrointestinales
Náuseas, vómitos, salivación
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Delirio, movimientos tónico−clónicos, alucinaciones, confusión, excitación, psicopatía
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Eritema transitorio
Otros Diplopia, nistagmo, laringoespasmo
Presentaciones
KETOLAR viales de 10 ml con 50 mg/ml
METILFENIDATO
Sinónimos: Meridil, Fenidilato
Categoría terapéutica
El metilfenidato es un derivado piperidínico
Indicaciones de uso
Transtorno de déficit de atencióncon hiperactividad
Transtorno del comportamiento en ancianos debido a causas orgánicas como la arterioesclerosis
Depresión leve
Narcolepsia
Dosificación
Adultos : 10 mg 2−3 veces al día
Niños: > 6 años 5 mg , incrementar la dosis 5−10 mg más cada semana
Farmacodinámica
Actividad estimulante del sistema nervioso central y la respiración.
Actividad de un simpaticomimético de acción indirecta, incrementando la actividad motora, alerta
mental, y disminuye la sensación de fatiga.
Farmacocinética
Absorción: Absorbido rapidamente por el tracto gastrointestinal
Distribución:
Pico plasmático:
201
Metabolismo: Se metaboliza rápidamente y de forma extensa
Vida media:
Eliminación: Por orina un 95%
Rango terapéutico:
Interacciones
Antidepresivos IMAOS: potenciación de la toxicidad , con crisis hipertensivas por adición de sus efectos
Antidepresivos tricíclicos ( imipramina): aumento de los niveles de antidepresivo por inhibición de su
metabolismo
Fenitoina: aumento de los niveles de fenitoia por inhibición de su metabolismo hepático
Ketamina: aumento del efecto de la ketamina por posible antagonismo farmacológico
Reserpina: posible inhibición de su efecto por antagonismo sobre los niveles de noradrenalina
Puede alterar las siguientes determinaciones analíticas: transaminasas ( AST) y bilirrubina
Efectos tóxicos
Antídoto
No existe antídoto específico
Tratamiento de la intoxicación
Lavado de estómago, puede utilizarse un barbitúrico de acción corta antes del lavado .Tomar las medidas
adecuadas para mantener las funciones respiratoria y circulatoria.
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al metilfenidato
Precaución en enfermos con alteraciones cardiovasculares , hipertensión, insuficiencia hepática y renal
Puede exacerbar estados de ansiedad, depresión, puede exacerbar estados psicóticos
Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo
Glaucoma: aumento de la presión intraocular por sus efectos anticolinérgicos
Precaución durante embarazo, solo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativas terapéuticas
No recomendado durante la lactancia
Uso aceptado en niños mayores de 6 años
La suspensión de tratamientos prolongados de realizará de forma gradual para evitar un síndrome de
retirada
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Taquicardias, arritmias cardíacas, hipertensión o hipotensión arterial
Pulmonares
Gastrointestinales
Dolor abdominal,vómitos, nauseas, diarreas, anorexia
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
202
Neurológicos
Frecuentemente insomnio, ansiedad, agitación irritabilidad, cefaleas, temblor
Metabólicos Hepatotoxicidad
Hematológicos
Cutáneos Erupciones exantemáticas
Otros
Presentaciones
RUBIFEN comp. de 10 mg
Fármaco
TOXINA BOTULÍNICA TIPO A
Categoría terapéutica
Neurotoxina purificada provocadora de denervación química y relajación muscular
Indicaciones de uso
Tortícolis y otras contracturas musculares aisladas o de grupos y en espasticidades
Dosificación
De 5−25 UU por inyección intramuscular pudiendo repetirse a los 7−14 días
Antes de ser inyectada debe ser reconstituida con solución salina estéril
Farmacodinámica
Inhibe la liberación de acetilcolina
Producida por el Clostridium botulinim
Farmacocinética
Absorción: SC o IM con Tº latencia de 2−3 días
Distribución:
Pico plasmático:
A los 5−6 días
Metabolismo:
Vida media: Entre 2 semanas y 8 meses
Eliminación:
Dosis máxima por grupo muscular 25 UU
Rango terapéutico:
Dosis máxima total 200 UU mes
Interacciones
Potenciada por antibióticos aminoglucósidos
Efectos tóxicos
Reacción anafiláctica. Parálisis muscular
Antídoto
Antotoxina específica efectiva si se administra antes de los 30 minutos siguientes a la toxina botulínica
Tratamiento de la intoxicación
Soporte respiratorio
Precauciones
Pacientes con hipersensibilidad al fármaco. El uso frecuente del fármaco disminuye su efectividad
mediante la formación de anticuerpos. Contraindicada en miopatías (miastenia)
Efectos secundarios
203
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Parálisis de músculos próximos. En tortícolis sequedad de boca, cambios de
voz, debilidad musculatura cervical, disfagia
Neurológicos
Metabólicos
Hematológicos
Cutáneos Erupción cutánea, equimosis en el lugar de la inyección
Otros
Presentaciones
BOTOX vial de100 UI
DYSPORT vial de 3 ml y 500 UI
Fármaco
Categoría terapéutica
Indicaciones de uso
Dosificación
Farmacodinámica
Farmacocinética
Absorción:
Distribución:
Pico plasmático:
Metabolismo:
Vida media:
Eliminación:
Rango terapéutico:
Interacciones
Efectos tóxicos
Antídoto
Tratamiento de la intoxicación
Precauciones
Efectos secundarios
Cardiovasculares
Pulmonares
Gastrointestinales
Genitourinarios
Musculoesqueléticos
Neurológicos
Metabólicos
204
Hematológicos
Cutáneos
Otros
Presentaciones
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