Drogas simpaticomiméticas

DROGAS SIMPATICOMIMETICAS USADAS NORMALMENTE EN ANESTESIA
• Epinefrina
• Norepinefrina
• Dopamina
• Isoprotenerol
• Efedrina
• Fenilefrina
Epinefrina
Indicaciones:
Broncoespasmo, anafilaxia, se utiliza en la RCP y en las arritmias cardiacas, la
contractibilidad miocárdica, prolonga la acción anestésica local y en las reacciones alérgicas.
Farmacocinética:
Absorción : la dosis se absorbe bien SC o IM. Inicio : rápido y duración corta ;parenteral. SC para
broncodilatación, efectos a los 5−10 min; efectos máximos a los 20 min. T ½ : 2 min.
Depuración : 35−89 ml/kg/min.
Cruza la barrera hematoencefálica pero no la placenta.
Concluye por captación y metabolismo en la terminación del nervio simpático. Se metaboliza en el hígado por
COMT y MAO(mono−amino−oxidasa). Se excreta en la orina.
Farmacodinamia: Catecolamina endógena.
• SNC : Estimulación (agitación, temblor, ansiedad,cefalea).
• SCV : Inotrópico/cronotrópico positivo, gasto cardiaco, TVO2M, VL(volumen litro), FC, PAM,
arritmia, flujo sanguíneo coronario,vasocontricción, angina.
• Pulmonar : Broncodilatación, presión de la arteria pulmonar, edema pulmonar
• Hepático : Flujo sanguíneo hepático, glucogenólisis, hiperglicemia.
• Renal : FSR(flujo sanguíneo renal), secreción de renina.
• GI : Flujo sanguíneo esplénico, relaja el músculo liso GI.
• Musculoesquelético : Vasoconstricción de la piel y mucosa y de los vasos del músculo estriado.
• GU : Relajante uterino.
• Otros : Inhibe la liberación de insulina,lipólisis, hipopotasemia, temperatura corporal.
Dosis / Concentraciones : Solución, 1/1000 o 1/ 10000.
Para el broncoespasmo :
• Adulto : 0.1−0.5 mg SC/IM c 0.5−4 h (0.1−0.5 ml de solución 1:1000).
0.1−1 g/kg/min en infusión (para apoyo inotrópico).
• Edad pediátrica :0.01 mg/kg SC c 0.5−4 h.
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Para anafilaxia :
• Adulto : 0.1−0.25 mg IV c 5−15 min.
• Edad pediátrica : 0.1 mg IV ,luego infusión a 0.1 ð/kg/min.
Para RCP :
• Adulto : 0.5−1 mg IV c 3−5 min (5−10 ml de soluición 1:1000).
• Edad pediátrica : 0.01 mg/kg IV c 3−5min.
• Neonatos : 0.01−0.03 mg/kg IV c 3−5 min.
Contraindicaciones :
Hipersensibilidad conocida y glaucoma de ángulo cerrado ; pacientes que toman bloqueadores ;
hipertiroidismo.
Interacciones farmacológicas/Alergia:
Efecto aditivo con otros simpaticomiméticos. Arritmia con agentes inhalados. Antagonizado por los
bloqueadores y .
Requerimientos de insulina en diabéticos. Inestable en solución alcalina. Los AT(antidepresivos triciclicos),
los antihistamínicos y las hormonas tiroideas potencian sus efectos.
Norepinefrina :
Indicaciones :
Hipotensión (choque, anestesia) y prolongación de la duración de la anestesia local.
Farmacocinética:
Se absorbe pobremente después de la dosis SC. T ½ : 2 min. Inicio : Después de la dosis IV , rápido; la
acción termina 1−2 min después de la inyección. Se localiza principalmente en el tejido simpático. Cruza la
placenta pero no la barrera hematoencefálica. Ingresa y se metaboliza en la terminal nerviosa. Se metaboliza
en hígado por COMT y MAO. Se excreta en orina.
Farmacodinamia: Catecolamina endógena.
• SNC : FSC(flujo sanguíneo cerebral), cefalea, agitación, temblores.
• SCV : RVS(resistencia vascular sistemica), TA(tensión arterial), inotrópico positivo,
FC.
• Pulmonar : Presión de la arteria pulmonar.
• Hepático : Flujo sanguíneo hepático.
• Renal : FSR, VFG.
Farmacodinamia :
• Metabólico : Glucogenólisis, inhibe la liberación de insulina, lipólisis, temperatura corporal.
• GI : Flujo sanguíneo esplenico.
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• Musculoesquelético : Flujo sanguíneo en piel y músculo estriado; la extravasación puede causar
necrosis y escaras.
Dosis/Concentraciones : 1 mg/ml, ampolletas de 4 ml. Mezclar en infusión de glucosa al 5%.
• Adulto : 8−12 ðg/min IV.
• Edad pediátrica : 2 ðg/min IV.
Contraindicaciones :
Embarazo (contracción uterina), alergia a sulfitos y trombosis vascular periférica o mesentérica.
Interacciones farmacológicas/Alergia :
Los agentes bloqueadores adrenérgicos ð y ð inhiben los efectos de la norepinefrina. Los anestésicos generales
hidrocarbonados halogenados predisponen a las arritmias. El uso de AT, IMAO, antihistamínicos, guanetidina
o metildopa puede resultar en hipotensión grave.
Dopamina
Indicaciones :
Choque o emergencia hipotensiva, insuficiencia renal aguda.
Farmacocinética :
T ½ : 2 min. Vd: 0.25 L/kg. Inicio de la acción : después de la administración IV, a los 5 minutos ; duración
10 minutos. No cruza la barrera hematoencefálica. Metabolizada en el riñón y plasma por la MAO y COMT.
Excretada en la orina.
Farmacodinamia:Catecolamina endógena.
• SNC : Vasodilatación del lecho vascular intracerebral ; cefalea.
• SCV : Gasto cardiaco, FC y TAS, dilatación coronaria, vasocontricción con dosis ; arritmias.
• Pulmonar : Presión de oclusión de la arteria pulmonar.
• Renal : Vasodilatación renal, FSR, VFG,
la excreción de Na.
• GI : Náusea y vómito, vasodilatación mesentérica.
• Musculoesquelético : La extravasación puede causar escaras y necrosis en el tejido circundante.
Dosis/Concentraciones :
80 mg/ml, ampolleta de 5 ml. IV : efectos renales, 0.5−2 ðg/kg/min. Efectos cardiacos, 2−10 ðg/kg/min.
Efectos vasculares, 10−20 ðg/kg/min.
Contraindicaciones :
Feocromocitoma, taquiarritmia no corregida e hipersensibilidad conocida.
Interacciones farmacológicas/Alergia:
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Efectos prolongados e intensificados por los IMAO, arritmia con halotano, hiperglucemia; el uso
concomitante con difenilhidantoína puede causar convulsiones, hipotensión y bradicardia.
Isoprotenerol:
Indicaciones :
Brocodilatación (IV o aerosol), bradiarritmias, bloqueo cardiaco AV y en el choque.
Farmacocinética:
Se absorbe rápidamente después de la administración parenteral o de la inhalación oral. La broncodilatación
se presenta de manera rápida después de la inhalación oral y persiste por más de 1 h.
Inicio :< 1 min y persiste por unos pocos minutos después de la dosis IV, por más de 2 h después de la dosis
SC o sublingual.
Farmacodinamia: Amina sintética simpaticomimética.
• SNC : Nerviosismo, temblor, insomnio, mareo.
• SCV : FC, contractibilidad, gasto cardiaco, automatismo, RVS, TA diastólica.
• Pulmonar : Broncodilatación, resistencia vascular pulmonar, edema pulmonar.
Farmacodinamia :
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