espasmo

espasmo dolofor®
Propinox clorhidrato - Clonixinato de lisina
Solución inyectable - Tabletas recubiertas
FORMULA:
espasmo dolofor® solución inyectable
Ampolla I
Cada 2 mL de la solución contienen:
Propinox clorhidrato ………..………………. 15.00 mg
Vehículo c.s.p.
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y
MANEJO (ANTIDOTO):
En los estudios de toxicidad subaguda y crónica del clonixinato de lisina, los
cambios renales y gastrointestinales observados con las dosis mayores son los
que normalmente se producen con dosis elevadas de AINEs, además se observó
aumento de la incidencia de emesis y salivación luego de la administración.
Ampolla II
Cada 2 mL de la solución contienen:
Clonixinato de lisina …………………….…… 100.00 mg
Vehículo c.s.p
PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE FERTILIDAD:
El clonixinato de lisina no mostró efectos teratogénicos sobre las crías de ratas y
conejos y no alteró la fertilidad, el rendimiento reproductivo de las ratas, ni el
desarrollo peri y posnatal de las crías.
Tampoco presentó efectos mutagénicos, clastogénicos, ni carcinogénicos.
Se recomienda evitar su uso durante el embarazo, especialmente durante el primer
trimestre excepto cuando el beneficio potencial para la madre supera los riesgos
potenciales para el feto.
Puesto que el propinox clorhidrato es excretado en la leche materna se recomienda
no administrar durante la lactancia o interrumpirla durante su administración.
espasmo dolofor® tabletas recubiertas
Cada tableta recubierta contiene:
Clonixinato de lisina ………………….....…....…. 125.00 mg
Propinox clorhidrato ………………………..………. 10.00 mg
Excipientes c.s.p
DESCRIPCION:
espasmo dolofor® es una combinación de un analgésico antiinflamatorio no
esteroide (AINE) y un antiespasmódico.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
espasmo dolofor® está indicado para el tratamiento de dolor digestivo de tipo
funcional y dismenorrea primaria.
Indicado en el tratamiento de patologías espasmódicas y dolorosas del tracto
digestivo, hepatobiliar, urinario o genital.
MECANISMO DE ACCION:
espasmo dolofor® es la combinación de clonixinato de lisina con propinox
clorhidrato. El clonixinato de lisina es un analgésico antiinflamatorio no esteroideo
derivado del ácido antranílico. Las acciones antiinflamatorias y analgésica periférica
depende de los efectos inhibitorios sobre los mediadores de la inflamación (histamina,
bradicinina y prostaglandinas). Mas recientemente se ha demostrado que inhibe
la ciclooxigenasa, mostrando una acción selectiva sobre la ciclooxigenasa II (COXII). También se ha demostrado cierta acción inhibitoria de la síntesis de leucotrienos
por inhibición de la lipooxigenasa y de la síntesis de óxido nítrico por inhibición de
la ON-sintetasa. En cuanto al efecto antinociceptivo central se ha descartado su
interacción directa con los receptores opioides y con los receptores 5-HT3. Algunos
estudios indican que los efectos antinociceptivos centrales dependerían de una
acción de bloqueo de las corrientes entrantes de calcio a las células nerviosas.
El propinox posee actividad relajante del músculo liso y es utilizado en patologías
gastrointestinales, ginecológicas y obstétricas. Tiene actividad antagonista sobre
los receptores muscarínicos y también una acción bloqueante de los canales de
calcio.
FARMACOCINETICA:
Los estudios de la farmacocinética en animales permitieron determinar una buena
y rápida absorción, preferentemente en la primera porción del intestino, una amplia
distribución, el pasaje a través de la barrera hematoencefálica y la ausencia de
acumulación en el organismo. En el ser humano la cinética se ajusta a un modelo
bicompartimental. Luego de la administración oral a individuos adultos sanos se
observó que el tiempo medio de absorción fue de 9.6 minutos con una constante
de absorción de 4.55 ± 0.26 horas. La disponibilidad fue de 74.7 ± 12.8% con una
concentración plasmática máxima de 6.6 µg/mL a los 51 minutos (Tmáx). El
volumen de distribución fue de 0.12 ± 0.01 L/kg con una elevada proporción de
la droga unida a las proteínas plasmáticas (97.4 ± 2.2%). El aclaramiento fue de
3.4 ± 0.25 L/h. La administración de 1 comprimido de 125 mg cada 6 horas durante
4 días demostró que se conservan las características cinéticas de la administración
de dosis única. Se metaboliza prácticamente en su totalidad (98%) y las vías
metabólicas preferenciales son la oxidativa y la conjugación. En estudios específicos
en monos no produjo alteración de las enzimas hepáticas metabolizadoras de
drogas. Se elimina muy poco en la leche humana, con concentraciones del orden
del 7 al 10% de las plasmáticas. En los niños, con la administración de dosis de
4 y 6 mg/Kg por vía intravenosa, no se observaron diferencias en el volumen de
distribución ni en el aclaramiento plasmático total entre ambos niveles de dosis.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El uso de propinox clorhidrato en pacientes ancianos debe realizarse con precaución
dado que podría precipitar un glaucoma no diagnosticado.
Debe de utilizarse con precaución en pacientes con predisposición a la obstrucción
intestinal o urinaria.
DOSIS Y ADMINISTRACION:
espasmo dolofor® solución inyectable
Dosis usual en adultos:
1 a 4 dosis diarias administradas por vía intramuscular o intravenosa (lenta). En
caso necesario pueden administrarse 2 dosis juntas.
La inyección intravenosa debe efectuarse directamente en bolo (lenta) y no
utilizando tubuladura de perfusión.
espasmo dolofor® tabletas recubiertas
Dosis usual en adultos: 1 tableta cada 6 horas.
PRESENTACION:
espasmo dolofor® solución inyectable
Caja con blister conteniendo ampolla I y ampolla II más jeringa descartable y toalla
con alcohol.
espasmo dolofor® tabletas recubiertas
Caja con 20 y 200 tabletas recubiertas
PRODUCTO MEDICINAL. MANTENGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS
NIÑOS. GUARDESE EN UN LUGAR SECO, PROTEGIDO DE LA LUZ Y EL
CALOR. VENTA BAJO PRESCRIPCION MEDICA.
TEMPERATURA DE ALMACENAMIENTO:
No mayor de 30 °C.
IMPORTANTE
espasmo dolofor®
solución inyectable
INDICACIONES PARA SU USO:
Con la jeringa extraiga primero el contenido de la ampolla I y
seguidamente el de la ampolla II.
La mezcla presenta una solución transparente ligeramente amarilla.
Para homogeneizar la solución agitar en el siguiente orden:
Paso 1:
VERTICALMENTE
Paso 2:
CIRCULARMENTE
EFECTOS SECUNDARIOS:
Para el clonixinato de lisina: el perfil de reacciones adversas corresponde al de
los AINEs pero destacándose la baja incidencia y severidad de las reacciones
adversas gastrointestinales, hecho que quedó demostrado en algunos estudios
comparativos, y la ausencia de efectos adversos renales. Las reacciones adversas
observadas en más de 1% de los pacientes (n=3,503) fueron: epigastralgia (2.34%),
náuseas (1.97%) y dolor en el sitio de la inyección (n=663; 1.96%). Les siguen en
orden de frecuencia los trastornos digestivos sin especificar (0.83%), mareos
(0.83%) y somnolencia (0.77%).
Para el propinox clorhidrato las reacciones adversas más frecuentes observadas
incluyen sequedad de boca, garganta, taquicardia, dificultad para orinar, constipación,
modificables mediante el ajuste posológico.
Como se aprecia en los pacientes tratados se producen cambios favorables de su
actividad psíquica, física y sexual.
Fabricado por UNIPHARM, S.A.
en Guatemala, Centro América
bajo licencia de
UNIPHARM (INTERNATIONAL), S. A.
Chur- Suiza
espasmo dolofor®
Propinox hydrochloride – Lysine clonixinate
Solution for injection – Coated tablets
FORMULA:
espasmo dolofor® solution for injection
Ampoule I
Each 2 mL of the solution contains:
Propinox hydrochloride ....................................................15.00 mg
Vehicle qs.
Ampoule II
Each 2 mL of the solution contains:
Lysine clonixinate ..........................................................100.00 mg
Vehicle qs.
espasmo dolofor® coated tablets
Each coated tablet contains:
Lysine clonixinate ..........................................................125.00 mg
Propinox hydrochloride ....................................................10.00 mg
Excipients qs.
DESCRIPTION:
espasmo dolofor® is the combination of a non-steroidal anti-inflammatory drug
(NSAID) and an antispasmodic.
THERAPEUTIC INDICATIONS:
espasmo dolofor® is indicated for the treatment of digestive pain of functional
type and primary dysmenorrhea.
Indicated for the treatment of spasmodic and painful pathologies of the digestive,
hepatic-biliary, urinary or genital tract.
MODE OF ACTION:
espasmo dolofor® is a combination of lysine clonixinate with propinox hydrochloride.
Lysine clonixinate is a non-steroidal anti-inflammatory drug derived from anthranilic
acid. The peripheral anti-inflammatory and analgesic actions depend upon the
inflammation mediators (histamine, bradykinin and prostaglandins). More recently
it has been demonstrated that inhibits cyclooxygenase, showing a selective action
on cyclooxygenase II (COX-II). It has also showed certain inhibitory action in the
synthesis of leukotrienes by inhibiting lipoxygenase and the synthesis of nitric oxide
by inhibition of NO-sintetase. In relation to central antinociceptive effect, a direct
interaction with opioid receptors and 5-HT3 receptors has been discarded. Some
studies show that central antinociceptive effect would depend of a blockage action
of incoming calcium to nervous cells.
Propinox possess smooth-muscle relaxant properties and it is used in gastrointestinal,
gynecological and obstetric pathologies. With antagonistic activity on muscarinc
receptors and also with a blocking action of calcium channels.
PHARMACOKINETICS:
Pharmacokinetics studies in animals enabled to assess a good and rapid absorption,
preferably in the first portion of the intestine, a wide distribution, passage through
the blood-brain barrier and absence of accumulation in the body. In humans kinetics
adjust to a bi-compartmental model. After oral administration to healthy adults it
was observed that the mean absorption time was 9.6 minutes with an absorption
constant of 4.55 ± 0.26 hours. Availability was 74.7 ± 12.8% with a maximum plasma
concentration of 6.6 µg/mL at 51 minutes (Tmax). Distribution volume was 0.12 ±
0.01 L/kg with a high proportion of the drug bound to plasma proteins (97.4 ± 2.2%).
Clearance was 3.4 ± 0.25 L/h. Administration of one 125 mg tablet every 6 hours
during 4 days showed that persisted the characteristics of single dose kinetics. It
is metabolized almost entirely (98%) and the preferred metabolic pathways are
oxidation and conjugation. Specific studies in monkeys did not produce alteration
of hepatic enzymes metabolizing the drugs. Elimination through human breast-milk
is small, with a concentration around 7-10% to that of plasma. In children, with the
administration of 4-6 mg/kg dose intravenously, there were no differences in
distribution volume or total plasma clearance between both dosing levels.
CAUTIONS AND WARNINGS:
The use of propinox hydrochloride should be with caution since it could precipitate
an undiagnosed glaucoma.
It should be used with caution in patients predisposed to intestinal or urinary
obstruction.
OVERDOSE OR ACCIDENTAL INGESTION, SYMPTOMS AND MANAGEMENT
(ANTIDOTE):
In subacute and chronic toxicity studies of lysine clonixinate, renal and gastrointestinal
changes were observed at higher doses than those produced by NSAIDs high
doses, it was also observed an increase of incidence of emesis and salivation after
its administration.
CAUTIONS AND RELATION WITH CARCINOGENIC, MUTAGENIC,
TERATOGENIC AND FERTILITY EFFECTS:
Lysine clonixinate did not show teratogenic effects on rats and rabbits offspring,
and did not alter fertility, rat's reproductive performance nor the offspring's peri and
postnatal development. There were no mutagenic, clastogenic or carcinogenic
effects.
It is recommended to avoid its use during pregnancy, particularly during the first
trimester, except when potential benefit for the mother outweighs potential risks to
the fetus. Since propinox hydrochloride is excreted through breast-milk its
administration during breastfeeding is not recommended, or interrupt lactation
during its use.
DOSE AND ROUTE OF ADMINISTRATION:
espasmo dolofor® solution for injection
Usual dose in adults:
One to 4 daily doses administered intramuscular or intravenously (slow). If necessary
2 doses may be administered at the same time. Intravenous injection must be
administered directly in bolus (slow) and not using perfusion tube system.
espasmo dolofor® coated tablets
Usual dose in adults: 1 tablet every 6 hours.
How supplied:
espasmo dolofor® solution for injection
Box with blister containing ampoule I and ampoule II, plus a disposable syringe
and swab with alcohol.
espasmo dolofor® coated tablets
Box with 20 and 200 coated tablets.
MEDICINAL PRODUCT. KEEP AWAY FROM REACH OF CHILDREN. STORE IN
A DRY PLACE PROTECTED FROM LIGHT AND HEAT. SALE UNDER MEDICAL
PRESCRIPTION.
STORAGE TEMPERATURE: Not exceeding 86 ºF (30 ºC).
IMPORTANT
espasmo dolofor®
solution for inyection
INDICATIONS FOR ITS USE:
With the syringe extract first the contents of ampoule I and then
that of ampoule II.
The appearance of the mixture is clear and slightly yellow.
To homogenize the solution shake
Step 1:
VERTICALLY
Step 2:
CIRCULARLY
SECONDARY EFFECTS:
For lysine clonixinate: the profile of adverse reactions correspond to that of NSAIDs
but standing the low incidence and severity of gastrointestinal adverse reactions,
which was demonstrated in some comparative studies, and the absence of renal
adverse effects. Adverse reactions observed in more than 1% of patients (n=3,503)
were: heartburn (2.34%), nausea (1.97%), and pain in the injection site (n=663;
1.96%). Followed in by unspecified digestive problems (0.83%), dizziness (0.83%)
and somnolence (0.77%).
For propinox hydrochloride most frequent adverse reactions observed were dry
mouth, throat, tachycardia, difficulty at urinating, constipation, modifiable through
dosing adjustment.
As seen in patients treated, there are favorable changes in their psychic, physical
and sexual activity.
Manufactured by UNIPHARM, S. A.
in Guatemala, Central America
under license of
UNIPHARM (INTERNATIONAL) S. A.
Chur - Switzerland