Metoclopramida - LABORATORIOS NORVET productos

Laboratorios NORVET
VOMI-PET’S NRV
Metoclopramida Solución Inyectable 5 mg/ml
Ampolleta con 2 ml caja con 12 ampolletas
Frasco con 10 ml o 50 ml
®
Química
• Derivado del ácido para-aminobenzoico (PABA), la metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) ocurre
como un polvo cristalino blanco e insípido con un pKa s de 0.6 y 9.3. Un gramo es
aproximadamente soluble en 0.7 ml de agua o 3 ml de alcohol. El producto inyectable presenta
un pH de 3 a 6.5.
Empleos & Indicaciones
• La metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) ha sido empleada en especies veterinarias tanto como
estimulante gastrointestinal como antiemético. Esta ha sido empleada clínicamente en
desordenes en la motilidad gástrica, reflujo gastro-esofágico, para permitir la intubación del
intestino delgado, como antiemético general (en parvovirus, gastritis uremica, etc.), además de
en la prevención o tratamiento de emesis inducido por quimioterapia.
Dosis
PERROS
Como antiemético
0.2-0.4 mg/kg q6h PO, SC o IM; o 1-2 mg/kg/día como infusión IV continua. (Washabau & Elie
1995)
0.2-0.4 mg/kg SC tid o como infusión IV continua a 0.01 - 0.02 mg/kg/hora. (Chiapella 1988)
En síndrome de vomito biliosos: 0.2-0.4 mg/kg PO una vez al día, administrar lo más entrada la
tarde. (Hall & Twedt 1988)
En emesis severa: 1-2 mg/kg cada 24 horas lentamente IV. (DeNovo 1986)
Para ayudar a prevenir vomito en pacientes con parálisis laringea resultante de traqueotomía:
0.05 mg/kg SC o IV lentamente antes de pequeñas cantidades de alimento. (O’Brien 1986)
En desordenes de la motilidad gástrica
0.2-0.4 mg/kg PO tid administrar 30 minutos antes del alimento. (Hall & Twedt 1988)
0.2-0.4 mg/kg PO q6-8h. (Burrows 1983)
En desordenes de la motilidad gástrica y reflujo esofágico: 0.2-0.5 mg/kg PO or SC q8h;
administrar 30 minutos antes del alimento y al tiempo de dormir. (DeNovo 1986)
En reflujo esofágico:
0.5 mg/kg PO q8h. (Jones 1985)
GATOS
0.2-0.4 mg/kg PO q6-8h. (Burrows 1983)
En desordenes de la motilidad gástrica y reflujo esofágico: 0.2-0.5 mg/kg PO, SC q8h; administrar
30 minutos antes del alimento y al tiempo de dormir. (DeNovo 1986)
Estabilidad & Compatibilidad
• La inyección es reportada estable en soluciones en un rango de pH de 2 a 9 y con las
siguientes soluciones IV: dextrosa al 5% en agua (D 5W), D5W-1/2 de salina fisiológica, solución de
Ringer y lactato de Ringer.
• Se ha establecido que los siguientes fármacos son compatibles con metoclopramida (VomiPet’s NRV®) al menos 24 horas: aminofilina, ácido ascórbico, sulfato de atropina, hidrocloruro de
VOMI-PET’S NRV
®
Antiemético
clorpromazina, hidrocloruro de cimetidina, fosfato de clindamicina, ciclofosfamida, cytarabina,
fosfato sódico de dexametasona, dimenhidranato, hidrocloruro de difenhidramina, hidrocloruro
de doxorrubicina, droperidol, citrato de fentanil, heparina sódica, fosfato sódico de
hidrocortisona, hidrocloruro de hidroxicina, insulina regular, hidrocloruro de lidocaina, sulfato de
magnesio, manitol, hidrocloruro de meperidina, succinato sódico de metilprednisolona, sulfato
de morfina, infusión multi-vitamínica, lactato de pentazocina, fosfato – cloruro – acetato de
potasio, varapamilo y vitaminas del complejo B con vitamina C.
• La metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) es reportada incompatible con los siguientes fármacos:
ampicilina sódica, gluconato de calcio, cafalotina sódica, succinato sódico de cloramfenicol,
cisplastino, lactobionato de erotromicina, metotrexato sódico, penicilna G potasita,
bicarbonato de sodio y tetraciclina.
• La compatibilidad depende de factores tales como pH, concentración temperatura y
diluyente empleado,
Interacciones Medicamentosas
• La atropina y otros compuestos anti-colinergicos relacionados, además de los analgésicos
narcóticos, pueden impedir los efectos sobre la motilidad gastrointestinal de la metoclopramida
(Vomi-Pet’s NRV®).
• Los efectos estimuladores gastrointestinales de la metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) pueden
afectar la absorción de múltiples fármacos. Los fármacos que se disuelven, desintegran y/o son
absorbidos en el estomago (p.e. digoxina) pueden presentar menor absorción.
• La metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) puede incrementar la absorción de fármacos que son
absorbidos primordialmente en el intestino delgado (p.e. cimetidina, tetraciclina, aspirina &
diazepam).
• La metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) puede acelerar la absorción del alimento y en
consecuencia alterar la dosis de insulina y/o el tiempo de los efectos de esta.
• Las fenotiazinas (p.e. acepromazina, clorpromazina, etc.) y butirefenonas (p.e. droperidol,
azaperona), pueden potencializar los efectos extra-piramidales de la metoclopramida (VomiPet’s NRV®). Los efectos en SNC de la metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) pueden incrementarse
a través de otros sedantes, tranquilizantes y narcóticos.
Parámetros a Monitorear
• Eficacia clínica y efectos adversos.
Farmacología
• Los principales efectos farmacológicos de la metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) son
asociados con el tracto gastrointestinal y el SNC. En el tracto gastrointestinal, la metoclopramida
(Vomi-Pet’s NRV®) estimula la motilidad en el tracto superior sin estimulación en la secreción
gástrica, pancreática o biliar. El mecanismo exacto para estas acciones es desconocido, al
parecer la metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) sensibiliza al músculo liso gastrointestinal superior
a los efectos de la acetilcolina. Inervación vagal intacta no es necesaria para incrementar la
motilidad, pero los fármacos anti-colinergicos pueden impedir los efectos de la metoclopramida
(Vomi-Pet’s NRV®).
VOMI-PET’S NRV
®
Metoclopramida
• Los efectos gastrointestinales observados incluyen: incremento en el tono y amplitud de las
contracciones gástricas, relajación del esfínter pilórico e incremento en la peristalsis duodenal y
yeyunal. El tiempo de vaciado gástrico y transito intestinal pueden ser significativamente
reducidos. Existe poco o nulo efecto sobre la motilidad colonica. Adicionalmente, la
metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) incrementa la presión del esfínter esofágico bajo y previene
o reduce el reflujo gastro-esofágico. Las acciones anteriormente citadas evidentemente
proporcionan sus efectos antieméticos locales.
• En SNC, la metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) aparentemente antagoniza a la dopamina en
los sitios receptores. Estas acciones pueden explicar sus efectos sedantes, antieméticos centrales
bloquea a la dopamina en la zona quimio-receptora gatillo), extra-piramidales y estimulantes en
la secreción de prolactina.
Farmacocinética
• La metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) es absorbida adecuadamente posteriormente a
administración oral, pero un significativo efecto de primer paso en algunos pacientes humanos
puede reducir la biodisponibilidad sistémica en un 30%. La biodisponibilidad posterior a
administración intramuscular ha sido evaluada de ser del 74 al 96%. Posterior a la administración
oral, los niveles plasmáticos máximos generalmente ocurren dentro de 2 horas.
• El fármaco es adecuadamente distribuido corporalmente y accede en el SNC. La
metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) es solo débilmente aglutinante a proteínas plasmáticas
(13.22%). Asimismo, el fármaco atraviesa la placenta y accede a la leche en concentraciones
aproximadamente del doble de aquellas encontradas en plasma.
• En humanos, la metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) es primordialmente excretada en orina.
Aproximadamente del 20 al 25% del fármaco es excretado inalterado por este conducto. La
mayoría del resto del fármaco es matabolizado a formas conjugadas glucoronizadas o
sulfatadas, y entonces excretadas en orina. Aproximadamente el 5% es excretado en las heces.
La vida media de la metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) en el perro ha sido reportada de ser de
aproximadamente 90 minutos.
Efectos Adversos & Advertencias
• En perros, las reacciones adversas más comúnmente observadas (aunque infrecuentes), son
cambios en el comportamiento. Los gatos pueden exhibir signos de comportamiento amistoso o
desorientación. Ambas especies pueden desarrollar constipación mientras el fármaco es
administrado.
• Otros efectos adversos que han sido reportados en humanos siendo potencialmente plausibles
en perros incluyen efectos extra-piramidales, nausea, diarrea, hipertensión transitoria y niveles
de prolactina elevados.
Contraindicaciones & Precauciones
• La metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) es contraindicada en pacientes con hemorragia,
obstrucción o perforación gastrointestinal y en aquellos hipersensibles a esta. Esta es
relativamente contraindicada en pacientes con desordenes convulsivos. En pacientes con
feocromocitoma, la metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) puede inducir a crisis hipertensiva.
Sobredosificación
• La dosis letal media (LD50) de la metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®) en ratones, ratas y conejos
es de 465 mg/kg, 760 mg/kg y 870 mg/kg respectivamente. Dado que lata dosificación es
requerida para ser letal, es improbable que una sobredosificación oral propicie muerte en un
VOMI-PET’S NRV
®
Antiemético
paciente veterinario. Los signos probables por sobredosificación incluyen sedación, ataxia,
agitación, efectos extra-piramidales, nausea, vomito y constipación.
• No existe un antídoto específico para la intoxicación por metoclopramida (Vomi-Pet’s NRV®).
Sí la ingestión oral fue reciente, el estomago deberá ser vaciado empleando protocolos
convencionales. Los agentes anti-colinergicos (p.e. difenhidramina) que acceden en el SNC
pueden ser útiles en el control de los efectos extra-piramidales. Se especula que la diálisis
peritoneal o hemodiálisis no son efectivas incrementando la eliminación del fármaco.
VOMI-PET’S NRV
®