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unipharm
Dolo-fenil® 75mg / 3 mL
Solución Inyectable
INFORMACION FARMACOLOGICA
1. NOMBRE GENERICO:
NOMBRE COMERCIAL:
Diclofenaco Sódico.
®
Dolo-fenil 75mg/ 3mL inyectable.
2. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada ampolla (3 mL) contiene:
Diclofenaco Sódico...........................................................………..................75mg/ 3mL
Vehículo c.s.p.
3. INDICACIONES TERAPEUTICAS
Coadyuvante en enfermedades con dolor, inflamación y fiebre como: amigdalitis, faringitis,
otitis, sinusitis, bronquitis, influenza, mastitis, anexitis, salpingitis, dismenorrea.
Dolor post-operatorio y estados dolorosos e inflamatorios de origen traumático como:
isquialgia, braquialgia, lumbalgia, contusiones, luxaciones, fracturas.
Estados dolorosos e inflamatorios de origen reumático como: artritis gotosa aguda, artritis
reumatoidea activa, espondilitis anquilosante activa, osteoartritis.
Dolor después de una extracción dentaría y otras intervenciones odontomaxilares.
4.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
El Diclofenaco Sódico es absorbido desde el tracto gastrointestinal. Las concentraciones
plasmáticas máximas ocurren 2-3 horas después de la ingestión.
Las concentraciones plasmáticas muestran una relación linear con relación a la dosis. Se une
a las proteínas plasmáticas en un 99.7%. Sin embargo, debido al primer paso metabólico,
aproximadamente sólo el 50% de la dosis absorbida es sistémica mente disponible. Después
de la administración repetida de 100 mg dos veces al día por vía oral, el Diclofenaco Sódico
no se acumula en el plasma. El grado de acumulación de los metabolitos es desconocido.
Algunos de los metabolitos pueden tener actividad. Cerca de la mitad de la sustancia activa
sé metaboliza durante el primer paso por el hígado a 4-hidroxidiclofenaco, el principal
metabolito. El Diclofenaco es eliminado a través del metabolismo y subsecuente excreción
urinaria y biliar de glucurónicos y sulfatos conjugados de los metabolitos. El grado de
absorción del Diclofenaco Sódico no es afectado significativamente cuando la droga es
ingerida con alimentos.
La sal sódica del Diclofenaco, pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos. El
mecanismo de acción no esta claramente establecido, pero mucha de la acción esta asociada
principalmente con la inhibición de la ciclo-oxigenasa que es una enzima que cataliza la
conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas E y F, las que desempeñan un papel
fundamental en la mediación de los procesos de fiebre, así como en la producción del dolor y
la inflamación.
5.
CONTRAINDICACIONES
No debe de administrarse:
Pacientes con hipersensibilidad al Diclofenaco.
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Pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos
inducen síntomas de asma, rinitis o urticaria, en casos de diarrea.
El Diclofenaco induce la úlcera péptica y lesiones gástricas por lo cual no debe ser
administrado a pacientes con este padecimiento.
En pacientes embarazadas, ni niños menores de dos años.
6.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA
Se recomienda administrar con precaución a pacientes con enfermedad cardiovascular,
hepática o renal grave. Debe tenerse especial cuidado en pacientes con desórdenes
hemorrágicos, molestias gastrointestinales o historia de enfermedad péptica ulcerosa. Aunque
no afecta el sistema hematopoyético, en tratamientos prolongados debe controlarse el cuadro
hemático. Los AINE pueden enmascarar infecciones o inhibir temporalmente la agregación
plaquetaria. Categoría B en embarazo. No es recomendado durante la lactancia
7.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Las siguientes reacciones adversas se presentan con una incidencia mayor del 1% (basado
en estudios clínicos):
Generales: Dolor abdominal*, dolor de cabeza*, retención de líquidos, distensión
abdominal.
Gastrointestinal:
Diarrea*,
indigestión*,
nauseas*,
constipación*,
flatulencia,
anormalidades en exámenes hepáticos, úlcera péptica, con o sin sangrado y/o
perforación, o sangrado sin úlcera.
Sistema Nervioso: Dolor de cabeza, vértigo y nerviosismo.
Piel: Rash, prurito.
Sentidos Especiales: Zumbido de oídos.
*Incidencia, 3-9% (la incidencia de reacciones no marcadas es de 1 - 3 %).
La inyección intramuscular puede provocar dolor local e induración, abscesos locales y
necrosis en el lugar de la inyección.
8.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Puede alterar la respuesta a la insulina o agentes orales hipoglucemiantes.
Disminuir los efectos de furosemida y diuréticos tiazidas, debido a que tienen riesgo de
desarrollar un daño renal secundario por el resultado de inhibición de prostaglandinas
causadas por el Diclofenaco.
Si se administra conjuntamente con preparaciones que contienen litio o digoxina, puede
elevarse su concentración plasmática.
La administración concomitante de varios agentes antiinflamatorios no esteroideos puede
aumentar la ocurrencia de efectos adversos.
Se recomienda que cuando se administre un tratamiento concomitante de Diclofenaco con
un anticoagulante, se efectúen pruebas de laboratorio con el fin de vigilar muy de cerca si
la acción del anticoagulante se mantiene.
El riesgo de nefrotoxicidad puede verse aumentado si se administra junto con hnhibidores
de la ECA, ciclosporina, tacrolimús o diuréticos.
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ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Se recomienda realizar pruebas hepáticas como transaminasas en pacientes con terapia
prolongada con diclofenaco.
Interfiere con pruebas de coagulación de la sangre. Incrementa el tiempo de agregación
plaquetaria pero no afecta el tiempo de sangrado, el tiempo de coagulación plasma
trombina, plasma fibrinógeno o factores V y VII a XII.
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10. PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS,
TERATOGENESIS Y SOBRE FERTILIDAD
Estudios de carcinogénesis en ratones han demostrado incremento no significativo en
incidencia de tumores. No revelaron efecto mutagénico en pruebas in Vitro e in vivo. No han
habido suficientes estudios en mujeres embarazadas y solo debe usarse si el beneficio
justifica el riesgo potencial para el feto.
11. SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO
(ANTIDOTO)
Patogénesis: La dosis letal aguda de Diclofenaco Sódico en humanos no es conocida. Se
han reportado casos de individuos que han sobrevivido cuando han ingerido más de 2.5 g
de la droga.
Manifestaciones: La sobre dosificación aguda de Diclofenaco produce manifestaciones
que son principalmente extensiones de los efectos adversos de la droga.
Tratamiento: En sobre dosificación aguda por Diclofenaco, las medidas generales deberán
incluir el vaciamiento inmediato del estómago por inducción de la emesis o por lavado
gástrico, seguido de tratamiento sintomático y de soporte. La administración de carbón
activado después de la emesis o lavado gástrico puede ser útil para minimizar la
absorción de Diclofenaco y reabsorción de la droga recirculada enterohepáticamente. La
diuresis forzada teóricamente puede ser beneficiosa por incremento de la excreción
urinaria de la droga. Si se usa la diuresis forzada, el balance electrolítico y de líquidos
deberá ser monitoreado cuidadosamente, puesto que potencialmente pueden ocurrir
serios desbalances electrolíticos y retención de líquidos. El valor de diálisis peritoneal,
hemodiálisis, o hemoperfusión en el tratamiento de sobredosificación por Diclofenaco, no
es conocida.
12. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
Adultos: 1 ampolla intramuscular profunda, en la región glútea cada día. Puede repetirse
cada 12 horas en casos graves, por un período máximo de 2 días.
13. PRESENTACION
Muestra Médica: Caja con 1 ampolla de 3mL (en blister de PVC transparente/aluminio full
color).
Farmacia: Caja con 1 ampolla de 3mL (en blister de PVC transparente/aluminio full color).
Caja con 1 ampolla de 3mL (en blister de PVC-aluminio impreso) + jeringa +
toallita con alcohol.
Hospitalaria: Caja con 100 ampollas de 3mL.
14. REFERENCIAS
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
PDR GENERICS. Medical Economics. New Jersey, USA. 1995. Pp (865-869).
USP DI, 23, ed. 2003. Pp (368-383).
GOODMAN Y GILMAN, T. Las Bases Farmacológicas de la Terapeútica. 8 av. ed. Medica Panamericana,
México, 1991. Pp(652).
DRUG INFORMATION. American Society of Hospital Pharmacists, Inc. 1994 Pp (1219 - 1225).
MARTINDALE. THE EXTRA PHARMACOPOEIA. The Pharmaceutical Press, London, 1982. Pág. 250.
MARTINDALE. GUÍA COMPLETA DE CONSULTA FARMACOTERAPÉUTICA. Pharma Editores, S.L. España.
2003. Pág. 39-40
http://home.intekom.com/pharm/novartis/voltr-dr.html
http://www.manes.com.ar/paginas/31/100531.htm